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1、第一章、單項(xiàng)選擇題1以下關(guān)于生物藥劑學(xué)的描述,正確的是A.劑型因素是指片劑、膠囊劑、丸劑和溶液劑等藥物的不同劑型B.藥物產(chǎn)品所產(chǎn)生的療效主要與藥物本身的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)C.藥物效應(yīng)包括藥物的療效、副作用和毒性D.改善難溶性藥物的溶出速率主要是藥劑學(xué)的研究?jī)?nèi)容2以下關(guān)于生物藥劑學(xué)的描述,錯(cuò)誤的是A.生物藥劑學(xué)與藥理學(xué)和生物化學(xué)有密切關(guān)系,但研究重點(diǎn)不同B.藥物動(dòng)力學(xué)為生物藥劑學(xué)提供了理論基礎(chǔ)和研究手段C.由于生物體液中藥物濃度通常為微量或痕量,需要選擇靈敏度高,專屬性強(qiáng)、重現(xiàn)性好的分析手段和方法D.從藥物生物利用度的高低就可判斷藥物制劑在體內(nèi)是否有效二、多項(xiàng)選擇題1藥物及劑型的體內(nèi)過(guò)程是指A.吸收B

2、.滲透2 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)是指A.吸收 B.滲透3 藥物處置是指A.吸收B.滲透4 藥物消除是指A.吸收B.滲透三、名詞解釋C.分布C.分布C.分布C.分布D .代謝E.排泄D.代謝E.排泄D .代謝E.排泄D.代謝E.排泄1.生物藥劑學(xué)2.劑型因素;3生物因素;4藥物及劑型的體內(nèi)過(guò)程四、問(wèn)答題1 .生物藥劑學(xué)的研究工作主要涉及哪些內(nèi)容?2 .簡(jiǎn)述生物藥劑學(xué)研究對(duì)于新藥開發(fā)的作用。第二章一、單項(xiàng)選擇題1對(duì)生物膜結(jié)構(gòu)的性質(zhì)描述錯(cuò)誤的是A.流動(dòng)性B.不對(duì)稱性C.飽和TD.半透性E.不穩(wěn)定性2. K+、單糖、氨基酸等生命必需物質(zhì)通過(guò)生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式是A.被動(dòng)擴(kuò)散B.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)D.促進(jìn)擴(kuò)散E.膜動(dòng)轉(zhuǎn)

3、運(yùn)3紅霉素的生物有效性可因下述哪種因素而明顯增加A.緩釋片B.腸溶衣C.薄膜包衣片D.使用紅霉素硬脂酸鹽E.增加顆粒大小4下列哪項(xiàng)不屬于藥物外排轉(zhuǎn)運(yùn)器A.P摘蛋白B.多藥耐藥相關(guān)蛋白C乳腺癌耐藥蛋白D.有機(jī)離子轉(zhuǎn)運(yùn)器E.ABC轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白5以下哪條不是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)A.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)C.消耗能量E.飽和現(xiàn)象6胞飲作用的特點(diǎn)是A.有部位特異性C. 不需要消耗機(jī)體能量B.無(wú)結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性D.需要載體參與B.需要載體D.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)E.以上都是7下列哪種藥物不是P-gp的底物A.環(huán)抱素AB.甲氨蝶吟C地高辛D.諾氟沙星E維拉帕米8藥物的主要吸收部位是A.胃B.小腸C.大腸D.直腸E.均是9關(guān)于

4、影響胃空速率的生理因素不正確的是A.胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓B.精神因素C.食物的組成D.藥物的理化性質(zhì)E.身體姿勢(shì)10.在溶出力限速過(guò)程吸收中,溶解了的藥物立即被吸收,即為()狀態(tài)A.漏槽C飽和E.均不足11. 淋巴系統(tǒng)對(duì)( )A. 脂溶性藥物C. 水溶性藥物E. 未解離型藥物B.動(dòng)態(tài)平衡D.均是的吸收起著重要作用B.解離型藥物D.小分子藥物12 .有關(guān)派伊爾結(jié)(PP)B述錯(cuò)誤的是A.回腸含量最多8. W10的微??杀籔P內(nèi)的巨噬細(xì)胞吞噬C.由絨毛上皮和M細(xì)胞(微褶細(xì)胞)構(gòu)成D.與微粒吸收相關(guān)E.與藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)13 藥物理化性質(zhì)對(duì)于藥物在胃腸道的吸收影響顯著,下列敘述中錯(cuò)誤的是A.藥物的

5、溶出快一般有利于吸收B.具有均質(zhì)多晶型的藥物,一般其亞穩(wěn)定型有利于吸收C.藥物具有一定脂溶性,但不可過(guò)大,有利于吸收D.酸性藥物在胃酸條件下一定有利于吸收;堿性藥物在小腸堿性的條件下一定有利于藥物的吸收E.膽汁分泌常會(huì)影響難溶性藥物的口服吸收14 .影響片劑中藥物吸收的劑型和制劑工藝因素不包括A.片重差異B.片劑的崩解度C.藥物顆粒白大小D.藥物的溶出與釋放E.壓片的壓力15 下列敘述錯(cuò)誤的是A.細(xì)胞膜可以主動(dòng)變形而將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外,稱為胞飲B.大多數(shù)藥物通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散方式透過(guò)生物膜C被動(dòng)擴(kuò)散需要載體參與D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是借助載體或酶促系統(tǒng)從低濃度區(qū)域向高濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程

6、E促進(jìn)擴(kuò)散一般比單純擴(kuò)散的速度快得多16 pH分配假說(shuō)可用下面哪個(gè)方程描述AFick's方程B.Noyes-Whitney方程C.Henderson-Hasselbalch方程D.Stokes方程EMichaelis-Menten方程17 漏槽條件下,藥物的溶出速度方程為A.dC/dt=kSCsB.dC/dt=kCsC.dC/dt=k/SCsD.dC/dt=kS/CsEdC/dt=k/S/Cs18 一般認(rèn)為在口服劑型中藥物吸收的大致順序?yàn)锳. 水溶液混懸液散劑膠囊劑片劑B. 水溶液混懸液膠囊劑散劑片劑C. 水溶液散劑混懸液膠囊劑片劑D. 混懸液水溶液散劑膠囊劑片劑E. 水溶液混懸液片劑

7、散劑膠囊劑19 .關(guān)于藥物間及藥物與輔料間的相互作用描述錯(cuò)誤的是A.藥物引起胃腸道pH的改變會(huì)明顯妨礙藥物的吸收B.藥物在制劑中與輔料發(fā)生相互作用形成絡(luò)合物可使藥物在吸收部位的濃度減小C.華法林與氫氧化鎂同時(shí)服用可提高華法林的血藥濃度D.脂質(zhì)類材料為載體制備固體分散體,可不同程度地延緩藥物釋放E.藥物被包合后,使藥物的吸收增大20 .根據(jù)藥物生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)以下哪項(xiàng)為n型藥物A.高的溶解度,低的通透性B.低的溶解度,高的通透性C.高的溶解度,高的通透性D.低的溶解度,低的通透性E.以上都不是21 .下列關(guān)于藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的描述正確的是A.濃度梯度是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的動(dòng)力B.易化擴(kuò)散的速度一般比主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的快

