作用于消化系統(tǒng)的藥物精品課件

1、消化系統(tǒng)概述,第一節(jié) 治療消化性潰瘍的藥物,第二節(jié) 消化系統(tǒng)功能調(diào)節(jié)藥,重點(diǎn)難點(diǎn),抑制胃酸分泌藥的藥理作用、作用機(jī)制、臨床用途、不良反應(yīng),抗酸藥、止吐藥和胃腸促動藥的藥理作用、作用機(jī)制、臨床用途、不良反應(yīng),胃黏膜保護(hù)藥、止瀉藥、導(dǎo)瀉藥和利膽藥的臨床應(yīng)用,組成：胃腸道、肝臟、胰腺和膽囊等。 功能：攝入、容納、消化食物、吸收營養(yǎng)、排出廢物。 調(diào)節(jié)：神經(jīng)和激素體液系統(tǒng)的整合調(diào)節(jié)其分泌、吸收和運(yùn)動。 疾?。合詽?、消化不良、惡心嘔吐、腹瀉、便秘等。多為常見病、多發(fā)病。 本章主要介紹：治療消化性潰瘍、消化系統(tǒng)功能障礙、腸運(yùn)動功能障礙和膽囊疾病的藥物,藥理學(xué)（第9版,消化系統(tǒng)概述,治療消化性潰瘍的藥物

2、,第一節(jié),藥理學(xué)（第9版,消化性潰瘍發(fā)生機(jī)制天平學(xué)說,攻擊因子 胃酸 胃蛋白酶 幽門螺桿菌 損胃化學(xué)物質(zhì),防御因子 胃黏膜細(xì)胞屏障 黏液和HCO3-屏障 前列腺素 胃黏膜血流,潰瘍病發(fā)病,藥理學(xué)（第9版,藥理學(xué)（第9版,藥理學(xué)（第9版,抗消化性潰瘍藥的類別,抗酸藥 抑制胃酸分泌藥 抗幽門螺桿菌藥 胃黏膜保護(hù)藥,藥理學(xué)（第9版,作用及機(jī)制： 1. 口服后直接中和胃酸。 2. 繼發(fā)降低胃蛋白酶活性。 3. 氫氧化鋁、三硅酸鎂中和胃酸后可形成凝膠，保護(hù)潰瘍面,主要抗酸藥： 氫氧化鎂、三硅酸鎂、氫氧化鋁、碳酸鈣、碳酸氫鈉,一、抗酸藥（antacids,藥理學(xué)（第9版,抗酸藥作用比較,氫氧化鎂 三硅酸鎂

3、 氫氧化鋁 碳酸鈣 碳酸氫鈉 抗酸強(qiáng)度 強(qiáng) 弱 中 較強(qiáng) 強(qiáng) 起效時間 快 慢 慢 較快 快 維持時間 較長 較長 較長 較長 短 黏膜保護(hù)作用 無 有 有 無 無 收斂作用 無 無 有 有 無 產(chǎn)生CO2 無 無 無 有 有 對排便的影響 輕瀉 輕瀉 便秘 便秘 無,藥理學(xué)（第9版,主要抗酸藥的各自特點(diǎn) 氫氧化鎂 magnesium hydroxide 抗酸作用強(qiáng)，較快，鎂離子有導(dǎo)瀉作用，與氫氧化鋁合用，相互糾正副作用。 三硅酸鎂 magnesium trisilicate 起效緩慢，作用持久，在胃內(nèi)生成膠狀二氧化硅，對潰瘍具有保護(hù)作用。 氫氧化鋁 aluminum hydroxide 抗酸

4、作用強(qiáng)，緩慢，持久，中和胃酸，具有收斂、止血和引起便秘作用。 碳酸鈣 calcium carbonate 抗酸作用強(qiáng)，快而持久，產(chǎn)生CO2，促進(jìn)胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。 碳酸氫鈉 sodium bicarbonate（小蘇打） 作用強(qiáng)，快而短暫，產(chǎn)生CO2 ，堿血癥（堿化血液和尿液,藥理學(xué)（第9版,二、抑制胃酸分泌藥,藥理學(xué)（第9版,壁細(xì)胞,H2阻斷藥：西咪替丁,M阻斷藥：哌侖西平,胃泌素受體阻斷藥丙谷胺,質(zhì)子泵抑制藥：奧美拉唑,藥理學(xué)（第9版,分類 1. H2受體阻斷藥 2. H+-K+-ATP酶抑制藥 3. M膽堿受體阻斷藥 4. 促胃泌素受體阻斷藥,藥理學(xué)（第9版,1. H2受體

