中藥藥理學(xué)利水滲濕藥

1、概述概述 凡以凡以“通利水道、滲除水濕通利水道、滲除水濕”為主要功效的藥物，稱為主要功效的藥物，稱之為利水滲濕藥。之為利水滲濕藥。 臨床以治療因水濕內(nèi)停所致的水腫，小便不利以及濕臨床以治療因水濕內(nèi)停所致的水腫，小便不利以及濕邪為患或濕熱內(nèi)結(jié)所致諸癥，如濕濁（泌尿系統(tǒng)感染）、邪為患或濕熱內(nèi)結(jié)所致諸癥，如濕濁（泌尿系統(tǒng)感染）、關(guān)節(jié)腫痛、黃膽、皰疹、痰飲等。關(guān)節(jié)腫痛、黃膽、皰疹、痰飲等。 1 1、利水：、利水：用藥后尿量增加，小便通暢，類似于西藥的利尿藥，用藥后尿量增加，小便通暢，類似于西藥的利尿藥，利尿以消腫。利尿以消腫。 2 2、滲濕：、滲濕：用于淋濁（泌尿系統(tǒng)感染或結(jié)石）、痰飲（慢性支用于淋濁

2、（泌尿系統(tǒng)感染或結(jié)石）、痰飲（慢性支氣管炎時的痰液積留及胸水等腹水、體腔內(nèi)的異常液體氣管炎時的痰液積留及胸水等腹水、體腔內(nèi)的異常液體) ) 利尿作用利尿作用故：利水滲濕藥作用包括：故：利水滲濕藥作用包括： 抗菌作用抗菌作用 利膽作用利膽作用 增強機體免疫功能增強機體免疫功能 影響脂質(zhì)代謝影響脂質(zhì)代謝 降壓降壓 利膽保肝作用利膽保肝作用 抗炎作用抗炎作用 對消化系統(tǒng)功能的調(diào)節(jié)作用對消化系統(tǒng)功能的調(diào)節(jié)作用 利水消腫，通淋藥利水消腫，通淋藥-以利尿通淋為主要功效以利尿通淋為主要功效 代表藥：代表藥：茯苓、豬苓、澤瀉、半邊蓮、車前子、茯苓、豬苓、澤瀉、半邊蓮、車前子、木通、扁蓄、瞿麥等木通、扁蓄、瞿麥

3、等 利濕退黃藥利濕退黃藥-以清利濕熱，利膽退黃為主要功效以清利濕熱，利膽退黃為主要功效 代表藥：代表藥：茵陳、金錢草茵陳、金錢草一、利水消腫通淋藥一、利水消腫通淋藥 藥理作用藥理作用 （一）利尿作用（一）利尿作用茯苓茯苓 所用劑型不同、動物不同報道差異較大所用劑型不同、動物不同報道差異較大 臨床對腎性和心性水腫病人利尿作用顯著臨床對腎性和心性水腫病人利尿作用顯著實驗：實驗：茯苓灰分無利尿作用，不是由所含鉀鹽引起；茯苓灰分無利尿作用，不是由所含鉀鹽引起；茯苓素是醛固酮茯苓素是醛固酮(aldosterone)拮抗劑；拮抗劑； 用茯苓后尿中用茯苓后尿中Na+、K+排出排出，可能通過抑制腎小管對鈉的重

4、吸，可能通過抑制腎小管對鈉的重吸收發(fā)揮作用。收發(fā)揮作用。 多數(shù)認(rèn)為有利尿作用多數(shù)認(rèn)為有利尿作用 人和動物均有利尿作用人和動物均有利尿作用 冬季采摘作用強冬季采摘作用強 與炮制有關(guān)：酒制、麩制有效，而鹽制不利尿與炮制有關(guān)：酒制、麩制有效，而鹽制不利尿 原理：原理： 尿中排鈉量尿中排鈉量可能與抑制腎小管對鈉離子的重吸收有關(guān)；可能與抑制腎小管對鈉離子的重吸收有關(guān)； 增加血漿心鈉素（一種多肽，排鈉利尿）的含量增加血漿心鈉素（一種多肽，排鈉利尿）的含量豬苓豬苓 利尿作用強大比較肯定，可使尿量和尿利尿作用強大比較肯定，可使尿量和尿ClCl- -排出排出 利水通淋藥中，大部分除利水外具有清熱，通淋功效。清熱