8、C.P-gp是藥物內(nèi)流轉(zhuǎn)運(yùn)器D.肽轉(zhuǎn)運(yùn)器只能轉(zhuǎn)運(yùn)多肽E.核昔轉(zhuǎn)運(yùn)器是外排轉(zhuǎn)運(yùn)器22.對(duì)低溶解度,高通透性的藥物,提高其吸收的方法錯(cuò)誤的是A.制成可溶性鹽類B.制成無(wú)定型藥物C.加入適量表面活性劑D.增加細(xì)胞膜的流動(dòng)性E.增加藥物在胃腸道的滯留時(shí)間23.弱堿性藥物的溶出速率大小與pH大小的關(guān)系是A.隨pH增加而增加B.隨pH減少而不變C.與pH無(wú)關(guān)D.隨pH增加而降低E.隨pH減少而減少24.根據(jù)Henderson-Hasselbalch方程式求出,酸性藥物的pKa-pH=A.lg(QXCu)B.lg(CU/Ci)C.Ig(Ci-Cu)D.lg(Ci+Cu)E.Ig(Ci/Cu)25 .在溶劑化

9、物中,藥物的溶解度和溶解速度順序?yàn)锳.水合物有機(jī)溶劑化物無(wú)水物B.無(wú)水物冰合物有機(jī)溶劑化物C水合物無(wú)水物有機(jī)溶劑化物D.有機(jī)溶劑化物無(wú)水物水合物E.有機(jī)溶劑化物水合物無(wú)水物26 .哪種方法可提高地高辛的藥物吸收A.增大DnB.減小DoC/曾大DoD.減小DnE.減小An所需要的時(shí)間27下列有關(guān)溶出度參數(shù)的描述錯(cuò)誤的A,溶出參數(shù)td表示藥物從制劑中累積溶出63.2%所需要的時(shí)間BRitger-Peppas方程中釋放參數(shù)n與制劑骨架等形狀有關(guān)C.Higuchi方程描述的是累積溶出藥量與時(shí)間的平方根成正比D.單指數(shù)模型中k越小表明藥物從制劑中溶出的速度越快E.相似因子與變異因子可以定量地評(píng)價(jià)參比制劑

10、與試驗(yàn)制劑溶出曲線之間的差別28關(guān)于腸道灌流法描述正確的是A.小腸有效滲透系數(shù)(Peff)是決定藥物在小腸吸收速度和程度的一個(gè)重要參數(shù)B.對(duì)受試動(dòng)物的數(shù)量沒(méi)有要求C.吸收研究過(guò)程中藥物必須以溶液狀態(tài)存在D.與體內(nèi)情況相關(guān)性較差E.能排除藥物腸道代謝、腸壁吸附等因素所致的藥物損失29研究藥物的吸收時(shí),生理狀態(tài)更接近自然給藥情形的研究方法是A.小腸單向灌流法B.腸裨法C.外翻環(huán)法D.小腸循環(huán)灌流法E.Caco-2模型30 .寡肽轉(zhuǎn)運(yùn)體PEPT1的底物包括A.喀咤類B.心律失常藥C頭抱菌素類D.抗組胺藥物E.維生素類31 多肽類藥物以()作為口服的吸收部位A.結(jié)腸B.盲腸C十二指腸D.直腸E.空腸3

11、2 .多晶型中以()有利于制劑的制備,因?yàn)槠淙芙舛?、穩(wěn)定性較適宜A.穩(wěn)定型B.不穩(wěn)定型C亞穩(wěn)定型D.A、曰C均是EA、B、C均不是33 .血流量可顯著影響藥物在()的吸收速度A.直腸B.結(jié)腸c.小腸D.胃E.以上都是34下列有關(guān)藥物在胃腸道的吸收描述錯(cuò)誤的是A.胃腸道分為三個(gè)主要部分:胃、小腸和大腸,而小腸是藥物吸收的最主要部位B.胃腸道內(nèi)的pH從胃到大腸逐漸上升,通常是:胃pH13(空腹偏低,約為1.21.8,進(jìn)食后pH上升到3),十二指腸pH56,空腸pH67,大腸pH78C. pH影響被動(dòng)擴(kuò)散藥物的吸收D.胃是弱堿性藥物吸收的最佳環(huán)境E主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)很少受pH的影響35 .下列可影響藥物溶出速

12、率的是A.粒子大小B.溶劑化物C.多晶型D.溶解度E.均是36 .下列各種因素中除()外,均能加快胃的排空A.胃內(nèi)容物滲透壓降低B.胃大部分切除C.胃內(nèi)容物黏度降低D.普萘洛爾E.嗎啡37 .關(guān)于胃腸道吸收的敘述錯(cuò)誤的是A. 當(dāng)食物中含有較多脂肪,有時(shí)對(duì)溶解度特別小的藥物能增加吸收量B. 一些通過(guò)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的物質(zhì),飽腹服用吸收量增加C. 一般情況下,弱堿性藥物在胃中容易吸收D. 當(dāng)胃空速率增加時(shí),多數(shù)藥物吸收加快E.脂溶性,非離子型藥物容易透過(guò)細(xì)胞膜38 .膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)有利于()藥物的吸收A.脂溶性大分子B.水溶性小分子C.水溶性大分子D.帶正電荷的蛋白質(zhì)E.帶負(fù)電荷的藥物39影響被動(dòng)擴(kuò)散的主要

13、因素是A. 藥物的溶解度B.藥物的脂溶性C.藥物的溶出速率D. 藥物的晶型E.藥物的粒子大小40.各類食物中,()胃排空最快A. 碳水化合物B.蛋白質(zhì)C. 脂肪D. 三者混合物E.均一樣41.弱堿性藥物奎寧的pKa= 8.4,在小腸中(pH=7.0)解離型和未解離型的比為A 1 B. 25/1C. 1/25 D. 14/1 E.無(wú)法計(jì)算42.某有機(jī)酸類藥物在小腸中吸收良好,主要因?yàn)锳.該藥在腸道中的非解離型比例大B.藥物的脂溶性增加D.腸蠕動(dòng)快C小腸的有效面積大E.該藥在胃中不穩(wěn)定43.以下關(guān)于氯霉素的敘述錯(cuò)誤的是A. 棕櫚氯霉素?zé)o效晶型經(jīng)水浴加熱(8789 C)熔融處理后可轉(zhuǎn)變?yōu)橛行Ь虰.

