抗高血壓藥物的分類

1、常用降壓藥的種類1.1.利尿劑利尿劑2.2.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 3.3.血管緊張素血管緊張素受體拮抗劑受體拮抗劑 （ARBARB）4.4.阻滯劑阻滯劑 5.5.阻滯劑阻滯劑6.6.鈣拮抗劑鈣拮抗劑 1、利尿劑、利尿劑 增加腎臟對增加腎臟對鹽和水的排泄，鹽和水的排泄，因此減少血漿容因此減少血漿容量，細(xì)胞外液容量，細(xì)胞外液容量和心輸出量量和心輸出量 相關(guān)副作用相關(guān)副作用低鉀血癥低鉀血癥高尿酸血癥高尿酸血癥高脂血癥高脂血癥 用于如下治用于如下治療療 高血壓病高血壓病 心力衰竭心力衰竭 水腫水腫 禁忌癥：禁忌癥： 痛風(fēng)痛風(fēng) 腎功能不全腎功能不全副作用往往發(fā)生在大劑量時，因此現(xiàn)

2、在推薦使用小劑量。噻嗪類臨副作用往往發(fā)生在大劑量時，因此現(xiàn)在推薦使用小劑量。噻嗪類臨床推薦劑量床推薦劑量12.525mg/d。分類分類高效利尿劑（高效利尿劑（速尿速尿、利尿酸）、利尿酸）中效利尿劑（中效利尿劑（雙氫克尿噻雙氫克尿噻、氯噻、氯噻酮）酮）低效利尿劑（安體舒通、低效利尿劑（安體舒通、氨苯喋啶氨苯喋啶） 適應(yīng)人群和使用注意適應(yīng)人群和使用注意事項(xiàng)事項(xiàng) 主要有噻嗪類利尿藥, 袢利尿藥和螺內(nèi)酯類利尿藥。 噻嗪類利尿藥, 如氫氯噻嗪, 其適應(yīng)人群是: 合并心力衰竭、老年人、單純收縮期高血壓人群。痛風(fēng)患者不建議使用; 使用的過程中應(yīng)注意低血鉀的發(fā)生; 妊娠婦女慎用。 袢利尿藥,如呋塞米、托拉塞米

3、、其適應(yīng)人群是合并心力衰竭和腎功能不全的患者。 螺內(nèi)酯類利尿藥, 如螺內(nèi)酯, 其適應(yīng)人群是充血性心力衰竭、心肌梗死后的患者, 但是, 使用過程中應(yīng)注意高血鉀。 利尿藥治療開始時限制飲食中鹽的攝入量可增加利尿藥的降壓作用, 否則即使合用其他降壓藥物, 血壓也不容易下降滿意。 利尿藥類降壓藥物的作用緩和, 服藥后23周藥效達(dá)高峰, 如配合其他降壓藥, 降壓作用在1周內(nèi)即很明顯, 利尿藥與其他降壓藥物合用時能增強(qiáng)合用降壓藥物的降壓效應(yīng), 將來最有可能作為其他降壓藥物的“增敏”藥使用。 目前利尿藥在降壓治療中建議使用小劑量, 多和其他降壓藥物合用。使用利尿藥應(yīng)監(jiān)測血鉀使用利尿藥應(yīng)監(jiān)測血鉀 排鉀利尿藥如

4、氫氯噻嗪及吲噠帕胺等可能引起血鉀降低; 保鉀利尿藥如螺內(nèi)酯應(yīng)注意是否有高血鉀情況的發(fā)生； 氫氯噻嗪, 在劑量超過25 mg/d時效應(yīng)不再增加, 氫氯噻嗪12.525 mg/d對血糖及血脂無不利影響, 而每日用量超過50 mg可能增加不良反應(yīng)。2 2、ACEIACEI作用機(jī)制作用機(jī)制1.1. 抑制抑制ACEACE的作用的作用和血管緊張素和血管緊張素的形成的形成; ; 2.2. 抑制激肽酶的作抑制激肽酶的作用和緩激肽的降用和緩激肽的降解解; ; 3.3. 降低周圍血管阻降低周圍血管阻力和減低血壓力和減低血壓用于如下治療用于如下治療原發(fā)性高血壓原發(fā)性高血壓 腎性高血壓腎性高血壓 心力衰竭心力衰竭 相

