藥物制劑的穩(wěn)定性習(xí)題及答案

1、藥物制劑的穩(wěn)定性18#練習(xí)題：一、名詞解釋1 .生物學(xué)穩(wěn)定性 2 .物理穩(wěn)定性5.藥物降解半衰期 6 .專屬酸堿催化 二、選擇題（一）單項(xiàng)選擇題1 .化學(xué)穩(wěn)定性 4 .穩(wěn)定性加速試驗(yàn)廣義酸堿催化鹽酸普魯卡因的主要降解途徑是AA.水解B.光學(xué)異構(gòu)化C.氧化D.脫羧E.聚合維生素C的降解的主要途徑 BA.脫羧B.氧化C.光學(xué)異構(gòu)化D.聚合E.酚類藥物降解的主要途徑CA.水解B.脫羧C.氧化D.異構(gòu)化E.聚合水解2.3.4.酯類藥物降解的主要途徑A.脫羧 B. 聚合DC.D.C氧化丨5.下列關(guān)于藥物穩(wěn)定性的敘述中，錯(cuò)誤的是（A. 通常將反應(yīng)物消耗一半所需的時(shí)間稱為半衰期B. 大多數(shù)藥物的降解反應(yīng)可用

2、零級(jí)、一級(jí)反應(yīng)進(jìn)行處理水解 E.異構(gòu)化#C. 若藥物降解的反應(yīng)是一級(jí)反應(yīng)，則藥物有效期與反應(yīng)濃度有關(guān)D. 對于大多數(shù)反應(yīng)來說，溫度對反應(yīng)速率的影響比濃度更為顯著E. 若藥物降解的反應(yīng)是零級(jí)反應(yīng)，則藥物有效期與反應(yīng)濃度有關(guān)6. 既能影響易水解藥物的穩(wěn)定性，又與藥物氧化反應(yīng)有密切關(guān)系的是AA. pH B.廣義的酸堿催化C. 溶劑 D.離子強(qiáng)度E.空氣7. 以下關(guān)于藥物穩(wěn)定性的酸堿催化敘述中，錯(cuò)誤的是AA. 許多酯類、酰胺類藥物常受或0H催化水解，這種催化作用也叫廣義的酸堿催化B. 在pH很低時(shí)，藥物的降解主要受酸催化C. pH較高時(shí)，藥物的降解主要受0H催化D. 在pH-速度曲線圖中，最低點(diǎn)所對應(yīng)

3、的橫坐標(biāo)即為最穩(wěn)定的pHE. 給出質(zhì)子或接受質(zhì)子的物質(zhì)都可能催化水解&影響藥物制劑穩(wěn)定性的制劑因素不包括DA.溶劑B.廣義酸堿C.離子強(qiáng)度D.溫度E. pH9.影響藥物穩(wěn)定性的環(huán)境因素不包括BA.溫度B.pHC.光線D.空氣中的氧E.空氣濕度10.影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素是AA.溫度B.溶劑C.離子強(qiáng)度D. pH E.廣義酸堿11.下列關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的敘述中，錯(cuò)誤的是EA.藥物制劑在貯存過程中發(fā)生的質(zhì)量變化屬于穩(wěn)定性問題B. 藥物制劑穩(wěn)定性是指藥物制劑從制備到使用期間保持穩(wěn)定的程度C. 藥物制劑的最基本要求是安全、有效、穩(wěn)定D. 穩(wěn)定性研究可預(yù)測藥物制劑的有效期E. 藥物制劑穩(wěn)定性有化

4、學(xué)、物理穩(wěn)定性12. 一級(jí)反應(yīng)半衰期公式為BAt l/2 =0.1054/k Bt 1/2 =0.693/k C t l/2 =C0/2kDt l/2 =0.693kEt 1/2 =1/C0k13下列關(guān)于藥物穩(wěn)定性加速試驗(yàn)的敘述中，正確的是EA. 試驗(yàn)溫度為（40 2） CB. 進(jìn)行加速試驗(yàn)的供試品要求三批，且為市售包裝C. 試驗(yàn)時(shí)間為 1、 2、 3、6個(gè)月D. 試驗(yàn)相對濕度為 （75 5）%E. A、B C D均是14易氧化的藥物通常結(jié)構(gòu)中含有 CA. 酯鍵 B. 飽和鍵 C. 雙鍵 D. 苷鍵 E. 酰胺鍵 15酯類藥物的穩(wěn)定性不佳，是因?yàn)槿菀桩a(chǎn)生BA. 差向異構(gòu) B. 水解反應(yīng) C.

