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文檔簡介
1、第二章 藥物代謝動力學一、最佳選擇題 1、決定藥物每天用藥次數(shù)的主要因素是 A、吸收快慢 B、作用強弱 C、體內(nèi)分布速度 D、體內(nèi)轉(zhuǎn)化速度 E、體內(nèi)消除速度 2、藥時曲線下面積代表 A、藥物血漿半衰期 B、藥物的分布容積 C、藥物吸收速度 D、藥物排泄量 E、生物利用度 3、需要維持藥物有效血濃度時,正確的恒定給藥間隔時間是 A、每4h給藥一次 B、每6h給藥一次 C、每8h給藥一次 D、每12h給藥一次 E、每隔一個半衰期給藥一次 4、以近似血漿半衰期的時間間隔給藥,為迅速達到穩(wěn)態(tài)血濃度,可以首次劑量 A、增加半倍B、增加1倍 C、增加2倍 D、增加3倍 E、增加4倍 5、某藥的半衰期是7h
2、,如果按每次0.3g,一天給藥3次,達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度所需時間是 A、510h B、1016h C、1723h D、2428h E、2836h 6、按一級動力學消除的藥物,按一定時間間隔連續(xù)給予一定劑量,達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時間長短決定于 A、劑量大小 B、給藥次數(shù) C、吸收速率常數(shù) D、表觀分布容積 E、消除速率常數(shù) 7、恒量恒速給藥最后形成的血藥濃度為 A、有效血濃度 B、穩(wěn)態(tài)血藥濃度 C、峰濃度 D、閾濃度 E、中毒濃度 8、藥物吸收到達血漿穩(wěn)態(tài)濃度時意味著 A、藥物作用最強 B、藥物吸收過程已完成 C、藥物消除過程正開始 D、藥物的吸收速度與消除速率達到平衡 E、藥物在體內(nèi)分布達到平衡 9、
3、按一級動力學消除的藥物有關(guān)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的描述中錯誤的是 A、增加劑量能升高穩(wěn)態(tài)血藥濃度 B、劑量大小可影響穩(wěn)態(tài)血藥濃度到達時間 C、首次劑量加倍,按原間隔給藥可迅速達穩(wěn)態(tài)血藥濃度 D、定時恒量給藥必須經(jīng)46個半衰期才可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度 E、定時恒量給藥達穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間與清除率有關(guān) 10、按一級動力學消除的藥物,其消除半衰期 A、與用藥劑量有關(guān) B、與給藥途徑有關(guān) C、與血漿濃度有關(guān) D、與給藥次數(shù)有關(guān) E、與上述因素均無關(guān) 11、某藥按一級動力學消除,其血漿半衰期與消除速率常數(shù)k的關(guān)系為 A、0.693k B、k0.693 C、2.303/k D、k2.303 E、k2血漿藥物濃度 12、對
4、血漿半衰期(一級動力學)的理解,不正確的是 A、是血漿藥物濃度下降一半的時間 B、能反映體內(nèi)藥量的消除速度 C、依據(jù)其可調(diào)節(jié)給藥間隔時間 D、其長短與原血漿濃度有關(guān) E、一次給藥后經(jīng)45個半衰期就基本消除 13、靜脈注射1g某藥,其血藥濃度為10mgdl,其表觀分布容積為 A、0.05L B、2L C、5L D、10L E、20L 14、在體內(nèi)藥量相等時,Vd小的藥物比Vd大的藥物 A、血漿濃度較低 B、血漿蛋白結(jié)合較少 C、血漿濃度較高D、生物利用度較小 E、能達到的治療效果較強 15、下列敘述中,哪一項與表觀分布容積(Vd)的概念不符 A、Vd是指體內(nèi)藥物達動態(tài)平衡時,體內(nèi)藥量與血藥濃度的