5、關(guān)副作用相關(guān)副作用咳嗽體位性低血壓血管神經(jīng)性水腫血鉀升高禁忌癥禁忌癥：高血鉀妊娠雙側(cè)腎動脈狹窄是高血壓合并心力衰竭和糖尿病理想的首選藥物。是高血壓合并心力衰竭和糖尿病理想的首選藥物。臨床應(yīng)用a)a)適用于各型高血壓，降壓時不伴有反射性心率加快；適用于各型高血壓，降壓時不伴有反射性心率加快；b) 長期應(yīng)用不易引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝障礙；長期應(yīng)用不易引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝障礙；c)c) 防止和逆轉(zhuǎn)高血壓患者血管壁的增厚和心肌肥大防止和逆轉(zhuǎn)高血壓患者血管壁的增厚和心肌肥大d)d) 改善高血壓患者的生活質(zhì)量，降低死亡率。改善高血壓患者的生活質(zhì)量，降低死亡率。e)e)迄今此類藥物已有迄今此類藥物已有

6、2020多個品種，已公認(rèn)為一線抗高血壓藥物之多個品種，已公認(rèn)為一線抗高血壓藥物之一。單用療效不佳時可與利尿劑、鈣拮抗劑合用。一。單用療效不佳時可與利尿劑、鈣拮抗劑合用。f)f)常用于伴有心衰、糖尿病、高血脂老年性中、重度高血壓，但常用于伴有心衰、糖尿病、高血脂老年性中、重度高血壓，但腎功能不全妊娠高血壓慎用。腎功能不全妊娠高血壓慎用。 妊娠、高血鉀、雙腎動脈狹窄是其絕對禁忌證。妊娠、高血鉀、雙腎動脈狹窄是其絕對禁忌證。 懷孕懷孕6 69 9個月時應(yīng)用可引起羊水過少、新生兒無尿、顱骨發(fā)個月時應(yīng)用可引起羊水過少、新生兒無尿、顱骨發(fā)育不全、肺發(fā)育不全和育不全、肺發(fā)育不全和( (或或) ) 胎兒或新生

7、兒死亡。胎兒或新生兒死亡。刺激性干咳是刺激性干咳是ACE IACE I常見的不良反應(yīng)常見的不良反應(yīng), , 其發(fā)生率估計在其發(fā)生率估計在0 044% , 44% , 亞洲人群較西方人群發(fā)生率高亞洲人群較西方人群發(fā)生率高; ; 血管神經(jīng)性水腫血管神經(jīng)性水腫, , 發(fā)生率較低發(fā)生率較低, , 可發(fā)生嘴、舌頭和上呼吸道的特異性改變以及腸道的血管性水腫。 ACE IACE I及及ARB ARB 類藥物的最大優(yōu)勢是在降壓同類藥物的最大優(yōu)勢是在降壓同時時, , 臟器保護(hù)的證據(jù)最多。因此臟器保護(hù)的證據(jù)最多。因此, , 也是近也是近年來選擇較多的降壓藥物。年來選擇較多的降壓藥物。 另外另外, , 噻嗪類利尿藥可

8、以預(yù)防噻嗪類利尿藥可以預(yù)防ACEIACEI引起的引起的高鉀血癥高鉀血癥, , 而而ACE IACE I則可改善利尿藥引起的則可改善利尿藥引起的糖耐量減低。糖耐量減低。 因此因此, ACEI, ACEI和噻嗪類利尿藥構(gòu)成了一對理和噻嗪類利尿藥構(gòu)成了一對理想的、具有協(xié)同作用的組合。想的、具有協(xié)同作用的組合?！捌绽绽毕盗邢盗卸绦В憾绦В嚎ㄍ衅绽ㄍ衅绽◣€甲丙脯酸）（巰甲丙脯酸）中效：依那普利（依那林）中效：依那普利（依那林）長效：苯那普利（洛汀新）、長效：苯那普利（洛汀新）、培哚普利培哚普利 （雅施達(dá)）（雅施達(dá)）等等3 3、ARBARB作用機(jī)制作用機(jī)制1. 阻滯血管緊張阻滯血管緊張素素與受體結(jié)

