非洛地平片說(shuō)明書(shū)

1、非洛地平片說(shuō)明書(shū)通用名：非洛地平片生產(chǎn)廠家：江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H10970111藥品規(guī)格:2. 5mg*24片藥品價(jià)格：¥10元【通用名稱(chēng)】非洛地平片【商品名稱(chēng)】非洛地平片聯(lián)環(huán)爾定【英文名稱(chēng)】FelodipineTablets【拼音全碼】FeiLuoDiPingPianLianHuanErDing【主要成份】非洛地平片聯(lián)環(huán)爾定活性成份為非洛地平。化學(xué)名：±-2, 6-二甲基-4-2, 3-二氯苯基T, 4-二氫-3, 5T此咤二甲酸甲乙酯分子式：C18H19C12N04分子量：384. 25【性狀】非洛地平片聯(lián)環(huán)爾定為白色或類(lèi)白色片。【適應(yīng)癥/功能主

2、治】用于輕、中度原發(fā)性高血壓的治療。【規(guī)格型號(hào)】2. 5mg*24s【用法用量】口服起始劑量2.5mgl片，一日2次，或遵醫(yī)囑?！静涣挤磻?yīng)】非洛地平片聯(lián)環(huán)爾定和其它鈣拮抗藥相同，在某些病人身上會(huì)導(dǎo)致面色 潮紅、頭痛、頭暈、心悸和疲勞，這些反應(yīng)大部分具有劑量依賴(lài)性而且是在劑量增加后開(kāi) 始的短時(shí)間內(nèi)出現(xiàn)，這些反應(yīng)是暫時(shí)的，應(yīng)用時(shí)間延長(zhǎng)后消失。非洛地平片聯(lián)環(huán)爾定與其 它二氫毗咤類(lèi)藥物相同，可引起與劑量有關(guān)的踝腫、牙齦或牙周炎患者用藥后可能會(huì)引起 輕微的牙齦腫大。另也可見(jiàn)皮疹、瘙癢?！窘伞吭袐D及對(duì)非洛地平片聯(lián)環(huán)爾定過(guò)敏者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】非洛地平片聯(lián)環(huán)爾定在極少數(shù)病人中可能會(huì)引起顯著的低血壓伴心動(dòng)過(guò)

3、 速，這在易感個(gè)體可能會(huì)引起心肌缺氧。藥物過(guò)量可引起外周血管過(guò)度擴(kuò)張，伴有顯著的 低血壓，有時(shí)還可能出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩。如出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓應(yīng)給聲對(duì)癥處理，如病人平臥，抬 高下肢。如伴有心動(dòng)過(guò)緩時(shí)，應(yīng)靜脈滴注阿托品0.5l.Omg,如效果不明顯，應(yīng)輸注葡萄 糖、鹽水和右旋糖肝擴(kuò)充血流量。如上述措施仍不見(jiàn)效時(shí)，可給予以a 1-腎上腺素受體作 用為主的擬交感胺類(lèi)藥?！緝和盟帯可胁幻鞔_?！纠夏昊颊哂盟帯可胁幻鞔_?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用。【藥物相互作用】服用非洛地平片聯(lián)環(huán)爾定時(shí)，同時(shí)加服影響細(xì)胞色素P450類(lèi)藥物 可影響非洛地平的血藥濃度。隨誘導(dǎo)藥如苯妥英、酰胺咪嗪、巴比妥能引起非洛地平血藥 濃度的

4、降低。能抑制藥西咪替丁可引起非洛地平血藥濃度升高。雖非洛地平具有較高程度 血漿蛋白結(jié)合力，但不影響其它血漿蛋白結(jié)合藥物如法華令的結(jié)合程度?！舅幬镞^(guò)量】藥物過(guò)量可引起外周血管過(guò)度擴(kuò)張，伴有顯著的低血壓，有時(shí)還可能出 現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩。如出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓應(yīng)給F對(duì)癥處理，如病人平臥，抬高下肢。如伴有心動(dòng)過(guò) 緩時(shí)，應(yīng)靜脈滴注阿托品0.5LOmg,如效果不明顯，應(yīng)輸注葡萄糖、鹽水和右旋糖酊擴(kuò) 充血容量。如上述措施仍不見(jiàn)效時(shí)，可給廣a 腎上腺素受體作用為主的擬交感胺類(lèi)藥?！舅幚矶纠怼糠锹宓仄狡?lián)環(huán)爾定為選擇性鈣離子拮抗藥，主要抑制小動(dòng)脈平滑肌細(xì) 胞外鈣的內(nèi)流，選擇性擴(kuò)張小動(dòng)脈，對(duì)靜脈無(wú)此作用，不引起體位性低血壓，

