注射用阿糖胞苷說(shuō)明書(shū)

1、注射用鹽酸阿糖胞昔說(shuō)明書(shū)【藥品名稱(chēng)】通用名：注射用鹽酸阿糖胞甘商品名：賽德薩英文名：CytarabineHydrochlorideForInjection漢語(yǔ)拼音：ZhusheyongYansuanAtangbaogan【成份】本品主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)為：1-3-D-阿拉伯吠喃糖基-4-氨基-2(1H)-喀咤酮其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C9H13N3O5分子量：CASNo.69-74-9【性狀】注射用粉針劑A. 0.1g小瓶按甑：每小瓶粉末含：阿糖胞昔0.1g鹽酸氫氧化鈉每安甑稀釋液(5ml)含：苯甲醇45mg注射用水B. 0.5g小瓶按甑：-每小瓶粉末含：阿糖胞昔0.5g-鹽酸-氫氧化鈉每安甑稀釋

2、液(10ml)含：苯甲醇90mg注射用水【適應(yīng)癥】適用于急性白血病的誘導(dǎo)緩解期及維持鞏固期。對(duì)急性非淋巴細(xì)胞性白血病效果較好，對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病的急變期，惡性淋巴瘤?！疽?guī)格】(1)0.1g(2)0.5g【用法用量】1、成人常用量：(1)誘導(dǎo)緩解：靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg(或13mg/kg),一日1次，連用1014日，如無(wú)明顯不良反應(yīng)，劑量可增大至一次按體重46mg/kg。(2)維持：完全緩解后改用維持治療量，一次按體重1mg/kg,一日12次，皮下注射，連用710日。2、中劑量阿糖胞甘：中劑量是指阿糖胞甘的劑量為一次按體表面積1.0g/m2的方案，一般需靜滴13小時(shí)，一日2次，以2

3、6日為一療程；大劑量阿糖胞昔的劑量為按體表面積為13g/m2的方案，靜滴及療程同中劑量方案。由于阿糖胞昔的不良反應(yīng)隨劑量增大而加重，有時(shí)反而限制了其療效，故現(xiàn)多偏向用中劑量方案。中或大劑量阿糖胞昔主要用于治療難治性或復(fù)發(fā)性急性白血病，亦可用于急性白血病的緩解后，延長(zhǎng)其緩解期。由于不良反應(yīng)較多，故療程中必須由有豐富經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)，并要有充分及時(shí)的支持療法保證方可進(jìn)行。3、小劑量阿糖胞甘：劑量為一次按體表面積10mg/m2,皮下注射，一日2次，以1421日為一療程，如不緩解而患者情況容許，可于23周重復(fù)一療程。本方案主要用于治療原始細(xì)胞增多或骨髓增生異常綜合征患者，亦可治療低增生性急性白血病、老年

4、性急性淋巴細(xì)胞白血病等。4、鞘內(nèi)注射：阿糖胞甘為鞘內(nèi)注射防治腦膜白血病的第二線(xiàn)藥物，劑量為一次2575mg,聯(lián)用地塞米松5mg,用2ml%氯化鈉注射液溶解，鞘內(nèi)注射，每周12次，至腦脊液正常。如為預(yù)防性則每48周一次。使用本品時(shí)，應(yīng)適當(dāng)增加患者液體的攝入量，使尿液保持堿性，必要時(shí)同用別嘌醇以防止血清尿酸增高及尿酸性腎病的形成；快速靜脈注射雖引起較嚴(yán)重的惡心、嘔吐反應(yīng)，但對(duì)骨髓的抑制較輕，患者亦更能耐受較大劑量的阿糖胞苷?！静涣挤磻?yīng)】1、造血系統(tǒng)：主要是骨髓抑制，白細(xì)胞及血小板減少，嚴(yán)重者可發(fā)生再生障礙性貧血或巨幼細(xì)胞性貧血；2、白血病、淋巴瘤患者治療初期可發(fā)生高尿酸血癥，嚴(yán)重者可發(fā)生尿酸性腎病