9、與受體結(jié)合合, 降低外周降低外周阻力及血容量，阻力及血容量，使血壓下降。使血壓下降。2. 擴(kuò)張血管，減擴(kuò)張血管，減少水鈉潴留少水鈉潴留用于如下治療用于如下治療原發(fā)性高血壓原發(fā)性高血壓 腎性高血壓腎性高血壓 心力衰竭心力衰竭 相關(guān)副作用相關(guān)副作用癥狀性低血壓癥狀性低血壓腎功能損害腎功能損害血管神經(jīng)性水腫血管神經(jīng)性水腫“沙坦沙坦”系列系列最早應(yīng)用的是最早應(yīng)用的是氯沙坦氯沙坦，以后不斷開發(fā)的有，以后不斷開發(fā)的有纈沙坦、依貝沙坦等。纈沙坦、依貝沙坦等。 ARBARB類藥物其適應(yīng)人群是類藥物其適應(yīng)人群是2 2型糖尿病腎病型糖尿病腎病, , 蛋白尿、糖尿病微量蛋蛋白尿、糖尿病微量蛋白尿、左心室肥厚、服用白

10、尿、左心室肥厚、服用ACE IACE I發(fā)生咳嗽者。絕對禁忌證同發(fā)生咳嗽者。絕對禁忌證同ACE IACE I類藥物。類藥物。2007 ESH /ESC 2007 ESH /ESC 高血壓指南將高血壓指南將ARBARB的強(qiáng)適應(yīng)證增加至的強(qiáng)適應(yīng)證增加至8 8種種: : 即心力即心力衰竭、心肌梗死后、糖尿病腎病、蛋白尿衰竭、心肌梗死后、糖尿病腎病、蛋白尿/ /微量蛋白尿、左室肥微量蛋白尿、左室肥厚、房顫、代謝綜合征、厚、房顫、代謝綜合征、ACEIACEI導(dǎo)致咳嗽。導(dǎo)致咳嗽。ACE IACE I及及ARB ARB 類藥物的最大優(yōu)勢是在降壓同時類藥物的最大優(yōu)勢是在降壓同時, , 臟器保護(hù)的證據(jù)臟器保護(hù)的

11、證據(jù)最多。因此最多。因此, , 也是近年來選擇較多的降壓藥物。也是近年來選擇較多的降壓藥物。4 4、受體阻滯劑受體阻滯劑阻滯交感神經(jīng)阻滯交感神經(jīng)腎上腺能遞質(zhì)的腎上腺能遞質(zhì)的作用，主要在心作用，主要在心臟周圍血管和腎臟周圍血管和腎臟臟用于如下治療用于如下治療各種程度的高血各種程度的高血壓病壓病多種心血管疾病多種心血管疾病心律失常心律失常 相關(guān)副作用相關(guān)副作用疲乏、抑郁加重支氣管哮喘加重低血糖反應(yīng) 對血脂有影響 受體阻滯劑適應(yīng)人群是冠心病心絞痛、心肌梗受體阻滯劑適應(yīng)人群是冠心病心絞痛、心肌梗死、心力衰竭死、心力衰竭(CHF) (CHF) 、快速心律失常?；A(chǔ)心率、快速心律失常?；A(chǔ)心率快的患者或使

12、用鈣拮抗劑致心率過快的患者快的患者或使用鈣拮抗劑致心率過快的患者, ,合用合用此類藥物較好。此類藥物較好。 高交感激活的患者高交感激活的患者, , 如精神緊張、容易激動或肥如精神緊張、容易激動或肥胖的患者都是較好的應(yīng)用人群。胖的患者都是較好的應(yīng)用人群。 心動過緩或心動過緩或度房室傳導(dǎo)阻滯、哮喘急性發(fā)度房室傳導(dǎo)阻滯、哮喘急性發(fā)作、急性心力衰竭期等患者禁用。作、急性心力衰竭期等患者禁用。 長期使用長期使用受體阻滯劑類藥物后不能突然停受體阻滯劑類藥物后不能突然停藥藥, 而應(yīng)逐漸減量后停用而應(yīng)逐漸減量后停用, 否則可引起藥物否則可引起藥物的反跳作用的反跳作用, 導(dǎo)致血壓反跳性升高導(dǎo)致血壓反跳性升高,

