藥理學(xué)知識點(diǎn)全面歸納

1、藥理學(xué)知識點(diǎn)歸納最新版藥 理 學(xué)第二章藥效學(xué)藥物效應(yīng)動力學(xué)(藥效學(xué) )：是研究藥物對機(jī)體的作用及作用機(jī)制的生物資源科學(xué)。藥物的不良反應(yīng)：1、副作用：在治療劑量時出現(xiàn)的與治療無關(guān)的不適反應(yīng)，可以預(yù)知但是難以避免。2、毒性反應(yīng)： 藥物劑量過大或蓄積過多時機(jī)體發(fā)生的危害性反應(yīng)，比較嚴(yán)重， 可以預(yù)知避免。3、后遺效應(yīng)：停藥后機(jī)體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應(yīng)。4、停藥反應(yīng)：突然停藥后原有疾病的加劇現(xiàn)象，雙稱反跳反應(yīng)。5、變態(tài)反應(yīng)：機(jī)體接受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反應(yīng)，又稱過敏反應(yīng)。6、特異性反應(yīng)：受體：能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體 ，能激活受體的配體稱為激動藥 ，能阻斷受體活性的配體稱

2、為 拮抗藥 。激動藥： 既有親和力雙有內(nèi)在活性。拮抗藥 ：有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性。分競爭性和非競爭性。第二信使：環(huán)磷腺苷(cAMP) 、環(huán)磷鳥苷 ( cGMP) 、肌醇磷脂、鈣離子、廿烯類第三章藥動學(xué)藥物代謝動力學(xué)(藥動學(xué) )： 研究機(jī)體對藥物的處置，即藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄。解離型藥物極性大，脂溶性小，難以擴(kuò)散；而非解離型藥物極性小，脂溶性大，易跨膜擴(kuò)散。第六章膽堿受體激動藥一、 M 、N 膽堿受體激動藥：乙酰膽堿 (ACH)作用：1、M 樣作用：心率減慢、血管擴(kuò)張、心肌收縮力減弱，擴(kuò)張幾乎所有血管，血壓下降，胃腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮，腺體分泌增加，眼瞳孔括約肌

3、和睫狀收縮。2、N 樣作用：激動 N1 膽堿受體，表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強(qiáng)，腺體分泌增加，心肌收縮力加強(qiáng)和小血管收縮，血壓上升。過大劑量由興奮轉(zhuǎn)入抑制。激動 N2 膽堿受體，使骨骼肌收縮。3、中樞作用：不易透過血腦屏障另有： 氨甲酰膽堿二、 M 膽堿受體激動藥：毛果蕓香堿作用： 1、眼：表現(xiàn)為縮瞳、降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣。2、腺體：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。應(yīng)用： 1、青光眼2、縮瞳另有： 氨甲酰甲膽堿三、 N 膽堿受體激動藥：煙堿、洛貝林第七章抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥一、易逆性膽堿酯酶抑制劑：新斯的明 ：口服吸收小而不規(guī)則，不表現(xiàn)中樞作用。應(yīng)用：1、重癥肌無力2、手術(shù)后腹氣脹及

4、尿潴留3、陣發(fā)性室上性心動過速4、肌松藥的解毒另有： 毒扁豆堿二、難逆性膽堿酯酶抑制劑：有機(jī)磷酸酯類中毒癥狀： 1、 M 樣作用癥狀2、 N 樣作用癥狀3、中樞抑制系統(tǒng)癥狀三、膽堿酯酶復(fù)活劑：碘解磷定 ：臨用配制，靜注給藥氯磷定 ：肌注或靜注第八章膽堿受體阻滯藥1、 M 膽堿受體阻滯藥：平滑肌解痙藥：阿托品2、 N1 膽堿受體阻滯藥：又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，主用降血壓，有六甲雙銨 、美加明3、 N2 膽堿受體阻滯藥：骨骼肌松馳藥，用于麻醉輔助劑，有琥珀膽堿 、筒箭毒堿一、 M 膽堿受體阻滯藥：阿托品 ：作用： 1、松馳內(nèi)臟平滑肌2、增加腺體分泌3、眼：擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹4、心血管系統(tǒng)：低劑量

5、心率減慢5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)應(yīng)用： 1、解除平滑肌痙攣：用于各種內(nèi)臟絞痛2、抑制腺體分泌：全身麻醉前給藥2、眼科：虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗(yàn)光4、抗體克：感染中毒性休克5、抗心率失常6、解救有機(jī)磷酸酯類中毒中毒癥狀：用鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥對抗阿托品的中樞興奮癥狀，用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對抗“阿托品化” 。東莨菪堿 ：小劑量有明顯鎮(zhèn)靜作用，大劑量有催眠作用。與苯海拉明用于暈船，暈車。嘔吐。山莨菪堿 ：有明顯抗外周膽堿作用，能解除血管痙攣，降低血粘度。用于感染中毒性休克。二、 N1 膽堿受體阻滯藥- 神經(jīng)節(jié)阻滯藥：美加明、咪噻吩：主用作麻醉輔助藥。三、 N2 膽堿受體阻滯藥- 骨骼肌松馳藥：本類藥

6、物的阻斷作用可被膽堿酯酶抑制劑(新 )拮抗。1、 非去極化型肌松藥：筒箭毒堿 ：全麻輔藥使肌肉松馳，中毒用新斯的明解救。大劑量血壓下降，支氣管痙攣。泮庫溴銨 ：作用是筒的5 倍，不引起血壓下降支氣管痙攣。2、 去極化型肌松藥：琥珀膽堿 ：口服不吸收，起效快，維持短。第九章腎上腺素受體激動藥第一節(jié)受體激動藥一、 1、 2 受體激動藥：去甲腎上腺素 ：化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，見光易氧化，在堿性中迅速氧化?？诜o效。一般靜滴。作用： 1、血管：除冠狀動脈外，幾乎所有小動脈和小靜脈均出現(xiàn)強(qiáng)烈收縮作用。2、心臟：使血壓升高，心率減慢，心收縮力減弱。3、血壓：收縮壓及舒張壓都升高。應(yīng)用： 1、休克：忌用大劑量及長

