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文檔簡介

1、2021-11-191 概 念 擬腎上腺素藥(adrenomimetic drugs) 即腎上腺素受體激動藥 第1頁/共50頁2021-11-192亞 型主要分布效 應1 1受體2 2受體 1 1受體 2 2受體 3 3受體皮膚黏膜、部分內臟血管平滑肌瞳孔開大肌收縮血管瞳孔擴大NA能神經的突觸前膜上負反饋作用心臟的心肌、竇房結、房室傳導系統興奮心臟支氣管平滑肌骨骼肌血管及冠脈血管平滑肌松弛舒張脂肪細胞脂肪分解第2頁/共50頁2021-11-193分類 受體激動藥 腎上腺素受體激動藥 , 受體激動藥 受體激動藥第3頁/共50頁2021-11-194苯乙胺-N-甲基轉移酶 一、 、 受體受體激動藥

2、第4頁/共50頁2021-11-195第5頁/共50頁2021-11-196 1 1受體和 1 1、 2 2受體, 1.1.興奮心臟 1 1第6頁/共50頁2021-11-197 1受體皮膚、黏膜、腸系膜、腎血管收縮 2受體肝血管擴張骨骼肌及冠狀血管擴張供血、供氧、供能增加;消除代謝產物。增加血流量,加速肝糖原分解及其他物質的代謝或滅活。第7頁/共50頁2021-11-1983.影響血壓A. 皮下注射治療量(0.51.0mg)或低濃度靜滴激動心臟上 1受體興奮心臟,心輸出量增加收縮壓激動骨骼肌血管上 2受體舒張血管,外周阻力降低舒張壓不變或下降激動皮膚黏膜上 1受體收縮血管,外周阻力增高脈壓加

3、大,平均動脈壓不變或略升高第8頁/共50頁2021-11-199B. 大劑量單次靜脈注射激動心臟上 1受體興奮心臟,心輸出量增加收縮壓激動骨骼肌血管上 2受體舒張血管,外周阻力降低舒張壓激動皮膚黏膜腎臟內臟上 1受體收縮血管,外周阻力增高血壓上升舒張壓血壓下降舒張壓、收縮壓隨著藥物代謝,收縮血管、興奮心臟作用減低、消失升壓作用的翻轉:先給予 受體阻斷藥(如酚妥拉明),再給AD,由于 受體被阻斷,使得AD的縮血管作用減弱或消失,而保留其激動 2受體的舒血管效應,血壓下降,即AD的升壓消失而翻轉為降壓效應。第9頁/共50頁2021-11-19104.舒張內臟平滑肌A. 支氣管平滑肌激動平滑肌上 2

4、受體舒張支氣管緩解支氣管痙攣降低毛細血管通透性,減輕黏膜水腫激動黏膜血管上 1受體收縮支氣管黏膜血管抑制肥大細胞釋放組胺等過敏性介質緩解支氣管哮喘激動肥大細胞上 2受體第10頁/共50頁2021-11-1911B. 胃腸平滑肌激動胃腸平滑肌上 1受體張力降低,舒張自主收縮蠕動頻率和幅度減少激動膀胱逼尿肌上 2受體舒張排尿困難,尿潴留C. 膀胱平滑肌激動膀胱括約肌上 1受體收縮第11頁/共50頁2021-11-1912激動胰腺 2受體抑制胰島素分泌激動胰腺 2受體增加胰高血糖素分泌降低外周組織對葡萄糖的攝取肌糖原、肝糖原分解,糖原異生3.促進代謝升高血糖激動脂肪細胞上 3受體脂肪分解升高血中游離

5、脂肪酸第12頁/共50頁2021-11-19131.心臟驟停特點:用于各種心臟驟停的急救措施:麻醉、手術意外、溺水、藥物中毒、急性傳染病和房室傳導重度阻滯等所致心臟按壓、人工呼吸和糾正酸中毒+心內注射0.250.5mgAD電擊或鹵素類全麻藥(氟烷、甲氧氟烷等)意外所致的心臟驟停心臟除顫器、起搏器或利多卡因除顫+心內注射0.250.5mgAD第13頁/共50頁2021-11-19142.過敏性休克: 輸液或青霉素等引起的過敏性休克過敏性休 克的特點腎上腺素為治 過敏性休療克 的首選藥物 小血管擴張,毛細血管通透性增高,循環(huán)血量和外周阻力減低,血壓下降; 心肌收縮力減弱; 支氣管平滑肌痙攣,粘膜水

