非阿片類鎮(zhèn)痛藥物

1、一、非阿片類鎮(zhèn)痛藥物二、對乙酰氨基酚(acetami no phen對乙酰氨基酚，撲熱息痛【性狀】白色結(jié)晶或晶粉，無臭,味微苦。易溶于熱水及醇。微溶于水。【藥理】本品為非那西丁和乙酰苯胺的代謝產(chǎn)物，為一種弱前列腺素合成抑制 劑,有解熱鎮(zhèn)痛作 用,但無抗炎作用。應(yīng)用相同劑量對乙酰氨基酚與阿司匹林鎮(zhèn)痛效 果和持續(xù)時(shí)間相等，但不引起胃腸道反應(yīng)和血小板副作用，口服后吸收迅速，鎮(zhèn)痛時(shí)間 為3 6小時(shí)?！具m應(yīng)證】急性或慢性疼痛?！居梅ㄓ昧俊?.250 .5g , bid qid。一日量不宜超過4g與其他非甾體類藥 物組成合劑一日量不超過2g?！静涣挤磻?yīng)】少數(shù)患者可有惡心、嘔吐、多汗、腹痛。劑量過高可引起肝

2、功能 損害?！窘勺C】肝腎功能不全者?！咀⒁馐马?xiàng)】妊娠及哺乳期慎用?！疽?guī)格】0.3g /片,0.5g /片。阿司匹林(aspirin，乙酰水楊酸,acetylsalicylic acid【性狀】本品為白色結(jié)晶狀粉末，無臭、味微酸,微溶于水?！舅幚怼壳傲邢偎乜墒箼C(jī)體對痛覺敏感，提高損傷感受器對機(jī)械性、化學(xué)性刺 激的敏感性，降低痛閾。阿司匹林能抑制前列腺素的合成，使局部前列腺素生成減少 因而有鎮(zhèn)痛作用。阿司匹林的鎮(zhèn)痛作用屬于外周性，鎮(zhèn)痛作用溫和，最適用于軀體的 輕、中度鈍痛，特別是伴有局部炎癥的 疼痛。阿司匹林還有抗炎、解熱及抗血小板 聚集等作用?？诜罂稍谖讣靶∧c前部吸收，生物利用度為68 %

3、3 %, 45 60分 鐘后達(dá)血藥濃度的高峰，鎮(zhèn)痛時(shí)間為3 6小時(shí)?！具m應(yīng)證】急性或慢性疼痛?！居梅ㄓ昧俊?.30 .6g ,“ tid qid【不良反應(yīng)】與劑量有關(guān)。長期用藥可引起胃十二指腸潰瘍、出血，血小板功能低下、肝功能損 傷、耳鳴和聽力減退。過量應(yīng)用可導(dǎo)致水楊酸中毒 ，患者表現(xiàn)為： 頭痛、眩暈、耳鳴、視力減退、嘔吐、大量出汗、譫妄，甚至高熱、脫水、虛脫、昏迷。少數(shù)患者可有過敏反應(yīng)，出現(xiàn)皮疹、哮 喘?！窘勺C】對此藥過敏、胃十二指腸潰瘍、有出血傾向者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】同時(shí)用抗凝藥、慢性胃十二指腸病變及肝、腎功能障礙者慎用?！疽?guī)格】0.38/片，0.5g /片。腸溶片：0.38/片。吲哚美

4、辛(in dometaci n【性狀】類白色或微黃色結(jié)晶狀粉末，幾乎無臭無味?！舅幚怼客ㄟ^抑制體內(nèi)前列腺素合成而有解熱、鎮(zhèn)痛及消炎作用。本品鎮(zhèn)痛解 熱作用較阿司匹林強(qiáng)，但抗血小板聚集作用不如阿司匹林。本品口服吸收良好。 在血中90 %與蛋白結(jié)合,生物半衰期為7 12小時(shí)。主要由肝代謝?！具m應(yīng)證】急性或慢性疼痛。【用法用量】25mg , bid或tid。控釋膠囊75mg , qd或25mg , bid。栓劑 50mg , qd-bid?！静涣挤磻?yīng)】與阿司匹林的不良反應(yīng)相似?！窘勺C】與阿司匹林的禁忌證相似【注意事項(xiàng)】癲癇、帕金森病、精神障礙患者慎用。【規(guī)格】腸溶片劑：25mg/片；膠囊劑：25m

