胺碘酮藥代學(xué)和使用護(hù)理要點(diǎn)

1、.胺碘酮藥理學(xué)和護(hù)理要點(diǎn)楊卓璇.胺碘酮的柳暗花明 1962年由比利時(shí)的Labaz實(shí)驗(yàn)室合成，發(fā)現(xiàn)其有擴(kuò)張血管、減慢心率作用 1968年作為一個(gè)血管擴(kuò)張劑在法國上市,用于心絞痛治療 70年代Singh等人研究發(fā)現(xiàn)了其電生理作用機(jī)制 1976年Rosenbaum率先將其運(yùn)用于抗快速心律失常的治療 1985年,美國食品藥物管理局(FDA)正式批準(zhǔn)胺碘酮可用于危及生命,反復(fù)發(fā)生的室性心律失常治療 70年代末開始在中國使用.目錄.藥理機(jī)制.胺碘酮的心臟電生理作用胺碘酮具有以上四類抗心律失常藥的作用胺碘酮具有以上四類抗心律失常藥的作用廣譜抗心律失常藥廣譜抗心律失常藥鉀通道阻滯藥鉀通道阻滯藥.胺碘酮的心血管

2、作用 擴(kuò)張冠脈血管、抗心肌缺血作用 增加心輸出量 降低血壓的作用 抗甲狀腺素作用.藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)胺碘酮胺碘酮一般口服藥物一般口服藥物靜脈給藥靜脈給藥.藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn) 胺碘酮具有高度脂溶性高度脂溶性，在體內(nèi)呈典型的三室開放模型，廣泛分布于肝臟、肺、脂肪、皮膚及其他組織，主要通過肝臟代謝，幾乎不經(jīng)腎臟清除，可用于腎功能減退的患者且無需調(diào)整劑量。 起效及清除均慢，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度約2-4周或更長。初始服用給予較大的負(fù)荷量時(shí),可縮短達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度約30%的時(shí)間。 靜脈注射起效較快，30分鐘即可起效，但血漿中藥物濃度下降較快，此并非代表其清除半衰期短，而是由于胺碘酮從血漿再分布于組織中。 胺碘酮要使全

3、身脂肪及組織達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時(shí)約需要15g的藥物,目前指南中常建議較高的負(fù)荷負(fù)荷量服用達(dá)量服用達(dá)10g后,則改服不同維持量。 清除半衰期長，停藥后清除半衰期大約5060天，少數(shù)人達(dá)3-4個(gè)月，而5個(gè)半衰期時(shí)間則更長。 主要代謝產(chǎn)物去乙基胺碘酮亦具有藥理活性，比胺碘酮的清除半衰期更長。.靜脈制劑和口服片劑作用區(qū)別 靜脈制劑（150mg/支） 注射后的第一個(gè)小時(shí),無類抗心律失常作用,只有輕度的阻滯鈉通道（I類作用）,抗腎上腺素能（II類作用）及鈣通道阻滯作用（IV類作用） 高度脂溶性藥物,靜脈制劑的溶媒聚山梨醇酯聚山梨醇酯80具有有低血壓作用,降壓作用常在注射時(shí)發(fā)生 口服片劑（200mg/片）II

4、I類抗心律失常作用為主基本沒有低血壓現(xiàn)象.臨床應(yīng)用.室顫或無脈室速的搶救 負(fù)荷量：在心肺復(fù)蘇中，如23次電除顫和血管加壓藥物無效時(shí)，立即用胺碘酮胺碘酮300mg+5葡萄糖葡萄糖20ml，快速推注，快速推注，然后再次除顫。如仍無效可于10一15 min后重復(fù)追加胺碘酮150 mg。 維持量：初始初始6 h以內(nèi)以以內(nèi)以1mg/min（60mg/h）；隨后隨后18 h以以0.5mg/min(30mg/h)； 第一個(gè)24 h內(nèi)用藥總量(包括靜脈首次注射、追加用量及維持用藥)在2.02.2 g以內(nèi)。第二個(gè)24 h及以后的維持量根據(jù)心律失常發(fā)作情況酌情減量。.持續(xù)性室速 對(duì)于血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的

5、持續(xù)性單形、多形性室速和未明確診斷的寬QRS心動(dòng)過速 首劑靜脈用藥150 mg+5葡萄糖葡萄糖20ml，10 min推注推注。10-15 min后如仍不見轉(zhuǎn)復(fù)可重復(fù)追加靜脈150 mg，隨后用法同前。.計(jì)算題 輸液泵 微量泵.惡性室性心律失常的預(yù)防 用于無可逆原因引起的室顫或室速 在復(fù)律后、受體阻滯劑無效的非持續(xù)性室速 置入ICD后.房顫和心房撲動(dòng)(房撲)中的應(yīng)用 轉(zhuǎn)復(fù)房顫 房顫后維持竇律 控制房顫心室率 預(yù)激綜合征伴房顫 慢性心衰伴房顫 急性心肌梗死伴房顫 與受體阻滯劑聯(lián)合在房顫中的應(yīng)用.在心臟圍手術(shù)期的應(yīng)用 心臟手術(shù)(尤其是冠狀動(dòng)脈旁路術(shù))后，房顫發(fā)生率達(dá)2050，多發(fā)生于術(shù)后23 d 無