6、腫,過敏物質釋放,呼吸困難。 收縮血管,使血壓上升; (+)心臟,擴張冠脈, 改善心功能; 擴張支氣管,收縮支氣管粘膜血管,減輕支氣管粘膜水腫,抑制過敏物質釋放,解除呼吸困難。第14頁/共50頁2021-11-1915激動平滑肌上 2受體舒張支氣管解除支氣管痙攣降低毛細血管通透性,減輕黏膜水腫激動黏膜血管上 1受體收縮支氣管黏膜血管抑制肥大細胞釋放組胺等過敏性介質緩解支氣管哮喘激動肥大細胞上 2受體第15頁/共50頁2021-11-1916第16頁/共50頁2021-11-19172%AD溶液局部應用于眼部,收縮睫狀體血管,從而減少房水生成;降低眼內壓治療開角型青光眼第17頁/共50頁2021

7、-11-1918第18頁/共50頁2021-11-1919第19頁/共50頁2021-11-1920 1 1、 1 1及DADA受體 1.1. 1 1受體,皮膚、粘膜血管收縮,血壓升高,其作用比NANA弱,也不引起局部組織缺血壞死。 2.2. 1 1受體, ,心收縮力增強,心輸出量增加,對心率影響較小,與ADAD、ISOISO比不 引起心率失常。第20頁/共50頁2021-11-1921第21頁/共50頁2021-11-1922第22頁/共50頁2021-11-1923 1 1、 2 2、 1 1、 2 2受體。 2.2.間接作用:促進神經末梢釋放NANA。第23頁/共50頁2021-11-1

8、924第24頁/共50頁2021-11-1925第25頁/共50頁2021-11-1926 去甲腎上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE) 體內過程 本品口服不吸收,在堿性腸液中易破壞;不 宜皮下及肌肉注射;也不宜靜脈注射,一般 采用靜脈滴注給藥。二、 受體受體激動藥第26頁/共50頁2021-11-1927 藥理作用 作用機制: 對 受體具有強大的激動作用 對 1 1受體激動作用較弱 對 2 2受體無作用 激動突觸前膜 2 2受體,負反饋抑制NANA的釋放。第27頁/共50頁2021

9、-11-19281.血管 激動血管 1 1受體, ,使血管收縮, ,主要是小動脈、小靜脈血管收縮; 外周阻力增高,器官血流量減少。 血管收縮強度順序是: 皮膚、粘膜血管 腎臟血管 腦、肝、腸系膜血管 骨骼肌血管第28頁/共50頁2021-11-1929第29頁/共50頁2021-11-1930 1 1受體,心肌收縮力加強,傳導加快,較ADAD弱。 大劑量可引起心率失常,相對較ADAD少見。第30頁/共50頁2021-11-1931第31頁/共50頁2021-11-1932第32頁/共50頁2021-11-1933第33頁/共50頁2021-11-1934 1 1受體和 1 1受體。 1 1受體

10、作用較弱。 2.2.第34頁/共50頁2021-11-1935 1 1受體興奮作用較弱,不引起心率失常。本品化學性質穩(wěn)定,因第35頁/共50頁2021-11-1936第36頁/共50頁2021-11-1937 1 1受體,使瞳孔擴大。比阿托品作用弱,不升高眼內壓和調節(jié)麻痹。第37頁/共50頁2021-11-1938三、 受體受體激動藥第38頁/共50頁2021-11-1939 受體,對 1 1、 2 2受體無選擇性,強度相等;對 受體無作用。 1.1.興奮心臟 激動 1 1受體,其作用比NANA、ADAD強。第39頁/共50頁2021-11-1940 3.3.影響血壓 第40頁/共50頁2021-11-1941第41頁/共50頁2021-11-1942第42頁/共50頁2021-11-1943第43頁/共50頁2021-11-1944激動 1 1受體,為 1 1受體激動藥,加強心收縮力和增加心輸出量。 2 2受體作用很弱,對 1 1受體幾無作用。 與ISOISO比較,第44頁/共50頁2021-11-1945 臨床應用 1.心力衰竭:由于心臟手術或心肌梗塞引起的心力衰竭。 特點是激動 1 1受體,增加心收縮力和心輸出量,改善心臟泵功能的同時,很少影響心率和不增加心肌氧耗。這是心力衰竭的主要依據。 ISO不能用于心力衰竭第45頁/共50頁2021-11-1946 不良反應 可引起

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