藥劑期末知識(shí)點(diǎn)總結(jié)

1、 藥劑期末知識(shí)點(diǎn)總結(jié)片劑和軟膏劑各考一個(gè)處方，看看課本。一 名詞解釋1劑型：根據(jù)不同給藥方式和不同給藥部位等要求將藥物制成的不同“形態(tài)”，即一類藥物制劑的總稱。2藥物制劑：指藥物的具體品種。3藥劑學(xué)：是將原料藥制備成用于治療、診斷、預(yù)防疾病所需藥物制劑的一門科學(xué)。4藥典：是一個(gè)國(guó)家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典，由國(guó)家藥典委員會(huì)組織編纂并由政府頒布、執(zhí)行，具有法律約束力。5藥品標(biāo)準(zhǔn)：國(guó)家對(duì)藥品的質(zhì)量、規(guī)格和檢驗(yàn)方法所做的技術(shù)規(guī)定，是保證藥品質(zhì)量的法定依據(jù)。6GMP：是藥品生產(chǎn)和質(zhì)量管理的基本準(zhǔn)則，適用于藥品制劑生產(chǎn)的全過程和原料藥生產(chǎn)中影響成品質(zhì)量的關(guān)鍵工序。7潛溶：是指在混合溶劑中各溶劑在某一比例

2、時(shí)，藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲腥芙舛瘸霈F(xiàn)極大值的現(xiàn)象。這種溶劑稱為潛溶劑。8增溶：是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中溶解度增大并形成澄清溶液的過程。9增溶劑：具有增溶能力的表面活性劑。被增溶的物質(zhì)稱為增溶質(zhì)。10助溶劑：難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑（主要是水）中的溶解度，這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。11增容量：每1g增溶劑能增容藥物的克數(shù)。12CMC：表面活性劑締合形成膠束的最低濃度。13固體分散體（SD）系指藥物高度分散在適宜的載體材料中所形成的一種固態(tài)物質(zhì)。14包合物：一種分子被全部或部分包合于另一種分子的空穴結(jié)

3、構(gòu)內(nèi)而形成的特殊的復(fù)合物。15聚合物膠束：由兩親性嵌段共聚物在水中自組裝形成的一種熱力學(xué)穩(wěn)定的膠體溶液。16表面活性劑：具有很強(qiáng)的表面活性、能夠顯著降低液體表面張力的物質(zhì)。17親水親油平衡值HLB：系表面活性劑中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親合力，是用來表示表面活性劑的親水親油性強(qiáng)弱的數(shù)值。18滅菌用物理或化學(xué)等方法殺滅或除去所有致病和非致病微生物繁殖體和芽孢的手段。19無菌在任一指定物體、介質(zhì)或環(huán)境中，不得存在任何活的微生物20防腐用物理或化學(xué)方法抑制微生物的生長(zhǎng)與繁殖的手段，亦稱抑菌。21消毒用物理或化學(xué)方法殺滅或除去芽孢以外的病原微生物的手段。22液體藥劑藥物以不同的分散方法和分散程度分

4、散在適宜的分散介質(zhì)中制成的可供內(nèi)服或外用的液體分散體系。23低分子溶液劑：系指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中制成的均相液體制劑，可以口服，也可外用。24醑劑揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液劑25酊劑藥物用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液體制劑，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀釋制成。26甘油劑藥物溶于甘油中制成的專供外用的溶液劑。27高分子溶液劑高分子化合物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液體制劑。28混懸劑：系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于液體分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。29乳劑-兩種互不相溶的液體混合，其中一種液體以液滴狀態(tài)分散在另一種液體中形成的非均勻分散的液體制劑。30注射劑(Injec

5、tion) 俗稱針劑，系指藥物與適宜的輔料制成的供注入體內(nèi)的溶液、乳狀液或混懸液以及供臨用前配制成溶液或混懸液的粉末或濃溶液的無菌制劑。31熱原：微生物的代謝產(chǎn)物，注射后能引起人體致熱反應(yīng)的物質(zhì)。大多數(shù)細(xì)菌都能產(chǎn)生，致熱能力最強(qiáng)的是革蘭氏陰性桿菌所產(chǎn)生的熱原。霉菌甚至病毒也能產(chǎn)生熱原。32大容量注射液又稱輸液(infusion solution)是由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量(一次給藥在100ml以上)注射液。33注射用無菌粉末：藥物制成的供臨用前用適宜的無菌溶液配制成澄清溶液或均勻混懸液的無菌粉末或無菌塊狀物，也稱粉針劑。34散劑：藥物與適宜的輔料經(jīng)粉碎、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑，可外用也