6、長期使用的指征，為減少胺碘酮的不良反應(yīng)，在術(shù)后612周應(yīng)停用胺碘酮。.不良反應(yīng)及護(hù)理要點(diǎn).胺碘酮的不良反應(yīng).胺碘酮致靜脈炎摘自輸液治療實(shí)踐標(biāo)準(zhǔn)美國靜脈輸液學(xué)會(huì)（INS）2016版.靜脈炎的分級(jí)和評(píng)分（INS2016版）.引發(fā)的靜脈炎的原因 物理因素：輸液速度、機(jī)械刺激、留置針型號(hào)和留置時(shí)間、輸液時(shí)間、血管因素 化學(xué)因素：血液的PH值正常為7.357.45，外周靜脈可耐受的PH值是6.5，胺碘酮的胺碘酮的PH值為值為2.54.0。臨床上僅能用的葡萄糖注射液稀釋。 藥物濃度：靜脈輸注胺碘酮濃度3mg/mL時(shí)，易引起外周靜脈炎，如果輸注時(shí)間超過1h，其濃度不超過 2mg/mL，也可引起靜脈炎.靜脈炎

7、的預(yù)防和護(hù)理 控制輸液速度：靜脈注射時(shí)間應(yīng)在10min，首次注射后的15min內(nèi)不可重復(fù)進(jìn)行靜脈注射。 控制藥液的濃度和PH值，只能與5%葡萄糖注射液配置,濃度2mg/ml 選擇血管：盡量選中心靜脈，其次上肢靜脈，盡量不要選下肢靜脈 健康宣教：避免肢體長時(shí)間保持一個(gè)姿勢，尤其不要壓迫輸液側(cè)肢體，保證局部血流通暢。病情允許者可適當(dāng)抬高或活動(dòng)患肢 加強(qiáng)用藥觀察：加強(qiáng)巡視，注意觀察穿刺部位有無紅腫，回血是否良好，傾聽患者主訴，并做好記錄，嚴(yán)格交接班。發(fā)現(xiàn)異常，及時(shí)處理.靜脈炎的處理 首先應(yīng)立即停止輸注胺碘酮，用氯化鈉注射液快速滴注，以稀釋靜脈內(nèi)藥物濃度 碘伏治療：采用5%碘伏涂抹患處，每日次或次，涂

8、抹范圍大于損傷范圍2cm3cm 桐油石膏、康惠爾水膠體透明貼、喜遼妥軟膏、馬鈴薯切片或搗爛貼敷于患處、中藥如意金黃散、新癀片等均可緩解靜脈炎所引起的紅腫疼痛。.其他不良反應(yīng) 肺毒性肺部不良反應(yīng)與劑量相關(guān),胸片是最好的檢查手段 甲狀腺功能異常正常人甲狀腺含碘量為5mg（占人體總碘量90%），一片200mg胺碘酮含碘75mg。服用胺碘酮后甲狀腺功能亢進(jìn)發(fā)病率約2%,停藥數(shù)周至數(shù)月后可完全消失 肝功能損害為轉(zhuǎn)氨酶及堿性磷酸酶升高,與療程及劑量有關(guān).其他不良反應(yīng)心臟毒性 竇性心動(dòng)過緩、一過性竇性停搏或竇房阻滯,阿托品不能對(duì)抗此反應(yīng); 房室傳導(dǎo)阻滯; 偶有Q T間期延長伴尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過速; 促心律失常作用,特別是長期大劑量和伴有低血鉀時(shí)易發(fā)生; 靜注時(shí)產(chǎn)生低血壓.對(duì)心電圖的影響 心率減慢:長期服藥后,竇律可比原來降低10% 15% 延長QT間期:常比用藥前能夠延長30%，當(dāng)QT間期延長到550ms時(shí)應(yīng)當(dāng)減藥,延長到600ms時(shí)應(yīng)當(dāng)停藥 T波:變平或出現(xiàn)雙峰日期院外總劑量靜脈用量口服用量總劑量心率QT間期備注.要點(diǎn)回顧 胺碘酮屬于第III類抗心律失常藥物，但同時(shí)具有I、II、IV類藥物作用 高度脂溶性，人體內(nèi)分布廣泛，經(jīng)肝臟代謝，不經(jīng)腎臟代謝。負(fù)荷量服用達(dá)負(fù)荷量服用達(dá)10g后,則改服不同維持量。清除半衰期長，停藥后清除半衰期大約5060