第十章栓劑 藥劑學(xué)

1、第十一章第十一章 栓劑與膜劑栓劑與膜劑19:4619:46藥物與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的固體制劑。組成藥物基質(zhì)附加劑19:46陰道栓：球形、卵形、鴨嘴形給藥部位作用局部作用栓劑：陰道栓和肛門栓肛門栓：圓錐形、圓柱形、魚雷形全身作用栓劑：肛門栓19:46有、四種晶型，型最穩(wěn)定，熔點(diǎn)為34 緩緩升溫加熱待熔化至2/3時(shí)，停止加熱， 讓余熱使其全部熔化成本高，常用替代品19:46特點(diǎn)：性質(zhì)穩(wěn)定，成形性能良好，具有保濕性和 適宜的熔點(diǎn)，不易酸敗 是取代天然油脂的較理想的栓劑基質(zhì)19:4619:46常常將兩種型號(hào)混合使用將兩種型號(hào)混合使用水溶性好，能緩慢溶于體液中而釋放出藥物水溶性好，能緩慢溶于體液中而

2、釋放出藥物常作為陰道栓的基質(zhì)常作為陰道栓的基質(zhì) 19:46 聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類 泊洛沙姆 19:46（1） 熔化基質(zhì) （2） 加入藥物 （3） 栓模處理 （4） 澆模 （5） 冷卻脫模 19:46磨碎基質(zhì)主藥磨碎基質(zhì)主藥混勻混勻手工搓捏或機(jī)器壓成栓劑手工搓捏或機(jī)器壓成栓劑 特點(diǎn)：方法簡(jiǎn)單，不需加熱特點(diǎn)：方法簡(jiǎn)單，不需加熱 生產(chǎn)效率低，易混入空氣，少用生產(chǎn)效率低，易混入空氣，少用19:46制備：取甘油，在蒸汽夾層鍋內(nèi)加熱至120，加入研細(xì) 干燥的硬脂酸鈉，不斷攪拌，使之溶解，繼續(xù)保溫 在8595，直至溶液澄清，濾過(guò)，注模，冷卻成 型，脫模即得。19:46 將栓劑逐個(gè)嵌入無(wú)毒塑料硬片的凹

3、槽中，再將另一張配對(duì)的塑料硬片蓋上，然后用高頻熱合器將兩張硬塑料片熱合在一起。 栓劑應(yīng)在30以下密閉保存，防止因受熱、受潮而變形，發(fā)霉和變質(zhì)等。 19:46第二節(jié)第二節(jié) 栓劑的處方分析栓劑的處方分析 熔化慢：熔化慢：水溶性基質(zhì)水溶性基質(zhì) 釋藥慢：與藥物性質(zhì)釋藥慢：與藥物性質(zhì)相同相同的基質(zhì)的基質(zhì)（一）局部作用栓劑（一）局部作用栓劑19:461 1、作用特點(diǎn)：、作用特點(diǎn)：藥物不受胃腸藥物不受胃腸pH或酶的破壞；或酶的破壞；對(duì)胃有刺激的藥物可經(jīng)直腸給藥；對(duì)胃有刺激的藥物可經(jīng)直腸給藥；藥物從直腸吸收，可以避免口服時(shí)受肝臟首過(guò)作用藥物從直腸吸收，可以避免口服時(shí)受肝臟首過(guò)作用的破壞，還可以減少藥物對(duì)肝臟的

4、毒性和副作用；的破壞，還可以減少藥物對(duì)肝臟的毒性和副作用；藥物直接從直腸吸收比口服受干擾少；藥物直接從直腸吸收比口服受干擾少；栓劑的作用時(shí)間比一般口服片劑長(zhǎng)；栓劑的作用時(shí)間比一般口服片劑長(zhǎng)；對(duì)不能或不愿吞服藥物的患者或兒童，直腸給藥比對(duì)不能或不愿吞服藥物的患者或兒童，直腸給藥比較方便。較方便。（二）全身作用栓劑（二）全身作用栓劑19:46直腸下靜脈直腸下靜脈直腸中靜脈直腸中靜脈下腔靜脈下腔靜脈直腸直腸直腸上靜脈直腸上靜脈腸系膜腸系膜下靜脈下靜脈肝門靜脈肝門靜脈肝臟肝臟19:462 2、吸收途徑、吸收途徑用藥時(shí)不宜塞得太深，距肛門2cm為宜距肛門口6cm處，易受肝臟首過(guò)作用的影響3 3、基質(zhì)選擇：、基質(zhì)選擇：熔化快：熔化快：油脂性基質(zhì)油脂性基質(zhì)釋藥快：與藥物性質(zhì)釋藥快：與藥物性質(zhì)相反相反的基質(zhì)的基質(zhì)19:46)(WMGWDVG純基質(zhì)平均栓重；M含藥栓的平均重量；W每個(gè)栓劑的平均含藥重量。2、計(jì)算方法:1、定義：藥物的重量與同體積基質(zhì)的重量之比3 3、意義：根據(jù)置換價(jià)計(jì)算基質(zhì)的用量、意義：根據(jù)置換價(jià)計(jì)算基質(zhì)的用量 X=( G - W/DV)X=( G - W/DV)* *n n n: n:擬制備栓劑的枚數(shù)擬制備栓劑的枚數(shù)19:46第三節(jié)第三節(jié) 栓劑的質(zhì)量檢