6、可內(nèi)服。35顆粒劑granules藥物與適宜的輔料混合而制成的具有一定粒度的干燥顆粒狀制劑，供口服用。36片劑是藥物與輔料混合壓制而成的未包衣的片劑。37膠囊劑： 藥物或加有輔料充填于空心膠囊或密封于軟質(zhì)囊材中的固體制劑。38滴丸劑guttate pills固體或液體藥物與適當(dāng)基質(zhì)加熱熔化混勻后，滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面張力的作用使液滴收縮冷凝成球狀而制成的制劑，主要供口服使用。39經(jīng)皮給藥系統(tǒng)藥物以一定的速率透過皮膚經(jīng)毛細(xì)血管吸收進(jìn)入全身的一類制劑。 40軟膏劑(ointments)藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成的具有一定稠度的均勻半固體外用制劑，其中含有的藥物可以溶解、

7、共熔，也可以分散于基質(zhì)中。41乳膏劑(creams)藥物溶解或分散于乳劑型基質(zhì)中形成的均勻的半固體外用制劑稱為乳膏劑。42糊劑(pastes)大量的固體粉末（一般25%以上）均勻地分散在適宜的基質(zhì)中所組成的半固體外用制劑。43凝膠劑（gels）藥物與適宜的輔料制成的溶液、混懸或乳狀型的稠厚液體或半固體制劑。44氣霧劑：藥物與適宜的拋射劑裝于帶閥門系統(tǒng)的耐壓容器中制 成的制劑45噴霧劑：含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中46栓劑(suppositories)藥物與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的固體制劑。47滴眼劑(eye drop)藥物制成的專供滴入眼內(nèi)的澄明溶液、乳狀液或混懸液。48洗眼劑(

8、eye lotions)將原料藥配成一定濃度的滅菌澄明水溶液，供眼部沖洗、清洗用。49緩釋制劑：指用藥后能在機(jī)體內(nèi)緩慢釋放藥物，使藥物在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)維持有效血藥濃度的制劑，藥物的釋放多數(shù)情況下符合一級(jí)或Higuchi動(dòng)力學(xué)過程。50控釋制劑：指藥物按預(yù)先設(shè)定好的程序緩慢地恒速或接近恒速釋放的制劑，一般符合零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程，其特點(diǎn)是釋放速度僅受制劑本身設(shè)計(jì)的控制，而不受外界條件（如pH、酶、胃腸蠕動(dòng)等因素）的影響。51生物利用度(bioavailability):指劑型中藥物吸收進(jìn)入體內(nèi)人體血液循環(huán)的速度和程度。52將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)形成的的超微型球狀載體，稱為脂質(zhì)體。一般由磷脂和膽固醇構(gòu)

9、成。53被動(dòng)靶向制劑：將藥物包裹或鑲嵌入各種類型的微粒中，根據(jù)機(jī)體內(nèi)不同的組織、器官或細(xì)胞對(duì)不同微粒具有不同的滯留性而靶向富集的制劑。54主動(dòng)靶向制劑：用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。55物理化學(xué)靶向制劑：通過設(shè)計(jì)特定的載體材料和結(jié)構(gòu)，使其能夠響應(yīng)于某些物理或化學(xué)條件而釋放藥物。56中藥：在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下，用于預(yù)防、治療疾病以及保健的藥物，包括植物藥、動(dòng)物藥、礦物藥。57中藥飲片：中藥材經(jīng)過按中醫(yī)藥理論和中藥炮制方法加工炮制后，可直接用于中醫(yī)臨床的中藥。58中成藥：指以中藥飲片為原料，在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下，按照法定處方大批量生產(chǎn)的具有特有名稱，標(biāo)明功能主治、用