5、氧化反應(yīng) D. 變旋反應(yīng) E. 聚合反應(yīng) 16以下各因素中，不屬于影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素的是AA. 安瓿的理化性質(zhì) B. 藥液的 pH C. 藥液的離子強(qiáng)度D. 溶劑的極性 E. 附加劑17. 下列關(guān)于長期穩(wěn)定性試驗(yàn)的敘述中，錯(cuò)誤的是 CA.符合實(shí)際情況B. 一般在25C下進(jìn)行C.可預(yù)測藥物有效期（確定）D. 不能及時(shí)發(fā)現(xiàn)藥物的變化及原因 E. 在通常包裝貯存條件下觀察18. 已知醋酸可的松的降解半衰期為 lOOmin,反應(yīng)200min后，其殘存率為CA 90% B 50% C 25% D 75% E 80%19. 易發(fā)生水解的藥物為 EA. 烯醇類藥物 B. 酚類藥物 C. 多糖類藥物

6、 D. 蒽胺類藥物 E. 酰胺類藥物20. 下列藥物中,容易發(fā)生氧化降解的是BA. 乙酰水楊酸 B. 維生素 C C. 鹽酸丁卡因 D. 利多卡因 E. 氯霉素21. 下列有關(guān)藥物穩(wěn)定性的敘述中,正確的是EA. 制劑中應(yīng)避免使用亞穩(wěn)定型晶型B. 凡受給出質(zhì)子或接受質(zhì)子的物質(zhì)催化的反應(yīng)稱為特殊酸堿催化反應(yīng)C. 乳劑的分層是不可逆現(xiàn)象D. 乳劑破裂后,加以振搖,能重新分散、恢復(fù)成原來狀態(tài)的乳劑E. 為增加混懸劑的穩(wěn)定性加入能降低Z -電位、使粒子絮凝的電解質(zhì)稱絮凝劑22. 某一帶正電荷的藥物水解受 OH- 催化,介質(zhì)的離子強(qiáng)度增加時(shí),該藥的水解速度常數(shù)AA.下降 B.不變 C.不規(guī)則變化 D. 增

7、大 E. A 、B均可能23. 下列關(guān)于藥物水解的敘述中,錯(cuò)誤的是DA.酯類藥物易發(fā)生水解反應(yīng)B.磷酸氫根對青霉素G鉀鹽的水解有催化作用C.專屬性酸（H+）與堿（OH）可催化水解反應(yīng) D.藥物的水解速度常數(shù)與溶劑的介電常數(shù)無關(guān) E. pH m表示藥物溶液的最穩(wěn)定 pH直24. 某藥按一級(jí)反應(yīng)速度降解，反應(yīng)速度常數(shù)為k25c =4.0 X 10-6（h-1），該藥的有效期為DA. 2.5 年 B. 2 年 C. l.5 年 D. 3 年 E. 1 年 （二）配伍選擇題（備選答案在前,試題在后；每組均對應(yīng)同一組備選答案,每題只有一個(gè)正確答 案；每個(gè)備選答案可重復(fù),也可不選用）【1-4】A. 弱酸性

8、藥液 B. 乙醇溶液 C. 堿性溶液 D. 油溶性維生素類制劑1 .焦亞硫酸鈉作為抗氧劑用于 A2. 亞硫酸氫鈉作為抗氧劑用于 A3. 硫代硫酸鈉作為抗氧劑用于C4. BHA作為抗氧劑用于 D【5-8】F列穩(wěn)定性試驗(yàn):D.加速試驗(yàn)E.長期試驗(yàn)A.高溫試驗(yàn)B. 高濕度試驗(yàn) C.強(qiáng)光照射試驗(yàn)5. 供試品要求三批，按市售包裝，在溫度40C 2 C,相對濕度75% 5%勺條件下放置六個(gè)月 D6是在接近藥品的實(shí)際貯存條件25C 2C下進(jìn)行，其目的是為制訂藥物的有效期提供依據(jù)E7供試品開口置適宜的潔凈容器中，在溫度 &供試品開口置恒濕密閉容器中，在相對濕度60 C的條件下放置 10天A75% 5%及 90