5、比值 B、Vd的單位為L或Lkg C、Vd大小反映分布程度和組織結(jié)合程度 D、Vd與藥物的脂溶性無關(guān) E、Vd與藥物的血漿蛋白結(jié)合率有關(guān) 16、下列關(guān)于房室概念的描述錯誤的是 A、它反映藥物在體內(nèi)分卻速率的快慢 B、在體內(nèi)均勻分布稱一室模型 C、二室模型的中央室包括血漿及血流充盈的組織 D、血流量少不能立即與中央室達平衡者為周邊室 E、分布平衡時轉(zhuǎn)運速率相等的組織可視為一室 17、影響藥物轉(zhuǎn)運的因素不包括 A、藥物的脂溶性 B、藥物的解離度 C、體液的pH值 D、藥酶的活性 E、藥物與生物膜接觸面的大小 18、藥物消除的零級動力學是指 A、消除半衰期與給藥劑量有關(guān) B、血漿濃度達到穩(wěn)定水平 C
6、、單位時間消除恒定量的藥物 D、單位時間消除恒定比值的藥物 E、藥物消除到零的時間 19、下列有關(guān)一級藥動學的描述,錯誤的是 A、血漿藥物消除速率與血漿藥物濃度成正比 B、單位時間內(nèi)機體內(nèi)藥物按恒比消除 C、大多數(shù)藥物在體內(nèi)符合一級動力學消除 D、單位時間機體內(nèi)藥物消除量恒定 E、消除半衰期恒定 20、關(guān)于一室模型的敘述中,錯誤的是 A、各組織器官的藥物濃度相等 B、藥物在各組織器官間的轉(zhuǎn)運速率相似 C、血漿藥物濃度與組織藥物濃度快速達到平衡 D、血漿藥物濃度高低可反映組織中藥物濃度高低 E、各組織間藥物濃度不一定相等 21、對藥時曲線的敘述中,錯誤的是 A、可反映血藥濃度隨時間推移而發(fā)生的變
7、化 B、橫坐標為時間,縱坐標為血藥濃度 C、又稱為時量曲線 D、又稱為時效曲線 E、血藥濃度變化可反映作用部位藥物濃度變化 22、藥物在體內(nèi)的半衰期依賴于 A、血藥濃度 B、分布容積 C、消除速率 D、給藥途徑 E、給藥劑量 23、依他尼酸在腎小管的排泄屬于 A、簡單擴散 B、濾過擴散 C、主動轉(zhuǎn)運 D、易化擴散 E、膜泡運輸 24、藥物排泄的主要器官是 A、腎臟 B、膽管 C、汗腺 D、乳腺 E、胃腸道 25、有關(guān)藥物排泄的描述錯誤的是 A、極性大、水溶性大的藥物在腎小管重吸收少,易排泄 B、酸性藥在堿性尿中解離少,重吸收多,排泄慢 C、脂溶性高的藥物在腎小管重吸收多,排泄慢 D、解離度大的
8、藥物重吸收少,易排泄 E、藥物自腎小管的重吸收可影響藥物在體內(nèi)存留的時間 26、下列關(guān)于肝微粒體藥物代謝酶的敘述錯誤的是 A、又稱混合功能氧化酶系 B、又稱單加氧化酶 C、又稱細胞色素P450酶系 D、肝藥物代謝酶是藥物代謝的主要酶系 E、肝藥物代謝專司外源性藥物代謝 27、藥物的首過消除可能發(fā)生于 A、舌下給藥后 B、吸入給藥后 C、口服給藥后 D、靜脈注射后 E、皮下給藥后 28、具有肝藥酶活性抑制作用的藥物是 A、酮康唑 B、苯巴比妥 C、苯妥英鈉 D、灰黃霉素 E、地塞米松 29、下列關(guān)于肝藥酶的敘述哪項是錯誤的 A、存在于肝及其他許多內(nèi)臟器官 B、其作用不限于使底物氧化 C、對藥物的
