硫酸阿米卡星注射液說(shuō)明書(shū)(共3頁(yè))

1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上硫酸阿米卡星注射液說(shuō)明書(shū) 【藥品名稱】通用名:硫酸阿米卡星注射液英文名:Amikacin Sulfate Injection漢語(yǔ)拼音:Liusun Amikxin Zhusheye本品的主要成份為:硫酸阿米卡星.其化學(xué)名稱為:O-3-氨基-3-脫氧-a-D-葡吡喃糖基-(16)-O-6-氨基- 6-脫氧-a-D-葡吡喃糖基-(14)-N-(4-氨基-2-羥基-1-氧丁基)-2-脫氧-D-鏈霉胺硫酸鹽分子式:C22H43N5O13N·nH2SO4(n=1.8)分子量: 762.15【性狀】本品為無(wú)色或微黃色的澄明液體【藥理毒性】硫酸阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生

2、素.本品對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門(mén)菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷菌屬等均具良好作用,對(duì)銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬等亦有良好作用；對(duì)腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、耶爾森菌屬、胎兒彎曲菌、結(jié)核桿菌及某些分枝桿菌屬亦具較好抗菌作用,其抗菌活性較慶大霉素略低.本品最突出的優(yōu)點(diǎn)是對(duì)許多腸道革蘭陰性桿菌所產(chǎn)生的氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定,不會(huì)為此類酶鈍化而失去抗菌活性.在目前所分離到的12種鈍化酶中,本品僅可為AAC(6)所鈍化,此外AAD(4)和APH(3)偶可導(dǎo)致細(xì)菌對(duì)本品中度耐藥.臨床分離的腸桿菌科細(xì)菌中對(duì)慶大霉素、妥布霉素和奈

3、替米星等氨基糖苷類耐藥者約60%70%對(duì)本品仍敏感.近年來(lái)革蘭陰性桿菌中對(duì)阿米卡星耐藥菌株亦有增多革蘭陽(yáng)性球菌中本品除對(duì)葡萄球菌屬中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外,肺炎鏈球菌、各組鏈球菌及腸球菌屬對(duì)之大多耐藥.本品對(duì)厭氧菌無(wú)效本品作用機(jī)制為作用于細(xì)菌核糖體的30S亞單位,抑制細(xì)菌合成蛋白質(zhì).阿米卡星與半合成青霉素類或頭孢菌素類合用?？色@協(xié)同抗菌作用【藥代動(dòng)力學(xué)】阿米卡星口服很少吸收.肌內(nèi)注射后迅速被吸收.主要分布于細(xì)胞外液,部分藥物可分布到各種組織,并可在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞和內(nèi)耳液中積蓄；但在心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質(zhì)液內(nèi)的濃度很低.支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低.蛋白結(jié)合率低.在體內(nèi)

4、不代謝.成人血消除半衰期(t1/2b)為22.5小時(shí).可透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒組織.腦脊液中濃度低.主要經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排出,給藥后24小時(shí)內(nèi)排出90%以上.血液透析與腹膜透析可自血中清除相當(dāng)量的藥物,從而使半衰期顯著縮短【適應(yīng)癥】本品適用于銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、大腸埃希菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)所致嚴(yán)重感染,如菌血癥或敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、下呼吸道感染、骨關(guān)節(jié)感染、膽道感染、腹腔感染、復(fù)雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等由于本品對(duì)多數(shù)氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定,故尤其適用于治療革蘭陰性桿菌對(duì)卡那霉素、慶大霉素或妥布霉素耐

5、藥菌株所致的嚴(yán)重感染【用法用量】1成人 肌內(nèi)注射或靜脈滴注.單純性尿路感染對(duì)常用抗菌藥耐藥者每12小時(shí)0.2g；用于其他全身感染每12小時(shí)7.5mg/kg,或每24小時(shí)15mg/kg.成人一日不超過(guò)1.5g,療程不超過(guò)10天2小兒 肌內(nèi)注射或靜脈滴注.首劑按體重10mg/kg,繼以每12小時(shí)7.5mg/kg,或每24小時(shí)15mg/kg3腎功能減退患者 肌酐清除率5090ml/分鐘者每12小時(shí)給予正常劑量(7.5mg/kg)的60%90%；肌酐清除率1050ml/分鐘者每2448小時(shí)用7.5mg/kg的20%30%肌酐清除率可直接測(cè)定或從血肌酐值按下式計(jì)算:【不良反應(yīng)】1患者可發(fā)生聽(tīng)力減退、耳鳴

