泡騰片處方及制備工藝小結(jié)

1、泡騰片處方及制備工藝小結(jié)、概要泡騰片是以適宜的酸和堿為崩解劑制成的一種片 劑。泡騰片入水后會產(chǎn)生 大量二氧化碳氣體從而迅 速溶解，藥物起效迅速，生物利用度高，攜帶方便 且成本低，故近年發(fā)展較快。目前臨床上常用的泡 騰片主要有口服 泡騰片和陰道泡騰片?？诜蒡v片 適用于兒童、老 年人 和不 能吞 服固 體 制劑 的患 者， 質(zhì)量較好的口服泡騰片泡騰完畢后即為一杯酸甜可口 的飲品； 陰道泡騰片用于局部治療，使用方便，2 可增加藥物與人體的接觸面，提高藥效，同時可避免 污染衣物。二、常 用 輔 料1、泡騰片常用的酸源主要有檸 檬 酸 、酒 石 酸、富 馬 酸 、己 二 酸 、蘋 果酸。酸源優(yōu)點缺點檸

2、檬酸易溶于水，口感好，酸度好具有很強的吸濕性，容易產(chǎn)生粘沖、脹片等問題酒石酸吸濕性較小， 酸度較檸檬酸強， 泡騰力度口感較差， 在飲用水中易與礦物質(zhì)大產(chǎn)生沉淀，價格較貴富馬酸沒有吸濕性，有極好的潤滑性，無粘沖、水溶性不好，酸度小，崩解慢吸潮等問題己二酸是較好的水溶性潤滑劑，不吸潮崩解慢，有殘留蘋果酸泡騰效果好，口感佳吸濕性嚴重，壓片效果差2、泡 騰片 的 CO2一般采用碳酸氫鈉或碳酸鈉，其安全易得，且較純凈；碳酸氫 鉀不但價格高，而且服用過多的鉀離子對機體不利。3、常用的填充劑 （ 稀釋劑 ） 有淀粉、糖粉、甘露醇、糊精、蔗糖填充劑性質(zhì)特點淀粉無臭無味，不溶于水和乙醇與大多數(shù)藥物不起作用，遇水

3、溶脹糊精白色、微黃細粉，微有異臭，冷水中溶解緩慢，熱水較易溶，片劑、膠囊劑的填充劑乳糖白色、無臭結(jié)晶顆?；蚍勰?，能溶于水，不易吸水，為泡騰片優(yōu)良的填充劑甘露醇白色、無臭、味甜的結(jié)晶粉末，不活潑、無吸濕性，可是泡騰片外觀光潔，味佳、有清涼感蔗糖白色、味甜粉末，易受潮結(jié)塊，為可溶性泡騰片的優(yōu)良填充劑，有矯味和黏合作用4、粘合劑可保證制成的顆粒硬度適中、大小均勻、崩解迅速 , 常用粘合劑有水、 乙醇、 PVP、L-HPC。粘合劑特點應用水其本身無粘性，但若物料中含有遇水產(chǎn)生粘性的成分，僅加水潤 濕即可，僅適用于在水中不易溶解的主藥。乙醇藥物本身有粘性，當原藥遇水容易變質(zhì)或潤濕時粘性過強、顆粒 干后變

4、硬等情況時，則宜選用乙醇作潤濕劑。PVP聚乙烯毗咯烷酮能溶于水和乙醇，為優(yōu)良的粘合劑，化學性質(zhì)穩(wěn) 定，具有很好的溶解性、成膜性和分散穩(wěn)定性 具有優(yōu)良性能的非離子型纖維素類衍生物，主要用作藥物的賦形L HPC劑、粘合劑和崩解劑，與藥物本身不起任何反應，大幅度降低崩 解時限5、潤滑劑，在制成顆粒后、壓片前須加入潤滑劑，使顆粒潤滑，減少與沖模的 摩擦和粘連潤。 口服泡騰片的潤滑劑除了應有良好的潤滑性外， 一般還要求在水 中有良好的溶解性，滑劑大致可分為兩類：水溶性潤滑劑和水不溶性潤滑劑，常 用的如下：水溶性潤滑劑水不溶性潤滑劑PEG4000或 6000硬脂酸鎂十二烷基硫酸鈉滑石粉L- 亮氨酸微粉硅膠

