藥理學(xué)期末考試復(fù)習(xí)重點(diǎn)(共14頁(yè))

1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上1、 藥物：能影響機(jī)體的生化過(guò)程、生理功能及病理狀態(tài)，用于治療、診斷、預(yù)防疾病和計(jì)劃生育的化學(xué)物質(zhì) 藥理學(xué)：研究藥物與機(jī)體（含病原體、腫瘤細(xì)胞）間相互作用及作用規(guī)律的一門(mén)科學(xué) 研究?jī)?nèi)容：藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)，簡(jiǎn)稱藥效學(xué) 藥物代謝動(dòng)力學(xué)，簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué)2、 藥物的特異性和選擇性 選擇性高，影響機(jī)體的少數(shù)幾種功能，針對(duì)性強(qiáng)，不良反應(yīng)少 藥物作用的雙重性 （1）治療作用 （2）不良反應(yīng) 副作用：藥物在治療時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)反應(yīng) 毒性反應(yīng)：用藥劑量過(guò)大或蓄積過(guò)多時(shí)反應(yīng)的危害性反應(yīng)3、 藥物的量效反應(yīng) 量效關(guān)系：在一定范圍內(nèi)藥物藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱與劑量大小或濃度高低呈一定比例關(guān)系，因藥理

2、效應(yīng)與血液濃度更密切，故也常稱濃度效應(yīng)關(guān)系 量反應(yīng)：藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化，可以用數(shù)量表示者，有可測(cè)定的數(shù)據(jù)值 質(zhì)反應(yīng)：藥理效應(yīng)不能定量，僅有質(zhì)的差別，只有陽(yáng)性或陰性，全或無(wú)之分 （縱坐標(biāo)同為效應(yīng)強(qiáng)度） 量效關(guān)系的藥效學(xué)參數(shù) 效能：藥物所能產(chǎn)生的最大效應(yīng) 效價(jià)強(qiáng)度：引起一定效應(yīng)時(shí)所需劑量的大小，常用50%最大效應(yīng)劑量來(lái)表示 【效價(jià)強(qiáng)度部分取決于藥物與受體的親和力及藥物受體偶聯(lián)產(chǎn)生反應(yīng)的效應(yīng)】 （臨床擇藥用效能分級(jí)） 半數(shù)有效量（半數(shù)有效濃度）：能引起50%的效應(yīng)（量反應(yīng)）或50%陽(yáng)性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）的劑量或濃度 半數(shù)致死量：能引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量，LD50 越大，藥物毒性越小，LD50

3、常用于臨床前藥理研究檢測(cè)藥物毒性的大小4、 作用于受體的藥物分類 激動(dòng)藥：對(duì)受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，他們與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng) 拮抗藥：對(duì)受體有較強(qiáng)的親和力而無(wú)內(nèi)在活性的藥物，它能占據(jù)受體而妨礙激動(dòng)藥與受體結(jié)合和效應(yīng)的發(fā)揮5、 受體調(diào)節(jié) 向上、下調(diào)節(jié)：若受體脫敏和受體增敏只涉及受體數(shù)量的變化，數(shù)量降低稱向下調(diào)節(jié)，數(shù)量增加稱向上調(diào)節(jié)6、 被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物順著生物膜兩側(cè)的濃度差，從高濃度側(cè)向低濃度的擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)7、 藥物的體內(nèi)過(guò)程 全過(guò)程：吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化及排泄 首關(guān)消除：有些藥首次通過(guò)胃腸壁和肝臟時(shí)可被酶代謝失活，是進(jìn)入體循環(huán)的藥物減少8、 表觀分布容積：指藥物吸收達(dá)到平衡或穩(wěn)態(tài)