7、期應(yīng)用。2、上消化道出血。不良反應(yīng)： 1、局部組織壞死2、局部腎功能衰退3、停藥后的血壓下降。間羥安 ： (阿拉明 )替代 NA 用于各種休克早期。二、 1 受體激動藥：去氧腎上腺素： 作用同 NA可靜滴肌注。 防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓，快速短效擴(kuò)瞳藥。三、 2 受體激動藥：可樂定 ：用于降血壓。第二節(jié) ， 受體激動藥腎上腺素 ：口服無效。一般皮下注射。作用： 1、心血管系統(tǒng)：心臟：激動心臟 1 受體，是一個強(qiáng)效的心臟興奮藥。血管： 縮血管， 2 收血管。血壓：升高2、支氣管平滑?。簲U(kuò)張支氣管，用于緩解支氣管哮喘。3、代謝：促進(jìn)糖原及脂肪分解，使血糖升高。4、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：不易透過血腦屏

8、障。大劑量出現(xiàn)興奮。應(yīng)用： 1、心臟停搏2、過敏性休克3、支氣管哮喘4、減少局部麻藥吸收5、局部止血多巴胺：作用：1、心血管系統(tǒng)：激動心臟1 受體2、腎臟：排鈉利尿，激動 受體。應(yīng)用：用于抗休克，與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。麻黃堿：能激動 、 受體。作用：應(yīng)用： 1、防止某些低血壓狀態(tài)。1、 加強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量。2、鼻粘膜充血腫脹引起的鼻塞。2、 松弛支氣管平滑肌。3、預(yù)防或緩解支氣管哮喘發(fā)作3、 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：興奮作用4、緩解蕁麻癥等過敏反應(yīng)的皮膚粘膜癥狀。第三節(jié)受體激動藥一、 受體激動藥：異丙腎上腺素 - 口服無效，舌下給藥。作用于 1、 2 受體，故能興奮心臟，松弛平滑肌及

9、擴(kuò)張骨骼肌血管。作用： 1、心血管系統(tǒng)：2、松弛支氣管平滑肌3、其他：升高血糖。應(yīng)用： 1、支氣管哮喘2、房室傳導(dǎo)阻滯3、心臟驟停4、休克二、 1 受體激動藥：多巴酚丁胺 ：口服無效，用于心力衰竭。四、 2 受體激動藥：沙丁胺醇 ：用于支氣管哮喘。第十章腎上腺素受體阻滯藥第一節(jié)受體阻滯藥一、 1、 2 受體阻滯藥：酚妥拉明 ：口服生物利用度低。作用： 1、心血管系統(tǒng)：直接血管舒張作用，心收縮力加強(qiáng)，心率加快。應(yīng)用： 1、治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性及管炎。2、局部浸潤注射，拮抗注射NA 時藥液外漏引起的血管強(qiáng)烈收縮。3、抗休克4、緩解高血壓危象5、用于充血性心力衰竭2、其他三、 1 受體

10、阻滯藥： 哌唑嗪 ：抗高血壓。第二節(jié)受體阻滯藥一、 1、 2 受體阻滯藥： 普納洛爾 ：治療心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。第十一章局部麻醉藥普魯卡因 ：穿透力差，不用于表面麻醉。丁卡因 ：作用比普強(qiáng)10 倍，適用于表面麻醉。不宜用浸潤麻醉。利多卡因 ：為普的2 倍，穿透力強(qiáng)，作用快強(qiáng)。還用于治療心率失常。都可用。布比卡因 ：比利多卡因強(qiáng)3-4 倍。用于浸潤、傳導(dǎo)、硬膜外麻醉。第十二章鎮(zhèn)靜催眠及抗驚厥藥地西泮 ： 作用：巴比妥類 ：不良反應(yīng)1、 抗焦慮；1、眩暈困倦、精神運(yùn)動不協(xié)調(diào)。2、 鎮(zhèn)靜催眠；2、過敏感反應(yīng)。3、 抗驚厥抗癲癇；3、依賴性。4、 中樞肌肉松馳；4、輕度抑制呼吸。

11、5、 增加其他中樞抑制藥的作用。5、肝藥酶誘導(dǎo)作用，加速自身和其他藥物代謝。苯巴比妥 （長效）、戊巴比妥 、異戊巴比妥 （中效）、司可巴比妥 （短效）、硫噴妥 （超短效）（其他： 水合氯醛 ，格魯米特 ，溴化鈉 ，溴化鉀 ，三溴片 ）第十三章抗癲癇藥苯妥英鈉 ：鈉通道阻滯藥，減少鈉內(nèi)流，抑制高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散，對小發(fā)作無效。作用： 1、抗癲癇不良反應(yīng)：1、局部刺激2、三叉神經(jīng)痛2、神經(jīng)系統(tǒng)3、抗心律失常3、造血系統(tǒng)（巨幼紅細(xì)胞貧血）4、過敏反應(yīng)卡巴西平 ：對精神運(yùn)動性發(fā)作最有效。苯巴比妥 ：除對小發(fā)作無效外，其余都有效。抑制中樞，不作首選。靜注控制癲癇持續(xù)狀態(tài)。撲米酮 ：對大發(fā)作和局限性發(fā)作

12、優(yōu)于苯巴比妥。對精神運(yùn)動性發(fā)作不如卡馬西平。乙琥胺 ：治療小發(fā)作的常用藥。丙戊酸鈉 ：廣譜擴(kuò)癲癇藥。地西泮 和勞拉西泮 靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。第十四章抗精神失常藥氯丙嗪 ：口服易吸收，有刺激深部肌注。作用： 1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)： （ 1）抗精神病作用； （ 2）鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)； （ 3）對體溫調(diào)節(jié)的影響；（ 4）加強(qiáng)中樞抑制藥的作用；（5）對錐體外系的影響。2、植物神經(jīng)系統(tǒng)：受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)。M 膽堿受體阻滯。3、內(nèi)分泌系統(tǒng)：乳腺患者禁用。不良反應(yīng)： 1、中樞抑制癥狀：嗜睡淡漠；M 受體阻滯癥狀口干便秘，體位性低血壓。2、錐體外系反應(yīng)： （ 1）帕金森綜合癥； （

