美白劑的作用機(jī)制

1、 美白劑的作用機(jī)制美白劑的作用機(jī)制 http:/ 1、黑素小體、黑素小體 (Melanosome) 黑素小體黑素小體是皮膚、眼、內(nèi)耳、腦膜等處色素是皮膚、眼、內(nèi)耳、腦膜等處色素細(xì)胞特有的、溶酶體樣的膜性細(xì)胞器，是合成和細(xì)胞特有的、溶酶體樣的膜性細(xì)胞器，是合成和儲(chǔ)存黑色素的亞細(xì)胞結(jié)構(gòu)。儲(chǔ)存黑色素的亞細(xì)胞結(jié)構(gòu)。 用電子顯微鏡可以在妊娠第四個(gè)月就辨認(rèn)出含有用電子顯微鏡可以在妊娠第四個(gè)月就辨認(rèn)出含有黑素的黑素小體。黑素的黑素小體。皮膚顏色的生物學(xué)基礎(chǔ)皮膚顏色的生物學(xué)基礎(chǔ)n皮膚顏色的深淺受多種因素調(diào)控皮膚顏色的深淺受多種因素調(diào)控, ,主要取決于黑色素主要取決于黑色素的含量及分布。的含量及分布。n黑色素的

2、數(shù)量與性別和人種無關(guān)黑色素的數(shù)量與性別和人種無關(guān), ,隨年齡增長(zhǎng)而遞減隨年齡增長(zhǎng)而遞減; ; 日照程度的差異導(dǎo)致在人體不同部位有顯著區(qū)別。日照程度的差異導(dǎo)致在人體不同部位有顯著區(qū)別。皮膚顏色的生物學(xué)基礎(chǔ)皮膚顏色的生物學(xué)基礎(chǔ) 黑色素基底層黑素細(xì)胞粗面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)合成黑色素基底層黑素細(xì)胞粗面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)合成, ,并運(yùn)至高爾基體包裝成膜狀結(jié)構(gòu)并運(yùn)至高爾基體包裝成膜狀結(jié)構(gòu), ,成為黑素小成為黑素小體體; ;經(jīng)黑素細(xì)胞胞體上樹突移至角質(zhì)形成細(xì)胞經(jīng)黑素細(xì)胞胞體上樹突移至角質(zhì)形成細(xì)胞后后, ,從皮膚角質(zhì)層排泄。從皮膚角質(zhì)層排泄。黑素轉(zhuǎn)運(yùn)過程中的重要事件黑素轉(zhuǎn)運(yùn)過程中的重要事件 .黑素小體從核周到胞膜內(nèi)側(cè)黑素小體從核周到

3、胞膜內(nèi)側(cè) 黑素細(xì)胞黑素細(xì)胞 樹突的形成和延展樹突的形成和延展 .黑素小體的釋放黑素小體的釋放皮膚顏色的生物學(xué)基礎(chǔ)皮膚顏色的生物學(xué)基礎(chǔ)nFitzpatrickFitzpatrick將參與黑色素合成、排泄的這種周將參與黑色素合成、排泄的這種周期性代謝的一個(gè)黑素細(xì)胞和其周圍的期性代謝的一個(gè)黑素細(xì)胞和其周圍的3636個(gè)角質(zhì)形個(gè)角質(zhì)形成細(xì)胞稱為表皮黑素單位。成細(xì)胞稱為表皮黑素單位。n黑色素除可使皮膚呈現(xiàn)一定顏色外黑色素除可使皮膚呈現(xiàn)一定顏色外, ,還能發(fā)揮防還能發(fā)揮防曬、抗衰老及防癌等作用。曬、抗衰老及防癌等作用。皮膚顏色的生物學(xué)基礎(chǔ)皮膚顏色的生物學(xué)基礎(chǔ)：黑素細(xì)胞與其鄰近一定數(shù)量（1036個(gè)）的角質(zhì)形成