9、% 5%的條件下放置 10天B21【9-12】F列與穩(wěn)定性有關(guān)的參數(shù):A. E B. k C. PHm D. t1/2 E. t0.99. 藥物制劑的最穩(wěn)定 pHC10. 藥物的有效期 E11. 藥物半衰期D12. 藥物降解的速度常數(shù)B【13-15】A.處方中加入EDTA-NaB.采用棕色瓶密封包裝D.調(diào)節(jié)溶液的pH E.產(chǎn)品冷藏保存13. 光照射可加速藥物氧化，為提高藥物穩(wěn)定性可采用14氧氣存在加速藥物降解，為提高藥物穩(wěn)定性可采用C.制備過程中充入氮?dú)釨C15所制備的藥物溶液對熱極為敏感，為提高藥物穩(wěn)定性可采用E【16-19】A.維生素C B. 四環(huán)素C. 青霉素G鉀鹽 D. 硝普鈉E.腎上

10、腺素#16.易發(fā)生氧化降解 A 17易發(fā)生水解降解 C18. 易發(fā)生差向異構(gòu)化 A19. 易發(fā)生光化降解 D【20-23】A.片劑 B. 糖漿劑 C. 口服乳劑 D. 注射劑 E.口服混懸劑20. 穩(wěn)定性試驗(yàn)中重點(diǎn)考查性狀、含量、崩解時(shí)限或溶出度及有關(guān)物質(zhì)A21 穩(wěn)定性試驗(yàn)中重點(diǎn)考查性狀、含量、沉降體積比、再分散性及有關(guān)物質(zhì)E22. 穩(wěn)定性試驗(yàn)中重點(diǎn)考查性狀、檢查有無分層、含量及有關(guān)物質(zhì)C23. 穩(wěn)定性試驗(yàn)中重點(diǎn)考查性狀、含量、pHf直、澄明度、相對密度及有關(guān)物質(zhì)B24. 穩(wěn)定性試驗(yàn)中重點(diǎn)考查外觀色澤、含量、pH值、澄明度及有關(guān)物質(zhì) D（三）多項(xiàng)選擇題1.主要降解途徑是水解的藥物有AEA.酯類

11、B.酚類C.烯醇類D.芳胺類E.酰胺類2.藥物降解主要途徑是氧化的有BCEA.酯類B.酚類C.烯醇類D.酰胺類E.芳胺類3. 下列關(guān)于藥物穩(wěn)定性的酸堿催化的敘述中，正確的是ADA.許多酯類、酰胺類藥物常受或OH催化水解，這種催化作用也叫專屬酸堿催化B. 在pH很低時(shí)，藥物的降解主要由堿催化C. pH較高時(shí)，藥物的降解主要由酸催化D. 在pH-速度曲線圖中，最低點(diǎn)所對應(yīng)的pH即為最穩(wěn)定pHmE. 一般藥物的氧化作用不受廿或0H的催化4. 以下對于藥物穩(wěn)定性的敘述中，錯(cuò)誤的是ABEA. 易水解的藥物，加入表面活性劑都能使穩(wěn)定性增加B. 在制劑處方中，加入電解質(zhì)或鹽所帶入的離子，均可增加藥物的水解速

12、度C. 需通過試驗(yàn)，正確選用表面活性劑，使藥物穩(wěn)定D. 聚乙二醇能促進(jìn)氫化可的松藥物的分解E. 滑石粉可使乙酰水楊酸分解速度加快5.影響藥物制劑降解的處方因素有A. pH 值 B.6防止藥物氧化的措施有A.驅(qū)氧B.D.加金屬離子絡(luò)合劑ABDC.溶劑ACDE制成液體制劑溫度C.D.離子強(qiáng)度加入抗氧劑E.光線7包裝材料塑料容器存在主要問題有A.透氣性 B.不穩(wěn)定性&穩(wěn)定性影響因素試驗(yàn)包括A.高溫試驗(yàn)B.E.選擇適宜的包裝材料ACDC.有透濕性 D.ABC高濕度試驗(yàn)有吸附性E.易破碎性C.E.D.在40 C、RH75滌件下試驗(yàn)9.在藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)中，有關(guān)加速試驗(yàn)的敘述中正確的是A.為新藥申報(bào)臨床與生