13、 2）靜坐不能；（ 3）急性肌張力障礙。3、過敏反應(yīng)：4、急性中毒：米帕明 ：作用： 1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：正常人服用鎮(zhèn)靜，抑郁病人服用精神振奮，情緒提高。2、植物神經(jīng)系統(tǒng)：M 受體阻滯作用。3、心血管系統(tǒng)：引起降壓，心律失常，對心肌有奎尼丁樣抑制作用。抗抑郁藥另有：地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、諾米芬新、曲唑酮、馬普替林。抗躁狂癥藥：碳酸鋰第十五章抗帕金森病藥帕金森綜合癥是紋狀體內(nèi)多巴胺不足，乙酰膽堿功能相對亢進(jìn)。機(jī)理為補(bǔ)充多巴胺或增強(qiáng)多巴胺功能，亦可降低乙酰膽堿的作用。第一節(jié)擬多巴胺類藥一、 左旋多巴 ：本身無藥理活性，進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后起治療作用。作用： 1、抗帕金森??；2、心血

14、管作用（直立性低血壓）；3、內(nèi)分泌作用（減少催乳素）不良反應(yīng)： 1、胃腸道反應(yīng)2、心血管反應(yīng)（低血壓）3、不自主異常動作4、精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑， 麻黃堿、 利血平及擬腎上腺素藥合用。 維生素 B6 是多巴胺脫羧酶輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。二、左旋氨基酸脫羧酶抑制劑：卡比多巴 ：外周脫羧酶抑制劑。單獨(dú)使用無藥理作用，是左旋多巴的重要的輔助藥。芐絲肼 ：外周多巴脫羧酶抑制劑。芐絲肼與左旋多巴1： 4 配合成美多巴。三、金剛烷胺 ：原是抗病毒藥，有抗帕金森病作用。直接激動多巴胺受體及較弱的抗膽堿作用。四、麥角類多巴胺激動劑：溴隱亭、培高利特、氨基麥角林、麥角乙脲。第二節(jié)膽堿受體阻

15、滯藥苯海索 （安坦）：對中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用。其他有： 卡馬特靈、苯扎托品、比哌立登，普羅吩胺、二乙嗪。第十六章鎮(zhèn)痛藥第一節(jié)阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥嗎啡 ：不作口服，常皮下注射。是一種阿片受體激動劑。作用： 1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)： （ 1）鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜（ 2）抑制呼吸（3）鎮(zhèn)咳（ 4）其他：縮瞳嘔吐2、血管擴(kuò)張：血壓下降，引起體位性低血壓，腦血管擴(kuò)張，顱內(nèi)壓升高。3、興奮平滑?。阂鸨忝?、膽絞痛，阿托品可部分緩解。應(yīng)用： 1、鎮(zhèn)痛不良反應(yīng)： 1、治療量嘔吐，便秘，顱內(nèi)壓升高體位性低血壓。2、心源性哮喘2、耐受性和依賴性3、止瀉3、中毒量：昏迷呼吸抑制，可用嗎啡拮抗劑納絡(luò)酮。第二節(jié)人工合成鎮(zhèn)痛

16、藥一、阿片受體激動劑：派替啶 （度冷?。┳饔茫?1、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜應(yīng)用： 1、鎮(zhèn)痛2、興奮平滑?。ú灰鸨忝?zé)o止瀉）2、麻醉前給藥及人工冬眠3、血管擴(kuò)張（擴(kuò)張血管引起體位性低血壓）3、心源性哮喘和肺水腫芬太尼 ：強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，是嗎啡的100 倍。安那度 ：為一種短效鎮(zhèn)痛藥。美沙酮 ：與嗎啡相當(dāng)，口服有效，是常用的嗎啡和海洛因成癮的代替藥物。二、阿片受體部分激動劑：噴他左辛 （鎮(zhèn)痛新）：不易產(chǎn)生依賴性，列入非麻醉藥品。主要用于慢性劇痛。丁丙諾啡 ：鎮(zhèn)痛較嗎啡強(qiáng)，不良反應(yīng)相似，是阿片類藥物依賴脫毒治療的重要代替藥物。第三節(jié)非麻醉性鎮(zhèn)痛藥四氫帕馬丁 ：（延胡索乙索）第四節(jié)阿片受體拮抗劑納絡(luò)酮 ：用于阿片類

17、鎮(zhèn)痛藥中毒的解救藥，可迅速解救呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀。納曲酮 ：一次用藥維持72 小時，已用于解除阿片類的精神依賴性。第十七章中樞興奮藥主要興奮大腦皮層的藥物：咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。主要興奮延腦呼吸中樞的藥物：尼可剎米、洛貝林洛（美解眠）。（山梗菜堿） 、二甲弗林 （回蘇林）、貝美第十八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用機(jī)制是抑制環(huán)氧加酶，減少前列腺素一、水楊酸類：乙酰水楊酸(抗炎抗風(fēng)濕作用： 1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕2、影響血栓形成PG 的合成。)不良反應(yīng) :1、胃腸道反應(yīng)2、凝血障礙 (VK對抗 )4、水楊酸反應(yīng)5、瑞夷綜合癥3、過敏反應(yīng)二、苯胺類：對乙酰胺基酚 (撲熱息痛 )

18、，抗炎抗風(fēng)濕作用很弱，長期反復(fù)應(yīng)用可致依賴性。三、吡唑酮類：保泰松 、羥基保泰松 ：抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)，解熱鎮(zhèn)痛作用弱。主治風(fēng)關(guān)節(jié)炎。不良反應(yīng)： 1、胃腸道反應(yīng)2、水鈉潴留3、過敏反應(yīng)四、其他抗炎有機(jī)酸類：吲哚美辛 (消炎痛 )、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、雙氯芬酸。吡羅昔康 ：強(qiáng)效、長效抗炎鎮(zhèn)痛藥。主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，不宜長期服用。第二十章抗心律失常藥一、類：鈉通道阻滯藥奎尼丁 ：作用：不良反應(yīng)： 1、胃腸道反應(yīng)1、降低自律性2、金雞鈉反應(yīng)2、減慢傳導(dǎo)3、低血壓：靜注急劇下降，不宜。3、延長有效不應(yīng)期 (ERP)4、血管栓塞4、阻斷 - 受體和抗膽堿作用。5、心動過緩或停搏6、奎尼

19、丁暈厥7、過敏反應(yīng)用于室上性和室性過速型心律失常，一般用于其他藥無效時才使用。普魯卜因胺 ：廣譜藥。 用于室上性和室性心律失常，用于奎尼丁不能耐受時，口服靜注都可。丙吡胺 ( 灰舒平 ) 、安他唑啉 ( 安他心 ) 、阿義馬林 ( 阿馬林 ) 、吡美諾利多卡因 ：首過效應(yīng)， 靜注。對急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選，室上性基本無效。作用： 1、降低自律性2、縮短 APD相對延長ERP3 、改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度不良反應(yīng)：主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的影響，靜注過快過大引起低血壓，心動過緩。美西律 ：口服有效，急慢性室性心律失常?？刂瓶岫o效的室性心律失常。妥卡因 ：口服完全吸收，用于各種室性