9、選擇性不高 D、肝藥酶是肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)的簡稱 E、個體差異大,且易受多種因素影響 30、下列關(guān)于肝藥酶誘導(dǎo)劑的敘述中錯誤的是 A、使肝藥酶的活性增加 B、可能加速本身被肝藥酶的代謝 C、可加速被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物的代謝 D、可使被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物血藥濃度升高 E、可使被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物血藥濃度降低 31、促進藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)是 A、單胺氧化酶 B、細胞色素P450酶系統(tǒng) C、輔酶 D、葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶 E、膽堿酯酶 32、下列關(guān)于藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)化的敘述中錯誤的是 A、藥物的消除方式是體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化 B、藥物體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化主要依靠細胞色素P450 C、肝藥酶的作用專一性很低 D、有些藥
10、物可抑制肝藥酶活性 E、有些藥物能誘導(dǎo)肝藥酶活性 33、不符合藥物代謝的敘述是 A、代謝和排泄統(tǒng)稱為消除 B、所有藥物在體內(nèi)均經(jīng)代謝后排出體外 C、肝臟是代謝的主要器官 D、藥物經(jīng)代謝后極性增加 E、P450酶系的活性不固定 34、藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化是指 A、藥物的活化 B、藥物的滅活 C、藥物化學結(jié)構(gòu)的變化 D、藥物的消除 E、藥物的吸收 35、不影響藥物分布的因素有 A、肝腸循環(huán) B、血漿蛋白結(jié)合率 C、膜通透性 D、體液pH值 E、特殊生理屏障 36、關(guān)于藥物分布的敘述中,錯誤的是 A、分布是指藥物從血液向組織、組織間液和細胞內(nèi)轉(zhuǎn)運的過程 B、分布多屬于被動轉(zhuǎn)運 C、分布達平衡時,組織
11、和血漿中藥物濃度相等 D、分布速率與藥物理化性質(zhì)有關(guān) E、分布速率與組織血流量有關(guān) 37、影響藥物體內(nèi)分布的因素不包括 A、組織親和力 B、局部器官血流量 C、給藥途徑 D、生理屏障 E、藥物的脂溶性 38、藥物通過血液進入組織器官的過程稱 A、吸收 B、分布 C、貯存 D、再分布 E、排泄 39、藥物與血漿蛋白結(jié)合 A、是不可逆的 B、加速藥物在體內(nèi)的分布 C、是可逆的 D、對藥物主動轉(zhuǎn)運有影響 E、促進藥物的排泄 40、藥物肝腸循環(huán)影響藥物在體內(nèi)的 A、起效快慢 B、代謝快慢 C、分布程度 D、作用持續(xù)時間 E、血漿蛋白結(jié)合率 41、下列關(guān)于藥物吸收的敘述中錯誤的是 A、吸收是指藥物從給藥
12、部位進入血液循環(huán)的過程 B、皮下或肌注給藥通過毛細血管壁吸收 C、口服給藥通過首過消除而使吸收減少 D、舌下或直腸給藥可因首過消除而降低藥效 E、皮膚給藥大多數(shù)藥物都不易吸收 42、丙磺舒可以增加青霉素的療效。原因是 A、在殺菌作用上有協(xié)同作用 B、兩者競爭腎小管的分泌通道 C、對細菌代謝有雙重阻斷作用 D、延緩抗藥性產(chǎn)生 E、增強細菌對藥物的敏感性 43、酸化尿液時,可以使弱堿性藥物經(jīng)腎排泄時 A、解離多,再吸收多,排出慢 B、解離少,再吸收多,排出慢 C、解離少,再吸收少,排出快 D、解離多,再吸收少,排出快 E、解離多,再吸收少,排出慢 44、弱酸性藥物在堿性尿液中 A、解離多,在腎小管