13、并可能并可能誘發(fā)冠心病患者發(fā)生心絞痛或心肌死誘發(fā)冠心病患者發(fā)生心絞痛或心肌死。 受體阻滯劑和利尿藥是經(jīng)典的降壓藥物受體阻滯劑和利尿藥是經(jīng)典的降壓藥物, ,眾多安眾多安慰劑對照研究證實(shí)這兩類藥物能夠降低高血壓患慰劑對照研究證實(shí)這兩類藥物能夠降低高血壓患者心血管疾病的發(fā)病率及死亡率。者心血管疾病的發(fā)病率及死亡率。 臨床試驗(yàn)同樣證實(shí)了臨床試驗(yàn)同樣證實(shí)了受體阻滯劑能夠降低心肌受體阻滯劑能夠降低心肌梗死患者再發(fā)心肌梗死的發(fā)生率以及死亡率梗死患者再發(fā)心肌梗死的發(fā)生率以及死亡率, , 是是已確診的冠狀動脈粥樣硬化性心臟病患者的一線已確診的冠狀動脈粥樣硬化性心臟病患者的一線治療藥物。治療藥物?！奥鍫柭鍫枴毕盗?/p>

14、系列阿替洛爾（氨酰心安）阿替洛爾（氨酰心安）美托洛爾美托洛爾（倍他樂克、美多心安）（倍他樂克、美多心安）拉貝洛爾（柳安芐心啶）拉貝洛爾（柳安芐心啶）比索洛爾（博蘇）比索洛爾（博蘇）5、受體阻斷藥(1) 藥理作用：選擇性阻斷藥理作用：選擇性阻斷受體，舒張受體，舒張 血管，降低血壓，降壓時不加快血管，降低血壓，降壓時不加快心率心率 和增加血漿腎素；和增加血漿腎素；(2) 臨床應(yīng)用：各型高血壓；臨床應(yīng)用：各型高血壓； (3) 不良反應(yīng)：首劑不良反應(yīng)：首劑現(xiàn)象現(xiàn)象用于一線降壓藥物理想劑量后仍不能很好降壓的人群。由于這用于一線降壓藥物理想劑量后仍不能很好降壓的人群。由于這類藥物直立性低血壓的發(fā)生率較高類

15、藥物直立性低血壓的發(fā)生率較高, 且缺乏改善患者預(yù)后的大且缺乏改善患者預(yù)后的大規(guī)模臨床研究證據(jù)規(guī)模臨床研究證據(jù), 因此沒有列入一線降壓藥物。因此沒有列入一線降壓藥物。受體阻滯劑在首次應(yīng)用時容易導(dǎo)致體位性低血壓受體阻滯劑在首次應(yīng)用時容易導(dǎo)致體位性低血壓, , 因此推薦因此推薦首次給藥從小劑量開始首次給藥從小劑量開始, , 夜間服用夜間服用, , 囑患者臥床。囑患者臥床。 由于可緩解前列腺肥大引起的癥狀，故對前列腺由于可緩解前列腺肥大引起的癥狀，故對前列腺肥大的老年患者是首選藥物。肥大的老年患者是首選藥物。 所有所有受體阻滯劑對血脂代謝的影響均可降低甘受體阻滯劑對血脂代謝的影響均可降低甘油三酯、總膽

16、固醇、低密度脂蛋白油三酯、總膽固醇、低密度脂蛋白, 同時增加高同時增加高密度脂蛋白。多用于頑固性高血壓患者。密度脂蛋白。多用于頑固性高血壓患者?！斑蜞哼蜞骸毕盗邢盗卸绦В哼哌蜞憾绦В哼哌蜞洪L效：多沙唑嗪長效：多沙唑嗪 特拉唑嗪特拉唑嗪6 6、鈣拮抗劑、鈣拮抗劑臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用：治療輕、中、重度高血壓。治療輕、中、重度高血壓。不良反應(yīng)不良反應(yīng)：降壓時伴有反射性心率加降壓時伴有反射性心率加快和心搏出量增加，血漿腎素活性增高，快和心搏出量增加，血漿腎素活性增高，合用合用受體阻斷藥可免此反應(yīng)而增強(qiáng)受體阻斷藥可免此反應(yīng)而增強(qiáng)其降壓作用。其降壓作用。踝部水腫：毛細(xì)血管前踝部水腫：毛細(xì)血管前血管擴(kuò)張所致。血