4、細(xì)胞緊密配合形成，向它們輸送黑素顆粒。表皮黑素單元表皮黑素單元角質(zhì)細(xì)胞攝取黑素小體角質(zhì)細(xì)胞攝取黑素小體 轉(zhuǎn)運(yùn)模式：轉(zhuǎn)運(yùn)模式： 注入注入 (角質(zhì)細(xì)胞吞噬黑素細(xì)胞樹突末端角質(zhì)細(xì)胞吞噬黑素細(xì)胞樹突末端) 胞吐胞吐 (裸露的黑素小體裸露的黑素小體) 融合融合 (隧道隧道) 膜泡膜泡 (黑素小體有胞漿、細(xì)胞膜包裹黑素小體有胞漿、細(xì)胞膜包裹)皮膚顏色的生物學(xué)基礎(chǔ)皮膚顏色的生物學(xué)基礎(chǔ)一、皮膚顏色的生物學(xué)基礎(chǔ)一、皮膚顏色的生物學(xué)基礎(chǔ)二、黑色素的調(diào)控機(jī)制二、黑色素的調(diào)控機(jī)制三、美白劑的作用機(jī)制三、美白劑的作用機(jī)制 1. 1. 黑色素合成酶的調(diào)節(jié)黑色素合成酶的調(diào)節(jié) 黑色素合成途徑為黑色素合成途徑為: :酪氨酸氧化

5、為多巴醌酪氨酸氧化為多巴醌, , 繼續(xù)氧化脫羧繼續(xù)氧化脫羧形成二羥吲哚后轉(zhuǎn)變?yōu)楹谏兀磧?yōu)黑色素或真黑色素形成二羥吲哚后轉(zhuǎn)變?yōu)楹谏?，即?yōu)黑色素或真黑色素, , 它是皮膚色素的主要組成成分。它是皮膚色素的主要組成成分。 另有一旁支另有一旁支, ,即類巴醌經(jīng)谷胱甘肽或半胱氨酸催化生成褐即類巴醌經(jīng)谷胱甘肽或半胱氨酸催化生成褐黑素或稱脫黑素，但其相關(guān)報(bào)道較少。黑素或稱脫黑素，但其相關(guān)報(bào)道較少。黑色素的調(diào)控機(jī)制黑色素的調(diào)控機(jī)制黑素合成過程黑素合成過程黑素細(xì)胞內(nèi)黑素細(xì)胞內(nèi)合成黑素小體后，通過黑素細(xì)胞樹突運(yùn)輸?shù)浇琴|(zhì)形成細(xì)胞合成黑素小體后，通過黑素細(xì)胞樹突運(yùn)輸?shù)浇琴|(zhì)形成細(xì)胞 2、黑素代謝及影響因素、黑素代謝

6、及影響因素-2 n黑色素合成主要有三種酶黑色素合成主要有三種酶 酪氨酸酶酪氨酸酶 多巴色素互變酶多巴色素互變酶(TRP2)(TRP2) 二羥基吲哚羧酸二羥基吲哚羧酸(DHICA)(DHICA)氧化酶氧化酶(TRP1)(TRP1)n酪氨酸酶酪氨酸酶屬氧化還原酶，是黑色素合成的主要限速酶，屬氧化還原酶，是黑色素合成的主要限速酶，其活性大小決定黑色素形成的數(shù)量其活性大小決定黑色素形成的數(shù)量 黑色素的調(diào)控機(jī)制黑色素的調(diào)控機(jī)制n多巴色素互變酶又稱酪氨酸酶相關(guān)蛋白多巴色素互變酶又稱酪氨酸酶相關(guān)蛋白-2(TRP2)-2(TRP2)，主，主要是在黑素細(xì)胞內(nèi)的多巴色素自發(fā)脫羧、重排生成要是在黑素細(xì)胞內(nèi)的多巴色素

7、自發(fā)脫羧、重排生成5 5，6-6-二羥基吲哚二羥基吲哚(DHI)(DHI)的同時(shí)，使另一部分多巴色素也發(fā)的同時(shí)，使另一部分多巴色素也發(fā)生重排，而生成生重排，而生成5 5，6-6-二羥基吲哚二羥基吲哚-2-2-羧酸羧酸(DHICA)(DHICA)。故。故該酶主要調(diào)節(jié)該酶主要調(diào)節(jié)DHICADHICA的生成速率，從而影響生成的黑色的生成速率，從而影響生成的黑色素分子的大小、結(jié)構(gòu)和種類。素分子的大小、結(jié)構(gòu)和種類。 黑色素的調(diào)控機(jī)制黑色素的調(diào)控機(jī)制nDHICADHICA氧化酶氧化酶(TRP-1)(TRP-1)是與酪氨酸酶同源的糖蛋白，是與酪氨酸酶同源的糖蛋白，它除了參與黑色素代謝，還影響黑素細(xì)胞生長(zhǎng)和死

