抗生素分類及合理應(yīng)用

1、抗生素分類及合理應(yīng)用1.阻斷細(xì)胞壁的合成 3. 損傷細(xì)胞漿膜影響通透性 如B內(nèi)酰胺類、萬古、 如多粘菌素、兩性霉素和制 桿菌肽 霉菌素 5.阻斷RNA 2.阻斷核糖體參與蛋白合成DNA的合成 4.影響葉酸代謝 如氨基糖苷類、四環(huán)喹諾酮類、利福平 如磺胺類、異菸肼、 素、紅和氯霉素 阿糖腺苷、新生霉素 乙胺丁醇 甲硝唑 抗生素的分類v -內(nèi)酰胺類（一） 青霉素類作用于革蘭陽性球菌和陰性球菌的青霉素（青霉素G，青霉素V）耐青霉素酶的青霉素（苯唑西林，氯唑西林，雙氯西林，氟氯西林）廣譜青霉素（氨芐西林，阿莫西林）抗假單胞菌廣譜青霉素（替卡西林，哌拉西林）作用于革蘭陰性菌的青霉素（美西林，匹美西林，替

2、莫西林）抗生素的分類（一）頭孢菌素類一代頭孢唑啉、頭孢拉定、 頭孢羥氨芐二代頭孢呋辛、頭孢呋辛酯、 頭孢克洛 頭孢孟多三代頭孢噻肟、頭孢曲松、 頭孢地嗪、 頭孢他啶、頭孢哌酮四代頭孢吡肟、頭孢匹羅、 頭孢吡蘭v -內(nèi)酰胺類（二）v -內(nèi)酰胺類（三） 頭霉素類 頭孢美唑、頭孢西丁 碳青霉烯類 亞胺培南、美諾培南 單環(huán)-內(nèi)酰胺類 氨曲南 -內(nèi)酰胺酶抑制劑 克拉維酸、舒巴坦v 氨基糖甙類 鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、 阿米卡星、奈替米星v 喹諾酮類 諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、司帕沙星、左氟沙星、曲氟沙星v 大環(huán)內(nèi)酯類 紅霉素、螺旋霉素、交沙霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素v 多肽類

3、多粘菌素、萬古霉素、替考拉寧、桿菌肽抗生素的分類（二）v多肽類 多粘菌素、萬古霉素、替考拉寧、桿菌肽v四環(huán)素類 多西環(huán)素、米諾環(huán)素v氯霉素類 氯霉素、甲砜霉素v磺胺類 SMZ、SD、SASPv利福霉素 利福平、利福噴丁、利福定v其他 莫匹羅星抗生素的分類（三）抗生素的抗菌譜-內(nèi)酰胺類v青霉素類 青霉素G主要針對(duì)革蘭陽性菌 苯唑青霉素主要對(duì)產(chǎn)酶金葡菌 氨芐青霉素對(duì)革蘭陽性和陰性菌均有效 氧哌嗪青霉素對(duì)綠膿桿菌和厭氧菌有效替卡西林主要對(duì)革蘭陰性菌有效對(duì)假單胞菌有良好的抗菌活性-內(nèi)酰胺類v頭孢菌素類 一代頭孢菌素主要用于產(chǎn)青霉素酶金葡菌、其他敏感革蘭陽性球菌和某些革蘭陰性桿菌感染 二代頭孢菌素對(duì)革蘭

4、陽性菌的作用相當(dāng)于或略遜于第一代頭孢菌素對(duì)革蘭陰性菌作用明顯比一代頭孢菌素強(qiáng)，而遜于三代頭孢菌素-內(nèi)酰胺類v頭孢菌素類 三代頭孢菌素對(duì)革蘭陰性腸桿菌科有強(qiáng)大抗菌活性對(duì)革蘭陰性菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定 四代頭孢菌素對(duì)酶穩(wěn)定，不易被破壞對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁的穿透性更強(qiáng)，和PBP的親和力更高對(duì)染色體及質(zhì)粒介導(dǎo)的-內(nèi)酰胺酶的耐受性好殺菌作用更迅速-內(nèi)酰胺類v頭霉素類 有A，B和C三型，以頭霉素C的抗菌作用 最強(qiáng) 頭霉素C的抗菌譜廣，對(duì)革蘭陰性菌的活性較強(qiáng)，對(duì)-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較多數(shù)頭孢菌素為強(qiáng)-內(nèi)酰胺類v碳青霉烯類 對(duì)革蘭陽性和陰性菌、需氧菌、厭氧菌均有很強(qiáng)抗菌活性 對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定-內(nèi)酰胺類v單環(huán)-內(nèi)酰胺