14、棕桐氯霉素混懸劑中,氯霉素為B 晶型,故有治療作用C.無(wú)定型為有效晶型D. 棕櫚氯霉素有A、B、C三種晶型及無(wú)定型,其中A晶型是有效晶型E.棕楣氯霉素有效晶型的血液濃度比其無(wú)效晶型的血液濃度高44.藥物的溶出速率可用下列()表示A. Higuchi 方程B.Henderson-Hasselbalch方程C. Fick定律D. Noyes-Whitney方程B.絨毛D.微絨毛46.消化液中的 ()能增加難溶性藥物的溶解度,從而影響藥物的吸收從而影響藥物的吸收A.黏蛋白B.酶類C.膽酸鹽D.糖E.維生素47.胃腸道中影響高脂溶性藥物透膜吸收的屏障是A.溶媒牽引效應(yīng)B.不流動(dòng)水層C.微絨毛D.緊密連

15、接E.刷狀緣膜二、多項(xiàng)選擇題1 生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)中參數(shù)吸收數(shù)An 與 ()項(xiàng)有關(guān)A.藥物的有效滲透率B.藥物溶解度C. 腸道半徑D.藥物在腸道內(nèi)滯留時(shí)間E.Stokes方程45.細(xì)胞旁路通道的轉(zhuǎn)運(yùn)屏障是A.緊密連接C刷狀緣膜E基底膜E.藥物的溶出時(shí)問(wèn)2 .BCS中用來(lái)描述藥物吸收特征的三個(gè)參數(shù)是A.吸收數(shù)B.劑量數(shù)C.分布數(shù)D.溶解度E.溶出數(shù)3 以下哪種藥物不適于用微粉化的方法增加藥物吸收A.在消化道的吸收受溶出速度支配的藥物B.弱堿性藥物C.胃液中不穩(wěn)定的藥物D.難溶于水的藥物E.對(duì)胃腸道有刺激性的藥物4下列有關(guān)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)相關(guān)內(nèi)容的描述正確的是A.生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)溶解性與通

16、透性的差異將藥物分成四大類B.I型藥物具有高通透性和高滲透性CIII型藥物透過(guò)是吸收的限速過(guò)程,與溶出速率沒(méi)有相關(guān)性D.劑量數(shù)是描述水溶性藥物的口服吸收參數(shù),一般劑量數(shù)越大,越有利于藥物的吸收F 密切相關(guān)E.溶出數(shù)是描述難溶性藥物吸收的重要參數(shù),受劑型因素的影響,并與吸收分?jǐn)?shù)5 .以下可提高出類藥物吸收的方法有A.加入透膜吸收促進(jìn)劑B.制成前體藥物C.制成可溶性鹽類D.制成微粒給藥系統(tǒng)E.增加藥物在胃腸道的滯留時(shí)間6 .Caco-2細(xì)胞限制藥物吸收的因素有A.不流動(dòng)水層B.細(xì)胞間各種連接處C細(xì)胞形態(tài)D.細(xì)胞膜E單層完整性7 .影響藥物胃腸道吸收的劑型因素有A.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性B.粒子大小

17、C多晶型D.解離常數(shù)E.胃排空速率8 口服固體制劑申請(qǐng)生物學(xué)試驗(yàn)豁免需滿足以下哪些條件A.為速釋型口服固體制劑B.主藥具有低滲透性C.制劑中的主藥必須在pH17.5范圍內(nèi)具有高溶解性D.輔料的種類與用量符合FDA的規(guī)定E.主藥具有較寬的治療窗9 體外研究口服藥物吸收作用的方法有A.組織流動(dòng)室法B.外翻腸囊法C.外翻環(huán)法D.腸道灌流法E.腸裨法10 .下列一般不利于藥物吸收的因素有A.不流動(dòng)水層B.P-gp藥泵作用C.胃排空速率增加D.加適量的表面活性劑E.溶媒牽引效應(yīng)11 .影響藥物吸收的劑型因素有A.藥物油水分配系數(shù)B.藥物粒度大小C.藥物晶型D.藥物溶出度E.藥物制劑的處方組成12 .被動(dòng)

18、擴(kuò)散具以下哪些特征A.不消耗能量B.有結(jié)構(gòu)和部位專屬性C.有飽和狀態(tài)D.借助載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)E.由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)13 .影響胃排空速度的因素有A.藥物的多晶型B.食物的組成C.胃內(nèi)容物的體積D.胃內(nèi)容物的黏度E.藥物的脂溶性14 .Caco-2細(xì)胞模型主要應(yīng)用于A.研究藥物結(jié)構(gòu)與吸U轉(zhuǎn)運(yùn)的關(guān)系B.快速評(píng)價(jià)前體藥物的口服吸收C.研究口服藥物的吸收轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制D.確定藥物在腸腔吸收的最適pHE.研究輔料以及劑型對(duì)吸收的影響作用15 .協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)發(fā)生時(shí)需要的重要條件有A.濃度梯度B.結(jié)構(gòu)特異性C.部位特異性D.載體親和力的構(gòu)象差E.能量16 .影響藥物吸收的理化因素有A.解離度B.脂溶TC.溶出速度D.穩(wěn)

19、定TE.晶型17 .改善跨細(xì)胞膜途徑吸收機(jī)制有A.改變黏液的流變學(xué)性質(zhì)B.提高膜的流動(dòng)性C膜成分的溶解作用D.溶解拖動(dòng)能力的增加E與膜蛋白的相互作用三、名詞解釋1細(xì)胞通道轉(zhuǎn)運(yùn);2被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn);3溶出速率;4載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn);5.促進(jìn)擴(kuò)散;6.ATP驅(qū)動(dòng)泵;7.多藥耐藥;8.生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng);9藥物外排轉(zhuǎn)運(yùn)器;10.多晶型四、問(wèn)答題1簡(jiǎn)述促進(jìn)擴(kuò)散的特點(diǎn),并與被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)比較兩者的異同。2簡(jiǎn)述主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的分類及特點(diǎn)。3 簡(jiǎn)述生物藥劑學(xué)中討論的生理因素對(duì)藥物吸收的影響。4 已知某藥物普通口服固體劑型生物利用度只有5%,與食物同服生物利用度可提高近一倍。試分析影響該藥物口服生物利用度的因素可能有哪些,擬采用哪些方

20、法改善之。5 藥物的溶出速率對(duì)吸收有何意義?影響其溶出速率的因素有哪些?6 .影響n型藥物口服吸收的理化因素有哪些?如何改善該類藥物的口服生物利用度?第三章一、是非題1注射給藥藥物直接進(jìn)入血液循環(huán),沒(méi)有吸收過(guò)程。2藥物經(jīng)口腔黏膜吸收,通過(guò)黏膜下毛細(xì)血管匯總至頸內(nèi)靜脈,不經(jīng)肝臟而直接進(jìn)入心臟,可避開肝首過(guò)效應(yīng)。3 脂溶性較強(qiáng)的藥物易通過(guò)生物膜吸收,但較易跨角膜吸收的藥物必須兼具脂溶性和水溶性。4 藥物經(jīng)直腸給藥可以完全避開肝首過(guò)效應(yīng)。5 藥物粒子在肺部的沉積與粒子大小有關(guān),一般來(lái)講粒子越小在肺泡的沉積量越大。二、填空題1 藥物經(jīng)肌內(nèi)注射有吸收過(guò)程,一般藥物通過(guò)毛細(xì)血管壁直接擴(kuò)散,水溶性藥物中分子