13、產(chǎn)提供必要的資料強(qiáng)光照射試驗(yàn)長期試驗(yàn)ADB.原料藥需要進(jìn)行此項(xiàng)試驗(yàn)，制劑不需要進(jìn)行此項(xiàng)試驗(yàn)C供試品可以用一批產(chǎn)品進(jìn)行試驗(yàn)D. 供試品按市售包裝進(jìn)行試驗(yàn)E. 在溫度（40 2 ）C,相對濕度（75 5） %的條件下放置三個(gè)月10. 防止藥物水解的方法有ABCDA.改變?nèi)軇〣.調(diào)節(jié)溶液pH值C.將藥物制成難溶性鹽D.制成包合物E.改善包裝11. 以下各項(xiàng)中，可反應(yīng)藥物穩(wěn)定性好壞的有ABCA.半衰期B.有效期 C.反應(yīng)速度常數(shù)D.反應(yīng)級(jí)數(shù) E.藥物濃度12. 藥物制劑穩(wěn)定性研究的范圍包括ABCA.化學(xué)穩(wěn)定性 B.物理穩(wěn)定性C.生物穩(wěn)定性D.體內(nèi)穩(wěn)定性E.生物利用度穩(wěn)定性13.影響固體藥物氧化的因素有

14、BDA. pH值 B. 光線C.離子強(qiáng)度D. 溫度E.溶劑三，是非題1.酯類藥物不但能水解,而且也很易氧化。(X)2.藥物的水解反應(yīng)可受H和OH的催化。(V)3.對于零級(jí)反應(yīng)，藥物降解的半衰期與初濃度無關(guān)。(X )4包裝材料對藥物制劑的穩(wěn)定性沒有影響。（X）5光照可引發(fā)藥物的氧化、水解、聚合等反應(yīng)。（V ）6水分的存在不僅可引起藥物的水解，也可加速藥物氧化。（V）四、填空題1藥物的穩(wěn)定性一般包括物理穩(wěn)定性、化學(xué)穩(wěn)定性、生物學(xué)穩(wěn)定性三個(gè)方面。2. 固體制劑穩(wěn)定性的特點(diǎn)主要有降解速度緩慢、系統(tǒng)不均勻性、復(fù)雜性和反應(yīng)類型的多樣性等。3. 藥物降解的兩個(gè)主要途徑為水解和 氧化。4. Arrhenius

15、指數(shù)定律定量地描述了溫度與 _反映速度常數(shù)_之間的關(guān)系。5. 按照Br?nsted -Lowry酸堿理論，給出質(zhì)子的物質(zhì)叫廣義的酸，接受質(zhì)子的物質(zhì)叫廣義的堿6. 影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素有溫度、光線 、空氣、金屬離子溫度和水分、包裝材料的影響等。7. 影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素有PH廣義酸堿催化 、 溶劑 、離子強(qiáng)度 、表面活性劑、處方中基質(zhì)或賦形劑等。五、問答題1. 延緩藥物制劑中有效成分水解的方法有哪些？2. 制劑中藥物降解的化學(xué)途徑主要有哪些？3. 影響藥物制劑降解的因素有哪些？4. 固體藥物與固體劑型穩(wěn)定性的一般特點(diǎn)有哪些？5. 藥物制劑穩(wěn)定性試驗(yàn)的基本要求是什么？6. 藥物制劑