5、類抗生素氨曲南 抗菌譜窄，僅對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)抗菌活性-內(nèi)酰胺類v-內(nèi)酰胺酶抑制劑 克拉維酸廣譜抗生素，穩(wěn)定性較差對(duì)金葡菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶和廣泛存在于腸桿菌科細(xì)菌、流感桿菌、奇異變形桿菌等所產(chǎn)生的染色體介導(dǎo)的-內(nèi)酰胺酶有快速抑酶作用 舒巴坦半合成-內(nèi)酰胺酶抑制劑對(duì)金葡菌和多數(shù)革蘭陰性菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶有不可逆的抑制作用氨基糖甙類v對(duì)需氧革蘭陰性桿菌有強(qiáng)大抗菌活性v部分品種對(duì)綠膿桿菌有效v對(duì)革蘭陰性球菌作用較差v對(duì)革蘭陽性球菌，不產(chǎn)酶金葡菌有作用v具有抗菌后效應(yīng)喹諾酮類抗生素v對(duì)革蘭陰性菌、陽性菌、支原體、沙眼衣原體及分支桿菌均有效 第一代主要用于泌尿道感染如：萘丁酸 、吡哌酸 第二代 適用于腸

6、道的革蘭陰性菌感染如：諾氟沙星、 氧氟沙星 、環(huán)丙沙星 第三代對(duì)肺炎球菌等革蘭陽性菌活性加強(qiáng)如：司巴沙星 、妥舒沙星 、加替沙星 第四代對(duì)革蘭陽性菌和厭氧菌有強(qiáng)大活性如：莫西沙星、 克林沙星大環(huán)內(nèi)酯類抗生素v主要對(duì)革蘭陽性菌如金葡菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌等具有強(qiáng)大抗菌活性v對(duì)革蘭陰性菌如流感桿菌、腦膜炎球菌、淋球菌等敏感，對(duì)軍團(tuán)菌和彎曲菌高度敏感多肽類v多粘菌素B、E 對(duì)革蘭陰性桿菌有強(qiáng)大抗菌作用 對(duì)陽性菌無作用v萬古霉素、去甲萬古霉素 窄譜殺菌劑 對(duì)革蘭陽性球菌有強(qiáng)大抗菌活性，是MRSA、MRSE的首選藥物v替考拉寧（壁霉素）抗菌譜與萬古霉素相似，抗菌活性強(qiáng)于萬古霉素甲硝唑v對(duì)革蘭陽性和陰性

7、厭氧菌有極強(qiáng)的殺菌活v抗厭氧菌作用僅次于亞胺培南v厭氧菌對(duì)該品不易產(chǎn)生耐藥性四環(huán)素類v對(duì)革蘭陽性菌和陰性菌有效 包括：葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、流感桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、布氏桿菌、破傷風(fēng)桿菌和炭疽桿菌v對(duì)立克次體、支原體、衣原體等敏感氯霉素v廣譜抑菌劑v對(duì)革蘭陰性菌作用較陽性菌強(qiáng)v腸桿菌科細(xì)菌均對(duì)氯霉素較為敏感v革蘭陽性菌如白喉?xiàng)U菌、李斯德菌屬等大多敏感v而部分金葡菌及表皮葡萄球菌已相當(dāng)耐藥。林可霉素和克林霉素v抗菌譜與大環(huán)內(nèi)酯類相似 對(duì)各種厭氧菌包括消化球菌、消化鏈球菌、真桿菌、丙酸桿菌等具良好抗菌活性v對(duì)人型支原體和沙眼衣原體敏感莫匹羅星的主要抗菌譜抗菌活性很低皮膚正常常駐菌 中度敏感 其它陽性菌及陰性菌 0.12 流感嗜血桿菌 0.12 肺炎鏈球菌 0.12 化膿鏈球菌 0.12 溶血葡萄球菌 0.50 表皮葡萄球菌 0.50 包括耐甲氧西林菌株MRSA 0.25金黃色葡萄球菌（SA） 最低抑菌濃度(g/ml) 菌株合理應(yīng)用抗生素的原則抗生素臨床應(yīng)用的基本原則v病原學(xué)診斷的確立及其相關(guān)實(shí)驗(yàn)室檢查v掌握抗菌藥物的抗菌譜、藥代動(dòng)力學(xué)和不良反應(yīng)抗生素臨床應(yīng)用的基本原則v經(jīng)驗(yàn)選擇抗生素時(shí)需考慮以下問題：年齡感染部位院外感染/院內(nèi)感染合并癥（COPD，糖尿病，慢性腎功能不全，充血性心力衰竭，慢性肝病等）慢性腎功能不全時(shí)的抗生素選擇并發(fā)癥妊娠期用藥抗生素臨床應(yīng)