10、法用量和規(guī)格的藥品。59天然藥物：經(jīng)過現(xiàn)代醫(yī)藥理論體系證明的自然界中存在的具有藥理活性的天然物質(zhì)。三、不定向題1常與水組成潛溶劑的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇、山梨醇等。2助溶劑可溶于水，多為低分子化合物（不是表面活性劑）。3增溶劑的最適HLB值為1518。常用的增溶劑為聚山梨酯類和聚氧乙烯脂肪酸酯類等。4常用PEG 4000和60005聚維酮類(PVP)對(duì)許多藥物有較強(qiáng)的抑晶作用6有機(jī)酸類不適用于對(duì)酸敏感的藥物。7SD的類型 ：簡(jiǎn)單低共熔混合物、共沉淀物、固體溶液8固體分散體的制備方法：熔融法 、溶劑法、溶劑-熔融法、噴霧(冷凍)干燥法 、研磨法9包合物由主分子和客分子組成10常用包合材

11、料：環(huán)糊精及其衍生物羥丙基（HP-CD）、甲基（M-CD）、 葡萄糖基11常用包合技術(shù)：飽和水溶液法、研磨法、超聲波法、冷凍干燥法、噴霧干燥法12包合物的制備過程：包合、分離、干燥13冷凍干燥適于制成包合物后易溶、熱敏藥物，包合物溶解性好，可注射；噴霧干燥法適于難溶、疏水性、對(duì)熱穩(wěn)定性藥物。14聚合物膠束用途：藥物增溶、給藥系統(tǒng)、提高藥物穩(wěn)定性、延緩藥物釋放、提高療效、降低毒性靶向性15表面活性劑的結(jié)構(gòu)特征：為雙親性分子結(jié)構(gòu)，親油的非極性烴鏈長(zhǎng)度不少于8個(gè)碳原子；親水的極性基團(tuán)，羧酸、磺酸、硫酸及其鹽或羥基酰胺基等。16陽離子表面活性劑主要有苯扎氯銨和苯扎溴銨（新潔爾滅）等。17二個(gè)可靜脈注射

12、用的：卵磷脂和泊洛沙姆18根據(jù)經(jīng)驗(yàn)，將HLB值范圍限定在040，其中非離子型表面活性劑的HLB值在120之間。36為W/O型乳化劑，818為O/W型乳化劑19表面活性劑的應(yīng)用：增溶，乳化，潤(rùn)濕，分散，消泡，滅菌，去污，助懸，復(fù)配。20垂熔玻璃濾器 ；6號(hào)用于無菌濾過。微孔濾膜濾器：除菌過濾 0.22m，注射劑的精濾為0.650.8m21酊劑的濃度除另有規(guī)定外，含有毒劇藥品（藥材）的酊劑，每100毫升相當(dāng)于原藥10克，其他酊劑每100毫升相當(dāng)于原藥物20克。22溶膠劑：固體微粒（1-100nm）、非均相分散體系、熱力學(xué)不穩(wěn)定23混懸劑的穩(wěn)定劑包括助懸劑、潤(rùn)濕劑、絮凝劑和反絮凝劑等。24注射液中附

13、加劑：焦亞硫酸鈉 0.10.2 適合于偏酸性藥液亞硫酸氫鈉 0.10.2 適合于偏酸性藥液卵磷脂和普朗尼克F68，靜脈注射用。25 熱原的性質(zhì)：水溶性，耐熱性， 過濾性，不揮發(fā)性。熱原成分：磷脂、脂多糖、蛋白質(zhì)，主要為脂多糖。熱原=內(nèi)毒素=脂多糖除去熱原的方法：高溫法、吸附法、超濾法、離子交換法、蒸餾法。26球磨機(jī)粉碎臨界轉(zhuǎn)速的0.5-0.8倍球磨機(jī)粉碎的影響因素：圓筒的轉(zhuǎn)速臨界轉(zhuǎn)速的0.5-0.8倍球體大小與密度球體的直徑小、密度大球與物料的裝量50%-60% 27（1）篩分目的：粒徑均勻一致的粉末提高混合的均勻性除去藥材的雜質(zhì)（2）影響篩分效果的因素：顆粒與篩孔形狀圓柱形、不規(guī)則顆粒篩面的