20、心律失常，其他藥無效時應(yīng)用。苯妥英鈉 ：用于強(qiáng)心苷中毒引起的室上性心律失常。阿普林定 ( 安搏律定 )普羅帕酮 ( 心律平 ) ：口服可吸收， 首過效應(yīng)強(qiáng)生物利用度低。劑量個體化。 室性室上性早搏。恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼二、類： - 受體阻滯藥普萘洛爾 ( 心得安 ) ：用于室上性心律失常，對室性心律失常一般無效。不良反應(yīng)較利、 苯高。作用： 1 、自律性2、延長 ERP3、傳導(dǎo)性三、類：延長動作電位是程藥胺碘酮 ：口服吸收慢少，為廣譜抗心律失常藥。溴芐胺 ：僅用于一線抗心律失常藥利多卡因、普魯卡因不奏效的威脅生命的室性心律失常。四、類：鈣拮抗藥維拉帕米 ：口服吸收快完全，首過效應(yīng)明顯。用于室

21、上性心律失常，對消除由于AV 折返或房室交界區(qū)異常引起的陣發(fā)性室上性心動過速的急性發(fā)作已成首選，另有擴(kuò)張血管，降低血壓。不良反應(yīng)：心臟及胃腸道。地爾硫：用于陣發(fā)性室上性心動過速，房撲或房顫。第二十章抗慢性心功能不全藥一、強(qiáng)心苷強(qiáng)心苷：洋地黃毒苷、地高辛、毛花苷C。主用于治療心衰及心房撲動或顫動。機(jī)制：正性肌力作用主要是抑制細(xì)胞膜結(jié)合的NA 、 K ATP 酶，使細(xì)胞內(nèi)Ca 增加。作用： 1、加強(qiáng)心肌收縮力，只增加CHF 病人心搏出量，甚至減少心肌耗氧量。2、減慢心率3、對心肌電生理特性的影響：傳導(dǎo)性，自律性，有效不應(yīng)期應(yīng)用： 1、慢性心功能不全2、心律失常：禁用室性心動過速。毒性反應(yīng)： 1、胃

22、腸道反應(yīng)2、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)3、心臟毒性 (出現(xiàn)各種類型心律失常)苯妥英納和利多卡因等抗心律失常藥對強(qiáng)心苷引起的過速型心律失常非常有效。二、非苷類正性肌力藥氨力農(nóng) 磷酸二酯酶抑制劑(PDE- ) ：短期靜注用于急性病例，不作長期口服治療CHF用。有嚴(yán)重不良反應(yīng)。多巴胺 ( - 受體興奮藥 )：使胞內(nèi) Ca 濃度增加，靜滴迅速增強(qiáng)心肌收縮力。短期改善癥狀，大劑量心率加快，心肌收縮力加強(qiáng)，誘發(fā)心律失常。三、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑四、第二十章抗高血壓藥第一節(jié)腎上腺素能神經(jīng)阻斷藥一、中樞性降壓藥可樂定 ：口服吸收良好，作用強(qiáng)而快，短時間升壓，長時間降壓，心輸出量及外周阻力降低。甲基多巴 ：使外周阻力降低而

23、降壓，適于腎功能不全的高血壓病人。莫索尼定二、神經(jīng)節(jié)阻滯藥：阻滯后使血管擴(kuò)張，外周阻力降低，回心血量減少，血壓下降?？鞆?qiáng)少用。三、影響腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)的藥物利舍平：緩慢、溫和、持久。還有鎮(zhèn)靜安定作用。不良反應(yīng)多，肌注靜注用于高血壓危象。胍乙啶：擴(kuò)張小靜脈，靜脈回流與心輸出量減少，擴(kuò)張小動脈，外周阻力降低。四、腎上腺素受體阻滯藥哌唑嗪 ：口服易吸收，首過效應(yīng)明顯。作用中等偏強(qiáng)，可選擇性阻斷 - 受體，降低回心阻力及回心量。伴腎功能不良更適用。不良反應(yīng)有首劑現(xiàn)象。 特拉唑嗪 、多沙唑嗪普萘洛爾 ： (1) 阻滯心臟 -受體，使心收縮力減弱，心率減慢，心輸出量降低。(2) 阻滯腎臟 -受體，減

24、少腎素分泌， 從而抑制腎素 血管緊張素 醛固酮降壓。(3) 可透過血腦屏障，阻滯中樞 -受體，外周交感神經(jīng)降低，血管阻力降低。(4) 阻滯突觸前膜 -受體，減少 NE 釋放。很少發(fā)生體位性低血壓，心衰、支氣管哮喘病人禁用。第二節(jié)利尿降壓藥氫氯噻嗪 ：溫和，不易產(chǎn)生耐受性，長期易致低血K，易補(bǔ)第三節(jié)血管擴(kuò)張藥K 。分兩類：一種僅作用或主要作用于小動脈平滑肌；另一種對動脈、靜脈都有舒張作用。硝普鈉 ：降壓作用強(qiáng)大，迅速而短暫，使動脈、靜脈都擴(kuò)張。不能口服，連續(xù)靜滴給藥。主要用于高血壓危象，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。第四節(jié)鈣拮抗藥硝苯地平、維拉帕米、硫氮酮、尼卡地平、尼索地平。第五節(jié)影響腎素 血

25、管緊張素系統(tǒng)的降壓藥卡托普利 ： (血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑)降低外周血管阻力，輕中度原發(fā)性或腎型高血壓首選藥。不良反應(yīng)：頑固性干咳，皮疹、味覺減退，少數(shù)出現(xiàn)蛋白尿。氯沙坦 ： ( 血管緊張素受體拮抗藥)為第一個臨床應(yīng)用口服有效的非肽類ANG2 受體拮抗藥。第六節(jié)其他抗高血壓藥一、鉀通道開放劑：二氮嗪、米諾地爾、吡那地爾、二、 5羥色胺 (5HT) 受體拮抗劑：酮色林、三、前列環(huán)素合成促進(jìn)劑：西氯他寧第二十章抗心絞痛藥分三類： (1)勞類型心絞痛也稱穩(wěn)定型心絞痛(2)變異型心絞痛(3)不穩(wěn)定型心絞痛一、有機(jī)硝酸酯類：硝酸甘油 ：不易口服。作用機(jī)制：主要擴(kuò)張靜脈，較小擴(kuò)張小動脈作用，對血管平滑肌有