5、阻斷藥 作用機(jī)制 阻斷胃壁細(xì)胞的H2受體，減少胃酸分泌。 作用特點(diǎn) 對基礎(chǔ)胃酸分泌的抑制作用最強(qiáng)； 對進(jìn)食、胃泌素、迷走興奮所致的胃酸分泌也有抑制作用。 常用藥物 西咪替?。╟imetidine，甲氰咪胍）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替?。╢amotidine）、尼扎替?。╪izatidine,藥理學(xué)（第9版,臨床應(yīng)用 胃和十二指腸潰瘍。 無并發(fā)癥的胃食管反流綜合征。 預(yù)防應(yīng)激性潰瘍的發(fā)生。 不良反應(yīng) 腹瀉、便秘、眩暈。 拮抗雄激素癥狀。 西咪替丁是肝藥酶抑制劑,藥理學(xué)（第9版,2. H+-K+-ATP酶抑制藥 常用藥物 奧美拉唑（omeprazole，洛賽克） 蘭索拉唑（lans

6、oprazole） 泮多拉唑（pantoprazole） 雷貝拉唑（rabeprazole,藥理學(xué)（第9版,作用機(jī)制 與H+-K+-ATP 酶亞單位結(jié)合，抑制H+分泌。 特點(diǎn)：最確切；強(qiáng)（可使胃酸分泌減少80%95%）而持久（24 48小時）。 胃蛋白酶分泌減少。 抑制幽門螺桿菌的作用,藥理學(xué)（第9版,臨床應(yīng)用 消化性潰瘍 反流性食管炎 幽門螺桿菌感染 上消化道出血 卓-艾綜合征（Zollinger-Ellison syndrome） 非固醇類抗炎藥所致的胃損傷,藥理學(xué)（第9版,3. M膽堿受體阻斷藥 主要藥物：哌侖西平、溴化丙胺太林、替侖西平、阿托品。 作用機(jī)制：阻斷胃壁細(xì)胞上的M受體，抑制

7、胃酸分泌；減少組胺和胃泌素等物質(zhì)釋放，間接減少胃酸的分泌；有解痙作用。 臨床應(yīng)用：胃、十二指腸潰瘍；阿托品和溴化丙胺太林還可用于解除胃腸痙攣。 不良反應(yīng)：胃腸癥狀,藥理學(xué)（第9版,4. 胃泌素受體阻斷藥 丙谷胺（proglumide） 與胃泌素競爭并阻斷胃泌素受體，減少胃酸分泌； 促進(jìn)胃黏膜合成黏液碳酸氫鹽屏障,三、胃黏膜保護(hù)藥,藥理學(xué)（第9版,常用藥物 米索前列醇（misoprostol） 硫糖鋁（sucralfate） 枸櫞酸鉍鉀（bismuth potassium citrate） 替普瑞酮（teprenone,藥理學(xué)（第9版,1）米索前列醇 （misoprostol）、恩前列素（enp

8、rostil） 前列腺素E1的衍生物 作用 抑制壁細(xì)胞的胃酸分泌； 增加淺表細(xì)胞的黏液和HCO3- 分泌； 抑制胃蛋白酶分泌； 增加胃黏膜血流，促進(jìn)胃黏膜上皮細(xì)胞增殖重建,藥理學(xué)（第9版,2） 硫糖鋁 （sucralfate） 在酸性環(huán)境中：Al（OH）3+硫酸蔗糖復(fù)合離子。 Al（OH）3：中和胃酸；硫酸蔗糖復(fù)合離子：黏稠多聚體。 促進(jìn)胃和十二指腸黏膜合成PGE2。 促進(jìn)潰瘍愈合。 抑制幽門螺桿菌繁殖,藥理學(xué)（第9版,3） 枸櫞酸鉍鉀（bismuth potassium citrate） 在潰瘍面上形成保護(hù)膜； 使幽門螺桿菌與胃上皮分離并溶解； 抑制胃蛋白酶活性，促進(jìn)黏膜合成前列腺素，增加黏

