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1、2018年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識二考點:調(diào)節(jié)血脂藥2018年執(zhí)業(yè)藥師考試時間在10月13、14日,考生要好好備考,爭取一次性通過考試!小編整理了一些執(zhí)業(yè)藥師的重要考點,希望對備考的小伙伴會有所幫助!最后祝愿所有考生都能順利通過考試!更多精彩資料關(guān)注醫(yī)學(xué)考試之家!調(diào)節(jié)血脂藥血脂異常俗稱高脂血癥補充一一更全面的血脂分類第一亞類羥甲基戊二酰輔酶 A還原酶抑制劑(他汀類)一一降低LDL-ch作用最強。一、藥理作用與臨床評價(一) 作用特點競爭性抑制羥甲基戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶),降低血總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)和載脂蛋白(Apo)B,也降低三酰甘油(TG),輕度升高

2、高密度脂蛋白 (HDL-ch)。還具有:(1) 對抗應(yīng)激。(2) 減少心血管內(nèi)皮過氧化。(3) 穩(wěn)定或縮小動脈粥樣硬化的脂質(zhì)斑塊。(4) 減少腦卒中和心血管事件。(5) 抑制血小板聚集。(6) 降低血清胰島素,改善胰島素抵抗。尚可用于動脈粥樣硬化、急性冠脈綜合征、心腦血管不良事件及腦卒中的預(yù)防?!緝蓚€細(xì)節(jié)】1. 具有廣泛的首關(guān)效應(yīng),生物利用度不高。2“ 6規(guī)則”-在標(biāo)準(zhǔn)劑量的基礎(chǔ)上,劑量增加1倍,LDL-ch降幅平均僅增加6%但不良反應(yīng)增加。(二)典型不良反應(yīng)肌毒性肌痛、肌病、橫紋肌溶解癥;肝毒性一一肝臟轉(zhuǎn)氨酶 AST及ALT升高。胰腺炎、史蒂文斯-約翰綜合征、多形性紅斑、大皰型表皮壞死松解癥

3、。記憶一一他常吃雞肝,容易得高脂血癥。(三)禁忌證(1)膽汁郁積和活動性肝病、肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT持續(xù)升高者。妊娠期。(四)藥物相互作用加。1. 與紅霉素類、酮康唑、環(huán)孢素增加他汀類藥的代謝,使血藥濃度升高,肌毒性風(fēng)險增2. 與煙酸、吉非貝齊或貝特類合用,可使橫紋肌溶解和急性腎衰竭的發(fā)生率增加。二、用藥監(jiān)護(一)嚴(yán)格遴選適應(yīng)證一一四類人群:(1)確診動脈粥樣硬化性心血管病患者。 原發(fā)性 LDL-ch > 4.9 mmol/L。(3)4075歲、LDL-ch1.84.9 mmol/L 的糖尿病患者。(4)10年動脈粥樣硬化性心血管病風(fēng)險7.5%者。(二)定期監(jiān)測血脂和安全指標(biāo)肌:肌磷酸

4、激酶(CK)大于正常值10倍以上肝:(AST及ALT)大于正常值3倍以上停藥。(三) 聯(lián)合用藥時宜慎重監(jiān)測ALT、AST和CK。(四)掌握適宜的服藥時間提倡晚間服用一一肝臟合成脂肪峰期多在夜間。(五)注意肝酶代謝的差異普伐他汀一一適用于肝、腎功能不全者。三、主要藥品辛伐他汀阿托伐他汀氟伐他汀 18歲以下不推薦使用。瑞舒伐他汀第二亞類貝丁酸類藥吉非貝齊、非諾貝特、苯扎貝特、環(huán)丙貝特。降低TG首選。一、藥理作用與臨床評價(一)作用特點側(cè)重于TG平均可使 TG降低2050% 而對TC僅降低615%,并升高HDL-ch。適應(yīng)證一一高 TG血癥或以高TG高為主的混合型高脂血癥。(二)典型不良反應(yīng)1. 主

5、要一一胃腸道反應(yīng)。2. 肌痛、肌病3. 肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升高4. 膽石癥、膽囊炎5. 史蒂文斯-約翰綜合征、多形性紅斑、大皰型表皮壞死松解癥。記憶一一太貝了,吃了點雞肝,胃腸反應(yīng),還得膽結(jié)石了?。ㄈ┙勺C嚴(yán)重肝、腎功能不全。(2)膽石癥及有膽囊疾病史者(可引起膽結(jié)石)。(3)妊娠及哺乳期。(四)藥物相互作用1. 與他汀類、煙酸以及其他同類藥合用,可增加橫紋肌溶解癥危險。尤其禁止吉非貝齊聯(lián)合他汀治療。2. 增強香豆素類抗凝血藥的療效,合用時應(yīng)減少抗凝血藥劑量。3. 經(jīng)腎排泄,與免疫抑制劑(環(huán)孢素)等具腎毒性的藥物合用時,可致腎功能不全。二、用藥監(jiān)護(一)監(jiān)測用藥的安全性監(jiān)測:肝酶 AS