26、舒張作用，幾乎對所有平滑肌都有舒張作用。作用：主用于治療和預(yù)防各種類型心絞痛，也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治療。減輕心臟的前后負(fù)荷，減少心肌耗氧量。不良反應(yīng)：常見頭痛，體位性低血壓，劑量過大血壓過度降低。禁用低血壓、青光眼。二、 -受體阻滯藥普萘洛爾 ：心率減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少及動脈壓降低，減輕心臟負(fù)擔(dān)，降低心肌耗氧量。用于預(yù)防穩(wěn)定型心絞痛，對冠狀動脈痙攣引起的變異型心絞痛不宜用。三、鈣拮抗藥硝苯地平 ：口服完全從腸胃道吸收，有肝首過效應(yīng)。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca 內(nèi)流。對小動脈平滑肌較靜脈更敏感。外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低，同時擴(kuò)張冠狀動脈，增加冠脈流

27、量和心肌供氧量，無抗心律失常作用。臨床應(yīng)用：用于預(yù)防心絞痛，特別適用于變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致心絞痛。地爾硫：口服吸收良好，受肝首過效應(yīng)，可擴(kuò)張冠狀動脈及外周血管，使心收縮力降低。用于冠心病，心絞痛治療，對輕中度高血壓也有療效，尤適老年人。四、其他抗心絞痛藥尼可地爾、乙氧黃酮、卡波孟、芬地林、雙嘧達(dá)莫、曲匹地爾、曲美他嗪、地拉齊普、苯磺達(dá)隆、 桂哌酯、氯達(dá)香豆素、維司那定、奧昔非君、 依他苯酮、 加匹可明、伊莫拉明、更利芬、布他拉胺、海索苯定、銀杏葉、冠心舒。第二十四章抗動脈粥樣硬化藥一、調(diào)血脂藥血脂包括：膽固醇(CH) 、三酰甘油 (TG) 、磷脂 (PL) 。1、 MG CoA 還原

28、酶抑制劑(膽固醇生物合成的限速酶)目前應(yīng)用有效的一類重要調(diào)血脂藥。洛伐他汀 ：為一種非活性的前藥。使VLDL略下降， TG 水平下降， HDL C 升高。2、膽汁酸螯合劑：考來烯胺 ：對高膽固醇血癥可作為首選藥?？紒硖娌?、降膽葡胺 。3、苯氧芳酸類：氯貝特 ：可降低血漿VLDL和 TG ，升高 HDL ，主用于以TG 增高為主的高血脂癥。不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)。另有：非諾貝特 、苯扎貝特 、吉非貝齊 。4、煙酸類： 煙酸 ：廣譜降脂藥，不良反應(yīng)較多。阿西莫司二、抗氧化藥：普魯布考 (丙丁酚 )、維生素 E維生素 C第二十五章利尿藥和脫水藥一、強(qiáng)效利尿藥：呋塞米臨床應(yīng)用： 1、嚴(yán)重水腫(速尿 )

29、： 作用：1、利尿作用不良反應(yīng)：2、擴(kuò)血管作用1、水與電解質(zhì)紊亂2、急性肺水腫和腦水腫2、胃腸道反應(yīng)3、預(yù)防急性腎功能衰竭3、耳毒性4、加速毒物排出4、其他偶致皮疹骨髓抑制二、中效利尿藥：氫氯噻嗪作用： 1、利尿2、降壓作用3、抗利尿作用應(yīng)用： 1、水腫：是輕中度心性水腫的首選藥。2、降血壓3、尿崩癥不良反應(yīng)： 1、電解質(zhì)紊亂2、高尿酸血癥3、升高血糖4、過敏反應(yīng)三、弱效利尿藥：氨苯蝶啶、阿米洛利：作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉的重吸收，抑制K Na 交換，使 Na 排出增加而利尿，同時伴血鉀升高。螺內(nèi)酯 (安體舒通 )：競爭與醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用

30、，是保鉀利尿藥。甘露醇 ：滲透性利尿藥、又稱脫水藥另有： 山梨醇、 50 葡萄糖作用： 1、組織脫水作用2、增加腎血流量3、滲透性利尿作用應(yīng)用： 1、預(yù)防急性腎功能衰竭2、腦水腫及青光眼第二十六章血液及造血系統(tǒng)藥理一、抗貧血藥：常見貧血有缺鐵性貧血，巨幼紅細(xì)胞性貧血和再生障礙性貧血。鐵劑： 硫酸亞鐵 、枸櫞酸鐵銨 、右旋糖酐鐵 。用于各種原因引起的缺鐵性貧血。葉酸：作為補(bǔ)充療法用于各種原因所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血，與VB12 合用效果較好。維生素 B12：用于治療惡性貧血和其他巨幼紅細(xì)胞貧血。二、促凝血藥和抗凝血藥：促凝血藥 ：維生素 K1、維生素 K 缺乏癥； 2、抗凝藥過量出血；3、治療膽道

31、蛔蟲所致膽絞痛?？估w維蛋白溶解藥：氨甲苯酸 、氨甲環(huán)酸抗凝血藥： 肝素 ：口服無效，常靜注給藥。過量可致出血，用硫酸魚精蛋白對抗。用于： 1、防止血栓栓塞性疾??；2、彌漫性血管內(nèi)疾?。?、其他體內(nèi)外抗凝。香豆素類抗凝劑：雙香豆素、醋硝香豆素、新雙香豆素、華法林口服慢，體外無效。枸櫞酸鈉：一般性體外抗凝血。注意引起低血鈣。三、纖維蛋白溶解藥：對形成的血栓有溶解作用，亦稱溶栓藥。鏈激酶 、尿激酶 ：用于急性血栓栓塞性疾病，不良反應(yīng)為出血和過敏。四、抗血小板藥：預(yù)防血栓形成。前列環(huán)素、雙嘧達(dá)莫 (潘生丁 )、噻氯匹定 。五、血容量擴(kuò)充藥：右旋糖酐第二十七章袪痰、鎮(zhèn)咳、平喘藥一、袪痰藥：刺激性祛痰：藥