14、開孔率沖眼篩、編織篩篩體的運(yùn)動(dòng)狀態(tài)回轉(zhuǎn)、振動(dòng)、回轉(zhuǎn)振動(dòng)物料性質(zhì)含濕量、粒子帶電性28混合目的：使處方中各成分含量均一，以保證用藥劑量準(zhǔn)確、安全有效，保證制劑產(chǎn)品中各成分的均勻分布。影響混合的因素：離析(segregation)使已混合好的物料重新分層，降低混合程度。物料粉體性質(zhì)的影響（粒徑、粒子形態(tài)、密度）設(shè)備類型的影響（混合機(jī)的形狀及尺寸，內(nèi)部插入物，材質(zhì)及表面情況等）操作條件的影響（物料的填充量、裝料方式、混合比、混合機(jī)的轉(zhuǎn)動(dòng)速度及混合時(shí)間等）29捏合要求：手握成團(tuán)，輕壓即散。制軟材30崩解劑的作用機(jī)制：毛細(xì)管作用、膨脹作用、潤(rùn)濕熱、產(chǎn)氣作用 31 濕法制粒壓片法適合于對(duì)濕熱穩(wěn)定的藥物干法

15、制粒壓片法藥物對(duì)濕、熱不穩(wěn)定有吸濕性采用直接壓片法流動(dòng)性差粉末直接壓片法適合于對(duì)濕熱不穩(wěn)定的藥物，但要求有良好流動(dòng)性和可壓性。半干式顆粒壓片法適合于對(duì)濕熱敏感不宜制粒、而且壓縮成形性差的藥物，也可用于含藥較少物料。32選擇題：(不可以使用明膠的)易吸濕藥物膠囊殼的主要材料是明膠、植物纖維素及其衍生物，不能填充水溶液或稀乙醇溶液，以防囊壁溶化；另外，易風(fēng)化而失去結(jié)晶水的藥物、易潮解而吸水的藥物均不易制成膠囊劑。膠囊殼在體內(nèi)溶化后，局部藥物濃度很高，因此易溶解的刺激性藥物也不宜制成膠囊劑。33囊壁組成的影響：干明膠:干增塑劑:水=1:(0.40.6):1常用增塑劑有甘油、山梨醇或二者的混合物34內(nèi)

16、容物：含水量5；避免揮發(fā)性、小分子有機(jī)化合物；避免醛類物質(zhì)；液態(tài)藥物pH 2.57.5；避免o/w型乳劑、水溶液35軟膏劑特點(diǎn)：熱敏性、觸變性36卡波普： pH611粘稠度最大鹽類電解質(zhì)、強(qiáng)酸可使卡波姆凝膠的黏度下降，堿土金屬離子以及陽離子聚合物等可與之合成不溶性鹽。37纖維素衍生物：ph212時(shí)穩(wěn)定。 甲基纖維素（MC）：冷水中溶解 羧甲基纖維素鈉（CMC-Na)：冷熱水均可溶 常用濃度：2 6% 粘附性強(qiáng)，較易失水38按處方組成：二相氣霧劑、三相氣霧劑氣霧劑常用拋射劑：四氟乙烷和七氟丙烷。39水合作用有利于親水性藥物的吸收。40脂質(zhì)體的作用機(jī)制a吸附（adsorption） 吸附是脂質(zhì)體作

17、用的開始。通過靜電作用，非特異性吸附到細(xì)胞表面；通過脂質(zhì)體特異性配體與細(xì)胞表面結(jié)合，而特異吸附到細(xì)胞表面;吸附使細(xì)胞周圍藥物濃度增高，藥物可慢慢地滲到細(xì)胞內(nèi)。b脂質(zhì)交換（lipid exchange） 脂質(zhì)體的脂質(zhì)成分與細(xì)胞膜的脂質(zhì)成分進(jìn)行交換，而不釋放水相內(nèi)容物進(jìn)入細(xì)胞。 脂質(zhì)交換過程為脂質(zhì)體首先吸附在細(xì)胞上，然后在細(xì)胞表面特異交換蛋白介導(dǎo)下，特異性交換脂質(zhì)的極性頭部集團(tuán)或非特異性地交換?；?。c融合（fusion） 融合是指脂質(zhì)體的膜插入細(xì)胞膜的脂質(zhì)層中而放出水相內(nèi)容物到細(xì)胞內(nèi)。d、內(nèi)吞/吞噬（endocytosis /phagocytosis） 脂質(zhì)體作用的主要機(jī)制。 具有吞噬活動(dòng)的細(xì)胞