21、量的可以穿過(guò)毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞膜上的孔隙快速擴(kuò)散進(jìn)入毛細(xì)血管,分子量的藥物主要通過(guò)淋巴系統(tǒng)吸收。2 體外評(píng)價(jià)藥物經(jīng)皮吸收速率可采用或擴(kuò)散池。3 為達(dá)到理想的肺部沉積效率,應(yīng)控制藥物粒子的大小,其空氣動(dòng)力學(xué)粒徑范圍一般為。4 蛋白多肽藥物經(jīng)黏膜給藥的部位主要包括、等。5 影響離子導(dǎo)入的因素有、等。6 藥物溶液滴入結(jié)膜內(nèi)主要通過(guò)、途徑吸收。三、不定項(xiàng)選擇題1下列關(guān)于經(jīng)皮給藥吸收的論述不正確的是A.脂溶性藥物易穿過(guò)皮膚,但脂溶性過(guò)強(qiáng)容易在角質(zhì)層聚集,不易穿透皮膚B.某弱堿藥物的透皮給藥系統(tǒng)宜調(diào)節(jié)pH為偏堿性,使其呈非解離型,以利于藥物吸收C.脂溶性藥物的軟膏劑,應(yīng)以脂溶性材料為基質(zhì),才能更好地促進(jìn)藥物

22、的經(jīng)皮吸收D.藥物主要通過(guò)細(xì)胞間隙或細(xì)胞膜擴(kuò)散穿透皮膚,但皮膚附屬器亦可能成為重要的透皮吸收途徑2 藥物在肺部沉積的機(jī)制主要有A.霧化吸入B.慣性碰撞C.沉降D.擴(kuò)散3 關(guān)于注射給藥正確的表述是A.皮下注射給藥容量較小,一般用于過(guò)敏試驗(yàn)B.不同部位肌內(nèi)注射吸收順序:臀大肌大腿外側(cè)肌上臂三角肌C混懸型注射劑可于注射部位形成藥物貯庫(kù),藥物吸收過(guò)程較長(zhǎng)D.顯著低滲的注射液可局部注射后,藥物被動(dòng)擴(kuò)散速率小于等滲注射液4提高藥物經(jīng)角膜吸收的措施有A.增加滴眼液濃度,提高局部滯留時(shí)間B.減少給藥體積,減少藥物損失C.弱堿性藥物調(diào)節(jié)pH至3.0,使之呈非解離型存在D.調(diào)節(jié)滴眼劑至高滲,促進(jìn)藥物吸收5影響肺部

23、藥物吸收的因素有A.藥物粒子在氣道內(nèi)的沉積過(guò)程B.生理因素C.藥物的理化性質(zhì)D.制劑因素四、問(wèn)答囊1 采用什么給藥途徑可避免肝首過(guò)效應(yīng)?試結(jié)合各給藥途徑的生理學(xué)特點(diǎn)說(shuō)明其避免首過(guò)效應(yīng)的原理2 .試述影響經(jīng)皮給藥的影響因素3 .粒子在肺部沉積的機(jī)制是什么?簡(jiǎn)述影響藥物經(jīng)肺部吸收的因素。第四章一、是非題1 藥物分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織的過(guò)程。分布速度往往比消除慢。2 由于藥物的理化性質(zhì)及生理因素的差異,不同藥物在體內(nèi)具有不同的分布特性,但藥物在體內(nèi)分布是均勻的。3 藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流逮度和藥物與組織器官的親和力。4 連

24、續(xù)應(yīng)用某藥物,當(dāng)藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度快時(shí),組織中的藥物濃度會(huì)逐漸升高而引起蓄積。5 蛋白結(jié)合率越高,游離藥物濃度越小。當(dāng)存在飽和現(xiàn)象或競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象時(shí),游離濃度變化不大,對(duì)于毒副作用較強(qiáng)的藥物,不易發(fā)生用藥安全問(wèn)題。6 藥物體內(nèi)分布主要決定于血液中游離型藥物的濃度,其次與該藥物和組織結(jié)合的程度有關(guān)。7 藥物與血漿蛋白結(jié)合,能降低藥物的分布與消除速度,延長(zhǎng)作用時(shí)間,并有減毒和保護(hù)機(jī)體的作用。8蛋白質(zhì)大分子藥物主要依賴淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn),可使藥物不通過(guò)肝從而避免首過(guò)作用。9 胎盤屏障不同于血腦屏障。藥物脂溶性越大,越難透過(guò)。10 .將聚乙二醇(PEG引入到微粒的表面,可提高微粒的親水性

25、和柔軟性,以使其易于被單核巨噬細(xì)胞識(shí)別和吞噬。二、單項(xiàng)選擇題1 藥物和血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)有B.無(wú)競(jìng)爭(zhēng)D.結(jié)合率取決于血液 pHB.人體的體液總體積D.體內(nèi)藥量與血藥濃度之比A.結(jié)合型與游離型存在動(dòng)態(tài)平衡C.無(wú)飽和性E.結(jié)合型可自由擴(kuò)散2 藥物的表觀分布容積是指A.人體總體積C.游離藥物量與血藥濃度之比E.體內(nèi)藥物分布的實(shí)際容積3下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中,正確的是A.表觀分布容積大,表明藥物在血漿中濃度小B.表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實(shí)際容積C.表觀分布容積不可能超過(guò)體液量D.表觀分布容積的單位是L/hE.表觀分布容積具有生理學(xué)意義4藥物與蛋白結(jié)合后A.能透過(guò)血管壁B.能由腎小球?yàn)V

26、過(guò)C.能經(jīng)肝代謝D.不能透過(guò)胎盤屏障E.能透過(guò)血腦屏障5以下錯(cuò)誤的選項(xiàng)是A.淋巴循環(huán)可使藥物不通過(guò)肝從而減少首過(guò)作用B.乳劑有利于脂溶性藥物通過(guò)淋巴系統(tǒng)吸收C.大分子藥物易于向淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)DA、B、C都不對(duì)EA、B、C都對(duì)6. 5-氟尿嘧啶不同乳劑給藥后,轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入淋巴的量依次為A.W/O/W型W/O型>O/W型B.W/O型W/O/W型>O/W型C.O/W型>W/O/W型>W/O型D.W/O型>O/W型>w/oEO/W型>W/O型>W/O/W型7 體內(nèi)細(xì)胞對(duì)微粒的作用及攝取主要有以下幾種方式A.胞飲、吸附、膜間作用、膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)B.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)C.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)

27、、胞飲、內(nèi)吞D.膜間作用、吸附、融合、內(nèi)吞E.胞飲、內(nèi)吞8 以下關(guān)于蛋白結(jié)合的敘述正確的是A.蛋白結(jié)合率越高,由于競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象,容易引起不良反應(yīng)B. 藥物與蛋白結(jié)合是不可逆,有飽和和競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象C. 藥物與蛋門結(jié)合后,可促進(jìn)透過(guò)血腦屏障D. 蛋白結(jié)合率低的藥物,由于競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象,容易引起不良反應(yīng)E.藥物與蛋白結(jié)合是可逆的,無(wú)飽和和競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象9 以下關(guān)于藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)的敘述正確的是A.藥物的脂溶性越高,向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)越慢B.藥物的脂溶性越低,向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)越慢C.藥物血漿蛋白結(jié)合率越高,越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)D.延長(zhǎng)載藥納米粒在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間,降低了藥物向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的效率E.弱酸性藥物易于向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)10

28、 .有關(guān)表觀分布容積的描述正確的是A.具有生理學(xué)意義,指含藥體液的真實(shí)容積B.藥動(dòng)學(xué)的一個(gè)重要參數(shù),是將血漿中藥物濃度與體內(nèi)藥量聯(lián)系起來(lái)的比例常數(shù),其大小與體液的體積相當(dāng)C其大小與藥物的蛋白結(jié)合及藥物在組織中的分布無(wú)關(guān)D.可用來(lái)評(píng)價(jià)體內(nèi)藥物分布的程度,但其大小不可能超過(guò)體液總體積E.指在藥物充分分布的假設(shè)前提下,體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液總?cè)莘e11 .當(dāng)藥物與蛋白結(jié)合率較大時(shí),則A.血漿中游離藥物濃度也高B.藥物難以透過(guò)血管壁向組織分布C.可以通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)D.可以經(jīng)肝臟代謝E.藥物跨血腦屏障分布較多12 .有關(guān)藥物的組織分布下列敘述正確的是A.一般藥物與組織結(jié)合是不可逆的B.