13、再吸收多,排泄慢 B、解離少,再吸收多,排泄慢 C、解離多,再吸收少,排泄快 D、解離少,再吸收少,排泄快 E、解離多,再吸收多,排泄快 45、堿化尿液可使弱堿性藥物 A、解離少,再吸收多,排泄慢 B、解離多,再吸收少,排泄慢 C、解離少,再吸收少,排泄快 D、解離多,再吸收多,排泄慢 E、排泄速度不變 46、關(guān)于藥物跨膜轉(zhuǎn)運的敘述中錯誤的是 A、弱酸性藥物在酸性環(huán)境解離度小,易轉(zhuǎn)運 B、弱酸性藥物在堿性環(huán)境解離度小,易轉(zhuǎn)運 C、弱堿性藥物在堿性環(huán)境解離度小,易吸收 D、弱堿性藥物在酸性環(huán)境解離度大,不易轉(zhuǎn)運 E、溶液pH的變化對弱酸性和弱堿性藥物的轉(zhuǎn)運影響大 47、阿司匹林的pKa是3.5,
14、它在pH為7.5的腸液中,約可吸收 A、1 B、0.1 C、0.01 D、10 E、99 48、某弱酸性藥物pKa=4.4,其在胃液(pH=1.4)中的解離度約為 A、0.5 B、0.1 C、0.01 D、0.001 E、0.0001 49、評價藥物吸收程度的藥動學參數(shù)是 A、藥-時曲線下面積 B、清除率 C、消除半衰期 D、藥峰濃度 E、表觀分布容積 50、某弱酸性藥物在pH=7.0的溶液中90解離,其pKa值約為 A、6 B、5 C、7 D、8 E、9 51、弱酸性藥物在pH=5的液體中有50解離,其pKa值約為 A、2 B、3 C、4 D、5 E、6 52、藥物的pKa值是指其 A、90
15、解離時的pH值 B、99解離時的pH值 C、50解離時的pH值 D、10解離時的pH值 E、全部解離時的pH值 53、體液的pH值影響藥物轉(zhuǎn)運是因為它改變了藥物的 A、穩(wěn)定性 B、脂溶性 C、pKa D、離解度 E、溶解度 54、藥物經(jīng)下列過程時,何者屬主動轉(zhuǎn)運 A、腎小管再吸收 B、腎小管分泌 C、腎小球濾過 D、經(jīng)血腦屏障 E、胃黏膜吸收 55、下列關(guān)于藥物主動轉(zhuǎn)運的敘述錯誤的是 A、要消耗能量 B、可受其他化學品的干擾 C、有化學結(jié)構(gòu)的特異性 D、只能順濃度梯度轉(zhuǎn)運 E、轉(zhuǎn)運速度有飽和現(xiàn)象 56、易化擴散的特點是 A、不耗能,順濃度差,特異性高,無競爭性抑制現(xiàn)象 B、不耗能,順濃度差,特
16、異性不高,有競爭性抑制現(xiàn)象 C、耗能,順濃度差,特異性高,有競爭性抑制現(xiàn)象 D、不耗能,順濃度差,特異性高,有競爭性抑制現(xiàn)象 E、轉(zhuǎn)運速度無飽和現(xiàn)象 57、有關(guān)藥物簡單擴散的敘述錯誤的是 A、不消耗能量 B、需要載體 C、不受飽和限度的影響 D、受藥物分子量大小、脂溶性、極性的影響 E、擴散速度與膜的性質(zhì)、面積及膜兩側(cè)的濃度梯度有關(guān) 58、脂溶性藥物在體內(nèi)通過生物膜的方式是 A、主動轉(zhuǎn)運 B、簡單擴散 C、易化擴散 D、膜孔濾過 E、離子通道轉(zhuǎn)運 59、患者高熱發(fā)生驚厥時,需用地西泮緊急搶救,最適宜的給藥途徑是 A、舌下給藥 B、皮下注射 C、肌內(nèi)注射 D、靜脈注射 E、栓劑給藥 60、肝腸循