18、攝取脂質(zhì)體進(jìn)入吞噬體，質(zhì)膜內(nèi)陷形成的亞細(xì)胞空泡，吞噬體與溶酶體融合，形成次級(jí)溶酶體(發(fā)生細(xì)胞消化)，溶酶體溶解脂質(zhì)體，釋放藥物。e、滲漏（leakage）f磷酸酯酶消化 脂質(zhì)體的磷脂膜可被磷酸酯酶消化。腫瘤組織中磷酸脂酶水平明顯高于正常組織，所以脂質(zhì)體在腫瘤組織中更容易釋放藥物。41包封率和載藥量 對(duì)處于液態(tài)介質(zhì)中的脂質(zhì)體制劑，可通過適當(dāng)?shù)姆椒ǚ蛛x脂質(zhì)體，分別測(cè)定介質(zhì)和脂質(zhì)體中的藥量，按下式計(jì)算包封率： 包封率=脂質(zhì)體中的藥量(介質(zhì)中的藥量+脂質(zhì)體中的藥量)×100載藥量是指脂質(zhì)體內(nèi)含藥物的重量百分率。42中藥的提取方法煎煮法：適用于有效成分能溶于水，且對(duì)濕熱穩(wěn)定的藥材。浸漬法：適用

19、于粘性、無組織結(jié)構(gòu)、新鮮及易膨脹藥材的浸出。滲漉法：有毒藥材、有效成分含量較低或貴重藥材及高濃度浸出制劑的制備。（加入藥材量6070%的浸出溶劑均勻潤(rùn)濕。并密閉放置一定時(shí)間使粉末充分吸液膨脹。先潤(rùn)濕）回流法：適用于對(duì)熱穩(wěn)定成分的提取。水蒸氣蒸餾法：適用于中藥材中揮發(fā)性成分的提取。超臨界萃?。嚎煞乐篃崦粜晕镔|(zhì)的破壞超聲波提取法：適于對(duì)熱敏感物質(zhì)的提取簡(jiǎn)答1使用輔料的目的：Ø 有利于制劑形態(tài)的形成-溶劑、填充劑Ø 使制備過程順利進(jìn)行-增溶劑、潤(rùn)滑劑Ø 提高藥物穩(wěn)定性-防腐劑Ø 調(diào)節(jié)藥物作用速度及改善生理要求2定義及機(jī)理（1）潛溶：是指在混合溶劑中各溶劑在某一

20、比例時(shí)，藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲腥芙舛瘸霈F(xiàn)極大值的現(xiàn)象。這種溶劑稱為潛溶劑增溶機(jī)理：溶劑間發(fā)生氫鍵締合；潛溶劑改變了原來溶劑的介電常數(shù)。（2）助溶劑：難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑（主要是水）中的溶解度，這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。增溶機(jī)理：形成可溶性分子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等（3）增溶：是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中溶解度增大并形成澄清溶液的過程。增溶機(jī)理：由于表面活性劑形成的膠束作用。3固體分散體的特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)：p 增加難溶性藥物的溶解度和溶出速率 p 延緩或控制藥物釋放 p 控制藥物于小腸釋放p 使液體藥物

21、固體化(如牡荊油滴丸)p 降低藥物毒副作用缺點(diǎn)：p 載藥量小，不適用于劑量較大的難溶性藥物；p 物理穩(wěn)定性差（老化，aging）；p 工業(yè)化生產(chǎn)困難。4固體分散體常用載體材料（1） 水溶性載體材料：聚乙二醇類(PEG)、聚維酮類(PVP)、表面活性劑類、有機(jī)酸類、糖類與醇類（2） 難溶性載體材料 ：乙基纖維素（EC）、聚丙烯酸樹脂類、脂質(zhì)類（3） 腸溶性載體材料：纖維素類、聚丙烯酸樹脂類5原理速釋原理：（1）藥物的高度分散狀態(tài)有利于速釋溶出速率：分子分散 > 無定形 > 微晶(2)載體材料（可溶性載體材料）對(duì)藥物溶出的促進(jìn)作用：提高藥物的溶解度 、抑晶作用 、保證藥物的高度分散性、提高藥物的可潤(rùn)濕性緩釋原理：不溶性載體材料形成網(wǎng)狀骨架結(jié)構(gòu)，阻礙了分散其中藥物的擴(kuò)散與溶出，而達(dá)到緩釋作用。6包合物特點(diǎn)：1