實驗微囊的制備

1、沈陽藥科大學(xué) 實驗九 微型膠囊的制備 藥劑學(xué)專論實驗實驗九 微型膠囊的制備一 、實驗?zāi)康?掌握復(fù)凝聚法制備微型膠囊的工藝及影響微囊形成的因素。2通過實驗進一步理解復(fù)凝聚法制備微型膠囊的原理。二 、實驗指導(dǎo)微型膠囊（簡稱微囊）系利用天然、半合成高分子材料（通稱囊材）將固體或液體藥物（通稱囊心物）包裹而成的微小膠囊。它的直徑一般為5400µm。微囊的制備方法很多，可分為物理化學(xué)法，化學(xué)法以及物理機械法。可按囊心物、囊材的性質(zhì)、設(shè)備和微囊的大小等選用適宜的制備方法。在實驗室中制備微囊常選用物理化學(xué)法中的凝聚法。凝聚法又分為單凝聚法和復(fù)凝聚法。后者常用明膠、阿拉伯膠為囊材。制備微囊的機理如下

2、：明膠為蛋白質(zhì)，在水溶液中，分子鏈上含有-NH2和-COOH及其相應(yīng)解離基團-NH3+與-COO-，但含有-NH+3與-COO- 離子多少，受介質(zhì)pH值的影響，當(dāng)pH值低于明膠的等電點時，-NH+3數(shù)目多于-COO-，溶液荷正電；當(dāng)溶液pH高于明膠等電時，-COO-數(shù)目多于-NH+3，溶液荷負電。明膠溶液在pH4.0左右時，其正電荷最多。阿拉伯膠為多聚糖，在水溶液中，分子鏈上含有-COOH和-COO-，具有負電荷。因此在明膠與阿拉伯膠混合的水溶液中，調(diào)節(jié)pH約為4.0時，明膠和阿拉伯膠因荷電相反而中和形成復(fù)合物，其溶解度降低，自體系中凝聚成囊析出。再加入固化劑甲醛，甲醛與明膠產(chǎn)生胺醛縮合反應(yīng)，

3、明膠分子交聯(lián)成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，保持微囊的形狀，成為不可逆的微囊；加2%NaOH調(diào)節(jié)介質(zhì)pH89，有利于胺醛縮合反應(yīng)進行完全，其反應(yīng)表示如下：三、實驗內(nèi)容1復(fù)凝聚法制備液體石蠟微囊處方：液體石蠟（=0.91） 6ml阿拉伯膠 5g明 膠 5g37%甲醛溶液 2.5ml10%醋酸溶液 適量20%NaOH溶液 適量蒸餾水 適量2操作（1）明膠溶液的配制：稱取明膠5g，用蒸餾水適量浸泡溶脹后，加熱溶解，加蒸餾水至100ml，攪勻，50保溫備用。（2）阿拉伯膠溶液的配制：取蒸餾水80ml置小燒杯中，加阿拉伯膠粉末5g，加熱至80左右，輕輕攪拌使溶解，加蒸餾水至100ml。（3）液體石蠟乳劑的制備：取液體石蠟6

4、ml與5%阿拉伯膠溶液100ml置組織搗碎機中，乳化10秒鐘，即得乳劑。（4）乳劑鏡檢：取液體石蠟乳劑一滴，置載玻片上鏡檢，繪制乳劑形態(tài)圖。（5）混合：將液體石蠟乳轉(zhuǎn)入1000ml燒杯中，置5055水浴上加5%明膠溶液100ml，輕輕攪拌使混合均勻。（6）微囊的制備：在不斷攪拌下，滴加10%醋酸溶液于混合液中，調(diào)節(jié)pH至3.84.0（廣泛試紙）。（7）微囊的固化：在不斷攪拌下，將約30蒸餾水400ml加至微囊液中，將含微囊液的燒杯自5055水浴中取下，不停攪拌，自然冷卻，待溫度為3235時，加入冰塊，繼續(xù)攪拌至溫度為10以下，加入37%甲醛溶液2.5ml（用蒸餾水稀釋一倍），攪拌15min，再

5、用20%NaOH溶液調(diào)其pH89，繼續(xù)攪拌20min,觀察至析出為止，靜置待微囊沉降。（8）鏡檢：顯微鏡下觀察微囊的形態(tài)并繪制微囊形態(tài)圖，記錄微囊的大小（最大和最多粒徑）。（9）過濾（或甩干）：待微囊沉降完全，傾去上清液，過濾（或甩干），微囊用蒸餾水洗至無甲醛味，抽干，即得。3操作注意（1） 復(fù)凝聚法制備微囊，用10%醋酸溶液調(diào)節(jié)pH是操作關(guān)鍵。因此，調(diào)節(jié)pH時一定要把溶液攪拌均勻，使整個溶液的pH為3.84.0。（2） 制備微囊的過程中，始終伴隨攪拌，但攪拌速度以產(chǎn)生泡沫最少為度,必要時加入幾滴戊醇或辛醇消泡，可提高收率。（3） 固化前勿停止攪拌，以免微囊粘連團。四、實驗結(jié)果和討論1繪制乳劑和微囊的顯微鏡下形態(tài)圖，并說明兩者