17、環(huán)定義是 A、藥物在肝臟和小腸間往返循環(huán)的過程 B、藥物在肝臟和大腸間往返循環(huán)的過程 C、藥物在肝臟和十二指腸間往返循環(huán)的過程 D、藥物經(jīng)十二指腸吸收后,經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化再入血被吸收的過程 E、藥物自膽汁排泄到十二指腸后,在腸道被再吸收又回到肝臟的過程 61、某藥的半衰期為8h,一次給藥后從體內(nèi)基本消除(約97%)的時間是 A、約30h B、約40h C、約50h D、約70h E、約90h 62、決定藥物起效快慢的最主要因素是 A、生物利用度 B、個體差異 C、吸收速度 D、血漿蛋白結(jié)合率 E、消除速率常數(shù) 63、大多數(shù)藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運方式是 A、主動轉(zhuǎn)運 B、簡單擴散 C、易化擴散 D、吞噬
18、作用 E、孔道轉(zhuǎn)運 二、配伍選擇題 1、A.直腸給藥B.皮膚給藥C.吸入給藥D.靜注給藥E.口服給藥 <1> 、首過消除較明顯的固體藥物適宜 <2> 、氣體、易揮發(fā)的藥物或氣霧劑適宜 <3> 、全麻手術(shù)期間快速而方便的給藥方式是 <4> 、藥物吸收后可發(fā)生首過效應(yīng)的給藥途徑是 2、A.皮下注射B.皮內(nèi)注射C.靜脈注射D.肌內(nèi)注射E.以上都不對 <1> 、無吸收過程的給藥途徑是 <2> 、一般混懸劑不可用于 <3> 、易發(fā)生即刻毒性反應(yīng)的給藥途徑是 3、A.空腹口服B.飯前口服C.飯后口服D.睡前口服E.定時口服
19、 <1> 、增進食欲的藥物應(yīng) <2> 、對胃有刺激性的藥物應(yīng) <3> 、需要維持有效血藥濃度的藥物應(yīng) <4> 、催眠藥物應(yīng) 4、A.吸收速度B.消除速度C.血漿蛋白結(jié)合D.藥物劑量E.零級或一級消除動力學 <1> 、藥物的作用強弱取決于 <2> 、藥物作用開始的快慢取決于 <3> 、藥物作用持續(xù)的長短取決于 <4> 、藥物的半衰期取決于 <5> 、藥物的表觀分布容積取決于 5、A.1個B.3個C.5個D.7個E.9個 <1> 、恒量恒速給藥后,約經(jīng)過幾個血漿半衰期,可達到穩(wěn)態(tài)
20、血藥濃度 <2> 、一次靜注給藥后經(jīng)過幾個血漿半衰期,自機體排除約95 6、A.容易經(jīng)簡單擴散轉(zhuǎn)運B.不易經(jīng)簡單擴散轉(zhuǎn)運C.容易經(jīng)主動轉(zhuǎn)運跨膜D.不容易經(jīng)主動轉(zhuǎn)運跨膜E.以上都不對 <1> 、弱酸性藥物在酸性環(huán)境中比在堿性環(huán)境中 <2> 、弱堿性藥物在酸性環(huán)境中比在堿性環(huán)境中 <3> 、弱堿性藥物在堿性環(huán)境中比在酸性環(huán)境中 7、A.在胃中解離增多,自胃吸收增多B.在胃中解離減少,自胃吸收增多C.在胃中解離減少,自胃吸收減少D.在胃中解離增多,自胃吸收減少E.沒有變化 <1> 、弱酸性藥物與抗酸藥同服時,比單獨服用 <2>
21、、弱堿性藥物與抗酸藥同服時,比單獨服用 8、A.解離多,再吸收多,排泄慢B.解離多,再吸收少,排泄快C.解離少,再吸收多,排泄慢D.解離少,再吸收少,排泄快E.解離多,再吸收少,排泄慢 <1> 、弱酸性藥物在酸性尿中 <2> 、弱堿性藥物在酸性尿中 <3> 、弱酸性藥物在堿性尿中 <4> 、弱堿性藥物在堿性尿中 9、A.表觀分布容積B.清除率C.血漿t1/2D.生物t1/2E.生物利用度 <1> 、藥物效應(yīng)下降一半的時間 <2> 、藥物分布的廣泛程度 <3> 、藥物吸收進入血循環(huán)的速度和程度 <4>