17、管擴(kuò)張所致。 分為二氫吡啶類和非二氫吡啶類。分為二氫吡啶類和非二氫吡啶類。 二氫吡啶類如硝苯地平二氫吡啶類如硝苯地平, 非洛地平非洛地平, 氨氯地平氨氯地平等等, 其適應(yīng)人群是老年高血壓、合并周圍血其適應(yīng)人群是老年高血壓、合并周圍血管病、妊娠女性、單純收縮期高血壓、合并管病、妊娠女性、單純收縮期高血壓、合并心絞痛或頸動脈粥樣硬化的患者。心絞痛或頸動脈粥樣硬化的患者。 此類藥物降壓效果好、禁忌證少、不良反應(yīng)較少此類藥物降壓效果好、禁忌證少、不良反應(yīng)較少, 主主要是擴(kuò)血管作用引起的要是擴(kuò)血管作用引起的, 如頭痛、面部潮紅、踝部水如頭痛、面部潮紅、踝部水腫、反射性心率加快等腫、反射性心率加快等, 有

18、些患者還可能出現(xiàn)面部的有些患者還可能出現(xiàn)面部的水腫。因此水腫。因此, 正在服用鈣拮抗劑的患者如果出現(xiàn)心悸、正在服用鈣拮抗劑的患者如果出現(xiàn)心悸、面部或踝部的水腫面部或踝部的水腫, 一定要想到是否為藥物的不良反一定要想到是否為藥物的不良反應(yīng)。應(yīng)。 非二氫吡啶類非二氫吡啶類, 如維拉帕米和地爾硫卓如維拉帕米和地爾硫卓 , 合并心絞痛、合并心絞痛、頸動脈粥樣硬化、室上性心動過速的患者是其適應(yīng)患頸動脈粥樣硬化、室上性心動過速的患者是其適應(yīng)患者者, 但是但是, 心動過緩或房室阻滯是禁忌證。心動過緩或房室阻滯是禁忌證?！暗仄降仄健毕盗邢盗卸绦В憾绦В合醣降仄剑ㄐ耐炊ǎ┫醣降仄剑ㄐ耐炊ǎ?、恬爾心、恬爾心中效：

19、中效：尼群地平尼群地平長效：長效：氨氯地平（絡(luò)活喜）氨氯地平（絡(luò)活喜）、非洛地平、非洛地平（波依定）、（波依定）、尼卡地平尼卡地平新的固定復(fù)新的固定復(fù)方方國內(nèi)最多的是各種沙坦與利尿藥的復(fù)方國內(nèi)最多的是各種沙坦與利尿藥的復(fù)方, 如氯沙坦與氫氯噻嗪復(fù)方、如氯沙坦與氫氯噻嗪復(fù)方、 厄貝沙坦與氫氯噻嗪的復(fù)方厄貝沙坦與氫氯噻嗪的復(fù)方; 其他復(fù)方還有利尿藥與其他復(fù)方還有利尿藥與受體阻滯劑的復(fù)方受體阻滯劑的復(fù)方, 氨氯地平與纈沙坦的復(fù)方等。氨氯地平與纈沙坦的復(fù)方等。 這些新型復(fù)方制劑這些新型復(fù)方制劑, , 其組方藥物多經(jīng)過循其組方藥物多經(jīng)過循證醫(yī)學(xué)的反復(fù)驗(yàn)證證醫(yī)學(xué)的反復(fù)驗(yàn)證, , 可帶來臨床終點(diǎn)獲益。選可帶來臨床終點(diǎn)獲益。選擇哪種復(fù)方制劑取決于患者基礎(chǔ)疾病情況。擇哪種復(fù)方制劑取決于患者基礎(chǔ)疾病情況。合理用藥原則合理用藥原則1.1.服用降壓藥物一定要服用降壓藥物一定要在內(nèi)科醫(yī)生指導(dǎo)和監(jiān)在內(nèi)科醫(yī)生指導(dǎo)和監(jiān)控下進(jìn)行控下進(jìn)行，不可自作主張，藥物的增減、調(diào)，不可自作主張，藥物的增減、調(diào)換或停藥也均應(yīng)有醫(yī)生指導(dǎo)。換或停藥也均應(yīng)