5、g/粒;膠丸：25mg/粒；控釋膠囊： 25mg/ 粒;栓劑:25mg/ 粒,50mg/ 粒,100mg/ 粒。布洛芬(ibuprofen , brufen【性狀】白色結(jié)晶粉末，稍有特異臭?！舅幚怼坑锌寡?、鎮(zhèn)痛和解熱作用。臨床上其鎮(zhèn)痛作用優(yōu)于阿司匹林。緩釋膠 囊生物利用度好，血中布洛 芬濃度高于普通片，生物半衰期為4 9小時(shí)，鎮(zhèn)痛作用可 維持12小時(shí)。【適應(yīng)證】急性或慢性疼痛，特別是不能耐受阿司匹林的患者?！居梅ㄓ昧俊?00mg , bid或300mg , bid。緩釋片需整片吞服，不可嚼碎?！静涣挤磻?yīng)】偶有輕度消化不良、皮疹、胃腸道出血和腎功能損傷?！窘勺C】肝腎功能不全、胃腸道潰瘍患者慎用

6、。【注意事項(xiàng)】活動(dòng)性消化道潰瘍，支氣管哮喘，心功能不全，妊娠及哺乳期慎用。【規(guī)格】片劑：100mg/片，200mg/片。緩釋膠囊：200mg/粒。緩釋片：300mg/ 片。雙氯芬酸鈉(diclofe nac sodium【性狀】白色或類白色微?！舅幚怼侩p氯芬酸鈉屬于非甾體類抗炎藥，具有消炎和止痛的作用?？梢种魄?列腺素合成，并有阻止血小板凝集的作用。【適應(yīng)證】急性或慢性疼痛?！居梅ㄓ昧俊磕c溶片或緩釋膠囊：成人初次劑量50mg ,每日3次。1歲兒童1 350mg/kg/d。直腸用藥:成人25mg/粒，直腸一次用藥。注射液：成人75mg ,深部 肌肉注射，每日1 2次。最好選擇口服用藥?！静涣挤磻?yīng)

7、】胃腸道不適、惡心、頭昏、頭痛、過敏反應(yīng)如瘙癢、皮疹、哮喘 和水腫。【禁忌證】胃潰瘍。嚴(yán)重肝腎功能或造血功能紊亂。對乙酰水楊酸或其他非甾 體類抗炎藥過敏者。孕婦或哺乳者?！咀⒁馐马?xiàng)】有胃腸潰瘍病史者，不明原因的胃腸道疾病，肝腎功能損害、高血 壓、哮喘，鼻息肉和慢性 呼吸道感染患者慎用。【規(guī)格】 腸溶片：25mg/片,50mg/片。緩釋膠囊：100mg/粒。注射液：75mg/ 安瓿。直腸栓劑:25mg/粒。萘普生(n aproxe n【性狀】類白色顆粒膠囊或片劑?！舅幚怼枯疗丈鷮儆诜晴摅w類抗炎藥，具有消炎和止痛的作用?？梢种魄傲邢?素合成，并有阻止血小板凝集的作用?！具m應(yīng)證】急性或慢性疼痛?！居?/p>

8、法用量】口服用藥：首次用藥1000mg/d分1 2次服。維持用藥：500mg/d , 分1 2次:最大劑量750mg/d , 1次服用。直腸用藥：每日500mg 直腸一次用藥?！静涣挤磻?yīng)】胃腸道不適、惡心、嘔吐、口炎、腹瀉、便秘、頭昏、頭痛、過 敏反應(yīng)如瘙癢、皮疹、哮喘和水腫等?！窘勺C】對本藥過敏者。胃十二指腸潰瘍。嚴(yán)重肝腎功能或造血功能紊亂?！咀⒁馐马?xiàng)】有胃腸潰瘍病史、肝腎功能不良、高血壓、哮喘、鼻息肉和慢性 呼吸道感染患者慎用。【規(guī)格】片劑：275mg/片,550mg/片,750mg/片。直腸栓劑500mg/ 粒。塞來昔布(celebrex , celecoxib【性狀】本品為白色不透明

