藥動(dòng)學(xué)名詞解釋

1、生物藥劑學(xué)：是研究藥物極其劑型在體內(nèi)的吸收，分布，代謝與排泄的過程，闡明藥物的劑型因素，機(jī)體生物因素和藥效之間相互的科學(xué)。 藥代動(dòng)力學(xué)：應(yīng)用動(dòng)力學(xué)原理和數(shù)學(xué)模型，定量的描述藥物的吸收、分布、代謝、排泄過程隨時(shí)間變化的動(dòng)態(tài)規(guī)律，研究體內(nèi)藥物的存在位置、數(shù)量與時(shí)間之間的關(guān)系的一門科學(xué)。群體藥物動(dòng)力學(xué)：PPK 即藥物動(dòng)力學(xué)的群體分析法，是將經(jīng)典藥物動(dòng)力學(xué)基本原理和統(tǒng)計(jì)方法結(jié)合，研究藥物體內(nèi)過程的群體規(guī)律的藥物動(dòng)力學(xué)分支學(xué)科。 治療藥物監(jiān)測(cè)( therapeutic drug mornitoring，TDM) ：又稱臨床藥動(dòng)學(xué)監(jiān)測(cè)，是在藥動(dòng)學(xué)原理的指導(dǎo)下，應(yīng)用靈敏快速分析技術(shù)，測(cè)定血液中或其他體液中藥

2、物的濃度，分析藥物濃度與療效及毒性間的關(guān)系，進(jìn)而設(shè)計(jì)或調(diào)整給藥方案。臨床意義：1.使給藥方案?jìng)€(gè)體化，2.診斷和處理藥物過量中毒3.進(jìn)行臨床藥動(dòng)學(xué)和藥效學(xué)的研究4.探討新藥給藥方案5.節(jié)省患者治療時(shí)間，提高治療成功率6.降低治療費(fèi)用7.避免法律糾紛。 分布（distribution）：藥物進(jìn)入循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。代謝（metabolism）：藥物在吸收過程或進(jìn)入人體循環(huán)后，受腸道菌叢或體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程。又叫生物轉(zhuǎn)化。吸收：是藥物從用藥部位進(jìn)入人體循環(huán)的過程。排泄（excretion）：藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程。轉(zhuǎn)運(yùn)（transport）：藥物的吸收、

3、分布和排泄過程統(tǒng)稱轉(zhuǎn)運(yùn)。處置（disposition）：分布、代謝和排泄的過程。清除（elimination）：代謝與排泄過程藥物被清除，合稱為清除。 蓄積：是長(zhǎng)期連續(xù)用藥時(shí)，在機(jī)體的某些組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢(shì)，這種現(xiàn)象稱為蓄積。 BCS: 是依據(jù)藥物的滲透性和溶解度，將藥物分成四大類，并可根據(jù)這兩個(gè)特征參數(shù)預(yù)測(cè)藥物在體內(nèi)-體外的相關(guān)性。表觀分布容積（apparent volume of distribution）：是體內(nèi)藥量與血藥濃度相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)，它可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時(shí)，所需要體液的理論容積。表觀分布容積：是用來描述藥物在體內(nèi)分布狀況的重要參數(shù)，時(shí)將全血或

4、血漿中的藥物濃度與體內(nèi)藥量關(guān)聯(lián)起來的比例常數(shù)。表觀分布容積：是血藥濃度與體內(nèi)藥物間的一個(gè)比值， 意指體內(nèi)藥物按血漿中同樣濃度分布時(shí)所需的液體總?cè)莘e，并不代表具體生理空間。 反映藥物分布的廣泛程度或藥物與組織成分的結(jié)合程度。Dn：溶出數(shù)。Do：計(jì)量數(shù)。An：吸收數(shù)。是預(yù)測(cè)口服藥物吸收的基本變量，是反映藥物在胃腸道滲透高低的函數(shù)與藥物的有效滲透率，腸道半徑和藥物在腸道內(nèi)滯留時(shí)間有關(guān)。清除率：?jiǎn)挝粫r(shí)間叢體內(nèi)消除的藥物表觀分布容積。體內(nèi)總清除率：是指機(jī)體在單位時(shí)間內(nèi)能清除掉多少體積的相當(dāng)于流經(jīng)血液的藥物。腎清除率：指腎臟在單位時(shí)間內(nèi)能將多少容與血漿中所含的某物質(zhì)完全清楚出去，這個(gè)被完全清除了某物質(zhì)的血