32、氯化銨粘痰溶解藥：N 乙酰半胱氨酰(痰易凈 )、溴己新 (必消痰 )二、鎮(zhèn)咳藥：可待因、噴維林(咳必清 )五、平喘藥：常用有、茶堿類、M 膽堿受體阻滯藥、腎上腺皮質(zhì)激素和抗過敏藥。1、擬腎上腺素藥腎上腺素 ：用于哮喘急性發(fā)作的治療。麻黃堿 ：輕癥哮喘的治療和預(yù)防。不良反應(yīng)為中樞興奮引起的失眠。異丙腎上腺素 ：口服無效，吸入給藥。用于支氣管哮喘急性發(fā)作。2、 -受體激動藥沙丁胺醇、克侖特羅(口服，氣霧吸入)，特布他林 (口服，皮下注射)3、茶堿類： 氨茶堿 、膽茶堿4、M 膽堿受體阻滯藥：異丙基阿托品，氧托品5、糖皮質(zhì)激素：倍氯米松 、氟尼縮松6、抗過敏藥： 色甘酸鈉 (咽泰 )、酮替酚第二十八

33、章消化系統(tǒng)藥理一、抗消化系統(tǒng)潰瘍藥：1、 抗酸藥： 碳酸氫鈉 、碳酸鈣 、氫氧化鋁 、氫氧化鎂 、三硅酸鎂2、 胃酸分泌抑制藥：哌侖西平 阻斷胃壁細(xì)胞的M1 膽堿受體，抑制胃酸分泌。奧美拉唑 ：質(zhì)子泵抑制藥。抑制基礎(chǔ)胃酸和最大胃酸分泌量。3、 粘膜保護(hù)藥： 硫糖鋁 在酸性環(huán)境下有效，忌與抗酸性藥合用。膠體次枸櫞酸鉍、米索前列醇 、恩前列醇 。4、 抗幽門螺桿菌藥：甲硝唑、四環(huán)素、氨芐青霉素、羧氧芐青霉素。二、助消化藥：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生三、止吐藥：甲氧氯胺(胃復(fù)安 )、多潘立酮 ( 嗎叮啉 )、奧丹西隆四、瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞(果導(dǎo) )、蒽醌類、液體石蠟、甘油。六、止瀉藥：地芬諾酯、

34、洛哌丁胺、堿式碳酸鉍、藥用炭。七、利膽藥：去氫膽酸、苯丙醇、熊去氧膽酸第二十九章組胺受體激動藥和阻滯藥一、組胺受體激動藥：倍他司丁 (抗眩啶 )二、抗組胺藥：1、 H1 受體阻滯藥： 抗組胺作用：能完全對抗組胺收縮支氣管、胃腸道及子宮平滑肌的作用，也能部分對抗組胺引起的血管擴(kuò)張和毛細(xì)血管通透性增加。中樞作用：中樞抑制作用 抗膽堿作用。應(yīng)用： 變態(tài)反應(yīng)性疾病 暈動病及嘔吐 失眠2、H2 受體阻滯藥：主用于治療消化性潰瘍。西米替丁 、雷尼替丁 、法莫替丁 、尼扎替丁第三十章子宮平滑肌興奮藥一、縮宮素：作用：1、興奮子宮2、其他促進(jìn)排乳應(yīng)用：1、催產(chǎn)和引產(chǎn)2、產(chǎn)后出血二、麥角生物堿：作用：1、興奮子

35、宮2、收縮血管3、阻斷 受體 (翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓應(yīng)用： 1、子宮出血2、產(chǎn)后子宮復(fù)原3、偏頭痛三、前列腺素：對子宮有顯著興奮作用，用于足月引產(chǎn)和誘發(fā)流產(chǎn)。第三十章腎上腺皮質(zhì)激素類藥一、糖皮質(zhì)激素類藥：可的松、氫化可的松(短效 )；潑尼松 ( 強(qiáng)的松 )、潑尼松龍、甲潑尼松、曲安西龍 (中效 )；地塞米松、倍他米松(長效 )作用： 1、對代謝的影響促進(jìn)糖原異生，升高血糖加速組織的蛋白質(zhì)分解抑制蛋白質(zhì)的合成大劑量長期應(yīng)用形成心向性肥胖 導(dǎo)致高血壓和水腫2、抗炎作用3、免疫抑制作用4、抗毒作用5、抗休克6、中樞作用7、退熱作用8、對血液成分的影響臨床應(yīng)用：1、替代療法2、自身免疫性疾病3、過敏性疾

36、病4、嚴(yán)重感染)5、抗休克6、血液病不良反應(yīng)：1、腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合癥2、誘發(fā)和加重感染3、消化系統(tǒng)并發(fā)癥4、運(yùn)動系統(tǒng)并發(fā)癥5、其他可致精神失常停藥反應(yīng)：1、藥源性皮質(zhì)功能不全2、反跳現(xiàn)象二、促皮質(zhì)激素及皮質(zhì)激素抑制藥：促皮質(zhì)激素 ( ACTH) ；米托坦、美替拉酮四、鹽皮質(zhì)激素：醛固酮 和去氧皮質(zhì)酮 ：具明顯潴鈉排鉀作用，用于慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退。第三十章性激素藥和避孕藥一、 雌激素類藥： 雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、快雌醚、已烯雌酚臨床應(yīng)用： 1、絕經(jīng)期綜合癥作用： 1、促進(jìn)未成年第二性征和性器官發(fā)育2、功能性子宮出血2、保持成年女性性癥，參與月經(jīng)周期形成3、卵巢功能不全和閉經(jīng)3、

37、發(fā)揮排卵作用，抑制乳汁分泌4、乳房脹痛4、輕度水鈉潴作用5、晚期乳腺癌5、促進(jìn)凝作用6、前列腺癌7、痤瘡8、骨質(zhì)疏松二、抗雌激素類藥：氯米芬、他莫昔芬三、 孕激素類藥： 黃體酮 、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、炔諾孕酮、雙醋炔諾酮作用： 1、對生殖系統(tǒng)的作用2、對代謝的作用：促進(jìn)鈉、氯排泄及利尿3、升溫作用應(yīng)用： 1、功能性子宮出血2、痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥3、先兆流產(chǎn)及習(xí)慣性流產(chǎn)四、雄激素類藥和同化激素類藥：天然雄激素-睪丸素 ； 同化激素 -苯丙酸諾龍 、司坦唑作用： 1、生殖系統(tǒng)和作用2、同化作用3、興奮骨髓造血功能應(yīng)用： 1、睪丸功能不全2、功能性子宮出血3、晚期乳腺癌和卵巢癌4、貧