29、親脂性藥物易在脂肪組織蓄積,會(huì)造成藥物消除加快C.當(dāng)藥物對(duì)某些組織具有特殊親和性時(shí),該組織往往起到藥物貯庫(kù)的作用D.對(duì)于一些血漿蛋白結(jié)合率低的藥物,另一藥物的競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合作用將使藥效增強(qiáng)或發(fā)生不良反應(yīng)E.藥物制成制劑后,其在體內(nèi)的分布完全與原藥相同13 .一般藥物由血向體內(nèi)各組織器官分布的速度為A.肝、腎脂肪組織、結(jié)締組織肌肉、皮膚B.肝、腎肌肉、皮膚脂肪組織、結(jié)締組織C.脂肪組織、結(jié)締組織肌肉、皮膚肝、腎D.脂肪組織、結(jié)締組織肝、腎肌肉、皮膚E.肌肉、皮膚肝、腎脂肪組織、結(jié)締組織三、填空題1 藥物的分布足指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后,由運(yùn)送至的過(guò)程。2 某些藥物接續(xù)應(yīng)用時(shí),常常由于藥物從組織解

30、脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度,導(dǎo)致組織中的藥物有濃度逐漸上升的趨勢(shì),稱為。3 人血中主要有三種蛋白質(zhì)、與大多數(shù)藥物結(jié)合有關(guān)。4 藥物的淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)主要與藥物的有關(guān)。分子量在以上的大分子物質(zhì),經(jīng)淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)的選擇性傾向很強(qiáng)。5 藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn),主要取決于藥物的性,另外藥物與也能在一定程度上影響血液-腦脊液間的藥物分配。6 .粒徑小于的微粒,大部分聚集于網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng),被攝取,這也是目前研究認(rèn)為微粒系統(tǒng)在體內(nèi)分布的主要途徑。7 制備長(zhǎng)循環(huán)微粒,可通過(guò)改善微粒的、增加微粒表面的及其,則可明顯延長(zhǎng)微粒在血液循環(huán)中的半衰期。8 藥物的組織結(jié)合起著藥物的作用,可延長(zhǎng)。9 藥物與蛋白結(jié)合除了受藥物的理化

31、性質(zhì)、給藥荊量、藥物與蛋白質(zhì)的親和力及藥物相互作用等因素影響外,還與、和等因素有關(guān)。10 .分布容積是指假設(shè)在藥物充分分布的前提下,體內(nèi)按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液。11 .當(dāng)組織中的藥物濃度低于血液中的藥物濃度,則表觀分布容積V將比該藥物實(shí)際分布容積。12 .藥物與血漿蛋白結(jié)合存在競(jìng)爭(zhēng)抑制作用,這種置換作用主要對(duì)表觀分布容積、結(jié)合率的藥物影響大,故華法林與保泰松合用時(shí)需調(diào)整劑量,否則易引起反應(yīng)。13 延長(zhǎng)微粒在血中循環(huán)時(shí)間的方法有、和。14 .血漿蛋白結(jié)合率高的藥物,其表觀分布容積,當(dāng)增大劑量或同服另一結(jié)合率更強(qiáng)的藥物,應(yīng)注意問(wèn)題。15 藥物與血漿蛋白的結(jié)合是,有現(xiàn)象,只有型才能向組織轉(zhuǎn)運(yùn)

32、并發(fā)揮藥理作用,組織結(jié)合高的藥物,有時(shí)會(huì)造成藥物消除。四、問(wèn)答題1 決定藥物被組織攝取和積蓄的主要因素是什么?哪些組織攝取藥物最快?2 為什么應(yīng)用“表觀分布容積”這一名詞,表觀分布容積有何意義?3 藥物血漿蛋白結(jié)合和組織蛋白結(jié)合對(duì)表觀分布容積和藥物消除有何影響?4 討論藥物蛋白結(jié)合率的臨床意義。5 為什么藥物與血漿蛋白結(jié)合后,會(huì)延長(zhǎng)僅由腎小球?yàn)V過(guò)藥物的腎清除率,但不影響通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管主動(dòng)分泌兩種途徑清除藥物的腎清除率?6 藥物蛋白結(jié)合率的輕微改變(如變化率為1%),是否會(huì)顯著影響作用強(qiáng)度?7 請(qǐng)舉例說(shuō)明為什么弱堿性藥物比弱酸性藥物易透過(guò)血腦屏障。8如何通過(guò)藥劑學(xué)途徑增加藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)?

33、9 為什么微粒在體內(nèi)的半衰期很短,如何延長(zhǎng)微粒在血液中循環(huán)時(shí)間?10 .影響微粒給藥系統(tǒng)體內(nèi)分布的因素有哪些?第五章一、是非題1.藥物吸收進(jìn)入體內(nèi)后均會(huì)發(fā)生代謝反應(yīng)。2 .P450基因表達(dá)的P450酶系的氨基酸同源性大于50%視為同一家族。3 .葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)是各種外源或內(nèi)源性物質(zhì)滅活的重要途徑,它對(duì)藥物的代謝消除有重要的作用。4 .通常前體藥物本身沒(méi)有藥理活性,在體內(nèi)經(jīng)代謝后轉(zhuǎn)化為有活性的代謝產(chǎn)物,從而發(fā)揮治療作用。5 .硝酸甘油具有很強(qiáng)的肝首過(guò)效應(yīng),將其設(shè)計(jì)成口腔黏附片是不合理的,因?yàn)槿詿o(wú)法避開首過(guò)效應(yīng)。6 .肝清除率ER=0.7,表示僅有30%的藥物經(jīng)肝臟清除,70%的藥物經(jīng)肝臟進(jìn)入

34、體循環(huán)。二、不定項(xiàng)選擇題1 .藥物代謝酶存在于以下哪些部位中A.肝B.腸C.腎D.肺2 .藥物代謝I相反應(yīng)不包括A.氧化反應(yīng)B.還原反應(yīng)C水解反應(yīng)D.結(jié)合反應(yīng)3 .體內(nèi)常見的結(jié)合劑主要包括A.葡萄糖醛酸B.乙酰輔酶AC.S腺昔甲硫氨酸D.硫酸4 .下列關(guān)于藥物代謝與劑型設(shè)計(jì)的論述正確的是A.藥酶有一定數(shù)量,因此可利用給予大劑量藥物先使酶飽和,從而達(dá)到提高生物利用度的目的。B.藥物代謝的目的是使原形藥物滅活,并從體內(nèi)排出。C老人藥物代謝速度減慢,因此服用與正常人相同的劑量,易引起不良反應(yīng)和毒性D.鹽酸節(jié)絲腫為脫竣酶抑制劑,與左旋多巴組成復(fù)方,可抑制外周的左旋多巴的代謝,增加入腦量5.下列論述正確

