單胺氧化酶抑制劑及其藥物相互作用

1、單胺氧化酶抑制劑及其藥物相互作用問(wèn)題來(lái)源內(nèi)容Company Logo單胺氧化酶抑制劑的定義單胺氧化酶抑制劑的定義1單胺氧化酶抑制劑的分類單胺氧化酶抑制劑的分類2藥物相互作用藥物相互作用3 本院常用的與本院常用的與MAOIs相關(guān)的藥物相關(guān)的藥物4單胺氧化酶抑制劑單胺：?jiǎn)伟罚涸诨瘜W(xué)上稱做在化學(xué)上稱做一元胺一元胺，指結(jié)構(gòu)中含有，指結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)氨基一個(gè)氨基的的物質(zhì)。有些食物如奶酪也富含單胺。許多單胺類物質(zhì)有著物質(zhì)。有些食物如奶酪也富含單胺。許多單胺類物質(zhì)有著很強(qiáng)的生理活性（如升高血壓的作用）。很強(qiáng)的生理活性（如升高血壓的作用）。 如： 多巴胺多巴胺 5羥色胺羥色胺單胺氧化酶抑制劑單胺氧化酶：?jiǎn)伟费趸?/p>

2、酶：選擇性代謝單胺類物質(zhì)的酶系。選擇性代謝單胺類物質(zhì)的酶系。特點(diǎn)：特點(diǎn)：分布廣，分布廣，除了紅細(xì)胞，幾乎所有的細(xì)胞內(nèi)都有單胺除了紅細(xì)胞，幾乎所有的細(xì)胞內(nèi)都有單胺氧化酶。氧化酶。單胺氧化酶抑制劑（單胺氧化酶抑制劑（MAOIs ）：專門抑制單胺氧化酶的一專門抑制單胺氧化酶的一類物質(zhì)。類物質(zhì)。 單胺氧化酶抑制劑單胺氧化酶抑制劑 單胺單胺單胺氧化酶抑制劑分類：分類：類別類別藥物藥物A型型MAOIs氯吉蘭、嗎氯貝胺、托洛沙酮氯吉蘭、嗎氯貝胺、托洛沙酮B型型MAOIs帕吉林、帕吉林、司來(lái)吉蘭司來(lái)吉蘭非選擇性非選擇性MAOIs利奈唑胺、呋喃唑酮、普魯卡因、異煙肼、亞利奈唑胺、呋喃唑酮、普魯卡因、異煙肼、亞甲

3、藍(lán)、來(lái)氟米特甲藍(lán)、來(lái)氟米特單胺氧化酶抑制劑分類：分類：其他：其他：某些中藥也有單胺氧化酶抑制作用，如某些中藥也有單胺氧化酶抑制作用，如鹿茸、山楂、何首烏鹿茸、山楂、何首烏、靛紅等。、靛紅等。 藥物相互作用來(lái)源：藥品說(shuō)明書(shū)注：帶*的表示：與MAO-A抑制劑合用；帶*的表示：與非選擇性MAOIs合用。藥品名稱藥品名稱禁忌禁忌藥效增強(qiáng)藥效增強(qiáng)導(dǎo)致不良反應(yīng)導(dǎo)致不良反應(yīng)多塞平、阿米替林、丙米嗪、右美沙芬、羥考多塞平、阿米替林、丙米嗪、右美沙芬、羥考酮、利奈唑胺酮、利奈唑胺多巴胺、間羥胺、去氧腎上腺素、阿托品、消多巴胺、間羥胺、去氧腎上腺素、阿托品、消旋山莨菪堿、氯丙嗪、水合氯醛、氯唑沙宗、旋山莨菪堿、氯

4、丙嗪、水合氯醛、氯唑沙宗、呋喃唑酮、格列美脲、瑞格列奈、嗎啡、氯硝呋喃唑酮、格列美脲、瑞格列奈、嗎啡、氯硝西泮西泮*、艾司唑侖、艾司唑侖*、地西泮、地西泮*帕羅西汀、美利曲辛、舍曲林、曲馬多帕羅西汀、美利曲辛、舍曲林、曲馬多五羥色胺綜合征五羥色胺綜合征司來(lái)吉蘭司來(lái)吉蘭嚴(yán)重低血壓嚴(yán)重低血壓*苯海索苯海索導(dǎo)致高血壓導(dǎo)致高血壓卡馬西平卡馬西平引起高熱或（和）高血壓危象、嚴(yán)重驚厥甚至死亡引起高熱或（和）高血壓危象、嚴(yán)重驚厥甚至死亡左旋多巴左旋多巴可致急性腎上腺危象可致急性腎上腺危象*哌替啶、芬太尼哌替啶、芬太尼多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、紫多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、紫