38、血(再生障礙性貧血)5、同化作用五、避孕藥第三十章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥一、甲狀腺激素：甲狀腺素、三碘甲狀腺原氨酸藥理作用： 1、維持正常生長發(fā)育2、促進(jìn)代謝臨床應(yīng)用： 1、呆小病2、粘液性水腫3、單純性甲狀腺腫二、 抗甲狀腺藥： 甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑(他巴唑 )、卡比馬唑 (甲亢平 )應(yīng)用： 1、甲亢的內(nèi)科治療2、甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備3、甲狀腺危象的輔助治療碘：大量碘用于甲的手術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象的治療。第三十四章胰島素及口服降血糖藥一、 胰島素 ：口服無效，皮下注射吸收快作用短。治療胰島素絕對或相對缺乏的各型糖尿病。作用： 1、對糖代謝：增加糖原合成和儲存，抑制糖分解和異生。2、對

39、脂肪代謝：促進(jìn)脂肪合成并抑制其分解。3、對蛋白質(zhì)代謝：促進(jìn)蛋白質(zhì)形成，抑制蛋白質(zhì)分解。不良反應(yīng)： 1、低血糖反應(yīng) 2、過敏反應(yīng) 3、胰島素耐受性二、口服降血糖藥：適用于輕中度1、磺酰脲類：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲；格列本脲、格列吡嗪、格列齊特2、雙胍類： 苯乙雙胍 ( 降糖靈 )、二甲雙胍 (降糖片 ) 主用于肥胖及單用飲食控制無效者。第三十五章抗菌藥物概述第一節(jié)常用術(shù)語抗生素 ：指某些微生物在其生活過程中產(chǎn)生的具有抗病原體作用和其他活性的一類物質(zhì)?？咕钚?：指抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的能力。抑菌藥 ：僅有抑制微生物生長繁殖而無殺滅作用?；前奉?、四環(huán)素、氯霉素、紅霉素、潔霉素殺菌藥 ：不僅能

40、抑制微生物生長繁殖而且能殺滅微生物。青霉素、頭孢菌素、氨基糖苷類。第二節(jié)抗菌藥物的主要作用機(jī)制一、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：青霉素與頭孢菌素類二、抑制細(xì)胞膜功能：包括兩性霉素B 、多粘菌素和制霉菌素等。三、抑制或干擾細(xì)胞蛋白質(zhì)合成：氨基苷類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類等。四、抑制DNA 、 RNA 的合成：喹諾酮類、乙胺嘧啶和利福平、磺胺類及其增效劑等。第三節(jié)細(xì)菌的耐藥性耐藥性：因藥物與細(xì)菌多次反復(fù)接觸后，細(xì)菌對該藥的敏感性降低甚至消失，又稱抗藥性。交叉耐藥性：細(xì)菌對某種抗菌藥產(chǎn)生耐藥性后，若對未接觸過的其他抗菌藥也具有耐藥性。耐藥性產(chǎn)生機(jī)制：1、產(chǎn)生滅活酶2、改變靶部位3、增加代謝拮抗物4、改

41、變通透性第四節(jié)抗菌藥物的合理選用抗菌藥濫用易產(chǎn)生毒性反應(yīng)、過敏反應(yīng)、二重感染、細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性。一、抗菌藥合理應(yīng)用的基本原則：1、 按照適應(yīng)癥選藥：青霉素對鏈球菌(引起上呼吸道感染)和 G 桿菌敏感，宜選用，不能用青霉素者可用紅霉素，鏈球菌不能用慶大霉素。2、按藥動學(xué)特點(diǎn)制定給藥方案和療程：一般有效血藥濃度大于最小抑菌或殺菌濃度，小于最小中毒量。 氯霉素、磺胺、青霉素、氨芐青霉素透過血腦屏障，可用于中樞感染。 氨基苷類、大環(huán)內(nèi)酯類用于中樞以外的感染。青霉素、頭孢菌素、氨基苷類在尿液中濃度高，用于尿路感染。3、針對患者的情況合理用藥：新生兒禁用氯霉素，致灰嬰綜合癥。4、其他感冒、上呼吸道感染等病毒

42、性疾病，發(fā)熱原因不明者不宜用抗菌藥。二、抗菌藥的聯(lián)合應(yīng)用：病因未明而又危及生命的嚴(yán)重感染，單一藥物不能控制的嚴(yán)重感染，或和混合感染；單一抗菌藥物不能有效控制的感染性心內(nèi)膜炎或敗血癥；長期用藥有可能產(chǎn)生耐受性者。三、聯(lián)合用藥注意事項(xiàng)：兩藥聯(lián)用產(chǎn)生四種可能：無關(guān)、相加、協(xié)同、拮抗?？咕幏炙念悾?、繁殖期殺菌劑： -內(nèi)酰胺類一、二合產(chǎn)生用增強(qiáng)作用2、靜止殺菌藥：氨基苷類、多粘菌素等。二、三增強(qiáng)或相加3、速效抑菌藥：四環(huán)素類、氯霉素類及大環(huán)內(nèi)酯類 抗生素。一、三拮抗4、慢性抑菌藥：磺胺類 。二、四可能無關(guān)第三十六章-內(nèi)酰胺類抗生素- 內(nèi)酰胺類抗生素具有殺菌活性，臨床適應(yīng)廣、 療效高、 毒性低的優(yōu)點(diǎn)。

43、 毒性最低最有效。改造后： 1、作用時間延長2、對酸性環(huán)境穩(wěn)定，可以口服3、對 -內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定4、對 G 菌和綠膿桿菌有效5、對厭氧菌如脆弱桿菌有效第一節(jié) - 內(nèi)酰胺類抗生素作用機(jī)制抑制細(xì)胞粘肽合成酶，阻斷細(xì)胞細(xì)胞壁粘肽合成。第二節(jié)青霉素類青霉素 ：性質(zhì)穩(wěn)定，作用較強(qiáng)。能干擾細(xì)胞壁肽聚糖的生物合成。與丙磺舒合用提高療效。對 G 有強(qiáng)大的殺菌作用，為G 感染首選。主用球菌、G 桿菌及螺旋體所致各種感染。青霉素 V ：不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不易用于嚴(yán)重感染。氨芐青霉素、阿莫西林：特點(diǎn)為廣譜，對G 細(xì)菌的抗菌作用不及青霉素，對G 桿菌如流感、大腸桿菌、變性桿菌、沙門桿菌、草綠色鏈球菌作用較強(qiáng)，