9、硬膠囊形片【藥理】塞來昔布是具有獨(dú)特作用機(jī)制的二芳香雜環(huán)類新一代化合物，即環(huán)氧化酶-2特異性抑制劑。塞 來昔布與基礎(chǔ)表達(dá)的環(huán)氧化酶-1的親和力極弱，治療劑量 的塞來昔布不干擾組織中與環(huán)氧化酶-1相關(guān)的正常生理過程，尤其在胃、腸、血小 板和腎等組織中。對 COX-2和COX-1的抑制比例為375 : 1。塞來昔布口服吸收 良好，2 3小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度?？诜z囊后的生物利用度為口服混懸液生物利用 度的99 %。在治療劑量范圍內(nèi)，塞來昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué) 特征。本藥的血漿蛋 白結(jié)合率與濃度無關(guān)，在治療劑量下，血漿蛋白結(jié)合率約為 97 %。塞來昔布主要在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖

10、醛酸化進(jìn)行代謝，代謝產(chǎn)物對環(huán)氧化酶一1和環(huán)氧化酶-2無抑制活性。本藥主要通過肝臟清除，1 %的藥物以 原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8 12小時(shí)。連續(xù)服藥5天內(nèi)達(dá)到穩(wěn) 態(tài)分布容積均值，約500L / 70kg ,表明該藥在組織中廣泛分布。臨床前研究表明本 藥可通過血腦屏障?！具m應(yīng)證】急性或慢性疼痛?！居梅ㄓ昧俊咳麃砦舨?00mg或200mg ,口服，每日2次。老年人、輕至中度 肝功能不良、輕至中度腎 功能不良的患者不必調(diào)整用藥劑量。重度肝功能或腎功 能不良的患者應(yīng)用需慎重?！静涣挤磻?yīng)】常見不良反應(yīng)(1 %包括:消化不良、腹痛、腹瀉、便秘、輕微 頭痛、流感樣癥狀、外周水腫、短暫肝腎功能指

11、標(biāo)異常等。在超過 3000患者年 的臨床研究中，末證實(shí)本藥與致命的、嚴(yán)重或 罕見不良反應(yīng)有因果關(guān)系?！窘勺C】對本品過敏者，已知對磺胺過敏者?！咀⒁馐马?xiàng)】本藥含有磺胺基團(tuán)。臨床研究中，哮喘患者服用本品后未發(fā)生支 氣管痙攣，但由于未在阿司 匹林或其他非甾體類抗炎藥誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者中評估本品。因此,尚未有研究資料之前，此類患者應(yīng)避免服用本品。本品不宜應(yīng)用于妊娠及哺乳期的婦女?！疽?guī)格】膠囊：100mg/粒,200mg/粒。美洛昔康(meloxicam , MTX【性狀】淡黃色片?！舅幚怼棵缆逦艨凳窍┐妓犷惖姆晴摅w類抗炎止痛藥。治療劑量下選擇性抑制 環(huán)氧化酶一2對環(huán)氧化酶-1的抑制作用

12、呈劑量依賴性。本藥對炎癥部位的前列腺素生物合成的抑制作用強(qiáng)于對胃粘膜或腎臟的前列腺素生物合成。臨床研究表明使用本藥推薦劑量，胃腸道穿孔、潰瘍或出血等不良反應(yīng)發(fā)生率比其他 NSAIDs 低。本藥經(jīng)口服或肛門給藥都能很好地吸收。進(jìn)食時(shí)服用藥物對吸收沒有影響。口服7.5mg和15mg劑量的藥 物濃度分別與其劑量成比例。用藥 3 5天可進(jìn)入穩(wěn) 定狀態(tài)，連續(xù)治療一年以上的患者體內(nèi)藥物濃度和 初次進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)的患者相似。 在血漿中，99 %以上的藥物與血漿蛋白結(jié)合。 每日1次給藥時(shí)藥物血漿 濃度在相 當(dāng)小的峰一谷間波動(dòng)。本藥代謝非常徹底，從糞便中排泄的原形藥少于每日劑量的5 %,只有少量原化合物從尿中排出