8、它除了參與黑色素代謝，還影響黑素細(xì)胞生長(zhǎng)和死亡亡 n形成的黑色素，由黑素細(xì)胞樹枝突輸送到表皮角質(zhì)形成的黑色素，由黑素細(xì)胞樹枝突輸送到表皮角質(zhì)細(xì)胞內(nèi)，在此被逐漸降解，最后隨表皮角質(zhì)細(xì)胞排細(xì)胞內(nèi)，在此被逐漸降解，最后隨表皮角質(zhì)細(xì)胞排出體外。黑素的合成和降解是由黑素細(xì)胞和角質(zhì)細(xì)出體外。黑素的合成和降解是由黑素細(xì)胞和角質(zhì)細(xì)胞共同完成的胞共同完成的 黑色素的調(diào)控機(jī)制黑色素的調(diào)控機(jī)制2. 2. 黑素細(xì)胞的調(diào)節(jié)黑素細(xì)胞的調(diào)節(jié)nGiuseppe ProtaGiuseppe Prota等認(rèn)為黑色素的形成是黑素細(xì)胞胞內(nèi)和胞外作用等認(rèn)為黑色素的形成是黑素細(xì)胞胞內(nèi)和胞外作用的共同結(jié)果的共同結(jié)果n在黑素細(xì)胞周圍存在一個(gè)

9、由細(xì)胞因子、胞外基質(zhì)等多種因素構(gòu)成在黑素細(xì)胞周圍存在一個(gè)由細(xì)胞因子、胞外基質(zhì)等多種因素構(gòu)成的復(fù)雜微環(huán)境的復(fù)雜微環(huán)境n紫外照射在內(nèi)的多種外界刺激紫外照射在內(nèi)的多種外界刺激, ,通過黑素細(xì)胞表面的受體將信號(hào)傳通過黑素細(xì)胞表面的受體將信號(hào)傳導(dǎo)進(jìn)入細(xì)胞導(dǎo)進(jìn)入細(xì)胞, ,通過胞內(nèi)的信號(hào)通路將信號(hào)級(jí)聯(lián)放大。從而對(duì)黑色素通過胞內(nèi)的信號(hào)通路將信號(hào)級(jí)聯(lián)放大。從而對(duì)黑色素的代謝活動(dòng)進(jìn)行多層次的調(diào)節(jié)。的代謝活動(dòng)進(jìn)行多層次的調(diào)節(jié)。黑色素的調(diào)控機(jī)制黑色素的調(diào)控機(jī)制1、胞外信號(hào)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路胞外信號(hào)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路 (1)細(xì)胞因子細(xì)胞因子 (2)激素激素 (3)胞外基質(zhì)胞外基質(zhì) (4) 紫外線紫外線(UV)2、胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路、

10、胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路(1)多種細(xì)胞生長(zhǎng)因子多種細(xì)胞生長(zhǎng)因子二酯酰甘油二酯酰甘油-蛋白激酶蛋白激酶C (DAG-PKC)(2)中波紫外線中波紫外線(UVB)照射所引起的黑色素生成與一氧化氮照射所引起的黑色素生成與一氧化氮/環(huán)磷環(huán)磷 酸鳥苷酸鳥苷 /蛋白激酶蛋白激酶G(NO/cGMP/PKG)途徑密切相關(guān)。途徑密切相關(guān)。(3)諸多諸多絲裂原肽絲裂原肽都能夠激活都能夠激活受體型酪氨酸激酶受體型酪氨酸激酶 (4)蛋白激酶蛋白激酶A激動(dòng)劑和腺苷酸環(huán)化酶激動(dòng)劑激動(dòng)劑和腺苷酸環(huán)化酶激動(dòng)劑黑色素的調(diào)控機(jī)制黑色素的調(diào)控機(jī)制調(diào)節(jié)黑素細(xì)胞的調(diào)節(jié)黑素細(xì)胞的胞外信號(hào)胞外信號(hào)以及以及胞內(nèi)的信號(hào)胞內(nèi)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑n 胞