5、苯甲酸鈉硬脂酰富馬酸鈉L- 亮氨酸潤滑效果較好，不影響崩解，但價格貴；聚乙二醇熔點低，壓片時 沖頭升溫使其軟化而粘沖。三、制備工藝1、酸堿混合制粒堿源 +酸源 藥粉、輔料 +粘合劑制軟材、制顆粒 潤滑劑 混勻、壓片在無水條件或干燥環(huán)境中制備，粘合劑的溶媒用非水溶劑（無水乙醇） ，如 以 10PVP無水乙醇溶液為黏合劑制備的維生素 C泡騰片，酸堿分開制粒的維生素 C泡騰片發(fā)泡量大、酸度差較別小且穩(wěn)定。2、酸堿分別制粒酸源 藥粉、輔料 +粘合劑制軟材、制粒+潤滑劑混勻、壓片堿源 藥粉、輔料 +粘合劑制軟材、制粒采用分開制粒方法，有效防止了酸源和堿源在操作過程中發(fā)生反應，提高 制劑的穩(wěn)定性。3、直接

6、壓片 選擇適當?shù)乃幬锝M分和輔料，不經(jīng)過制粒直接進行壓片，具有省時節(jié)能、工藝簡便、 可以避免與水接觸而增加泡騰片穩(wěn)定性等優(yōu)點。 粉末直接壓片工藝對 要簡單，但是對 輔料要求嚴格 。張麗鋒等將維生素 C、檸檬酸、Na2C03-NaHC03（：1 9） 、乳糖甘露醇 （10 ：1） 、PEG6 000混合均勻后直接粉末壓片法制備的維生素 C 泡騰片硬度合格，崩解迅速完全。四、舉例1、復合維生素 B 泡騰片制備工藝的研究（ 1）根據(jù)中國居民膳食營養(yǎng)推薦攝入量 推薦的標準，確定維生素 B（1 90mg）、 維生素B2（90mg）、維生素 B6（90mg）、葉酸（ 7.5mg）和維生素 B12 （0.15

7、mg）。比較各酸源理化性質(zhì)，試壓泡騰片，并以吸濕性、泡騰效果、口感、壓片難 易為考察因素，選擇酸源。以白砂糖作為填充劑。為選擇最佳風味，采用正交試驗設計，以酒石酸、碳酸氫鈉、甜橙粉和阿斯 巴甜為考察因素，進行感官品評，得出其最佳比例為 22.5%、18.75%、2.0%和 1.75%，（2）堿性固體分散 -非水制粒工藝 ：將碳酸氫鈉分散于水溶性載體 A中, 制 得堿性顆粒（固體分散體） ;余組分混合用 5%P VP-K30的乙醇液制粒 , 干燥得酸性 顆粒。將酸性顆粒和堿性顆粒、甜橙粉末香精混勻、壓片。 堿性顆粒包衣 - 非水 制粒工藝 ：碳酸氫鈉用 5%P VP-K30的乙醇液制粒 , 并用

8、無水乙醇溶解水溶性載體 A 后在小型包衣機上對其包衣 , 余分混勻后用 5%PVP-K3的0 乙醇液制粒 , 干燥后得 酸性顆粒。將堿性顆粒、酸性顆粒、甜橙粉末香精混合壓片。 堿性顆粒包衣 - 酸 性顆粒包衣 - 非水制粒工藝 分別制備堿性顆粒和酸性顆粒并包衣，與甜橙粉末 香精混勻后壓片。確定出第一種工藝方法最佳，既有效隔離酸源與堿源 , 增加了 穩(wěn)定性 , 又增加了碳酸氫鈉的溶解速度 , 極大地降低了崩解時間。 2、富硒茶多糖（ TPS）泡騰片的制備（1）因糖粉、蔗糖、乳糖等稀釋劑在蒽酮法測定多糖含量中有干擾 , 故用甘 露醇，有速溶、低熱量、口感好、吸濕性低和可壓性好、不升高血糖值等優(yōu)點。以檸檬酸酒石酸（ 1： 1）為酸源，碳酸氫鈉為碳源，采用正交試驗選出最佳 配比：酸源含量為 20% 、碳源15% , 泡騰劇烈 , 溶解時間最短。富硒 TPS提取物 20% , 聚乙二醇 6000 2%（ 2） 酸堿分別制粒法 ：酸、碳源各與 TPS、輔料混勻，濕法制粒，干燥、加聚乙二