5、作用與利水通淋藥中，大部分除利水外具有清熱，通淋功效。清熱作用與抗菌作用有關(guān)，現(xiàn)有實驗資料證明：茯苓、豬苓、木通、澤瀉、扁蓄、抗菌作用有關(guān)，現(xiàn)有實驗資料證明：茯苓、豬苓、木通、澤瀉、扁蓄、車前子、半邊蓮具有不同程度的抗菌作用（體外實驗）車前子、半邊蓮具有不同程度的抗菌作用（體外實驗） 豬苓豬苓 （- -） 金黃色葡萄球菌金黃色葡萄球菌 茯苓茯苓 （- -） 金葡菌、大腸桿菌、金葡菌、大腸桿菌、TBTB桿菌、變形桿菌、鉤端螺旋體桿菌、變形桿菌、鉤端螺旋體 澤瀉澤瀉 （- -） TBTB桿菌桿菌 木通木通 （- -） 痢疾桿菌、傷寒桿菌、毛癬菌痢疾桿菌、傷寒桿菌、毛癬菌 扁蓄扁蓄 （- -） 金葡

6、菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、癬菌金葡菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、癬菌 車前子車前子 （- -） 金葡菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、癬菌金葡菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、癬菌 半邊蓮半邊蓮 （- -） 金葡菌、大腸桿菌、真菌金葡菌、大腸桿菌、真菌 茯苓多糖能提高機體茯苓多糖能提高機體 非特異性非特異性 免疫功能免疫功能 特異性特異性實驗證明實驗證明1 1、非特異性免疫功能、非特異性免疫功能 甲基茯苓多糖提高小鼠腹腔巨噬細(xì)胞甲基茯苓多糖提高小鼠腹腔巨噬細(xì)胞 吞噬吞噬%35.5%35.5% 吞噬指數(shù)吞噬指數(shù)58.5%58.5% 胸腺、淋巴結(jié)重量明顯增加胸腺、淋巴結(jié)重量明顯增加 拮抗強的松對巨噬細(xì)胞功能的抑制作用拮抗強的

7、松對巨噬細(xì)胞功能的抑制作用 減輕減輕6060CoCo射線所致小鼠外周白細(xì)胞減少射線所致小鼠外周白細(xì)胞減少 提高細(xì)胞免疫功能，提高細(xì)胞免疫功能，T T淋巴細(xì)胞吞噬功能淋巴細(xì)胞吞噬功能 使玫瑰花結(jié)形成率使玫瑰花結(jié)形成率 淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率 體液免疫體液免疫，刺激，刺激-細(xì)胞：免疫球蛋白細(xì)胞：免疫球蛋白IgGIgG含量含量 豬苓：豬苓：主要有效成分為多糖主要有效成分為多糖 非特異性免疫：增強小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功能非特異性免疫：增強小鼠網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功能 細(xì)胞免疫：受試者細(xì)胞免疫：受試者T-T-淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率均有淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率均有 體液免疫：荷瘤小鼠脾臟抗體形成細(xì)胞體液免疫：荷瘤小鼠脾臟