16、穩(wěn)定性研究的意義、范圍是什么？7. 經(jīng)典恒溫法的原理是什么，操作過程如何？ &延緩藥物制劑中有效成分氧化的方法有哪些？藥物制劑的穩(wěn)定性參考答案：一、名詞解釋1. 生物學(xué)穩(wěn)定性：是指藥物制劑由于受微生物的污染，而使產(chǎn)品變質(zhì)、腐敗，如糖漿劑的霉敗、乳 劑的酸敗等。2. 物理穩(wěn)定性：主要指物理性狀發(fā)生變化，如混懸劑中藥物的結(jié)塊、沉降，乳劑的分層、破裂，片 劑的崩解度、硬度改變等。3. 化學(xué)穩(wěn)定性：系指藥物由于水解、氧化等化學(xué)降解反應(yīng)，使藥物含量（或效價(jià)）產(chǎn)生變化，如維 生素C的氧化變色、青霉素類的水解等。4. 廣義酸堿催化：按照Br?nsted -Lowry酸堿理論，給出質(zhì)子的物質(zhì)叫廣義的酸，接受質(zhì)

17、子的物質(zhì) 叫廣義的堿，有些藥物可被廣義的酸堿催化水解，這種催化作用稱為廣義的酸堿催化。5. 藥物降解半衰期：反應(yīng)物消耗一半所需的時(shí)間。6 .專屬酸堿催化：藥物受H或0H催化水解，這種催化作用叫專屬酸堿催化。7.穩(wěn)定性加速試驗(yàn)：是通過加速藥物的物理、化學(xué)變化，預(yù)測藥物在自然條件下的穩(wěn)定性。二、選擇題（一）單項(xiàng)選擇題1.A 2.B 3.C 4.D 5.C 6.A 7.A 8.D 9.B 10.A 11.E 12.B 13.E 14C 15. B16.A 17.C 18.C 19.E 20.B 21.E 22.A 23.D 24.D（二）配伍選擇題1.A 2.A 3.C 4.D 5.D 6.E 7.

18、A 8.B 9.C 10.E 11.D 12.B 13.B 14C 1516.A 17.C 18.A 19.D 20.A 21.E 22.C 23.B 24.D（三）多項(xiàng)選擇題1. AE 2.BCE 3.AD 4.ABE 5.ABD 6.ACDE 7.ACD 8.ABC 9.AD 10.ABCD 11.ABC 12.ABC13. BD三、是非題1 .X酯類藥物能水解，但不易氧化2. V3. X零級(jí)反應(yīng)方程 C=C _ kot , 11/2= Co/2K，因此與初濃度有關(guān)4. X包裝材料對藥物制劑的穩(wěn)定性有影響。5. V6. V四、填空題1 .化學(xué) 物理生物學(xué)2 降解速度緩慢系統(tǒng)不均勻性 復(fù)雜性

19、3 .水解氧化4. 反應(yīng)速度常數(shù)5. 廣義的酸廣義的堿6. 溫度 光線 空氣（氧）金屬離子的影響濕度和水分的影響7. pH廣義酸堿催化溶劑離子強(qiáng)度表面活性劑五、問答題1.延緩藥物制劑中有效成分水解的方法有：調(diào)節(jié) pH值；降低溫度；改變?nèi)軇?；制為干?固體。2水解和氧化是藥物降解的兩個(gè)主要途徑。水解；氧化；異構(gòu)化，分為光學(xué)異構(gòu)化和幾何異 構(gòu)化。3.處方對藥物制劑穩(wěn)定性的影響因素主要有：pH值、廣義的酸堿催化、溶劑、離子強(qiáng)度、表面活性劑以及半固體、固體制劑的某些賦形劑或附加劑。外界環(huán)境對藥物制劑穩(wěn)定性的影響因素主要有：溫度、光線、空氣、濕度和水分、金屬離子及 包裝材料等。4固體藥物與固體劑型穩(wěn)定性的一般特點(diǎn)為：固體藥物的分解一般較慢，因此需要較長時(shí)間和準(zhǔn) 確的分析方法；系統(tǒng)具有不均勻性，含量分析結(jié)果很難重現(xiàn)；一些易氧化的藥物的氧化作用常 發(fā)生在固體的表面，從而將內(nèi)部分子保護(hù)起來，以致表里變化不一；固體劑型又是多相系統(tǒng)，當(dāng) 進(jìn)行試驗(yàn)時(shí)，這些相的組成和狀態(tài)常發(fā)生變化。5藥物制劑穩(wěn)定性試驗(yàn)的