片劑的常用輔料

一、常用粘合劑某些藥物粉末本身具有黏性，加入適當(dāng)?shù)囊后w(多為乙醇水溶液)能誘發(fā)待制粒物料的粘性以利于制粒的液體，被稱為潤(rùn)濕劑;某些藥物粉末本身無粘性或粘性較小，需加入淀粉漿等黏性物質(zhì)，才能使其黏合起來，加入的黏性物質(zhì)稱為黏合劑。它們的作用都是使粉末黏合起來，故總稱為黏合劑。常用粘合劑種類主要性能特點(diǎn)應(yīng)用蒸餾水是一種潤(rùn)濕劑，干燥溫度高，且易被物料吸收，發(fā)生潤(rùn)濕不均勻現(xiàn)象，不適宜單獨(dú)使用同淀粉（淀粉漿）及乙醇合用，不適于對(duì)水敏感的藥物。乙醇是一種潤(rùn)濕劑，乙醇濃度增大，潤(rùn)濕后產(chǎn)生的粘性降低，中藥浸膏片常用乙醇作潤(rùn)濕劑適用于遇水易分解或遇水粘性太大的藥物。常用3070%濃度乙醇淀粉漿淀粉在水中受熱糊化而得，玉米淀粉的完全糊化溫度為77。可用沖漿法（多）和煮漿法制得，不宜直火加熱。最常用的粘合劑和潤(rùn)濕劑，常用濃度8%15%，最常用濃度為10%，濃度視物料性質(zhì)而定。羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）纖維素的羧甲基醚化物的鈉鹽，溶于水，不溶于乙醇。最好在初步膨化與溶脹時(shí)加熱6070。黏性較強(qiáng)，注意制得片劑硬度過大或崩解超時(shí)限。常用于可壓性較差的藥物羥丙纖維素HPC纖維素的羥丙基醚化物，易溶于冷水，加熱至50發(fā)生膠化或溶脹現(xiàn)象既可作濕法制粒的粘合劑，也可作粉末直接壓片的干粘合劑甲基纖維素 MC纖維素的甲基醚化物，水溶性好，形成粘性膠體溶液應(yīng)用于水溶性及水不溶性物料的制粒中，形成的顆粒壓縮成型性好，不隨時(shí)間變硬乙基纖維素EC纖維素的甲基醚化物，不溶于水，在乙醇等有機(jī)溶媒中溶解度較大，用作對(duì)水敏感的藥物的黏合劑，對(duì)片劑的崩解及藥物釋放起阻滯作用。用于緩、控釋制劑的制備羥丙甲纖維素HPMC纖維素的羥丙甲基醚化物，易溶于冷水，不溶于熱水，崩解速度快，溶出快。常用濃度25%，比較新型的粘合劑，作干粘合劑(直接壓片）其他黏合劑：5%20%的明膠溶液;50%70%的蔗糖溶液;3%5%的PVP溶液。沖漿法：淀粉+1-1.5倍冷水?dāng)噭驔_入全量沸水至半透明糊狀(常用于大生產(chǎn)、方便)煮漿法：淀粉+全量冷水蒸汽加熱糊化(少用)二、常用崩解劑崩解劑：是使片劑在胃液中迅速裂碎成細(xì)小顆粒的物質(zhì)。常用崩解劑種類主要性能特點(diǎn)應(yīng)用干淀粉吸水性較強(qiáng)且有一定的膨脹性，較適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑。在生產(chǎn)中一般采用外加法、內(nèi)加法或內(nèi)外加法作崩解劑。應(yīng)用最廣泛、最經(jīng)典的崩解劑，一般用量為干顆粒的520%羧甲基淀粉鈉CMS-Na于水中吸水膨脹性非常顯著，為原體積的300倍。是一個(gè)性能優(yōu)良的崩解劑。