8、抗體形成細(xì)胞 澤瀉澤瀉 提取物提取物 對實驗性高血脂癥家兔血中對實驗性高血脂癥家兔血中 膽固醇膽固醇 醇浸膏醇浸膏 甘油三脂甘油三脂 預(yù)防預(yù)防 主主A A硬化斑塊硬化斑塊 肝內(nèi)作用：肝內(nèi)作用： 膽固醇膽固醇 膽固醇酯膽固醇酯 甘油三酯甘油三酯 總酯總酯有效成分：有效成分：澤瀉萜醇類澤瀉萜醇類 有效成分有效成分 低蛋白飲食低蛋白飲食 乙基硫氨酸乙基硫氨酸 CClCCl4 4澤瀉醇澤瀉醇A 24-A 24-醋酸酯對醋酸酯對肝損傷（脂肪肝）有保護作用肝損傷（脂肪肝）有保護作用 同位素示蹤證實：同位素示蹤證實： 其提取物減少腸對膽固醇的吸收及其體內(nèi)膽固醇酯化其提取物減少腸對膽固醇的吸收及其體內(nèi)膽固醇酯

9、化 提高血中高密度脂蛋白提高血中高密度脂蛋白- -膽固醇含量（膽固醇含量（HDL-chHDL-ch），促使膽固醇），促使膽固醇從動脈壁正常消除運至肝內(nèi)代謝從動脈壁正常消除運至肝內(nèi)代謝排出，防止沉積排出，防止沉積 影響酶活性：促進膽固醇代謝，減少甘油三酯合成影響酶活性：促進膽固醇代謝，減少甘油三酯合成 澤瀉含澤瀉含 膽堿膽堿 可以轉(zhuǎn)運膽固醇使其可以轉(zhuǎn)運膽固醇使其 肝內(nèi)肝內(nèi) 含量含量 卵磷脂卵磷脂 A A壁壁 茯苓：茯苓：茯苓多糖抑制茯苓多糖抑制S180S180實體瘤；一方面殺傷作用、另一方實體瘤；一方面殺傷作用、另一方 面提高免疫功能面提高免疫功能( (巨噬細(xì)胞活力巨噬細(xì)胞活力) )； 茯苓菌絲

10、體茯苓菌絲體 抗腫瘤活性為多糖，抑制率抗腫瘤活性為多糖，抑制率94%94%。 豬苓：豬苓：抗抗S180S180和肝癌和肝癌 （1 1）抑制癌細(xì)胞內(nèi)）抑制癌細(xì)胞內(nèi)DNADNA合成合成（2 2）提高巨噬細(xì)胞產(chǎn)生）提高巨噬細(xì)胞產(chǎn)生TNFTNF的能力的能力 殺傷腫瘤細(xì)胞殺傷腫瘤細(xì)胞（3 3）增強機體免疫功能）增強機體免疫功能（4 4）豬苓多糖具適應(yīng)原樣作用）豬苓多糖具適應(yīng)原樣作用- -整體機能改善整體機能改善 茯苓茯苓：抑制家兔離體腸管抑制家兔離體腸管 張力張力 影響消化系統(tǒng)功能影響消化系統(tǒng)功能, ,胃液酸度胃液酸度 振幅振幅澤瀉澤瀉 降血糖，松馳血管平滑肌，增加心血流量降血糖，松馳血管平滑肌，增加心

11、血流量半邊蓮半邊蓮- -利膽、降壓等作用利膽、降壓等作用 本類藥有茵陳、金錢草以本類藥有茵陳、金錢草以“清利濕熱、利膽退黃清利濕熱、利膽退黃”為主要功效。主要用于濕熱黃疸癥，如與濕里藥合用，為主要功效。主要用于濕熱黃疸癥，如與濕里藥合用，也可用于陽黃。也可用于陽黃。 （一）利膽保肝（一）利膽保肝茵陳茵陳 1 1、利膽、利膽 煎劑煎劑 浸劑浸劑 均有明顯的利膽作用，用藥后均有明顯的利膽作用，用藥后- -膽汁分泌量膽汁分泌量6.76.7二甲氧基香豆素二甲氧基香豆素 實驗多用實驗多用 大鼠大鼠- -膽管引流膽管引流 對羥基苯乙酮對羥基苯乙酮 狗狗- -慢性膽瘺慢性膽瘺 特點：特點：強、維持強、維持2