35、的是A.光學(xué)異構(gòu)體對(duì)藥物代謝無(wú)影響B(tài).體外法可完全替代體內(nèi)法進(jìn)行藥物代謝的研究C黃酮體具有很強(qiáng)的肝首過(guò)效應(yīng),因此口服無(wú)效D.硝酸甘油具有很強(qiáng)的肝首過(guò)效應(yīng),因此通過(guò)皮膚、鼻腔、直腸、口腔黏膜吸收可提高生物利用度三、問(wèn)答題1 .藥物代謝對(duì)藥理作用可能產(chǎn)生哪些影響?2 .簡(jiǎn)述藥物代謝反應(yīng)的類型。3 .簡(jiǎn)述影響藥物代謝的因素。4 .通過(guò)干預(yù)藥物代謝過(guò)程可改善制劑的療效,試舉例說(shuō)明其原理。第六章一、名詞解釋1. 腎清除率2.腎小球?yàn)V過(guò)濾3.雙峰現(xiàn)象4.腸肝循環(huán)二、填空題1 藥物排泄的主要器官是,一般藥物以代謝產(chǎn)物形式排出,也有的藥物以排出。2 不同物質(zhì)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)膜的能力決定于被濾過(guò)物質(zhì)和3 腎小球?yàn)V

36、過(guò)的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)是,腎小球?yàn)V過(guò)的動(dòng)力是,腎小球?yàn)V過(guò)作用的大小以表示。4 .重吸收的主要部位在,重吸收的方式包括和兩種,重吸收的特點(diǎn):;5 .腎小球?yàn)V過(guò)的Na+約有65%70%是在被重吸收的。6 如果某種物質(zhì)的血漿清除率等于ml/min,表明該物質(zhì)只經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò),不被腎小管重吸收,也不被腎小管分泌。7大多數(shù)外源性物質(zhì)(如藥物)的重吸收主要是被動(dòng)過(guò)程,其重吸收的程度取決于藥物的、。8 藥物經(jīng)腎排泄包括、三個(gè)過(guò)程。9 分子量在左右的藥物有較大的膽汁排泄率。10 吸入麻醉劑、二甲亞砜以及某些代謝廢氣可隨肺呼氣排出,該類物質(zhì)的共同特點(diǎn)是三、單項(xiàng)選擇題1藥物在體內(nèi)以原形不可逆消失的過(guò)程,該過(guò)程是A.吸收B.分

37、布C.代謝D.排泄E.轉(zhuǎn)運(yùn)2藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是A.膽汁B.汗腺C.唾液腺D.淚腺E.呼吸系統(tǒng)3可以用來(lái)測(cè)定腎小球?yàn)V過(guò)率的藥物是A.青霉素B.鏈霉素C菊粉D.葡萄糖E.乙醇4藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素A.腎小球過(guò)濾B.腎小管分泌C.腎小管重吸收D.尿量E.尿液酸堿性5酸化尿液可能對(duì)下列藥物中的哪一種腎排泄不利A.水楊酸B.葡萄糖C.四環(huán)素D.慶大霉素E,麻黃堿6鹽類(主要是氯化物)可從哪一途徑排泄A.乳汁B.唾液C肺D.汗腺E.膽汁7 分子量增加可能會(huì)促進(jìn)下列過(guò)程中的哪一項(xiàng)A.腎小球過(guò)濾B.膽汁排泄C.重吸收D.腎小管分泌E.尿排泄過(guò)度8 下列過(guò)程中哪一種過(guò)程一

38、般不存在競(jìng)爭(zhēng)抑制A.腎小球過(guò)濾B.膽汁排泄C.腎小管分泌D.腎小管重吸收E.藥物從血液透析9腸肝循環(huán)發(fā)生在哪一排泄中A.腎排泄B.膽汁排泄C.乳汁排泄D.肺部排泄E.汗腺排泄10.下列藥物中哪一種最有可能從肺排泄A.乙醛B.青霉素C.磺胺喀咤D.二甲雙月瓜E.對(duì)乙酰氨基酚四、問(wèn)答題1 影響腎小球?yàn)V過(guò)的因素有哪些?2 靜脈快速輸入大量生理鹽水或大量飲用清水,尿量會(huì)發(fā)生什么樣的變化?變化的原因是什么?3 大量出汗或大量失血,尿量會(huì)發(fā)生什么變化?變化的原因是什么?第七章一、名詞解釋1藥物動(dòng)力學(xué);2隔室模型;3單室模型;4外周室二、單項(xiàng)選擇題1最常用的藥物動(dòng)力學(xué)模型是A.隔室模型B.藥動(dòng)-藥效結(jié)合模型

39、C.非線性藥物動(dòng)力學(xué)模型D.統(tǒng)計(jì)矩模型E.生理藥物動(dòng)力學(xué)模型2藥物動(dòng)力學(xué)是研究藥物在體內(nèi)的哪一種變化規(guī)律A.藥物排泄隨時(shí)間的變化B.藥物藥效隨時(shí)間的變化C.藥物毒性隨時(shí)間的變化D.體內(nèi)藥量隨時(shí)間的變化E.藥物體內(nèi)分布隨時(shí)間的變化3關(guān)于藥物動(dòng)力學(xué)的敘述,錯(cuò)誤的是A.藥物動(dòng)力學(xué)在探討人體生理及病理狀態(tài)對(duì)藥物體內(nèi)過(guò)程的影響中具有重要的B.藥物動(dòng)力學(xué)對(duì)指導(dǎo)新藥設(shè)計(jì)、優(yōu)化給藥方案、改進(jìn)劑型等都發(fā)揮了重大作用C.藥物動(dòng)力學(xué)是采用動(dòng)力學(xué)的原理和數(shù)學(xué)的處理方法,推測(cè)體內(nèi)藥物濃度隨時(shí)間的變化D.藥物動(dòng)力學(xué)是研究體內(nèi)藥量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)E.藥物動(dòng)力學(xué)只能定性地描述藥物的體內(nèi)過(guò)程,要達(dá)到定量的目標(biāo)還需很長(zhǎng)的路要

40、走4 反映藥物轉(zhuǎn)運(yùn)速率快慢的參數(shù)是A.腎小球?yàn)V過(guò)率B.腎清除率C.速率常數(shù)D.分布容積E.藥時(shí)曲線下面積5 關(guān)于藥物生物半衰期的敘述,正確的是A.具一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征的藥物,其生物半衰期與劑量有關(guān)B.代謝快、排泄快的藥物,生物半衰期短C.藥物的生物半衰期與給藥途徑有關(guān)D.藥物的生物半衰期與釋藥速率有關(guān)E.藥物的生物半衰期與藥物的吸收速率有關(guān)6.通常情況下與藥理效應(yīng)關(guān)系最為密切的指標(biāo)是A.給藥劑量B.尿液濃度C.血藥濃度D.唾液中的藥物濃度E.糞便中藥物濃度7 關(guān)于表觀分布容積的敘述,正確的有A.表觀分布容積最大不能超過(guò)總體液8 .無(wú)生理學(xué)意義C.表觀分布容積是指體內(nèi)藥物的真實(shí)容積D,可用來(lái)評(píng)價(jià)藥物