用量為片重的16%低取代羥丙基纖維素L-HPC具有很大的表面積和空隙度，所以具有很好的吸水速度與吸水量，吸水膨脹率為500%700%本品作崩解劑用量為25%交聯(lián)聚維酮PVPP在水、有機(jī)溶劑及強(qiáng)酸強(qiáng)堿中均不溶，于水中迅速溶脹，并且不會(huì)出現(xiàn)高黏度凝膠層，崩解性能十分優(yōu)越。而不溶解崩解效果好，但引濕性很強(qiáng)優(yōu)良崩解劑交聯(lián)羧甲基纖維素鈉CCNa于水中不溶解，能吸收數(shù)倍自身重量的水，而膨脹，具有較好的崩解作用。與干淀粉合用崩解作用降低。與羧甲基淀粉納合用崩解效果更好。泡騰崩解劑是一種特殊的崩解劑最常用的是碳酸氫鈉與枸櫞酸組成的混合物。生產(chǎn)與貯存過程中妥善包裝，嚴(yán)格防水用于泡騰片劑三、常用潤(rùn)滑劑常用潤(rùn)滑劑種類主要性能特點(diǎn)應(yīng)用硬脂酸鎂疏水性潤(rùn)滑劑，附著性好，潤(rùn)滑作用好，用量大時(shí)片劑不易崩解或裂片。與乙酰水楊酸、某些抗生素及多數(shù)有機(jī)堿不能配伍。應(yīng)用最廣泛。一般用量0.11%滑石粉可減低顆粒表面的粗糙性物料對(duì)沖頭的粘附性，以達(dá)到降低顆粒間的摩擦力，改善顆粒的流動(dòng)性。作助流劑使用常用量0.13%微粉硅膠為白色輕質(zhì)無水粉末，無臭無味，比表面積大。粉末直接壓片的助流劑，常用量0.10.3%氫化植物油是一種潤(rùn)滑性能良好的潤(rùn)滑劑溶于輕質(zhì)液體石蠟中噴到顆粒上聚乙二醇4000和6000 月桂醇硫酸鎂水溶性潤(rùn)滑劑用于可溶性片劑的制備五、常用填充劑填充劑的作用：增加片的重量與體積，有利于成型和分劑量常用填充劑種類主要性能特點(diǎn)應(yīng)用淀粉玉米淀粉最常用；穩(wěn)定、吸水膨脹、吸濕性小，可壓縮差，最常用輔料，常與糊精、糖粉合用糖粉蔗糖低溫干燥后磨得的粉末。粘合力強(qiáng)，增加片硬度，片劑外觀好，但吸濕性強(qiáng)，久放后硬度變大，影響溶出。除口含，可溶性片外，一般與糊精、淀粉合用。糊精淀粉水解的中間產(chǎn)物，沸水中溶成膠狀，不溶于乙醇。有較強(qiáng)粘結(jié)性。使用不當(dāng)易出現(xiàn)水印和麻點(diǎn)，影響崩解、溶出和主藥的含測(cè)。常與淀粉、糖粉合用乳糖由等分子葡萄糖及半乳糖組成，常用含1個(gè)結(jié)晶水的型，甜味，易溶于水，無吸濕性，可壓性、流動(dòng)性好，性質(zhì)穩(wěn)定，制得片劑外觀好。除作填充劑外，常用于直接壓片可壓性淀粉（預(yù)膠化淀粉）本品是多功能輔料，具有良好的流動(dòng)性、可壓性、自身潤(rùn)滑性和干粘合性并有較好的崩解作用。除作填充劑外，常用于直接壓片（需加入不超過0.5%硬脂酸鎂）微晶纖維素MCC由纖維素部分水解得到的聚合度較小的結(jié)晶性纖維素，具有較強(qiáng)的結(jié)合力和良好的可壓性，片劑中含20%以上的含量具有較好的崩解作用。可作粉末直接壓片的干黏合劑使用。無機(jī)鹽類（鈣鹽）穩(wěn)定，