12、 2小時、有量效關(guān)系小時、有量效關(guān)系 人用茵陳蒿湯后，人用茵陳蒿湯后，X X線下可見膽囊輕度縮小線下可見膽囊輕度縮小 茵陳與大黃配伍，其利膽作用較單味茵陳為強茵陳與大黃配伍，其利膽作用較單味茵陳為強 有效成分：有效成分：6 6，7 7二甲氧基香豆素；茵陳黃酮；茵陳色原酮二甲氧基香豆素；茵陳黃酮；茵陳色原酮 茵陳蒿湯及其組成單體藥均有明顯保肝作用。使肝損傷大鼠肝茵陳蒿湯及其組成單體藥均有明顯保肝作用。使肝損傷大鼠肝細(xì)胞內(nèi)含糖量細(xì)胞內(nèi)含糖量、GPTGPT CClCCl中毒小鼠死亡率中毒小鼠死亡率，利膽，利膽病理：病理：肝細(xì)胞腫脹，脂肪樣變性壞死肝細(xì)胞腫脹，脂肪樣變性壞死原理：原理：（1 1）誘導(dǎo)肝

13、藥酶）誘導(dǎo)肝藥酶 （2 2）茵陳）茵陳 抑制抑制-葡萄糖醛酸酶葡萄糖醛酸酶 葡萄糖醛酸代謝產(chǎn)葡萄糖醛酸代謝產(chǎn)物物 葡萄糖醛酸葡萄糖醛酸 在肝微粒體中葡萄糖醛酸能與帶有羧基和羥基、胺基的藥物在肝微粒體中葡萄糖醛酸能與帶有羧基和羥基、胺基的藥物or or 代謝物結(jié)合，形成酯醚代謝物結(jié)合，形成酯醚oror酰胺等化合物，極性高、水溶性大，易自腎酰胺等化合物，極性高、水溶性大，易自腎臟排出。臟排出。 茵陳茵陳抗菌譜抗菌譜TBTB桿菌、金葡、溶鏈、肺炎球菌、痢疾、桿菌、金葡、溶鏈、肺炎球菌、痢疾、 百日咳、白喉桿菌百日咳、白喉桿菌 真菌真菌- -毛癬菌毛癬菌 病毒病毒流感病毒、肝炎病毒流感病毒、肝炎病毒有

14、效成分：茵陳炔酮等有效成分：茵陳炔酮等金錢草抗菌譜金錢草抗菌譜產(chǎn)地不同，略有不同產(chǎn)地不同，略有不同 金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌、傷寒、金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌、傷寒、痢疾、綠膿痢疾、綠膿 1 1、降壓、降壓 茵陳茵陳 浸劑浸劑 iviv使使 ratrat 6.7-6.7-二甲氧基香豆素二甲氧基香豆素 rabbitrabbit 血壓血壓 catcat 麻醉麻醉 dog dog 十二指腸給藥十二指腸給藥有明顯降壓作用（與擴血管作用有關(guān)）有明顯降壓作用（與擴血管作用有關(guān)） 不同的器官組織作用不同，不同制劑作用不同不同的器官組織作用不同，不同制劑作用不同離體腸管離體腸管 煎劑煎劑 較高濃度，有收縮作用較高濃度，有收縮作用 浸劑浸劑 揮發(fā)油：有抑制作用表現(xiàn)揮發(fā)油：有抑制作用表現(xiàn) 緊張性緊張性 節(jié)律節(jié)律離體子宮離體子宮 煎劑煎劑 興奮作用，使收縮加強興奮作用，使收縮加強 浸劑浸劑 此種作用可被苯海拉明對抗，故可能其中含水量有類組胺樣成分此種作用可被苯海拉明對抗，故可能其中含水量有