5、對(duì)心肌亦無(wú) 明顯抑制作用。非洛地平片聯(lián)環(huán)爾定在降低腎血管阻力的同時(shí)，不影響腎小球?yàn)V過(guò)率和肌 好廓清率，腎血流量無(wú)變化甚至稍有增加，有促尿鈉排泄和利尿作用。非洛地平片聯(lián)環(huán)爾 定可增加輸出量和心臟指數(shù)，顯著降低后負(fù)荷，而對(duì)心臟收縮功能、前負(fù)荷及心率無(wú)明顯 影響?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】據(jù)資料文獻(xiàn)報(bào)道，非洛地平片聯(lián)環(huán)爾定主要由肝臟代謝、消除，約70% 非洛地平以代謝產(chǎn)物形式從尿排出，10席左右藥物由糞便排出。藥物消除半衰期10-25小 時(shí)，老年人半衰期長(zhǎng)約36小時(shí)?！举A藏】密封?！景b】2. 5mg*24s/盒?！居行凇?4月【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H10970111【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司【化學(xué)名

6、】4-2, 3二氯苯基-1, 4-二氫-2, 6-二甲基-3 I此咤二瓶酸乙酯甲酯。【結(jié)構(gòu)式及分子式、分子量】結(jié)構(gòu)式：參見(jiàn)非洛地平緩釋片非洛地平片劑5mgX20片 分子式：C18H19C12N04分子量：384. 25【英文名】FelodipineTablets【商品名】聯(lián)環(huán)爾定【通用名】非洛地平片【主要成份】非洛地平【性狀】白色或類(lèi)白色片。【鑒別】1在含量均勻度測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照 品主峰的保留時(shí)間一致。2取含量均勻度測(cè)定項(xiàng)下的溶液，照紫外-可見(jiàn)分光光度法附錄IVA測(cè)定，在238nm與361nm的波長(zhǎng)處有大吸收?！緳z查】有關(guān)物質(zhì)避光操作。取非洛地平雜質(zhì)A對(duì)照品

7、加甲醇制成每1ml含6 Ug的 溶液作為對(duì)照品溶液1;另取非洛地平片聯(lián)環(huán)爾定細(xì)粉適量相當(dāng)于非洛地平10mg置50ml容 量瓶中，加甲爵溶解，并稀釋至刻度，濾過(guò)，取續(xù)濾液作為供試品溶液，精密量取供試品 溶液1ml,置100ml容量瓶中，用流動(dòng)相稀釋至刻度作為對(duì)照溶液。另精密量取對(duì)照品溶 液11ml和對(duì)照溶液5ml,置于同一 10ml容量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，作為對(duì)照品溶液 2o照含量均勻度項(xiàng)下測(cè)定方法，取對(duì)照溶液10 U1注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測(cè)靈敏度， 使非洛地平雜質(zhì)A色譜峰的峰高約為滿(mǎn)量程的20縱;再取對(duì)照溶液和供試品溶液10 U 1分別 注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分保留時(shí)間的3倍。

8、供試品溶液色譜圖中如有與對(duì)照 品溶液2色譜圖中非洛地平雜質(zhì)A相應(yīng)的雜質(zhì)峰，其面積不得大于對(duì)照品溶液2色譜圖中 非洛地平雜質(zhì)A峰面積0. 3機(jī)如有其他雜質(zhì)峰，單個(gè)峰面積不得大了對(duì)照溶液非洛地平的 面積1. 0%;雜質(zhì)總量不得過(guò)1. 5%o含量均勻度照高效液相色譜法附錄VD測(cè)定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇-乙懵-水30:15:35 為流動(dòng)相;檢測(cè)波長(zhǎng)為238nmo理論板數(shù)按非洛地平峰計(jì)算不低于3500,非洛地平峰與相 鄰柴質(zhì)峰的分離度應(yīng)符合要求。測(cè)定法避光操作。取非洛地平片聯(lián)環(huán)爾定1片，置乳缽中研細(xì)，加少量乙醇研磨，用乙醇分次轉(zhuǎn)移至50ml量瓶中，振搖15分鐘，

