神經(jīng)科常用藥物的作用機(jī)理

1、神經(jīng)科部分常用藥物的作用機(jī)理 一、中樞興奮藥物1尼可剎米（Nikethamide）（可拉明）作用機(jī)理：興奮頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器而反射性興奮呼吸中樞，亦可直接興奮延髓呼吸中樞?？墒寡獕荷摺Ｗ⒁馐马?xiàng)：過(guò)量可出現(xiàn)震顫、肌肉抽搐及強(qiáng)直、高熱、血壓升高、心動(dòng)過(guò)速、驚厥。規(guī)格：1ml：0.25g。2山梗菜堿（洛貝林Lobeline）作用機(jī)理：刺激頸動(dòng)脈球化學(xué)感受器，反射性引起呼吸中樞興奮。注意事項(xiàng)：過(guò)量可致血壓下降、心動(dòng)過(guò)速、傳導(dǎo)阻滯、呼吸抑制、驚厥甚至昏迷。用法：H/M/V , 3mg/次。規(guī)格： 1ml：3mg。 3二甲弗林(Dimefline)（回蘇靈）作用機(jī)理：直接興奮呼吸中樞，比尼可剎

2、米作用強(qiáng)100倍。副作用：惡心嘔吐、皮膚燒灼感。肌肉震顫、驚厥。用法：M/V，8mg/次。規(guī)格：2ml：8mg。4 鹽酸哌甲酯（利他林） 作用機(jī)理：抑制兒茶酚胺類(lèi)神經(jīng)遞質(zhì)的再攝取，使之濃度升高，興奮中樞。 用途：發(fā)作性睡病、兒童多動(dòng)癥、頑固性呃逆。 注意事項(xiàng)：高血壓、癲癇患者慎用；心臟病、青光眼、甲亢患者禁用。 用法：治療頑固性呃逆1020mg/次，肌注或靜注，間隔數(shù)小時(shí)后可以重復(fù)使用。 二、鎮(zhèn)靜催眠藥（一）巴比妥類(lèi)1 苯巴比妥（Phenobarbital）（魯米那）作用機(jī)理：延長(zhǎng)突觸后氯離子通道開(kāi)放時(shí)間，增加氯離子的流入，降低神經(jīng)元的興奮性。 鎮(zhèn)靜催眠抗驚厥麻醉注意事項(xiàng)：肝損害、肝酶誘導(dǎo)、粒

3、細(xì)胞減少。規(guī)格：1ml：0.1g。（二）苯二氮卓類(lèi)1 地西泮（Diazepam） （安定） 作用機(jī)理：增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元(屬于抑制性神經(jīng)元)的活動(dòng)。 注意事項(xiàng)：青光眼及重癥肌無(wú)力患者慎用，老年患者劑量減半。 規(guī)格：2ml：10mg。2 勞拉西泮（Lorazepam） （羅拉） 作用機(jī)理：同地西泮，抗焦慮作用更強(qiáng)。 注意事項(xiàng)：長(zhǎng)期服藥可產(chǎn)生依賴性；驟?？烧T發(fā)驚厥。 用法：抗焦慮：0.51mg tid 抗失眠：2-4mg qn。3 硝西泮（Nitrazepam）（硝基安定） 作用機(jī)理：同地西泮，催眠作用更強(qiáng)。口服后3060分鐘入睡，維持68小時(shí)。 注意事項(xiàng)：同地西泮。 規(guī)格：片劑：5mg； 膠囊

4、：10mg。4 氯硝西泮（Clonazepam）（氯硝安定） 作用機(jī)理：同硝西泮，抗驚厥作用增強(qiáng)5倍。 注意事項(xiàng)：長(zhǎng)期服藥可產(chǎn)生耐受性，驟停可致癲癇持續(xù)狀態(tài)。5 艾司唑侖（Estazolam） （舒樂(lè)安定） 作用機(jī)理：同地西泮。特點(diǎn)是作用強(qiáng)、用量小、毒副作用小。 注意事項(xiàng)：同地西泮。 規(guī)格：片劑：1mg； 6 阿普唑侖（Alprazolam）（佳靜安定） 作用機(jī)理：同地西泮，抗焦慮作用增強(qiáng)10倍?？诜胨テ?012小時(shí)。 注意事項(xiàng)：同地西泮。（三）第三代鎮(zhèn)靜催眠藥1 佐匹克隆（Zopiclone）（憶夢(mèng)返） 作用機(jī)理：作用于苯二氮卓受體的亞基，屬于第三代鎮(zhèn)靜催眠藥，催眠作用迅速。 7.5mg/