11、外信號(hào)胞外信號(hào)(1)(1)細(xì)胞因子細(xì)胞因子能促進(jìn)黑素細(xì)胞生長(zhǎng)、存活的因子有能促進(jìn)黑素細(xì)胞生長(zhǎng)、存活的因子有: :堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子(bFGF)(bFGF)、內(nèi)皮素、內(nèi)皮素( ET-1)( ET-1)、神經(jīng)細(xì)胞生長(zhǎng)因子、神經(jīng)細(xì)胞生長(zhǎng)因子(NGF)(NGF)等等; ;而抑制黑而抑制黑素細(xì)胞增殖素細(xì)胞增殖, , 使酪氨酸酶活性降低的有使酪氨酸酶活性降低的有: :白細(xì)胞介素白細(xì)胞介素-l(IL-l(IL-l)l)、IL-6IL-6、腫瘤壞死因子、腫瘤壞死因子(TNF)(TNF)、干擾素、干擾素(IFN)(IFN)等。等。此外此外, ,這些細(xì)胞因子還可通過對(duì)胞外基質(zhì)作用這些細(xì)胞

12、因子還可通過對(duì)胞外基質(zhì)作用, ,來改變黑素細(xì)胞來改變黑素細(xì)胞的活性或位置的活性或位置, ,并且在刺激后其自身又會(huì)產(chǎn)生新的細(xì)胞因子來調(diào)并且在刺激后其自身又會(huì)產(chǎn)生新的細(xì)胞因子來調(diào)節(jié)該變化。節(jié)該變化。(2)(2)激素激素 促黑素細(xì)胞激素促黑素細(xì)胞激素(MSH)(MSH)、促腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH)(ACTH)和雌激素均起到調(diào)節(jié)作用。其中前兩者可刺激黑素和雌激素均起到調(diào)節(jié)作用。其中前兩者可刺激黑素細(xì)胞增殖并使其樹突增多細(xì)胞增殖并使其樹突增多, ,提高酪氨酸酶活性提高酪氨酸酶活性; ;而雌而雌激素則通過與黑素細(xì)胞漿及核內(nèi)的受體提高酪氨酸激素則通過與黑素細(xì)胞漿及核內(nèi)的受體提高酪氨酸酶活

13、性酶活性, , 使黑色素合成增加。使黑色素合成增加。黑色素的調(diào)控機(jī)制黑色素的調(diào)控機(jī)制(3)(3)胞外基質(zhì)胞外基質(zhì) 細(xì)胞外基質(zhì)不僅能影響黑素細(xì)胞的形態(tài)和數(shù)目細(xì)胞外基質(zhì)不僅能影響黑素細(xì)胞的形態(tài)和數(shù)目, , 而而且也能顯著影響黑素細(xì)胞的運(yùn)動(dòng)以及酪氨酸酶活性。且也能顯著影響黑素細(xì)胞的運(yùn)動(dòng)以及酪氨酸酶活性。如纖維聯(lián)結(jié)蛋白促進(jìn)黑素細(xì)胞表皮向真皮淺層移動(dòng)聚如纖維聯(lián)結(jié)蛋白促進(jìn)黑素細(xì)胞表皮向真皮淺層移動(dòng)聚集集; ;細(xì)胞黏附分子中的整合素參與黑素細(xì)胞的擴(kuò)展移行細(xì)胞黏附分子中的整合素參與黑素細(xì)胞的擴(kuò)展移行與胞外基質(zhì)的粘著并誘導(dǎo)細(xì)胞骨架的拆裝與胞外基質(zhì)的粘著并誘導(dǎo)細(xì)胞骨架的拆裝, ,參與傷愈后參與傷愈后皮膚色素恢復(fù)皮

14、膚色素恢復(fù)黑色素的調(diào)控機(jī)制黑色素的調(diào)控機(jī)制(4) (4) 紫外線紫外線(UV)(UV) 紫外線是人體難以避免的一個(gè)外界刺激因素。大紫外線是人體難以避免的一個(gè)外界刺激因素。大 量研究表明量研究表明, ,紫外輻射可導(dǎo)致黑素細(xì)胞增殖紫外輻射可導(dǎo)致黑素細(xì)胞增殖, ,酪氨酪氨 酸酶活性增加酸酶活性增加, ,并促使黑色素生成并促使黑色素生成黑色素的調(diào)控機(jī)制黑色素的調(diào)控機(jī)制n胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路(1)(1)多種細(xì)胞生長(zhǎng)因子可通過多種細(xì)胞生長(zhǎng)因子可通過二酯酰甘油二酯酰甘油- -蛋白激酶蛋白激酶C C (DAG-PKC)(DAG-PKC)信號(hào)通路磷酸化酪氨酸酶或改變酪氨酸信號(hào)通路磷酸化酪氨酸酶或改變