9、加乙醵稀釋 至刻度，搖勻，濾過(guò)，棄去初濾液，精密量取續(xù)濾液適量，加乙醛定量稀釋制成每1ml中 約含非洛地平20ug的溶液，精密量取20ul注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱(chēng)取非 洛地平對(duì)照品，精密稱(chēng)定，用乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含20ug的溶液，同法測(cè)定, 按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，應(yīng)符合規(guī)定。溶出度避光操作。取非洛地平片聯(lián)環(huán)爾定，照溶出度測(cè)定法附錄XC第二法，以0. 3%十二烷基硫酸鈉溶液1000ml為溶出介質(zhì)，轉(zhuǎn)速為 每分鐘50轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)45分鐘時(shí)，取溶液適量，濾過(guò)，續(xù)濾液作為供試品溶液；另 精密稱(chēng)取非洛地平對(duì)照品約10mg,置100ml量瓶中，加乙醇5ml,振搖使溶解,加溶出介

10、 質(zhì)稀釋至刻度，搖勻，精密量取適量，加溶出介質(zhì)定量稀釋制成約含非洛地平2. 5Ng規(guī)格: 2.5mg、5.0Ng規(guī)格：5mg和lO.OUg規(guī)格：10mg的溶液，作為對(duì)照品溶液。照含量均勻度 項(xiàng)下測(cè)定方法，取上述兩種溶液各20以，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標(biāo)法以 峰面積計(jì)算每片的溶出量。限度為標(biāo)示量的80斬應(yīng)符合規(guī)定?！竞繙y(cè)定】取含量均勻度項(xiàng)下的平均值即得?！疽?guī)格】2. 5mg【劑型】片劑【藥理作用】非洛地平片聯(lián)環(huán)爾定可增加輸出量和心臟指數(shù)，顯著降低后負(fù)荷，而對(duì) 心臟收縮功能、前負(fù)荷及心率無(wú)明顯影響?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】10名健康成年人口服非洛地平片聯(lián)環(huán)爾定10mg后，達(dá)峰時(shí)間tmax為

11、2. 01±0. 63 小時(shí)，峰濃度 Cmax 為 4. 78±0. 89ng/ml,消除相半衰期 tl/2b 為 16. 09±6. 07 小時(shí)。據(jù)資料文獻(xiàn)報(bào)道，非洛地平片聯(lián)環(huán)爾定主要由肝臟代謝、消除、約70席非洛地平以 代謝產(chǎn)物形式從尿排出，10%左右藥物由糞便排出。老年人半衰期長(zhǎng)約36小時(shí)?！舅幬锵嗷プ饔谩?服用非洛地平片聯(lián)環(huán)爾定時(shí)，同時(shí)加服影響細(xì)胞色素P450類(lèi)藥物 可影響非洛地平的血藥濃度。 2酶誘導(dǎo)藥如苯妥英、酰胺咪嗪、巴比妥能引起非洛地 平血藥濃度的降低。 3酶抑制藥西咪替丁可引起非洛地平血藥濃度升高。雖非洛地平 具有較高程度血漿蛋白結(jié)合力，但不影響其他血漿蛋白結(jié)合藥物如法華令的結(jié)合程度?！舅幬镞^(guò)量】 藥物過(guò)量可引起外周血管過(guò)度擴(kuò)張，伴有顯著的低血壓，有時(shí)還可 能出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩。如出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓應(yīng)給F對(duì)癥處理，如病人平臥，抬高下肢。如伴有心 動(dòng)過(guò)緩時(shí)，應(yīng)靜脈滴注阿托品0.5l.Omg,如效果不明顯，應(yīng)輸注葡萄糖、鹽水和右旋糖 好擴(kuò)充血容量。如上述措施仍不