22、 、藥物自體內(nèi)消除的一個重要參數(shù) 10、A.K B.Cl C.t 1/2 D.Vd E.F <1> 、用于評價制劑吸收的主要指標是 <2> 、反映藥物在體內(nèi)分布廣窄程度的指標是 11、A.簡單擴散 B.主動轉(zhuǎn)運 C.首過消除 D.肝腸循環(huán) E.易化擴散 <1> 、藥物分子依靠其在生物膜兩側(cè)形成的濃度梯度的轉(zhuǎn)運過程稱為 <2> 、藥物經(jīng)胃腸道吸收在進入體循環(huán)之前代謝滅活,進入體循環(huán)的藥量減少稱為 <3> 、藥物隨膽汁排入十二指腸可經(jīng)小腸被重吸收稱為 12、A.C maxB.T peakC.ClD.t 1/2E.C ss<1>
23、 、半衰期是 <2> 、達峰時間是 <3> 、清除率 <4> 、穩(wěn)態(tài)血藥濃度是 13、A.藥物的吸收B.藥物的分布C.藥物的轉(zhuǎn)運D.藥物的排泄E.藥物的代謝 <1> 、藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化稱為 <2> 、藥物及其代謝物自血液排出體外的過程是 <3> 、藥物吸收分布和排泄都涉及的過程是 <4> 、藥物從給藥部位轉(zhuǎn)運進入血液循環(huán)的過程是 三、多項選擇題 1、影響藥物從腎排泄速度的因素是 A、藥物的脂溶性 B、藥物的活性強弱 C、尿液的pH值 D、腎血流量 E、腎功能 2、單次口服給藥的藥時曲線有如下特點 A、曲線上
24、升段為吸收相,此相中吸收速率大于消除速率 B、曲線中間段為平衡相,此相中吸收速率等于消除速率 C、曲線下降段為消除相,此相中吸收速率小于消除速率 D、該曲線又可分為三期:潛伏期、有效期、殘留期 E、有效期相當于平衡相 3、藥物血漿半衰期 A、與制定藥物給藥方案有關(guān) B、與調(diào)整藥物給藥方案有關(guān) C、與消除速率常數(shù)有一定的關(guān)系 D、與了解藥物自體內(nèi)消除的量及時間有關(guān) E、與口服給藥的峰濃度有關(guān) 4、藥物血漿半衰期的實際意義是 A、可計算給藥后藥物在體內(nèi)的消除時間 B、可計算恒量恒速給藥達到穩(wěn)態(tài)的血藥濃度的時間 C、可決定給藥間隔 D、可計算一次靜脈給藥開始作用的時間 E、可以計算一次給藥后體內(nèi)藥物
25、基本消除的時間 5、與口服給藥法相比較,注射給藥法的特點為 A、起效較快 B、費用較多 C、適用于急癥 D、可避免首過效應(yīng) E、不易中毒 6、與注射給藥法相比較,口服給藥法的特點為 A、安全 B、簡便 C、經(jīng)濟 D、接受藥物劑量大 E、作用慢 7、直腸給藥與口服相比,其優(yōu)點在于 A、不經(jīng)門脈,故吸收快而完全 B、適用于昏迷、抽搐等不能合作的病人 C、直接用液體劑型,用量可比口服大 D、適用于對胃刺激引起嘔吐的藥物 E、可避免肝腸循環(huán) 8、注射給藥的特點為 A、吸收較迅速、完全 B、使用較不方便 C、費用較高 D、適用于在胃腸道不穩(wěn)定的藥物 E、適用于危重、昏迷的患者 9、影響按一級動力學消除藥
26、物的半衰期的因素可能是 A、給藥途徑 B、血藥濃度 C、給藥劑量 D、腎功能 E、肝功能 10、了解血漿半衰期對臨床用藥的參考意義是 A、一次給藥后,藥物在體內(nèi)達到的血藥濃度峰值 B、連續(xù)給藥后血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)的時間 C、給藥的適當時間間隔 D、藥物的最低有效濃度 E、藥物在一定時間內(nèi)消除的相對量 11、藥物表觀分布容積的意義是 A、提示藥物在血液及組織中分布的相對量 B、可了解腎臟的功能 C、用以估計體內(nèi)總藥量 D、用以估計欲達到有效血藥濃度時應(yīng)給劑量 E、反映機體對藥物吸收和排泄的速度 12、一級動力學消除的藥物 A、其消除速率與血漿中藥物濃度成正比 B、恒速恒量給藥后,46個半衰期達到穩(wěn)