15、酪氨酸酶和酶和DHICADHICA氧化酶在細(xì)胞內(nèi)的表達(dá)來影響黑色素生氧化酶在細(xì)胞內(nèi)的表達(dá)來影響黑色素生成。與成。與DAGDAG結(jié)構(gòu)相似的佛波酯類化合物結(jié)構(gòu)相似的佛波酯類化合物(TPA),(TPA),亦可亦可取代取代DAGDAG對(duì)對(duì)PKCPKC的活化作用的活化作用黑色素的調(diào)控機(jī)制黑色素的調(diào)控機(jī)制(2)(2)中波紫外線中波紫外線(UVB)(UVB)照射所引起的黑色素生成與照射所引起的黑色素生成與一一氧化氮氧化氮/ /環(huán)磷酸鳥苷環(huán)磷酸鳥苷/ /蛋白激酶蛋白激酶G(NO/cGMP/PKG)G(NO/cGMP/PKG)途途徑徑密切相關(guān)。密切相關(guān)。NONO能活化鳥苷酸環(huán)化酶能活化鳥苷酸環(huán)化酶, ,從而升高

16、胞從而升高胞內(nèi)內(nèi)cGMPcGMP水平水平, ,促使促使PKGPKG活化?；罨蟮幕罨；罨蟮腜KGPKG又通過磷又通過磷酸化作用來激活酪氨酸酶酸化作用來激活酪氨酸酶, ,使黑色素合成量增大使黑色素合成量增大黑色素的調(diào)控機(jī)制黑色素的調(diào)控機(jī)制 (3) (3)諸多諸多絲裂原肽絲裂原肽都能夠激活都能夠激活受體型酪氨酸激酶受體型酪氨酸激酶, ,并并促使體外人黑素細(xì)胞的增殖。但單一的細(xì)胞因子促使體外人黑素細(xì)胞的增殖。但單一的細(xì)胞因子無法激活黑素細(xì)胞增殖無法激活黑素細(xì)胞增殖, ,只有多種細(xì)胞因子協(xié)同作只有多種細(xì)胞因子協(xié)同作用用, ,才能通過有絲分裂原蛋白激酶才能通過有絲分裂原蛋白激酶(MAPK)(MAPK

17、)級(jí)聯(lián)放大級(jí)聯(lián)放大通路通路, ,使使G1G1期的黑素細(xì)胞進(jìn)入期的黑素細(xì)胞進(jìn)入S S期期, ,促進(jìn)其增生促進(jìn)其增生黑色素的調(diào)控機(jī)制黑色素的調(diào)控機(jī)制(4)(4)蛋白激酶蛋白激酶A A激動(dòng)劑和腺苷酸環(huán)化酶激動(dòng)劑激動(dòng)劑和腺苷酸環(huán)化酶激動(dòng)劑( (毛喉素毛喉素) )能夠通過能夠通過環(huán)磷酸腺苷環(huán)磷酸腺苷/ /蛋白激酶蛋白激酶A(cAMP/PKA)A(cAMP/PKA) 信號(hào)信號(hào)傳導(dǎo)途徑增加細(xì)胞內(nèi)傳導(dǎo)途徑增加細(xì)胞內(nèi)cAMPcAMP的水平的水平, ,致使黑素細(xì)胞分致使黑素細(xì)胞分裂和黑色素增多裂和黑色素增多黑色素的調(diào)控機(jī)制黑色素的調(diào)控機(jī)制3.3.黑色素的排泄途徑黑色素的排泄途徑n從腎內(nèi)排泄從腎內(nèi)排泄, ,色素在皮