5、漿容積就稱為該物的血漿清除率。用CLr表示。 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指劑型中的藥物被吸收進(jìn)入體循環(huán)的速度和程度。是評(píng)價(jià)藥物有效性的指標(biāo)。 通常用藥時(shí)曲線下濃度、達(dá)峰時(shí)間、峰值血藥濃度來表示。 生物利用度（F）:是指藥物吸收進(jìn)入血藥循環(huán)的程度和速度，它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用藥后到達(dá)最高血藥濃度的時(shí)間即達(dá)峰時(shí)間來表示。評(píng)價(jià)指標(biāo)AUC,Tmax，Cmax。絕對(duì)生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的量與給藥劑量的比值，是以靜脈給藥制劑為參比制劑獲得的藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量。相對(duì)生物利用度

6、（relative bioavailability，F(xiàn)rel）：又稱比較生物利用度，是以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量，是同一種藥物不同制劑之間比較吸收程度與速度而得到的生物利用度。生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一種藥物的不同制劑在相同試驗(yàn)條件下，給以相同劑量，反映其吸收程度和速度的主要藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)，無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。藥學(xué)等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果兩制劑含等量的相同活性成分，具有相同的劑型，符合同樣的或可比較的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，則可以認(rèn)為它們是藥學(xué)等效性。 溶出速度：是指在一定溶出條件下，單位時(shí)間溶解度

7、量。 速率常數(shù)：是描述速度過程重要的動(dòng)力學(xué)參數(shù)。速率常數(shù)越大，該過程進(jìn)行也越快。單位為min-1或h-1。滯后時(shí)間：有些口服制劑，服用后往往要經(jīng)過一段時(shí)間才能吸收，滯后時(shí)間是指給藥開始只血液中開始出現(xiàn)藥物的那段時(shí)間。 MRT：藥物在體內(nèi)平均滯留時(shí)間。Css（穩(wěn)態(tài)血藥濃度/坪濃度）：指藥物進(jìn)入體內(nèi)的速率等于體內(nèi)消除的速率時(shí)的血藥濃度。穩(wěn)態(tài)血藥濃度：臨床用藥若以一定的時(shí)間間隔，以相同的劑量多次給藥，在給藥過程中血藥濃度可逐次疊加，直至血藥濃度維持在一定水平或在一定水平內(nèi)上下波動(dòng)，該范圍即稱為穩(wěn)態(tài)濃度，它有一個(gè)峰值（穩(wěn)態(tài)時(shí)最大血藥濃度） ，有一個(gè)谷值（穩(wěn)態(tài)時(shí)最小血藥濃度）。達(dá)坪分?jǐn)?shù)fss（n）：是指

8、n次給藥后的血藥濃度Cn與坪濃度Css相比，相當(dāng)于Css的分?jǐn)?shù)。平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度：當(dāng)血藥濃度達(dá)到平衡后，在一個(gè)劑量間隔時(shí)間內(nèi)，血藥濃度-時(shí)間曲線下的面積除以間隔時(shí)間所得的商。 血藥濃度時(shí)間曲線下面積（AUC）：指血藥濃度數(shù)據(jù)（縱坐標(biāo)）對(duì)時(shí)間（橫坐標(biāo)）作圖，所得曲線下面積。AUC與吸收后體循環(huán)的藥量成正比，反映進(jìn)入體循環(huán)藥物的相對(duì)量。量積系數(shù)：系指穩(wěn)態(tài)血藥濃度與第一次給藥后的血藥濃度的比例值，以r表示，表示藥物在體內(nèi)蓄積程度。波動(dòng)百分?jǐn)?shù)：系指穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度之差與穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度值的百分?jǐn)?shù)。波動(dòng)度：系指穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度之差與平穩(wěn)血藥濃度的比值。血藥濃度變化率：