41、的靶向分布E.表觀分布容積一般小于血液體積8 某藥物的組織結(jié)合率很高,因此該藥物A.半衰期長(zhǎng)B.半衰期短C.表觀分有容積小D.表觀分布容積大E.吸收速率常數(shù)大9 某藥物口服后肝臟首過(guò)作用大,改為肌內(nèi)注射后At1/2增加,生物利用度也增加B. tl/2減少,生物利用度也減少C. tl/2不變,生物利用度減少Dt1/2不變,生物利用度增加Et1/2和生物利用度均無(wú)變化10 .能夠反映藥物在體內(nèi)分布的某些特定和程度的是A.分布速度常數(shù)B.半衰期C.肝清除率D.表觀分布容積E.吸收速率常數(shù)三、問(wèn)答題1 試述藥物動(dòng)力學(xué)在藥劑學(xué)研究中的作用。2 表觀分布容積是否具有直接的生理意義?為什么?第八章一、填空題

42、1 .藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí),在體內(nèi)瞬間達(dá)到分布平衡,且消除過(guò)程呈線性消除,則該藥物屬模型藥物。2 對(duì)于單室模型藥物,若想采用殘數(shù)法求吸收速率常數(shù),藥物的吸收必須符合動(dòng)力學(xué)過(guò)程,否則,則應(yīng)該用求算吸收速率常數(shù)。3 .靜脈滴注穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css。主要由決定,因?yàn)橐话闼幬锏暮偷葏?shù)基本上是恒定的。4 單室模型血管外給藥血藥濃度與時(shí)間的關(guān)系式為。5 達(dá)峰時(shí)問(wèn)是指AUC是指滯后時(shí)間是指6 達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時(shí),體內(nèi)藥物的消除速度等于。7 靜脈滴注給藥時(shí),血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的95%需要個(gè)t1/2。8 與尿藥排泄速率法相比,虧量法的主要特點(diǎn)有:二、是非題1 .若某藥物消除半衰期為3小時(shí),表示該藥消除過(guò)程中從

43、任何時(shí)間的濃度開始計(jì)算,其濃度下降一半所需的時(shí)間均為3小時(shí)。2 .某藥物同時(shí)用于兩個(gè)患者,消除半衰期分別為3小時(shí)和6小時(shí),因后者時(shí)間較長(zhǎng),該給藥劑量應(yīng)增加。3 .虧量法處理尿排泄數(shù)據(jù)時(shí)對(duì)藥物消除速度的波動(dòng)較敏感。4 .藥物的消除速度常數(shù)k大,說(shuō)明該藥體內(nèi)消除慢,半衰期長(zhǎng)。5 .靜脈注射兩種單室模型藥物,劑量相同,分布容積大的血藥濃度大,分布容積小的血藥濃度小。6 .腎清除率是反映腎功能的重要參數(shù)之一,某藥物的清除率值大,則說(shuō)明藥物清除快。7 .藥物在胃腸道中崩解和吸收快,則達(dá)峰時(shí)間短,峰濃度高。8 .當(dāng)藥物有相當(dāng)度偶滴部分以原形從尿中排泄,則可采用尿藥速度法處理尿藥排泄數(shù)據(jù)。9 .達(dá)峰時(shí)只與吸

44、收速度常數(shù)ka,和消除速度常數(shù)k有關(guān)。10 .靜脈滴注給藥經(jīng)過(guò)3.32個(gè)半衰期,血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的90%。三、單項(xiàng)選擇題1 .下列模型中,屬于單室模型血管外給藥的是kkA.xo*-B.koD. xoF 二上匚匚E渚B不是2 .關(guān)于單室模型錯(cuò)誤的敘述是A.單室模型是把整個(gè)機(jī)體視為一個(gè)單元B.單室模型中藥物在各個(gè)器官和組織中的濃度均相等C.在單室模型中藥物進(jìn)入機(jī)體后迅速成為動(dòng)態(tài)平衡的均一體D.符合單室模型特征的藥物稱單室模型藥物E.血漿中藥物濃度的變化基本上只受消除速度常數(shù)的影響3 .關(guān)于清除率的敘述,錯(cuò)誤的是A.清除率沒(méi)有明確的生理學(xué)意義B.清除率是指機(jī)體或機(jī)體的某一部位在單位時(shí)間內(nèi)清除掉相

45、當(dāng)于多少體積的血液中的藥物C.清除率包括了速度與容積兩種要素,在研究生理模型時(shí)是不可缺少的參數(shù)D.清除率的表達(dá)式是Cl=(-dX/dt)/CE.清除率的表達(dá)式是Cl=kV4 .關(guān)于隔室劃分的敘述,正確的是A.隔室的劃分是隨意的B.為了更接近于機(jī)體的真實(shí)情況,隔室劃分越多越好C.藥物進(jìn)入腦組織需要透過(guò)血腦屏障,所以對(duì)所有的藥物來(lái)說(shuō),腦是周邊室D.隔室是根據(jù)組織、器官、血液供應(yīng)的多少和藥物分布轉(zhuǎn)運(yùn)的快慢確定的E.隔室的劃分是固定的,與藥物的性質(zhì)無(wú)關(guān)5 .測(cè)得利多卡因的消除速度常數(shù)為0.3465h-1,則它的生物半衰期為A.0.693hB.10hE.4h6 某藥?kù)o脈注射經(jīng)3個(gè)半衰期后,其體內(nèi)藥量為原

46、來(lái)的A.1/2B.1/4C.1/8D.1/16E.1/327 某藥?kù)o脈滴注經(jīng)3個(gè)半衰期后,其血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的A.50%B.75%C.88%D.94%E.99%8 .靜脈注射某藥物100mg,立即測(cè)得血藥濃度為1閔/ml,則其表觀分布容積為A.5LB.10LC.50LD.100LE.1000L9 欲使血藥濃度迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài),可采取的給藥方式是A.單次靜脈注射給藥B.多次靜脈注射給藥C首先靜脈注射一個(gè)負(fù)荷劑量,然后恒速靜脈滴注D.單次口服給藥E.多次口服給藥10.在線性藥物動(dòng)力學(xué)模型中,與給藥劑量有關(guān)的參數(shù)有A.kB.kaC.VDCIEAUC四、多項(xiàng)選擇題1以下情況下可考慮采用尿藥排泄數(shù)據(jù)