6、T及ALT;CK。(二) 高三酰甘油血癥的治療原則一一重要!(1)TG>1.70 mmol/L改善生活方式基石。(2)23個月后,若 TG>2.26mmol/L 啟動藥物治療。(3)LDL-ch未達標(biāo)者一一首選他汀類;已達標(biāo)者一一低HDL-ch成為次級治療目標(biāo)一一首 選貝丁酸類藥、煙酸或 3 -3不飽和脂肪酸。(4)伴糖尿病者一一非諾貝特單藥,或聯(lián)合他汀。(5)需要聯(lián)合時一一首選非諾貝特。三、主要藥品非諾貝特【適應(yīng)證】高膽固醇血癥(n a型),內(nèi)源性高三酰甘油血癥,單純型(IV)和混合型(n b和出型)?!咀⒁馐马棥慨?dāng) AST及ALT升高至正常值3倍以上,應(yīng)停用。苯扎貝特第三亞類煙

7、酸類屬于B族維生素。當(dāng)用量超過作為維生素作用的劑量時一一降脂。一、藥理作用與臨床評價(一)作用特點1. 煙酸 為脂肪組織細(xì)胞內(nèi)酯酶系統(tǒng)的強抑制劑,減少游離脂肪酸向肝內(nèi)轉(zhuǎn)移,而使極低密度脂蛋白(VLDL-ch)生成減少; 抑制肝內(nèi)合成含載脂蛋白B的脂蛋白。 增加VLDL-ch的清除率一一降三酰甘油 (TG)。“較為全效”: 升高HDL-ch最強! 降低載脂蛋白LP(a)唯一 ! 降低TC TG及LDL-ch?!具m應(yīng)證】(1)高脂血癥輔助治療(除I型外)。(2)煙酸缺乏癥一一糙皮病,等。也可用于血管擴張。(3)接受腸道外營養(yǎng),或因營養(yǎng)不良引起的體重驟減,妊娠期、哺乳期的婦女以及長期服用異煙肼者一一

8、煙酸缺乏。2阿昔莫司煙酸衍生物。作用時間較長??筛纳?型糖尿病患者血脂紊亂。(二)典型不良反應(yīng)1. 強烈的擴張血管一一發(fā)熱、瘙癢、皮膚干燥、面部潮紅、外周水腫;2. 少見一一肌毒性:肌痛、肌病 ;3. 心血管毒性心動過速、心房顫動、心悸、體位性低血壓。4. 大劑量一一肝毒性: AST及ALT升高。記憶一一煙抽多了心受傷,肌肝中毒血管張。(三)禁忌證嚴(yán)重肝功能損害、活動性消化性潰瘍、動脈出血、兒童、妊娠及哺乳期。(四)藥物相互作用(1)與抗高血壓藥合用體位性低血壓。(2)與他汀類藥合用一一橫紋肌溶解危險。(3)與異煙肼合用一一煙酸缺乏。二、用藥監(jiān)護(一)控制煙酸所致的皮膚反應(yīng)強烈的擴張血管作用一

9、一瘙癢、皮膚干燥、面部潮紅。緩解一一應(yīng)用小劑量緩釋制劑,或服藥前30min合用阿司匹林,或每日服用一次布洛芬。(二)與他汀類藥合用一一監(jiān)測肝功能和肌磷酸激酶。(三)監(jiān)控肝功能和血糖。(四)監(jiān)測血尿酸水平,嚴(yán)重痛風(fēng)者禁用。第四亞類膽固醇吸收抑制劑一一依折麥布一、藥理作用與臨床評價(一)作用特點選擇性抑制小腸膽固醇轉(zhuǎn)運蛋白(NPC1L1)活性,通過腸肝循環(huán)持續(xù)作用于小腸上皮靶點,減少腸道內(nèi)膽固醇吸收。用于一一原發(fā)性高膽固醇血癥。【優(yōu)點】1. 不抑制膽固醇在肝臟中的合成 (如他汀類);2. 不影響膽汁酸分泌(如膽汁酸螯合藥)、脂溶性維生素及其他固醇類物質(zhì)吸收;3. 很少與其他藥相互影響良好的安全性和耐受性。補充膽汁酸螯合劑-考來烯胺一一阻斷膽汁酸肝腸循環(huán)(二)典型不良反應(yīng)常見一一嘔吐、吞咽困難、腹痛、腹瀉

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