5、日。 注意事項(xiàng)：嚴(yán)禁飲酒！ 規(guī)格：7.5mg。2 唑吡坦（Zolpidem）（思諾思） 作用機(jī)理：咪唑吡啶類(lèi)，激動(dòng)苯二氮卓受體的1亞基，調(diào)調(diào)節(jié)氯通道開(kāi)放時(shí)間，抑制中樞。 510mg/d。 注意事項(xiàng)：老年患者減半。 規(guī)格：10mg。3 芬那露（Fenaral）作用機(jī)理：具有弱的安定作用及松弛肌肉作用。用于精神緊張、恐懼、背項(xiàng)痛、震顫麻痹、血管硬化。注意事項(xiàng)：不與氯丙嗪合用用法：0.2 tid（四）其他鎮(zhèn)靜催眠藥1 水合氯醛（Chloral hydrate）作用機(jī)理：較安全的催眠抗驚厥藥物。抑制腦干上行激活系統(tǒng)。易于透過(guò)血腦屏障?？诜?530min起效，持續(xù)68h。用法：催眠：成人10的溶液515

6、ml口服?？贵@厥：成人每次1.5g灌腸。三 抗精神病藥（一）酚噻嗪類(lèi)1 氯丙嗪（chlorpromazine）作用：屬酚噻嗪類(lèi)中的二甲胺類(lèi)，是中樞多巴胺受體拮抗劑，具有中樞性鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)吐、調(diào)節(jié)體溫作用；有受體阻斷作用，使血壓降低。還可以治療頑固性呃逆。（一）酚噻嗪類(lèi)2 奮乃靜（perphenazine）作用：屬酚噻嗪類(lèi)中的哌嗪類(lèi)，也是中樞多巴胺受體拮抗劑，抗精神病作用強(qiáng)，錐體外系副作用也強(qiáng)，但鎮(zhèn)靜作用較弱。（二）丁酰苯類(lèi)氟哌啶醇（Haloperidol）作用機(jī)制：與氯丙嗪相同，抗精神病作用及錐體外系反應(yīng)均很強(qiáng)，鎮(zhèn)吐作用也較強(qiáng)，鎮(zhèn)靜降壓作用弱。用法：510mg肌注。（三）苯甲酰胺類(lèi)舒必利（Sulp

7、iride）作用機(jī)制：選擇性D2受體拮抗劑，抗精神分裂癥、抗抑郁。無(wú)鎮(zhèn)靜作用，錐體外系反應(yīng)少。用法：0.2-0.4mg/d po。四 抗抑郁藥物（一）三環(huán)類(lèi)多慮平（Doxepin）作用機(jī)理：非選擇性單胺再攝取抑制劑（二）選擇性NA再攝取抑制劑馬普替林（maprotiline）（露滴美）用法：10-25mg tid。（三）選擇性5-TH再攝取抑制劑氟西?。╢luoxetine）（百憂解）作用機(jī)理：選擇性的抑制5HT在突觸前膜的再攝取。半衰期24-72h。起效慢，用藥后第3、4周才起效。用法：20mg qd。五 抗血小板藥（一）影響花生四烯酸代謝的藥物1 阿司匹林（Aspirin）作用機(jī)理：抑制血

8、小板和血管內(nèi)皮細(xì)胞的環(huán)氧化酶（COX），從而抑制血小板生成血栓素（TXA2）。五 抗血小板藥（一）影響花生四烯酸代謝的藥物2 奧扎格雷（Ozagrel）（丹奧）作用機(jī)理：抑制血小板生成血栓素（TXA2），增加前列環(huán)素（PGI2）的含量。五 抗血小板藥（二）磷酸二酯酶抑制劑1 雙嘧達(dá)莫（Dipyridamole）（潘生丁）作用機(jī)理：具有磷酸二酯酶抑制劑（使細(xì)胞內(nèi)cAMP腦血管擴(kuò)張）和血栓素合成酶抑制劑雙重功能。五 抗血小板藥（三）二磷酸腺苷（ADP）抑制劑1 噻氯匹定（Ticlopidine）（抵克立得）作用機(jī)理：噻嗯并吡啶衍生物。不良反應(yīng)多。五 抗血小板藥（三）二磷酸腺苷（ADP）抑制劑2 氯吡格雷（Clopido