5、紺、昏迷、高熱、驚厥，終致循環(huán)虛脫而死亡紺、昏迷、高熱、驚厥，終致循環(huán)虛脫而死亡藥物相互作用及藥學(xué)監(jiān)護(hù)1.MAOIs與抗抑郁藥與抗抑郁藥 抗抑郁藥分類：抗抑郁藥分類：選擇性選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（羥色胺再攝取抑制劑（SSRI）：）：舍曲林、氟西汀、帕羅西汀、舍曲林、氟西汀、帕羅西汀、西酞普蘭西酞普蘭去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑：去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑：丙米嗪、多塞平、阿米替林丙米嗪、多塞平、阿米替林5-HT和去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑：和去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑：文拉法辛、度洛西丁、曲唑酮文拉法辛、度洛西丁、曲唑酮分析分析 ：體內(nèi)的體內(nèi)的5-羥色胺、去甲腎上腺素、間羥胺及多巴胺等部分通過(guò)羥色

6、胺、去甲腎上腺素、間羥胺及多巴胺等部分通過(guò)MAO降解。降解。措施：措施：此類藥物應(yīng)此類藥物應(yīng)避免與避免與MAOIs合用合用，在，在MAOIs停用兩周后使用，同樣，停用兩周后使用，同樣，在此類藥物治療結(jié)束后才能使用在此類藥物治療結(jié)束后才能使用MAOIs 。藥物相互作用及藥學(xué)監(jiān)護(hù)藥物相互作用及藥學(xué)監(jiān)護(hù)2. MAOIs與卡馬西平與卡馬西平 該藥與該藥與MAOIs合用，可引起高熱或合用，可引起高熱或(和和)高血壓危象、嚴(yán)重驚厥甚至高血壓危象、嚴(yán)重驚厥甚至死亡死亡，兩藥應(yīng)用至少要，兩藥應(yīng)用至少要間隔間隔14天天 。3.MAOIs與左旋多巴與左旋多巴 美多芭（多巴絲肼片）、息寧（卡左雙多巴控釋片）、左旋多

7、巴片美多芭（多巴絲肼片）、息寧（卡左雙多巴控釋片）、左旋多巴片等等均含有左旋多巴均含有左旋多巴 脫羧脫羧 MAO分析：分析： 左旋多巴左旋多巴 多巴胺多巴胺 部分降解部分降解 非選擇性非選擇性MAOIs 多巴胺多巴胺 血壓升高，心率加快血壓升高，心率加快措施：措施：禁止合用禁止合用藥物相互作用及藥學(xué)監(jiān)護(hù)藥物相互作用及藥學(xué)監(jiān)護(hù)4. MAOIs與鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥哌替啶、芬太尼哌替啶、芬太尼MAOIs抑制抑制肝藥酶系統(tǒng)肝藥酶系統(tǒng) 哌替啶、芬太尼等代謝哌替啶、芬太尼等代謝 嚴(yán)重的低血壓、高熱、驚厥、呼吸抑制及休克嚴(yán)重的低血壓、高熱、驚厥、呼吸抑制及休克措施：措施：停用停用MAOIs14天以上天以上才能使

8、用此類藥物，尤其是哌替啶、嗎啡才能使用此類藥物，尤其是哌替啶、嗎啡等，應(yīng)先試用小量（等，應(yīng)先試用小量（1/4常用量），以免發(fā)生上述嚴(yán)重的不良反應(yīng)常用量），以免發(fā)生上述嚴(yán)重的不良反應(yīng)13。曲馬多：曲馬多：弱阿片類中樞性止痛藥，可阻斷去甲腎上腺素和弱阿片類中樞性止痛藥，可阻斷去甲腎上腺素和5-羥色胺的羥色胺的再攝取，大劑量也會(huì)促進(jìn)再攝取，大劑量也會(huì)促進(jìn)5-HT釋放，應(yīng)釋放，應(yīng)禁止合用禁止合用。藥物相互作用及藥學(xué)監(jiān)護(hù)藥物相互作用及藥學(xué)監(jiān)護(hù)5. MAOIs與右美沙芬與右美沙芬復(fù)方制劑：復(fù)方制劑： 酚麻美敏片（酚麻美敏片（泰諾泰諾） 美息偽麻片（美息偽麻片（白加黑白加黑） 美撲偽麻片（美撲偽麻片（新康泰