44、對克雷伯菌和綠膿桿菌無效。應(yīng)用：尿路感染，呼吸道感染、腸道感染、腦膜炎、對重癥G 桿菌感染病因未明不宜用。羧芐西林 ( 靜注 )、替卡西林 (肌注 )、卡茚西林 ：對綠膿桿菌有效。磺芐西林 ：肌注。哌拉西林 ：低毒、抗菌廣、強(qiáng)。對綠膿桿菌有較大抗菌作用。第三節(jié)頭孢菌素類亦稱先鋒霉素類：特點(diǎn)是抗菌譜廣，對 G 菌敏感，對綠膿桿菌、厭氧菌不理想，過敏反應(yīng)少，對酸和酶較穩(wěn)定。是殺菌劑。作用：第一代：用于G 細(xì)胞感染，常用頭孢唑啉，用于輕中度呼吸道和尿路感染。第二代：肺炎、膽道感染、尿路感染和其他組織器官感染。頭孢呋辛、頭孢克洛。第三代：對大腸桿菌、克雷伯氏肺炎為首選，對軍團(tuán)菌無效。第四代：對G 菌作

45、用外，對G 菌的作用增強(qiáng)，對酶穩(wěn)定，半衰期延長，無腎毒性。不良反應(yīng)：過敏、皮疹、藥熱。第四節(jié)非典型 -內(nèi)酰胺類氨曲南 ：具有耐酶、對青霉素?zé)o交叉過敏。常作為氨基苷類替代品，與氨基苷類合用加強(qiáng)對綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用?？死S酸 ：不可逆的競爭型抑制劑。奧格門汀、替門汀舒巴坦： (青霉烷砜 )亞胺培南 ：對大多數(shù) G 和 G 需氧和厭氧菌等均有效，對酶穩(wěn)定。對青霉素和頭孢菌素類間一般無交叉耐藥性，可作為后兩者替代品。第三十章大環(huán)內(nèi)酯類、克林霉素及其他抗生素一、大環(huán)內(nèi)酯類搞生素抗 G 菌，有紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麥利霉素，羅紅霉素，阿齊霉素等。為無色的弱堿性化合物，堿化尿液治療尿道

46、感染，不易透過血腦屏障、經(jīng)膽汁排泄、毒性低。紅霉素 ：不耐酸，同服碳酸氯氫鈉，食物與堿性阻礙藥物吸收，經(jīng)膽汁糞便排出。作用：屬抑菌藥， 與青霉素相似但略廣，對 G 菌有強(qiáng)大抗菌作用，尤對耐青霉素的金葡菌有效。機(jī)制：抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，發(fā)揮抑菌或殺菌作用。應(yīng)用：首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結(jié)腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎。是治療軍團(tuán)菌最有效的首選藥，對青霉素過敏者可選用。麥迪霉素 ：與紅霉素相似或稍弱，但對紅霉素耐藥菌有效。作為紅替代品，毒性較紅低。乙酰螺旋霉素：主用于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和軟組織感染。羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素。二、克林霉素克

47、林霉素 ：取代林可霉素而常用?？诜荒芡高^血腦屏障、肝代謝，尿排泄。作用：對G 菌無效。紅霉素與克林霉素競爭結(jié)合部位，拮抗，不宜合用。對厭氧菌有廣譜抗菌作用， 用于治療腹腔內(nèi)和盆腔混合感染及頭頸和下呼吸道厭氧菌感染。 萬古霉素三、多肽類抗生素 桿菌肽 (供外用 )、 萬古霉素 (靜注 )。第三十章氨基苷類抗生素及多粘菌素一、氨基苷類： 對 G 菌表現(xiàn)為殺菌作用，主用于治療G 菌引起的感染，有慶大霉素、 妥布霉素、西梭霉素 和半合成的 丁胺卡那霉素、及目前少用的鏈霉素、新霉素、卡那霉素?？诜y吸收，可用于胃腸道消毒。肌內(nèi)注射吸收完全。綠膿桿菌只對妥布霉素、慶大霉素、阿米卡星 敏感， 鏈霉素 主

48、用于鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。不良反應(yīng)： 耳毒性、 腎毒性、 神經(jīng)肌肉阻斷作用和過敏反應(yīng)，鏈霉素的過敏反應(yīng)僅次于青霉素。二、常用氨基苷類抗生素鏈霉素 ：口服難吸收，對結(jié)核桿菌和鼠疫桿菌有強(qiáng)大的殺菌作用。對G 桿菌和厭氧菌無效。應(yīng)用：主要用于鼠疫與兔熱引起的心內(nèi)膜炎。與青霉素、 氨芐西林合用治療細(xì)菌性心內(nèi)膜炎。不良反應(yīng)： 1、第八對腦神經(jīng)損害。2、腎臟損害3、神經(jīng)肌肉阻滯作用4、過過敏反應(yīng)慶大霉素 ：肌注或靜注，道選用于G 如變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等。不良反應(yīng)：第八對腦神經(jīng)損害，腎毒性最大。不易與利尿酸及呋喃苯胺酸等利尿藥合用。丁胺卡那霉素：使用最多的新氨基苷類抗生素。對許多G 菌和綠膿桿菌產(chǎn)生的酶穩(wěn)定。主用于對其他氨基苷類耐藥菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、綠膿桿菌、變形桿菌引起的敗血癥。妥布霉素 ：對綠膿桿菌作用較慶強(qiáng)2-4 倍，對慶耐藥者仍有效，主用綠膿桿菌及其他G 菌。三、多粘菌類：對G 桿菌尤綠膿桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用，對G 和 G 球菌均無抗菌作用。對靜止期和繁殖期的陽性桿菌都有效，主用于對其他抗生素耐藥難于控制的綠膿桿菌感染。第三十九章四環(huán)素類和氯霉素類四環(huán)素 、土霉素 主要是抑制細(xì)菌的生長繁殖，高濃度也具有殺菌作用。但對綠膿桿菌、病毒和真菌無效。抑制蛋白質(zhì)合成。首選于肺炎支