6、或耳部飽滿感；少數(shù)患者亦可發(fā)生眩暈、步履不穩(wěn)等癥狀.聽(tīng)力減退一般于停藥后癥狀不再加重,但個(gè)別在停藥后可能繼續(xù)發(fā)展至耳聾2本品有一定腎毒性,患者可出現(xiàn)血尿,排尿次數(shù)減少或尿量減少、血尿素氮、血肌酐值增高等.大多系可逆性,停藥后即見(jiàn)減輕,但亦有個(gè)別報(bào)道出現(xiàn)腎功能衰竭3軟弱無(wú)力、嗜睡、呼吸困難等神經(jīng)肌肉阻滯作用少見(jiàn)4其他不良反應(yīng)有頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽搐、關(guān)節(jié)痛、藥物熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、肝功能異常、視力模糊等【禁忌】對(duì)阿米卡星或其他氨基糖苷類過(guò)敏的患者禁用【注意事項(xiàng)】1交叉過(guò)敏,對(duì)一種氨基糖苷類過(guò)敏的患者可能對(duì)其他氨基糖苷也過(guò)敏2在用藥過(guò)程中應(yīng)注意進(jìn)行下列檢查:(1)尿常規(guī)和腎功能測(cè)定,以防

7、止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)(2)聽(tīng)力檢查或聽(tīng)電圖檢查,尤其注意高頻聽(tīng)力損害,這對(duì)老年患者尤為重要3療程中有條件時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度,尤其新生兒、老年和腎功能減退患者.每12小時(shí)給藥7.5mg/kg者血約峰濃度(Cmax)應(yīng)保持在1530mg/ml,谷濃度510mg/ml；一日1次給藥15mg/kg者血藥峰濃度應(yīng)維持在5664mg/ml,谷濃度應(yīng)為1mg/ml4下列情況應(yīng)慎用本品:失水,可使血藥濃度增高,易產(chǎn)生毒性反應(yīng)；第8對(duì)腦神經(jīng)損害,因本品可導(dǎo)致前庭神經(jīng)和聽(tīng)神經(jīng)損害；重癥肌無(wú)力或帕金森病,因本病可引起神經(jīng)肌肉阻滯作用,導(dǎo)致骨骼肌軟弱；腎功能損害者,因本品具有腎毒性5對(duì)診斷的干擾 本品可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移

8、酶(ALT)、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測(cè)定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測(cè)定值可能降低6氨基糖苷類與b內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類)混合時(shí)可導(dǎo)致相互失活.本品與上述抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注.阿米卡星亦不宜與其他藥物同瓶滴注7應(yīng)給予患者足夠的水分,以減少腎小管損害8配制靜脈用藥時(shí),每500mg加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液100200ml.成人應(yīng)在3060分鐘內(nèi)緩慢滴注,嬰兒患者稀釋的液量相應(yīng)減少【孕婦與哺乳期婦女用藥】本品屬孕婦用藥的D類,即對(duì)人類有一定危害,但用藥后可能利大于弊.本品可穿過(guò)胎盤(pán)到達(dá)胎兒組織,可能引起胎兒聽(tīng)力損害.

9、妊娠婦女使用本品前必須充分權(quán)衡利弊.哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳【兒童用藥】氨基糖苷類在兒科中應(yīng)慎用,尤其早產(chǎn)兒及新生兒的腎臟組織尚未發(fā)育完全,使本類藥物的半衰期延長(zhǎng),藥物易在體內(nèi)蓄積產(chǎn)生毒性反應(yīng)【老年患者用藥】老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退,即使腎功能的測(cè)定值在正常范圍內(nèi),仍應(yīng)采用較小治療量.老年患者應(yīng)用本品后較易產(chǎn)生各種毒性反應(yīng),應(yīng)盡可能在療程中監(jiān)測(cè)血藥濃度【藥物相互作用】1本品與其他氨基糖苷類合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可增加耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用2本品與神經(jīng)肌肉阻斷藥合用可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用,導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀.本品與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬(wàn)古霉素(或去甲萬(wàn)古霉素)等合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可能增加耳毒性與腎毒性3本品與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性.本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩、磺胺嘧啶和四環(huán)素等注射劑配伍,不在同一瓶中滴注4本品與多粘菌素類注射劑合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用5其他腎毒性藥物及