18、膚內(nèi)被分解、吸收后經(jīng)血液循色素在皮膚內(nèi)被分解、吸收后經(jīng)血液循環(huán)系統(tǒng)排出體外環(huán)系統(tǒng)排出體外n經(jīng)皮膚排出經(jīng)皮膚排出, ,即如前文所述黑色素被轉(zhuǎn)移到角質(zhì)形成即如前文所述黑色素被轉(zhuǎn)移到角質(zhì)形成細(xì)胞中細(xì)胞中, ,隨表皮生長(zhǎng)移行至角質(zhì)層隨表皮生長(zhǎng)移行至角質(zhì)層, ,并最終隨老化的并最終隨老化的角質(zhì)細(xì)胞脫落而排出體外角質(zhì)細(xì)胞脫落而排出體外黑色素的調(diào)控機(jī)制黑色素的調(diào)控機(jī)制一、皮膚顏色的生物學(xué)基礎(chǔ)一、皮膚顏色的生物學(xué)基礎(chǔ)二、黑色素的調(diào)控機(jī)制二、黑色素的調(diào)控機(jī)制三、美白劑的作用機(jī)制三、美白劑的作用機(jī)制 美白劑的作用機(jī)制美白劑的作用機(jī)制 抑制黑色素形成抑制黑色素形成 1.1.抑制酪氨酸酶活性抑制酪氨酸酶活性 酪氨酸酶

19、的破壞型抑制劑酪氨酸酶的破壞型抑制劑 (即破壞酪氨酸酶的活性部位) 酪氨酸酶競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑酪氨酸酶競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑 酪氨酸酶的表達(dá)抑制劑酪氨酸酶的表達(dá)抑制劑 2.2.抑制多巴色素異構(gòu)酶活性抑制多巴色素異構(gòu)酶活性 3.3.氧化反應(yīng)抑制劑氧化反應(yīng)抑制劑 抑制黑色素顆粒轉(zhuǎn)移至角質(zhì)細(xì)胞抑制黑色素顆粒轉(zhuǎn)移至角質(zhì)細(xì)胞 皮膚脫落劑皮膚脫落劑 阻斷黑素生成過程中的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路阻斷黑素生成過程中的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路 1.1.內(nèi)皮素拮抗劑內(nèi)皮素拮抗劑 2.2.抑制抑制-促黑素促黑素(-MSH)(-MSH)腎上腺皮質(zhì)激素腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH)(ACTH)與黑素細(xì)胞與黑素細(xì)胞 黑素皮質(zhì)素受體黑素皮質(zhì)素受體1(MC1R)1(M

20、C1R)結(jié)合結(jié)合 抗促黑素細(xì)胞激素類制劑抗促黑素細(xì)胞激素類制劑(Anti-MSH)(Anti-MSH) MC1RMC1R的拮抗劑的拮抗劑 減少外源性因素如紫外線等對(duì)黑色素形成生理過程的負(fù)面影響減少外源性因素如紫外線等對(duì)黑色素形成生理過程的負(fù)面影響 美白劑的作用機(jī)制美白劑的作用機(jī)制 1.1.抑制黑色素形成抑制黑色素形成 1 1）抑制酪氨酸酶活性）抑制酪氨酸酶活性 酪氨酸酶的破壞型抑制劑酪氨酸酶的破壞型抑制劑(即破壞酪氨酸酶的活性部位) 直接對(duì)酪氨酸酶進(jìn)行修飾、改性直接對(duì)酪氨酸酶進(jìn)行修飾、改性 酪氨酸酶失活酪氨酸酶失活 目前僅限于目前僅限于對(duì)對(duì)Cu2+Cu2+等酪氨酸酶活性部位的破壞。等酪氨酸酶活

21、性部位的破壞。 目前已知目前已知Cu2+Cu2+絡(luò)合劑絡(luò)合劑有：有：曲酸曲酸及其及其衍生物衍生物如如曲酸曲酸 二棕櫚酸酯二棕櫚酸酯等。等。 美白劑的作用機(jī)制美白劑的作用機(jī)制 酪氨酸酶競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑酪氨酸酶競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑 酪氨酸類似物與酪氨酸競(jìng)爭(zhēng)酪氨酸酶，抑制黑素生成酪氨酸類似物與酪氨酸競(jìng)爭(zhēng)酪氨酸酶，抑制黑素生成 此類抑制劑有氫醌及其衍生物此類抑制劑有氫醌及其衍生物如熊果苷、苯酚醚如熊果苷、苯酚醚等等 氫醌氫醌被禁用，化妝品中多是被禁用，化妝品中多是熊果苷熊果苷 酪氨酸酶的表達(dá)抑制劑酪氨酸酶的表達(dá)抑制劑 從基因水平，抑制酪氨酸蛋白酶的生物合成從基因水平，抑制酪氨酸蛋白酶的生物合成 代表性的是代表性的