9、系指穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃差與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度比值的百分?jǐn)?shù)。負(fù)荷劑量：首次給予的較大的劑量，使血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的90%以上的劑量。也叫沖擊量和首劑量 負(fù)荷劑量：靜滴之初，血藥濃度和穩(wěn)態(tài)濃度相差很大，因此在滴注開始需要靜注一個(gè)負(fù)荷劑量使血藥濃度迅速接近Css，然后以靜滴維持該濃度。 半衰期：指藥物在體內(nèi)消除一半所用的時(shí)間或血漿藥物濃度降低一半所需的時(shí)間。特點(diǎn)：一級(jí)速率過程的消除半衰期與劑量無關(guān)，而與消除速率常數(shù)成反比，因而半衰期為常數(shù)。 生物半衰期：是指藥物在體內(nèi)的藥物量或血藥濃度通過各種途徑消除一半所需要的時(shí)間t1/2表示。首關(guān)效應(yīng)：藥物在消化道和肝臟中發(fā)生的生物轉(zhuǎn)化作用，使

10、部分藥物被代謝，最終進(jìn)入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象。腸肝循環(huán)：有些藥物可有小腸上皮細(xì)胞吸收，有些在肝代謝為與葡萄糖醛酸結(jié)合的代謝產(chǎn)物，在腸道被菌叢水解成固體藥物而被重吸收，這些直接或間接在小腸肝臟血循環(huán) 胃排空：胃內(nèi)容物胃幽門排入十二指腸的過程。單室模型：假設(shè)機(jī)體給藥后，藥物立即在全身各部位達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡，這時(shí)把整個(gè)機(jī)體視為一個(gè)房室，稱為一室模型或單室模型，單室模型并不意味著所有身體各組織在任何時(shí)刻藥物濃度都一樣，蛋要求機(jī)體各組織藥物水平能隨血漿濃度變化而變化。 隔室模型：時(shí)將身體視為一個(gè)系統(tǒng)，系統(tǒng)內(nèi)部按動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，分為若干室，只要體內(nèi)某些部位接受藥物及消除藥物速率相似，都可歸納為一個(gè)房室。二

11、室模型：從速度論的觀點(diǎn)將機(jī)體劃分為藥物分布均勻程度不同的兩個(gè)獨(dú)立系統(tǒng)。一般將血流豐富及藥物能瞬時(shí)達(dá)到分不平衡的部分如心肝脾肺腎，劃分為一個(gè)隔室，成為中央室，降血流相對(duì)供應(yīng)少，藥物分布達(dá)到血液平衡較長(zhǎng)時(shí)間的部分劃分為周邊室。 膜轉(zhuǎn)運(yùn)：物質(zhì)通過生物膜的現(xiàn)象。細(xì)胞通道轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物借助脂溶性或膜內(nèi)蛋白的載體作用，穿過細(xì)胞而被吸收的過程。細(xì)胞旁路通道轉(zhuǎn)運(yùn)：是指一些小分子物質(zhì)經(jīng)過細(xì)胞間連接處的微孔進(jìn)入體循環(huán)的過程。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：是指存在與膜兩側(cè)的藥物順濃度梯度，即高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)算的過程。單純轉(zhuǎn)運(yùn)：是指藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)受膜兩側(cè)濃度差限制過程。載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)：借助生物膜上的載體蛋白作用，使藥物透過生物膜而被吸

12、收的過程。促進(jìn)擴(kuò)散：是指某些藥物在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：借助載體或酶促系統(tǒng)的作用，藥物從膜低濃度側(cè)向高濃度的轉(zhuǎn)運(yùn)。膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：是指通過細(xì)胞膜的主動(dòng)變形將藥物攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。酶抑制作用：通常藥物代謝被減慢的現(xiàn)象，能使代謝加快的物質(zhì)叫做酶誘導(dǎo)劑。體外法：是利用離體生物組織樣品如肝臟直接分析其藥物代謝能力。前提藥物：是指將活性藥物衍生化成藥理惰性物質(zhì)，但該惰性物質(zhì)在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng)后，能夠恢復(fù)到原來的固體藥物，在發(fā)揮治療作用。腎小管分泌：時(shí)將藥物轉(zhuǎn)運(yùn)至尿中排泄，是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。一級(jí)速度過程：是指藥物在體內(nèi)某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速率與該部位的藥物量成血藥濃度的一次方成正比。零級(jí)速率常數(shù)：是指藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)速率在任何時(shí)間都是恒定的，與藥物量或濃度無差。非線性藥物動(dòng)力學(xué)：有些藥物的吸收，分布和體內(nèi)消除過程，并不符合線性藥物動(dòng)力學(xué)特征，這種藥物動(dòng)力學(xué)