4、時(shí)，體內(nèi)藥物總量按血藥濃度推算，理論上應(yīng)占有的體液容積 （意義在于反應(yīng)藥物在體內(nèi)分布的廣泛程度或藥物與組織成分的結(jié)合度） 公式：Vd=9、 穩(wěn)態(tài)血藥濃度：當(dāng)給藥速度等于消除速度時(shí)，血藥寧濃度維持在一個(gè)相對(duì)穩(wěn)定的水平10、 毛果蕓香堿（1） 直接的選擇興奮M膽堿受體（2） 對(duì)眼：縮瞳，降低眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣（3） 主治青光眼11、 阿托品（1） M膽堿受體阻斷藥（2） 對(duì)眼：擴(kuò)瞳，眼內(nèi)壓升高，調(diào)節(jié)麻痹（3） 臨床應(yīng)用：解除平滑肌痙攣 用于眼科驗(yàn)光 抑制腺體分泌 抗緩慢性心律失常 抗休克 解救有機(jī)磷酸酯類中毒12、 腎上腺素（1） 、受體激動(dòng)藥，對(duì)1、2受體無(wú)選擇性（2） 主要表現(xiàn)為：興奮心血管系統(tǒng)

5、，抑制支氣管平滑肌興奮和促進(jìn)分解代謝（3） 對(duì)心臟：心肌收縮加強(qiáng)，傳導(dǎo)加速 心率加快，心輸出量增加 舒張冠狀血管，改善心肌血液供應(yīng) 作用迅速，是一個(gè)起效快、作用強(qiáng)的心臟興奮藥（4） 對(duì)血管：對(duì)腎血管收縮最為強(qiáng)烈，而對(duì)肺和腦血管收縮微弱， 對(duì)冠狀血管，腎上腺素激動(dòng)2受體、冠狀血管灌注壓力的升高 心肌的代謝產(chǎn)物腺苷等均可使冠狀血管擴(kuò)張，阻力降低，冠脈流量增加（5） 臨床應(yīng)用：心臟驟停 過(guò)敏性休克的首選藥 支氣管哮喘 減少局麻藥吸收及局部止血 青光眼13、 去甲腎上腺素（1） 受體激動(dòng)藥，對(duì)1、2受體無(wú)選擇性，對(duì)心臟1，受體也有較弱激動(dòng)作用，但對(duì)2受體無(wú)作用（2） 不良反應(yīng)：急性腎功能衰竭14、 酚

6、妥拉明（1） 非選擇性的受體阻斷藥，能對(duì)抗腎上腺素的受體激動(dòng)作用，阻斷受體的作用弱而短暫（2） 臨床應(yīng)用：外周血管痙攣性的治療（手指發(fā)白，雷洛癥） 去甲腎上腺素血管外漏的處理 腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和術(shù)前治療 抗休克 治療充血性心力衰竭 治療男性勃起功能障礙15、 酚芐明 藥理作用 腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)：受體阻斷藥可將腎上腺素的生壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，這種現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)” 酚芐明和腎上腺素同用時(shí)，血壓會(huì)下降，這是前者阻斷了受體，腎上腺素的縮血管作用被取消，而激動(dòng)受體的舒血管作用仍然存在，故血壓下降，但酚芐明對(duì)異丙腎上腺素的降壓作用無(wú)影響16、 普萘洛爾（受體阻斷藥）臨床表現(xiàn)：高血壓

7、（單獨(dú)受體藥） 心絞痛和心肌梗塞 快速性心律失常 青光眼 偏頭痛 甲狀腺功能抗進(jìn)17、 拉貝洛爾（、受體阻斷藥）治療高血壓18、 苯二氮類藥理作用：抗焦慮作用 鎮(zhèn)靜催眠 抗驚厥，抗癲癇 中樞性肌松作用19、 氯丙嗪（1） 藥理作用：阻斷腦內(nèi)DA受體，但對(duì)不同腦區(qū)，DA受體的選擇性低，也能阻斷腎上腺素受體和M膽堿受體，故其作用廣泛，長(zhǎng)期應(yīng)用多種嚴(yán)重不良反應(yīng)（2） 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：作用機(jī)制主要與阻斷中腦邊緣系統(tǒng)及中腦皮質(zhì)通路D2樣受體有關(guān)，本品長(zhǎng)期應(yīng)用，不易產(chǎn)生耐受性（3） 臨床應(yīng)用：低溫麻痹與人工催眠 冬眠合劑（由氯丙嗪50mg，異丙嗪50mg，替啶100mg及5%葡萄糖250ml配成，多