22、是美白劑美白劑Arlatone DCAArlatone DCA 美白劑的作用機(jī)制美白劑的作用機(jī)制 美白劑的作用機(jī)制美白劑的作用機(jī)制 2 2）抑制多巴色素異構(gòu)酶活性）抑制多巴色素異構(gòu)酶活性 多巴色素異構(gòu)酶（多巴色素異構(gòu)酶（TRP-2TRP-2），主要調(diào)節(jié)），主要調(diào)節(jié)DHICADHICA的生成速率，的生成速率，從而影響所生成的黑色素分子的大小、結(jié)構(gòu)和種類。從而影響所生成的黑色素分子的大小、結(jié)構(gòu)和種類。 目前有關(guān)多巴色素異構(gòu)酶抑制劑的研究較少，已知的相關(guān)目前有關(guān)多巴色素異構(gòu)酶抑制劑的研究較少，已知的相關(guān)抑制劑有：抑制劑有：曲酸曲酸及及其衍生物其衍生物、甘草素甘草素等等黃酮化合物黃酮化合物。 美白劑的

23、作用機(jī)制美白劑的作用機(jī)制 3 3）氧化反應(yīng)抑制劑氧化反應(yīng)抑制劑 減少黑素細(xì)胞中減少黑素細(xì)胞中ROSROS水平可能阻止黑素合成的活化水平可能阻止黑素合成的活化 還原黑素形成過程各中間體，或與之結(jié)合以阻斷黑素形成還原黑素形成過程各中間體，或與之結(jié)合以阻斷黑素形成 阻斷阻斷二羥基吲哚二羥基吲哚(DHI)(DHI)聚合為黑色素聚合為黑色素 應(yīng)用最廣的是應(yīng)用最廣的是L-L-抗壞血酸（左旋維抗壞血酸（左旋維C C）及及其衍生物其衍生物 美白劑的作用機(jī)制美白劑的作用機(jī)制 2.2.抑制黑色素顆粒轉(zhuǎn)移至角質(zhì)細(xì)胞抑制黑色素顆粒轉(zhuǎn)移至角質(zhì)細(xì)胞 常用的美白活性成分有常用的美白活性成分有煙酰胺煙酰胺 作用機(jī)理為：作用機(jī)

24、理為： 1 1）通過抑制黑色素顆粒的形成）通過抑制黑色素顆粒的形成 2 2）有效抑制黑色素向角質(zhì)細(xì)胞傳遞）有效抑制黑色素向角質(zhì)細(xì)胞傳遞 3 3）加速皮膚細(xì)胞的更新速度促進(jìn)含黑素的細(xì)胞脫落）加速皮膚細(xì)胞的更新速度促進(jìn)含黑素的細(xì)胞脫落有研究證實(shí)有研究證實(shí)，經(jīng)，經(jīng)UVAUVA照射后，不同時(shí)間給予煙酰胺后，隨著煙酰照射后，不同時(shí)間給予煙酰胺后，隨著煙酰胺作用濃度的變化，黑素細(xì)胞中黑素小體的分布呈明顯的改變。胺作用濃度的變化，黑素細(xì)胞中黑素小體的分布呈明顯的改變。 美白劑的作用機(jī)制美白劑的作用機(jī)制 3.3.皮膚脫落劑皮膚脫落劑 加速角質(zhì)細(xì)胞中黑色素向角質(zhì)層轉(zhuǎn)移及角質(zhì)層脫落加速角質(zhì)細(xì)胞中黑色素向角質(zhì)層轉(zhuǎn)移及角質(zhì)層脫落 目前常用的皮膚脫落劑有目前常用的皮膚脫落劑有果酸果酸和和煙酰胺煙酰胺 4.4.阻斷黑素生成過程中的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路阻斷黑素生成過程中的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路 1 1）內(nèi)皮素拮抗劑）內(nèi)皮素拮抗劑 競(jìng)爭(zhēng)性地抑制內(nèi)皮素與黑素細(xì)胞膜受體結(jié)合，從而達(dá)到競(jìng)