13、。本藥從體內(nèi)排除的平均半衰期是20小時(shí)。肝功能不全或輕、中度腎功能不全對本藥藥代動(dòng)力學(xué)均無較大影響。平均血漿清除 率為8ml/min ,老年人的清除率降低，分布體積小，平均為11L /min ,個(gè)體間差異可達(dá) 30 % 40 %?！具m應(yīng)證】急性或慢性疼痛?！居梅ㄓ昧俊棵缆逦艨?.5mg/d或15mg/d , 口服。每日最大建議劑量為 15mg。兒童適用的劑量尚未 確定目前只限于成人使用。【不良反應(yīng)】消化不良、腹痛、短暫的肝功異常、食管炎、胃十二指腸潰瘍，結(jié)腸炎等胃腸道反應(yīng)。瘙癢、皮疹、口炎、蕁麻疹、感光過敏等?！窘勺C】對本藥過敏者、活動(dòng)性消化性潰瘍、嚴(yán)重肝功能不全、嚴(yán)重腎功能 不全、15歲的

14、兒童、孕婦或哺乳者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】與乙酰水楊酸和其他非甾體類抗炎藥可能有交叉過敏反應(yīng)。因此 對使用乙酰水楊酸和其他 非甾體類抗炎藥后出現(xiàn)哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或蕁 麻疹等癥狀的患者不宜使用美洛昔康?！疽?guī)格】片劑:7.5mg/片。氯諾昔康(lor no xicam【性狀】黃色凍干粉。【藥理】氯諾昔康為非甾體抗類藥，通過抑制環(huán)氧化酶(COX活性來抑制前列 腺素的合成。它與一般 NSAIDs藥物不同，它抑制COX-2強(qiáng)于COX-1(COX-2 :COX-1=1 : 6，同時(shí)它并不抑制5-脂類氧化 酶的活性，不抑制白三烯的合成 也不將花 生四烯酸向5脂類氧化酶途徑分流。因而封閉了后兩者的逆 向傳遞

15、作用，而使向 脊髓中疼痛的沖動(dòng)減弱。T 1 /2為3 5小時(shí)。臨床試驗(yàn)證實(shí)該藥對中、重度疼 痛 均有良好的止痛作用?！具m應(yīng)證】急性或慢性疼痛，包括癌痛、風(fēng)濕痛、術(shù)后痛?！居梅ㄓ昧俊靠诜?mg/次，每日24次?！静涣挤磻?yīng)】惡心、嘔吐、眩暈、思睡、頭痛等 ，胃腸道損害及出血的危險(xiǎn)少 于奈普生?！窘勺C】對本品及非甾體類抗炎藥過敏、消化道潰瘍出血或發(fā)作、妊娠、哺 乳、嚴(yán)重肝、腎、心功能受 損者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】肝、腎功能不全、有消化道潰瘍病史、凝血障礙者慎用。【規(guī)格】片劑：4mg/片,8mg/片;注射劑：8mg/支曲馬多(tramadol , tramal 反胺苯環(huán)醇【性狀】白色粉末，無臭,無味。【

16、藥理】本品為合成的鎮(zhèn)痛藥，是弱阿片受體激動(dòng)劑，并同等激動(dòng)中樞去甲腎上 腺素和5-羥色胺受體發(fā)揮中樞性鎮(zhèn)痛作用。但幾無呼吸抑制作用，不引起欣快、 幻覺、組胺釋放,很少引起便秘?？诜?6 % 100 %可吸收,起效快，血漿達(dá)峰時(shí) 間為服藥后2小時(shí),生物半衰期為6.0 小時(shí),有效時(shí)間可達(dá)9小時(shí)2.2小時(shí)。 80 %以上在72小時(shí)內(nèi)由尿中排出,在體內(nèi)很少引起蓄積。【適應(yīng)證】輕、中度疼痛。【用法用量】口服:每次50100mg ,日34次:控釋片不得嚼碎,兩次服藥 間隔不得少于8小時(shí)。肌注:每次100mg ,每日3 4次；栓劑:每次100mg ,每日3 4次。靜脈注射400 800ml/d。【不良反應(yīng)】可見出汗、眩暈、惡心、嘔吐、 口干及疲勞等反應(yīng)。極少數(shù)出現(xiàn)心悸、直立性低血壓?！窘勺C】對曲馬多高度敏感，精神類藥物急性中毒者?！咀⒁馐?/p>