8、采用靜脈滴注給藥）（4） 不良反應(yīng)：錐體外系反應(yīng)（震顫麻痹，靜坐不能，急性肌張力阻礙，遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙） 內(nèi)分泌紊亂 外周M受體阻斷癥狀 心血管系反應(yīng) 過(guò)敏反應(yīng) 藥源性精神異常和中樞神經(jīng)癥狀 急性中毒20、 碳酸鋰應(yīng)用碳酸鋰時(shí)必須監(jiān)控血藥濃度，治療濃度可控制在0.81.2mmol/L，維持治療時(shí)可控制在0.61.0mmol/L21、 嗎啡（1） 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜，致欣快作用抑制呼吸鎮(zhèn)咳縮瞳作用于下丘腦，改變體溫調(diào)定點(diǎn)，使體溫略有 降低，但長(zhǎng)期使用，會(huì)是體溫身高（2） 臨床應(yīng)用：鎮(zhèn)痛 止瀉 心源性哮喘的輔助治療嗎啡擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力，減輕心臟前后負(fù)荷，利于肺水腫的消除鎮(zhèn)靜作用

9、有利于消除患者的焦慮，恐懼嗎啡可降低呼吸中CO2的敏感性，減弱過(guò)度的反射性呼吸興奮性，使急促淺表的呼吸得以緩解22、 乙酰水楊酸（阿司匹林）（1） 藥理作用：解熱鎮(zhèn)痛 抗炎抗風(fēng)濕 影響血小板功能（影響血小板的聚集及學(xué)柱的形成）（2） 不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)（取消了胃壁細(xì)胞合成PGE1，PGE1對(duì)胃黏膜細(xì)胞有保護(hù)作用） 水楊酸反應(yīng)（阿斯匹林劑量過(guò)大的時(shí)候，可出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力和聽(tīng)力減弱） 阿斯匹林哮喘（某些哮喘患者服用阿斯匹林后可誘發(fā)哮喘） 瑞夷綜合癥（以肝衰竭合并腦病為突出表現(xiàn)，雖少見(jiàn)，但預(yù)后嚴(yán)重，可致死）23、 血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥：卡托普利血管緊張素II受體阻斷藥：氯

10、沙坦，纈沙坦24、 強(qiáng)心苷類（1） 藥理作用：對(duì)心肌作用 正性肌力作用：加快心肌纖維縮短速度，使心肌收縮更為敏捷，因此舒張期相對(duì)延長(zhǎng)增加衰竭心臟的心輸出量降低衰竭心臟的耗氧量負(fù)性頻率作用：CHF(充血性心力衰竭)時(shí)，由于反射性交感神經(jīng)活性增強(qiáng)，使心率加快，而應(yīng)用強(qiáng)心苷后搏出量增加，反射性地興奮走神經(jīng)，抑制竇房結(jié)，使心率減慢（2） 臨床應(yīng)用：CHF(充血性心力衰竭) 心律失常心房顫動(dòng)心房撲動(dòng)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速（3） 中毒及防治：中毒表現(xiàn)胃腸道反應(yīng)（初期）中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，如眩暈，頭痛等視覺(jué)障礙（如有此反應(yīng)，應(yīng)立即停藥）心臟反應(yīng)：快速性心律失常 房室傳導(dǎo)阻滯 竇性心動(dòng)過(guò)緩 治療補(bǔ)鉀利多卡因治療室

11、性心動(dòng)過(guò)速阿托品治療心動(dòng)過(guò)緩地高辛抗體免疫療法促進(jìn)強(qiáng)心苷排泄25、 抗心絞痛藥硝酸甘油：降低心肌耗氧量，緩解疼痛26、 抗高血壓藥物的應(yīng)用原則（1） 根據(jù)血壓程度選擇藥物（2） 聯(lián)合用藥（3） 長(zhǎng)期用藥（4） 個(gè)體化治療 抗高血壓藥的分類（1） 利尿藥（2） 交感神經(jīng)抑制藥（3） 鈣通道阻滯藥（4） 腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥（5） 血管擴(kuò)張藥 受體阻斷藥作用機(jī)制 （1） 阻斷心臟1受體，降低心輸出量 （2） 阻斷腎小球旁器的1受體，減少腎素分泌，從而抑制RAAS活性 （3） 阻斷中樞的受體，使外周交感神經(jīng)活性降低 （4） 阻斷外周去甲腎上腺素突觸前膜2受體，抑制正反饋調(diào)節(jié)，減少去甲 腎上腺素

