抗消化性潰瘍藥物

1、 消化系統(tǒng)藥理 李睿明 湖州師范學(xué)院醫(yī)學(xué)院消化系統(tǒng)藥物n抗消化性潰瘍藥抗消化性潰瘍藥n助消化藥n胃腸道動力藥胃腸道動力藥n止吐藥n瀉藥瀉藥n止瀉藥n腸道微生態(tài)調(diào)節(jié)藥消化性潰瘍知識簡介n消化性潰瘍消化性潰瘍（peptic ulcer） 包括胃和十二指腸潰瘍，由自身“消化”引起。n病因病因 幽門螺桿菌(HP)、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥、心理精神因素、胃動力異常n發(fā)病機(jī)制發(fā)病機(jī)制 胃腸道粘膜自我保護(hù)機(jī)制與損傷因子失衡。 保護(hù)機(jī)制保護(hù)機(jī)制：粘液碳酸氫鹽屏障、粘膜屏障(細(xì)胞保護(hù))、相關(guān)因子如前列腺素等。 損傷因子損傷因子：胃酸、藥物、胃酶、HP、神經(jīng)內(nèi)分泌紊亂。n治療策略治療策略 減少損傷因子，增強(qiáng)保護(hù)機(jī)制抗消化

2、性潰瘍藥物分類抗消化性潰瘍藥物分類 治療消化性潰瘍的藥物藥物主要包括n抗胃酸藥（antacids ） 包括中和胃酸中和胃酸藥藥和抗胃酸分泌藥抗胃酸分泌藥兩類。 n增強(qiáng)胃粘膜保護(hù)作用的藥物n抗幽門螺桿菌感染的藥物n1H2受體阻斷劑 2膽堿受體阻斷藥物 3胃泌素受本阻斷藥物 4前列腺素n5陽離子泵（Na+-K+-ATP酶）抑制劑 6堿性藥物潰瘍易患潰瘍易患 中和胃酸藥 包括：氫氧化鋁、碳酸鈣、氧化鎂、氫氧化鎂、三硅酸鎂等。本類除氫氧化鋁外，極少單用，臨床常用上述藥物制備的復(fù)方制劑。氫氧化鋁氫氧化鋁中和胃酸，降低酸度，降低胃蛋白酶的活性。形成膠狀保護(hù)膜，保護(hù)黏膜和潰瘍面收斂、止血，可用于上消化道出血

3、長期應(yīng)用可引起便秘、磷酸鹽吸收減少等不良反應(yīng)?？刮杆岱置谒幬锟刮杆岱置谒幬铮航M胺H2受體阻斷劑藥質(zhì)子泵抑制經(jīng)藥M受體阻斷藥胃泌素受體阻斷藥H2受體阻斷藥：常用藥物有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁等。 作用作用：阻斷壁細(xì)胞上受體，抑制胃酸分泌，對夜間胃酸分泌和抑制尤強(qiáng)。亦可減少胃蛋白酶原的分泌。應(yīng)用應(yīng)用：消化性潰瘍，十二指腸潰瘍尤佳。晚飯后睡前服用，療效最好，停藥易復(fù)發(fā)。返流性食管炎等胃酸相關(guān)性疾病，亦可選用。不良反應(yīng)不良反應(yīng)：較少，一般可有痛、腹瀉、皮疹等。中樞神經(jīng)掃應(yīng)可有：睡眠障礙、焦慮、定向障礙等。內(nèi)分泌：對抗雄激素。少數(shù)患者可發(fā)生心動過緩。高空作業(yè)或精細(xì)工種者慎用。 質(zhì)

4、子泵抑制劑： 質(zhì)子泵即H+，K+-ATP酶，進(jìn)行H+-K+交換。 抑制H+，K+-ATP酶，可抑制胃酸形成的最后環(huán)節(jié)，發(fā)揮治療作用。 質(zhì)子泵抑制劑如奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑等可明顯減少任何刺激激發(fā)的胃酸分泌。 K+ H+奧美拉唑 次磺酸 +亞磺酰胺 + H+，K+-ATP酶巰基 酶抑制藥復(fù)合物奧美拉唑奧美拉唑(omeprazole)n作用作用：抑制胃酸分泌保護(hù)胃粘膜 通過胃泌素發(fā)生作用抑制HPn應(yīng)用：應(yīng)用：消化性潰瘍，返流性食管炎，酸相關(guān)疾病(吻合潰瘍)。n不良反應(yīng)不良反應(yīng)消化道反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、內(nèi)分泌血液系統(tǒng)，長期應(yīng)用，需注意不典型增生、化生等。肝功能不全慎用。MM膽堿受體阻

5、斷藥：膽堿受體阻斷藥： MM膽堿受體阻斷藥如阿托品及其合成膽堿受體阻斷藥如阿托品及其合成代用品可減少胃酸分泌、解除胃腸痙攣。代用品可減少胃酸分泌、解除胃腸痙攣。 哌侖西平（哌侖西平（pirenzepinepirenzepine）對引起胃酸）對引起胃酸分泌的分泌的MM1 1、2 2膽堿受體親和力較高，而對唾膽堿受體親和力較高，而對唾液腺、平滑肌、心房肌的液腺、平滑肌、心房肌的MM膽堿受體親和膽堿受體親和力低。適于潰瘍疼痛力低。適于潰瘍疼痛( (痙攣痙攣) )、發(fā)病與精神、發(fā)病與精神情緒相關(guān)患者。不良反應(yīng)輕微。情緒相關(guān)患者。不良反應(yīng)輕微。胃泌素受體阻斷藥： 丙谷胺（proglumide）化學(xué)結(jié)構(gòu)與

6、胃泌素相似。作用作用：競爭性阻斷胃泌素受體，減少胃酸分泌；促進(jìn)粘液合成、分泌，加強(qiáng)粘液碳酸氫鹽屏障，保護(hù)胃粘膜，促進(jìn)潰瘍愈合作用。應(yīng)用應(yīng)用：可用于胃潰瘍，十二指腸潰瘍和胃炎。血清胃泌素水平增高者，療效較好。粘膜保護(hù)藥粘膜保護(hù)藥：前列腺素衍生物前列腺素衍生物、硫糖鋁硫糖鋁、鉍劑鉍劑、替普瑞酮、麥滋林等。米索前列醇n作用作用：抑制胃液分泌，促進(jìn)粘液碳酸鹽分泌，改善粘膜血液循環(huán)，而保護(hù)粘膜。n應(yīng)用應(yīng)用：由解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥引起者最佳。n不良反應(yīng)不良反應(yīng)：腹痛、腹瀉、頭痛等。孕婦及過敏者禁用。鉍劑n通過促進(jìn)前列腺素合成、粘液合成分泌、碳酸氫鹽分泌，加強(qiáng)粘膜的細(xì)胞和粘液碳酸氫鹽屏障。抑制胃蛋白酶活性，抑制抑制HPHP。胃潰瘍療效好。硫糖鋁n作用：形成保護(hù)膜，促進(jìn)前列腺素合成，粘液碳酸氫鹽屏障加強(qiáng)，生長因子(表皮、堿性成纖維細(xì)胞)表達(dá)增強(qiáng)，抑制HPn應(yīng)用：胃潰瘍療效優(yōu)于十二指腸潰瘍。n不良反應(yīng)：便秘常見。酸性環(huán)境作用強(qiáng)，不宜與抗酸藥合用?？褂拈T螺桿菌藥n鉍劑n質(zhì)子泵抑制劑n硫糖鋁n抗菌藥物：克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、