9、克（紅色裝）新康泰克（紅色裝）氨酚偽麻美芬片氨酚偽麻美芬片(日片日片)氨麻美敏片氨麻美敏片(夜片夜片)（日夜百服嚀日夜百服嚀）小兒偽麻美芬滴劑（小兒偽麻美芬滴劑（艾暢艾暢）復(fù)方氫溴酸右美沙芬糖漿復(fù)方氫溴酸右美沙芬糖漿分析：分析：右美沙芬為中樞性鎮(zhèn)咳藥，亦屬于強(qiáng)效類具有右美沙芬為中樞性鎮(zhèn)咳藥，亦屬于強(qiáng)效類具有5-羥色胺能的藥羥色胺能的藥物，與物，與MAOIs使用可能使用可能導(dǎo)致導(dǎo)致5-HT綜合征綜合征。措施措施 ：不宜與不宜與MAOIs合用。合用。本院常用的與本院常用的與MAOIs相關(guān)的藥物相關(guān)的藥物1.亞甲藍(lán)、普魯卡因（手術(shù)患者）亞甲藍(lán)、普魯卡因（手術(shù)患者）亞甲藍(lán)：亞甲藍(lán)：臨床主要用于治療由亞

10、硝酸鹽、醌亞胺類、苯胺等引起臨床主要用于治療由亞硝酸鹽、醌亞胺類、苯胺等引起高鐵高鐵血紅蛋白血癥、氰化物中毒血紅蛋白血癥、氰化物中毒等；使用亞甲藍(lán)示蹤檢測(cè)法對(duì)等；使用亞甲藍(lán)示蹤檢測(cè)法對(duì)甲狀腺癌甲狀腺癌進(jìn)進(jìn)行檢測(cè)，亦用于行檢測(cè)，亦用于宮頸癌篩查宮頸癌篩查等。等。不良反應(yīng)（文獻(xiàn)）不良反應(yīng)（文獻(xiàn)）亞甲藍(lán)亞甲藍(lán) 口服口服1mg/kg+帕羅西汀精神混亂、激動(dòng)、肌痙攣、失語(yǔ)、高血壓帕羅西汀精神混亂、激動(dòng)、肌痙攣、失語(yǔ)、高血壓等癥，診斷為等癥，診斷為5-HT綜合征綜合征。亞甲藍(lán)亞甲藍(lán) 靜脈給藥（靜脈給藥（3-7.5 mg/kg），患者出現(xiàn)了），患者出現(xiàn)了5-HT綜合征綜合征。亞甲藍(lán)亞甲藍(lán) 靜脈給藥?kù)o脈給藥1

11、克（克（9mg/kg）+文拉法辛文拉法辛75mg bid 患者變得激動(dòng)，精神患者變得激動(dòng)，精神狀態(tài)開(kāi)始惡化，興奮，意識(shí)減弱、瞳孔散大，最終因循環(huán)衰竭狀態(tài)開(kāi)始惡化，興奮，意識(shí)減弱、瞳孔散大，最終因循環(huán)衰竭死亡死亡?；脽羝脽羝?15問(wèn)題來(lái)源本院常用的與本院常用的與MAOIs相關(guān)的藥物相關(guān)的藥物2.利奈唑胺、呋喃唑酮（細(xì)菌感染者）利奈唑胺、呋喃唑酮（細(xì)菌感染者） 2011 年年 7 月月 26 日：美國(guó)日：美國(guó)FDA 警告服用某些抗精神病藥物（警告服用某些抗精神病藥物（5-HT能藥物）能藥物）患者使用患者使用利奈唑胺利奈唑胺或或亞甲藍(lán)亞甲藍(lán)導(dǎo)致嚴(yán)重的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。導(dǎo)致嚴(yán)重的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。分析：分析：抑制單胺氧化酶抑制單胺氧化酶 A，引起，引起5-HT的蓄積，導(dǎo)致的蓄積，導(dǎo)致5-HT綜合征。綜合征。措施：措施：緊急情況：可用，停用緊急情況：可用，停用5-HT能藥物，能藥物， 2 周內(nèi)（服用氟西汀時(shí)需要周內(nèi)（服用氟西汀時(shí)需要 5 周）密切監(jiān)周）密切監(jiān)察中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性的突發(fā)癥狀，或持續(xù)到利奈唑胺或亞甲藍(lán)停藥后察中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性的突發(fā)癥狀，或持續(xù)到利奈唑胺或亞甲藍(lán)停藥后 24 小時(shí)小時(shí)為止。為止。非緊急情況：利奈唑