12、的釋放 （5） 促進(jìn)前列環(huán)素的生成27、 利尿藥（1） 呋塞米：減少電解質(zhì)，鉀離子排出邊多不良反應(yīng)：高尿酸血癥（2） 氫氯噻嗪不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂 高尿酸血癥 代謝變化28、 凝血酶間接抑制藥肝素（1） 抗凝作用：增強(qiáng)AT-III的抗凝血活性 增強(qiáng)HC II的抗凝血活性 其他抗凝機(jī)制（2） 不良反應(yīng)：輕度出血立即停藥，嚴(yán)重出血者緩慢靜脈注射肝毒特異性解毒劑硫酸魚(yú)精蛋白29、 葉酸類 【葉酸四氫葉酸（核酸循環(huán)的原料）】臨床應(yīng)用：（1） 巨幼紅細(xì)胞性貧血（葉酸與B12一起使用） （2）惡性貧血30、 支氣管擴(kuò)張藥（1） 腎上腺素受體激動(dòng)藥（2） 茶堿類（3） 抗膽堿藥31、 作用于消化系統(tǒng)的藥物（

13、1） 抗消化性潰瘍藥（2） 助消化藥（3） 止吐藥（4） 瀉藥和止瀉藥（5） 利膽藥32、 抑制胃酸分泌藥（1） H2受體阻斷藥（2） 選擇性M受體阻斷藥（3） -ATP酶抑制藥（PPI質(zhì)子泵）（4） 促胃液素受體阻斷藥33、 糖皮質(zhì)激素（1） 生理效應(yīng)允許作用：兒茶酚胺必須在糖皮質(zhì)激素存在的情況下發(fā)揮縮血管作用（2） 藥理作用 抗炎作用 免疫抑制與抗過(guò)敏作用 抗休克作用 血液與造血系統(tǒng) 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 消化系統(tǒng)（3） 不良反應(yīng)（長(zhǎng)期大劑量） 醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn) 醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全 反跳現(xiàn)象34、抗菌藥物專用名詞 （1）抗菌譜：每種抗菌藥物都有一定的抗菌范圍廣譜抗菌譜：藥物抗菌范圍廣

14、泛 （2）抗生素后效應(yīng)：抗菌藥物作用于細(xì)菌一定時(shí)間后撤藥，血藥濃度已低于MIC時(shí)，細(xì)菌生長(zhǎng)仍受到持續(xù)的效應(yīng)35、 抗菌藥物的作用機(jī)制（1） 干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成（2） 損傷細(xì)菌胞質(zhì)膜（3） 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成（4） 影響核酸代謝（5） 影響葉酸代謝36、 細(xì)菌對(duì)抗菌藥物的耐藥性 （1）固有耐藥性：由細(xì)菌染色體基因介導(dǎo)的耐藥性（2）獲得性耐藥性37、 耐藥性產(chǎn)生的機(jī)制（1） 細(xì)菌殘生滅火抗菌藥物的酶（2） 抗菌藥物作用靶位改變（3） 抗菌藥物通透障礙（4） 細(xì)菌代謝途徑改變38、 天然大環(huán)內(nèi)酯類（1）14元大環(huán)內(nèi)酯類：紅霉素（2）16元大環(huán)內(nèi)酯類：螺旋霉素半合成大環(huán)內(nèi)酯類（1）14元大環(huán)內(nèi)酯類：羅紅霉素39、 氨基酸類抗生素不良反應(yīng)：（1） 耳毒性（2） 腎毒性（3） 神經(jīng)肌肉接頭阻滯（4） 過(guò)敏反應(yīng)常用氨基苷類抗生素（1） 鏈霉素（2） 慶大霉素（3） 阿米卡星40、 磺胺類藥抗菌作用原理：細(xì)菌不能直接利用其生長(zhǎng)環(huán)境中的葉酸，而是利用環(huán)境中的對(duì)氨苯甲酸（PABA）和二氫喋啶、谷氨酸在菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶催化下合成二氫葉酸。二氫葉酸在二氫葉酸還原酶的作用下形成四氫葉酸，四氫葉酸作為一碳單位轉(zhuǎn)移酶的輔酶，參與核酸前體物