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文檔簡介
1、背景背景 目前腰麻用藥主要為長效酰胺類局麻藥布比卡因。但是布比卡因具有較髙的心血管毒性及中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。1979年首次報道布比卡因可誘發(fā)心跳驟停后,人們便幵始尋找某種脂溶性更低、毒副作用更小的替代藥品。第1頁/共10頁 1995年瑞典阿斯特拉制藥公司研發(fā)出第一個純左旋體長效酰胺類局麻藥:羅哌卡因 1996年在荷蘭首次上市 1999年引入我國 目前主要是阿斯利康的鹽酸羅哌卡因,明確可以用于腰麻 也有國產(chǎn)羅哌卡因應(yīng)用于腰麻第2頁/共10頁作用機(jī)制作用機(jī)制 羅哌卡因可降低神經(jīng)細(xì)胞膜上鈉離子的通透性,從而可逆地阻滯神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)。它的分子量、和蛋白結(jié)合率與布比卡因相似,但二者的脂溶性差距較大為2.9
2、和10。由于其脂溶性比較低,pka比較高,提示其穿透鞘膜的速度比較緩慢。第3頁/共10頁阻滯特點阻滯特點 它阻滯痛覺傳導(dǎo)(A和C類神經(jīng)纖維)的程度明顯比運動功能(A類神經(jīng)纖維)的程度強(qiáng),形成其最大的藥理學(xué)特點:低濃度時感覺神經(jīng)和運動神經(jīng)阻滯明顯分離。 因其脂溶性比較低,羅哌卡因的麻醉強(qiáng)度明顯弱于布比卡因。第4頁/共10頁心血管毒性心血管毒性 對心血管和中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性明顯低于布比卡因。 兩藥對心臟的毒性機(jī)理相似,都是抑制鈉通道和鈣通道。不同的是,布比卡因?qū)π呐K鈉通道的抑制主要為“快速占有、慢速離開”,而羅哌卡因則為“快速占有、快速離開”,表明羅哌卡因?qū)π呐K的毒性作用較小。此外羅哌卡因純S映象體
3、結(jié)構(gòu)對心肌抑制明顯較布比卡因雙映象體結(jié)構(gòu)弱,比較容易解離。第5頁/共10頁與布比卡因腰麻比較與布比卡因腰麻比較 重比重 ropivacaine 0.5% 3 ml 重比重bupivacaine 0.5% 3 ml 起效時間比較:起效時間比較: 感覺阻滯 羅哌卡因組約6min;布比卡因約3min 運動阻滯 羅哌卡因約13 min;布比卡因約9min第6頁/共10頁持續(xù)時間比較:持續(xù)時間比較:感覺阻滯 羅哌卡因組約160min;布比卡因約260min運動阻滯 羅哌卡因組約126 min;布比卡因約174min第7頁/共10頁在產(chǎn)科麻醉中的應(yīng)用在產(chǎn)科麻醉中的應(yīng)用隨機(jī)分為隨機(jī)分為A、B、C、D四組,各例:劑量依次為羅哌卡因四組,各例:劑量依次為羅哌卡因10mg、9mg、8mg、7mg。于。于L3-4間隙進(jìn)行穿刺,腦脊液流出后分別將四組等比重羅哌卡因混合腦脊間隙進(jìn)行穿刺,腦脊液流出后分別將四組等比重羅哌卡因混合腦脊液稀釋成濃度為液稀釋成濃度為0.5%、0.45%、0.4%、0.35%等比重羅哌卡因等比重羅哌卡因2ml,四組藥物均,四組藥物均以的同一速度注入蛛網(wǎng)膜下腔。以的同一速度注入蛛網(wǎng)膜下腔。第8頁/共10頁毒性作用毒性作用 羅哌卡因有收縮脊髓血管的現(xiàn)象,隨著其濃度與劑量的增加,可能出現(xiàn)軟腦膜血管收縮,脊髓缺血損傷
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