ACEI及ARB藥物簡介ppt課件

1、ACEI及ARB藥物簡介1ppt課件.腎素-血管緊張素系統(tǒng)腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）是動脈血壓短時間和長時間調(diào)節(jié)的重要因素。有時也將醛固酮歸為這一系統(tǒng)，而稱為腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）ACEI藥物不僅對高腎素型高血壓病人有效，而且對許多血漿腎素活性正常的原發(fā)性高血壓病人也有效。2ppt課件.腎素血管緊張素系統(tǒng)血管緊張素原血管緊張素原腎素腎素血管緊張素血管緊張素血管緊張素轉(zhuǎn)換酶血管緊張素轉(zhuǎn)換酶血管緊張素血管緊張素ARB血管緊張素血管緊張素受體受體ACEI生物學(xué)效應(yīng)生物學(xué)效應(yīng)3ppt課件.腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物ACEI藥物血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。抑制相對無活性的血管緊張素向活性

2、型血管緊張素的轉(zhuǎn)化。ARB藥物血管緊張素受體拮抗劑。與AT1受體競爭性結(jié)合，直接阻斷血管緊張素與AT1受體結(jié)合。4ppt課件.ACEI與ARB藥物的不同ARB減弱AT1受體的激活比ACEI更有效與ACEI相比較，ARB間接激活A(yù)T2受體ACEI可能增加血管緊張素（1-7）水平的作用比ARB更強有研究認為血管緊張素（1-7）可抗衡血管緊張素的作用。但尚需證明ACEI增加多種ACE底物水平，如緩激肽5ppt課件.常見ACEI列表持續(xù)時間（持續(xù)時間（h）半衰期（半衰期（h）消除途徑消除途徑卡托普利6102.2腎貝那普利24+1011腎、肝依那普利2411腎賴諾普利2412腎培哚普利24+310腎雷米

3、普利24+1317腎、肝福辛普利241215肝、腎6ppt課件.ACEI藥物簡介根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，ACEI藥物可分為三大類含巰基的ACEI藥物：卡托普利含有兩個羧基的ACEI藥物：依那普利、賴諾普利、貝那普利、雷米普利、培哚普利含磷的ACEI藥物：福辛普利總體來說，ACEI藥物在3個方面有所不同效能貝那普利拉=雷米普利拉賴諾普利依那普利拉福辛普利拉卡托普利ACEI活性存在其本身還是其代謝產(chǎn)物藥動學(xué)（吸收的程度、食物對吸收的影響、半衰期、組織分布及消除機制所有的ACEI藥物都能有效地抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化為血管緊張素，都有相同的治療適應(yīng)證、不良反應(yīng)和禁忌證。7ppt課件.ACEI適應(yīng)證心力衰竭冠心病

4、左室肥厚左心室功能不全心房顫動預(yù)防頸動脈粥樣硬化非糖尿病腎病糖尿病腎病蛋白尿/微量蛋白尿代謝綜合征8ppt課件.ACEI藥物的禁忌癥妊娠高血鉀雙側(cè)腎動脈狹窄9ppt課件.ACEI藥物的不良反應(yīng)ACEI藥物嚴重的不良反應(yīng)罕見。低血壓咳嗽高鉀血癥急性腎功能衰竭胚胎毒性皮疹血管神經(jīng)性水腫味覺障礙中性粒細胞減少癥10ppt課件.卡托普利卡托普利口服迅速吸收，生物利用度約75%。一小時內(nèi)達到血漿峰值濃度，半衰期約2小時大部分藥物經(jīng)尿消除，40%50%的藥物以原型排泄食物可使卡托普利的口服生物利用度減少25%30%，應(yīng)在飯前1小時左右用藥。11ppt課件.依那普利是一個前體藥物，本身活性不高，必須經(jīng)肝臟的

5、酯酶水解才能產(chǎn)生活性型的依那普利拉。口服吸收迅速，生物利用度約60%。不受食物影響。依那普利1小時達血漿峰值濃度，依那普利拉需要34小時才能達到血漿峰值依那普利半衰期為1.3小時，依那普利拉血漿半衰期為11小時幾乎所有藥物以依那普利或依那普利拉的形式從腎臟排泄12ppt課件.福辛普利是一個前體藥物，必須經(jīng)肝臟的酯酶從酯鍵部位裂解后形成福辛普利拉?？诜站徛也煌耆?，生物利用度約36%。食物影響吸收率但不影響吸收程度。福辛普利拉達到血漿峰值時間約3小時福辛普利拉有效血漿半衰期約為11.5小時通過尿和膽汁排泄，腎功能障礙不會明顯改變其清除率13ppt課件.持續(xù)時間（持續(xù)時間（h）半衰期（半衰期（

6、h）消除途徑消除途徑纈沙坦24+6肝氯沙坦24+269（活性代謝產(chǎn)物）肝肝、腎厄貝沙坦24+1115肝、腎替米沙坦24+24肝奧美沙坦24+13肝、腎14ppt課件.ARB類藥物簡介口服生物利用度一般較低5%，除厄貝沙坦（70%）蛋白結(jié)合率高（90%）ARB與AT1受體的親和力大小：厄貝沙坦替米沙坦=纈沙坦=EXP3174氯沙坦15ppt課件.ARB適應(yīng)證心力衰竭冠心病左室肥厚心房顫動預(yù)防糖尿病腎病蛋白尿/微量蛋白尿代謝綜合征ACEI引起的咳嗽16ppt課件.ARB藥物的禁忌癥妊娠高血鉀雙側(cè)腎動脈狹窄17ppt課件.ARB藥物的不良反應(yīng)因不良反應(yīng)而需要停藥的發(fā)生率ARB與安慰劑相當胚胎毒性急性腎衰竭高鉀血癥18ppt課件.纈沙坦口服后24小時達血漿峰值濃度血漿半衰期約9小時食物明顯降低吸收19ppt課件.氯沙坦大約14%的氯沙坦口服后轉(zhuǎn)變?yōu)榇朎XP-3174的代謝產(chǎn)物，后者比氯沙坦拮抗AT1受體的能力更強口服后氯沙坦和EXP-3174分別在1小時和3小時達血漿峰值濃度血漿半衰期分別為2.5小時和69小時20ppt課件.厄貝沙坦口服后12小時達血漿峰值濃度血漿半衰期59小時21ppt課件.替米沙坦口服后0.51小時達血漿峰值濃度血漿半衰期24小時22ppt課件.奧美沙坦口服后12小時達血漿峰值濃度血漿半衰期13小時大部分以原型從糞便排泄（50%60%），部