5、；3、較少見(jiàn)的有口腔炎、食管炎、肝功能異常、發(fā)熱反應(yīng)及血栓性靜脈炎。阿糖胞苷綜合征多出現(xiàn)于用藥后612小時(shí)，有骨痛或肌痛、咽痛、發(fā)熱、全身不適、皮疹、眼睛發(fā)紅等表現(xiàn)。【禁忌癥】孕婦及哺乳期婦女忌用?！咀⒁馐马?xiàng)】1 、使用本品時(shí)可引起血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；2、下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、白細(xì)胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不全、有膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史、近期接受過(guò)細(xì)胞毒藥物或放射治療。3、用藥期間應(yīng)定期檢查：周?chē)?、血?xì)胞和血小板計(jì)數(shù)、骨髓涂片以及肝腎功能?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女最好不用?！緝和盟帯勘酒吩趦和械膽?yīng)用同成

6、人?！纠夏昊颊哂盟帯课匆?jiàn)相關(guān)報(bào)導(dǎo)?！舅幬锵嗷プ饔谩克臍淠蜍湛梢种泼摪泵?，延長(zhǎng)阿糖胞苷血漿半衰期，提高血中濃度，起增效作用。本品可使細(xì)胞部分同步化，繼續(xù)應(yīng)用柔紅霉素、阿霉素、環(huán)磷酰胺及亞硝脲類(lèi)藥物可以增效。本品不應(yīng)與5Fu并用?！舅幬镞^(guò)量】采用中劑量或大劑量的阿糖胞苷治療時(shí)，部分患者可能發(fā)生嚴(yán)重的胃腸道及神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，如胃腸道潰瘍、胃腸囊樣積氣、壞死性結(jié)腸炎、周?chē)窠?jīng)病變、大腦或小腦功能障礙如性格改變、肌張力減退、癲癇、嗜睡、昏迷、定向力障礙、眼球震顫、語(yǔ)音失調(diào)、步態(tài)不穩(wěn)；其他尚可發(fā)生出血性結(jié)膜炎、皮疹、脫發(fā)、脫皮、嚴(yán)重心肌病、肺膿瘍毒血癥等。如出現(xiàn)上述各項(xiàng)嚴(yán)重的不良反應(yīng)，應(yīng)立即停用阿糖胞苷

7、，并即采用各種有效措施治療，給患者腎上腺皮質(zhì)激素可能減輕中劑量或大劑量阿糖胞苷的不良反應(yīng)。本品過(guò)量無(wú)解毒藥。每12小時(shí)一次，劑量為m2/小時(shí)靜脈注射共12次已有引起難治的不可逆中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性和死亡?！舅幚矶纠怼勘酒窞橹饕饔糜诩?xì)胞S增殖期的喀咤類(lèi)抗代謝藥物，通過(guò)抑制細(xì)胞DNA的合成，干擾細(xì)胞的增殖。阿糖胞苷進(jìn)入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉(zhuǎn)為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能強(qiáng)有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷轉(zhuǎn)變?yōu)槎姿崦撗醢?，從而抑制?xì)胞DNA聚合及合成。本品為細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)處于S增殖期細(xì)胞的作用最為敏感，對(duì)抑制RNA及蛋白質(zhì)合成的作用較弱?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】可靜脈、皮下、肌內(nèi)或鞘內(nèi)注射而吸收。靜脈注射后能廣泛分布于體液、組織及細(xì)胞內(nèi)，靜脈滴注后約有中等量的藥物可透過(guò)血腦屏障，其濃度約為血漿中濃度的40。本品在肝、腎等組織內(nèi)代謝，在血及組織中很容易被胞嘧啶脫氨酶迅速脫氨而形成無(wú)活性的尿嘧啶阿拉伯糖甘。在腦脊液內(nèi)，由于脫氨酶含量較低，故其脫氨作用較緩慢。靜脈給藥時(shí)，Tl/2a為1015分鐘。/2般小時(shí)；鞘內(nèi)給藥時(shí)，T1/2可延至11小時(shí)。在24小時(shí)內(nèi)約10%以阿糖胞甘，70%90%以尿喀咤阿糖胞昔為主的無(wú)活性物質(zhì)形式從腎臟排泄?！举A藏】未配制的產(chǎn)品應(yīng)在規(guī)定的室溫下貯藏(1525)。用防腐劑的稀釋液配制后，此溶液可在規(guī)定的室溫下貯藏48小時(shí)。