47、進(jìn)行動(dòng)力學(xué)分析A.大部分以原形從尿中排泄的藥物B.用量太小或體內(nèi)表觀分布容積太大的藥物C.用量太大或體內(nèi)表觀分布容積太小的藥物D.血液中干擾物質(zhì)較多E.缺乏嚴(yán)密的醫(yī)護(hù)條件2采用尿排泄數(shù)據(jù)求算動(dòng)力學(xué)參數(shù)須符合以下條件A.有較多原形藥物從尿中排泄B.有較多代謝藥物從尿中排泄C.藥物經(jīng)腎排泄過(guò)程符合一級(jí)速度過(guò)程D.藥物經(jīng)腎排泄過(guò)程符合零級(jí)速度過(guò)程E.尿中原形藥物出現(xiàn)的速度與體內(nèi)當(dāng)時(shí)的藥量成正比3單室模型靜脈注射給藥,藥物的消除速率常數(shù)的求法有A.血藥濃度對(duì)時(shí)間作圖,即C-t作圖B.血藥濃度的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)問(wèn)作圖,即lgC-1作圖C.當(dāng)藥物代謝產(chǎn)物的消除速率常數(shù)大于原形藥物的消除速率時(shí),藥物代謝產(chǎn)物血漿濃度

48、的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖,即IgCmft作圖D.尿藥排泄速度的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖,即Ig(AXu/At)-tc作圖。E.尿藥排泄虧量的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖,即lg(-Xu)-t作圖五、問(wèn)答題1.某藥物在體內(nèi)符合單室模型,以下各項(xiàng)陳述是否正確,為什么?對(duì)患者給藥,在治療劑量下該藥物的生物半衰期為4小時(shí),則:A.該藥物消除速率常數(shù)為0.173h-1。B.i.v給藥,16小時(shí)后87.5%的藥物被消除。C給藥0.5g消除0.375g所需的時(shí)間是給藥1.0g消除0.5g所需時(shí)間的兩倍。D.完整收集12小時(shí)的尿樣,可較好的估算經(jīng)尿排泄的原形藥物的總量。E.一定時(shí)間內(nèi)消除了多少藥物,取決于給藥劑量。2.下圖分別為某藥物口服單

49、劑量給藥的血藥濃度-時(shí)間曲線和體內(nèi)藥量-時(shí)間曲線。當(dāng)參數(shù)發(fā)生以下五種情況的變化時(shí),這兩種曲線會(huì)如何改變,試作出改變后的曲線。(1)F減?。?2)Ka增加;(3)某一因素引起了CI增加,k也增加;(4)某一因素引起了CI減小,k也減??;(5)某一因素引起了V增加,k減小。六、計(jì)算題1 ,已知某單室模型藥物在患者體內(nèi)的t1/2為4小時(shí),V為60L,給該患者靜脈注射10mg藥物,試求半小時(shí)后血藥濃度是多少?2 靜脈注射某單室模型藥物80mg,立即測(cè)得血藥濃度為10mg/ml,4小時(shí)后血藥濃度降為7.5mg/ml。求該藥物的生物半衰期。3 .某藥物半衰期8小時(shí),表觀分布容積為0.4L/kg,體重60k

50、g的患者靜脈注射600mg后24小時(shí)內(nèi)消除的藥量占給藥劑量的百分比是多少?給藥后24小時(shí)的血藥濃度為多少?4,某藥物0至0.5小時(shí)內(nèi)尿中排出量為37.5mg,在0.25小時(shí)血漿中藥物濃度為10閔/ml,求Ch5 .已知磺胺喀咤半衰期為16小時(shí),分布容積20L,尿中回收原形藥物60%,求總清除Cl,腎清除率Ch并估算肝代謝清除率Clb。6 某藥物的生物半衰期為40.8小時(shí),則該藥物每天消除體內(nèi)剩余藥量的百分之幾?7 .某藥物靜脈注射給藥50mg,測(cè)得03小時(shí)的AUC0-3為5.1mg.h/L,AUC為22.4mg.h/L,累計(jì)排泄尿量為11mg。那么,(1)在給藥3小時(shí)后有百分之多少的藥物留在體

51、內(nèi)?(2)總清除率Cl是多少?(3)腎清除率Clr是多少?(4)以腎清除方式排泄的藥物所占的比重是多少?8 .對(duì)某患者靜脈滴注利多卡因,已知:ti/2=1.9h,V=100L,若要使穩(wěn)態(tài)血藥濃度達(dá)到4聞/ml,應(yīng)取ko值為多少?9 某單室模型藥物,生物半衰期為5小時(shí),靜脈滴注達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的95%,需要多少時(shí)間?10 頭孢曲松是種半合成頭孢菌素,對(duì)新生嬰兒給藥184mg(50mg/kg),血藥濃度數(shù)據(jù)見下表:(1)作血藥濃度經(jīng)時(shí)曲線圖,估算生物半衰期。(2)計(jì)算AUC。(3)計(jì)算Cl。(4)計(jì)算V。11 .某藥物的治療窗為0.92.2聞/ml,已知V=30L,t1/2=55h。對(duì)一患者先靜脈注

52、射該藥物10mg,半小時(shí)后以每小時(shí)10mg速度持續(xù)滴注,那么,進(jìn)行滴注2.5小時(shí)后是否達(dá)到治療所需濃度?12 .某患者口服某藥物500mg后,測(cè)得血藥濃度如下:已知F=1,求k,ka,tmax,Cmax,V,Cl,AUG13 .已知某藥物口服完全吸收,k為0.07h-1,口服給藥250mg后測(cè)得AUC為700h/ml,求V。14 .普魯卡因胺是室性快速型心律失常的治療藥物,其給藥方式為靜脈注射、口服和肌內(nèi)注射,治療窗血藥濃度范圍為48閔/ml。已知:健康受試者靜脈注射750mg劑量后,消除半衰期為3h,表觀分布容積為140L,尿藥排泄百分?jǐn)?shù)為65%,代朗怫!(N-乙酰卡尼)百分?jǐn)?shù)為35%;健康

53、受試者口服250mg劑量的普魯卡因胺片劑后,吸收速率常數(shù)為2.8h-1,血藥濃度一時(shí)間曲線的截距為1.665聞/ml,吸收分?jǐn)?shù)為85.54%。提示:藥物的消除半衰期、消除速率常數(shù)、表觀分布容積以及總體清除率等參數(shù)與給藥途徑無(wú)關(guān)。根據(jù)以上信息,解決以下問(wèn)題:(1)計(jì)算口服250mg(1片)和500mg(2片)劑量的普魯卡因胺片劑后血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間和峰濃度。口服1片或2片規(guī)格為250mg的片劑所達(dá)到的血藥峰濃度是否能夠控制心律失常?(2)如果不能,那么需要服用多少片劑(250mg規(guī)格)才足以控制心律失常?(3)口服500mg片劑后,在藥物吸收速率等于消除速率時(shí),吸收部位可被吸收的剩余藥量以及體內(nèi)藥量分別是多少?第九章一、名詞解釋1.二室模型;2.三室模型;3.AIC判據(jù);4.混雜參數(shù)二、問(wèn)答題1 .靜脈注射給藥后二室模型藥物的血藥濃度-時(shí)間曲線隨時(shí)間的變化有何特點(diǎn)?為什么?2 .以靜脈注射給藥為例,簡(jiǎn)述殘數(shù)法求算二室模型動(dòng)力學(xué)參數(shù)的原理。3 .隔室模型的確定受哪些因素的影響?如何判斷?4 .試述血管外給藥二室模型藥物的血藥濃度.時(shí)

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