9、液和HCO3-分泌,藥理學(xué)（第9版,4）替普瑞酮（teprenone） 萜烯類衍生物，增加胃黏液合成、分泌，使黏液層中的脂類含量增加，疏水性增強(qiáng)，防止胃液中H+回滲作用于黏膜細(xì)胞,四、抗幽門螺桿菌藥,藥理學(xué)（第9版,1983年，Warren和Marshall從人的胃黏膜中分離出幽門螺桿菌。 已證明幽門螺桿菌是慢性胃炎、消化性潰瘍病、胃癌和胃黏膜相關(guān)性淋巴樣組織樣惡性淋巴瘤4種胃腸道疾病的重要致病因子,幽門螺桿菌的發(fā)現(xiàn)結(jié)束了胃潰瘍病為一反復(fù)發(fā)作難于根治的慢性病的歷史。因此，此二人共同分享2005年諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎,幽門螺桿菌陽性的消化性潰瘍的聯(lián)合用藥方案,藥理學(xué)（第9版,H+-K+-ATP酶

10、抑制藥+阿莫西林+甲硝唑/呋喃唑酮 H+-K+-ATP酶抑制藥+克拉霉素+阿莫西林/甲硝唑/呋喃唑酮 枸櫞酸鉍鉀+四環(huán)素/阿莫西林+甲硝唑 枸櫞酸鉍鉀+克拉霉素+甲硝唑/呋喃唑酮 療程一般714天,藥理學(xué)（第9版,No acid， no ulcer. No H. Pylori， no ulcer,消化系統(tǒng)功能調(diào)節(jié)藥,第二節(jié),藥理學(xué)（第9版,1. 助消化藥 2. 止吐藥 3. 胃腸促動藥 4. 瀉藥 5. 止瀉藥 6. 利膽藥,消化系統(tǒng)調(diào)節(jié)藥物類別,藥理學(xué)（第9版,胃蛋白酶 胰酶 乳酶生,消化系統(tǒng)調(diào)節(jié)藥物助消化藥,藥理學(xué)（第9版,H1受體阻斷藥：苯海拉明、異丙嗪、美克洛嗪。中樞鎮(zhèn)靜作用和止吐作用

11、，可用于防治暈動病、內(nèi)耳性眩暈病等。 M膽堿受體阻斷藥：東莨菪堿、阿托品、苯海索。通過阻斷嘔吐中樞的和外周反射途徑中的M受體，降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小腦通路的傳導(dǎo)。可用于抗暈動病和防治胃腸刺激所致的惡心、嘔吐。 多巴胺D2受體阻斷藥：氯丙嗪、甲氧氯普胺、多潘立酮。阻斷CTZ多巴胺D2受體?？捎糜诨瘜W(xué)治療引起的輕度惡心、嘔吐。 5-羥色胺受體阻斷藥：昂丹司瓊、阿洛司瓊、格拉司瓊。選擇性阻斷5-HT3受體，可用于化學(xué)治療引起的重度惡心、嘔吐,消化系統(tǒng)調(diào)節(jié)藥物止吐藥,藥理學(xué)（第9版,消化系統(tǒng)調(diào)節(jié)藥物-胃腸動力藥,西沙必利：為5-HT4受體激動藥。增加胃腸運(yùn)動，加速胃的正向排空，能引起腹瀉。

12、用于胃運(yùn)動減弱和各種胃輕癱、胃腸反流性疾病、反流性食管炎、慢性自發(fā)性便秘和結(jié)腸運(yùn)動減弱。 甲氧氯普胺：阻斷胃腸多巴胺受體，增加胃腸運(yùn)動，加速胃的正向排空?？捎糜诼怨δ苄韵涣家鸬奈改c運(yùn)動障礙，如惡心、嘔吐等癥狀。 新斯的明：易逆性膽堿酯酶抑制藥，可用于術(shù)后腹脹氣。 第二代大環(huán)內(nèi)脂類抗生素：能與胃腸道神經(jīng)和平滑肌上的促胃動素受體結(jié)合，增強(qiáng)胃腸道收縮，促進(jìn)胃排空,藥理學(xué)（第9版,消化系統(tǒng)調(diào)節(jié)藥物-瀉藥,容積性瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、乳果糖、甘油、植物纖維素。 刺激性瀉藥：酚酞、比沙可啶、大黃、番瀉葉。 潤滑性瀉藥：液體石蠟,藥理學(xué)（第9版,止瀉藥：阿片酊、復(fù)方樟腦酊、地芬諾酯、洛哌丁胺； 收斂藥：鞣酸蛋白、次水楊酸鉍； 吸附藥：藥用炭、白陶土、矽炭銀。 由胃腸道感染造成的腹瀉應(yīng)對因使用抗感染藥物治療，但對腹瀉劇烈而持久的患者，可適當(dāng)給予止瀉藥對癥處理以緩解腹瀉癥狀,消化系統(tǒng)調(diào)節(jié)藥物止瀉藥、收斂藥和吸附藥,消化性潰