27、態(tài)濃度 C、增加給藥次數(shù)可縮短達Css的時間 D、其半衰期恒定 E、增加首劑量可縮短達Css的時間 13、藥物按零級動力學消除的特點是 A、體內(nèi)藥物按時恒量衰減 B、體內(nèi)藥物按時恒比消除 C、藥物的血漿半衰期不定 D、時量曲線的斜率為-k E、多次給藥理論上無Css 14、對藥物體內(nèi)消除方式?jīng)]有影響的是 A、給藥途徑 B、給藥劑量 C、肝功能 D、血藥濃度 E、腎功能 15、消除速率常數(shù)是 A、表示藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運速率 B、表示藥物自機體消除的速率 C、其數(shù)值越小,表明轉(zhuǎn)運速率越慢 D、其數(shù)值越大,表明轉(zhuǎn)運速率越快 E、其數(shù)值越小,表明藥物消除越慢 16、能抑制肝藥酶的藥物是 A、苯巴比妥 B
28、、氯霉素 C、雙香豆素 D、異煙肼 E、西咪替丁 17、藥物經(jīng)代謝后可能 A、活性減弱或消失 B、由無活性型轉(zhuǎn)化為有活性型 C、生成毒性產(chǎn)物 D、代謝物的活性與母藥相似 E、肝藥酶失活 18、藥物從腎排泄的快慢 A、與腎小球濾過功能有關(guān) B、與尿液pH值有關(guān) C、與腎小管分泌功能有關(guān) D、與生物利用度有關(guān) E、與合并用藥有關(guān) 19、藥物與血漿蛋白大量結(jié)合將會 A、增大分布容積 B、減弱并減緩藥物發(fā)揮作用 C、影響藥物的轉(zhuǎn)運 D、延長藥物的療效 E、容易發(fā)生相互作用 20、藥物與血漿蛋白結(jié)合 A、可影響藥物的作用 B、反應(yīng)可逆 C、可影響藥物的轉(zhuǎn)運 D、可影響藥物的吸收 E、可影響藥物的轉(zhuǎn)化 2
29、1、舌下給藥的特點 A、可避免肝腸循環(huán) B、可避免胃酸破壞 C、吸收極慢 D、可避免首過消除 E、不影響血漿蛋白結(jié)合率 22、首過消除包括 A、胃酸對藥物的破壞 B、肝臟對藥物的轉(zhuǎn)化 C、藥物與血漿蛋白的結(jié)合 D、藥物在胃腸黏膜經(jīng)酶滅活 E、藥物透過血腦屏障 23、弱堿性藥物在酸性環(huán)境中 A、容易吸收 B、不容易吸收 C、排泄較慢 D、排泄加快 E、分布速度加快 24、弱酸性藥物在酸性環(huán)境中 A、易穿過生物膜 B、難穿過生物膜 C、排泄減慢 D、排泄較快 E、生物轉(zhuǎn)化較快 25、影響藥物跨膜擴散的因素有 A、藥物跨膜濃度梯度 B、藥物的極性 C、生物膜的特性 D、藥物分子的大小 E、藥物油水分
30、配系數(shù) 26、屬于主動轉(zhuǎn)運者 A、通過胎盤屏障 B、腎小球濾過 C、腎小管重吸收 D、腎小管分泌 E、質(zhì)子泵轉(zhuǎn)運 27、主動轉(zhuǎn)運的特點 A、飽和性 B、競爭性抑制 C、有特殊載體 D、不消耗ATP E、可逆濃度梯度轉(zhuǎn)運 28、屬于被動轉(zhuǎn)運的過程包括 A、通過胎盤屏障 B、腎小球濾過 C、腎小管重吸收 D、腎小管分泌 E、通過消化道黏膜 29、藥物被動轉(zhuǎn)運的特點是 A、有飽和性 B、有競爭性抑制 C、可逆濃度梯度轉(zhuǎn)運 D、可順濃度梯度轉(zhuǎn)運 E、不消耗ATP 30、能誘導(dǎo)肝藥酶活性的藥物包括 A、苯妥英鈉 B、口服避孕藥 C、苯巴比妥 D、利福平 E、灰黃霉素 31、有關(guān)肝藥酶的敘述正確的是 A、
31、主要分布于肝微粒體 B、又稱混合功能氧化酶 C、又稱單加氧酶 D、可與C0結(jié)合 E、專司外源性藥物的代謝 32、下列關(guān)于藥動學的描述,正確的是 A、不同劑型的同種藥物生物利用度可能不同 B、誘導(dǎo)肝藥酶的藥物可能加速自身代謝 C、舌下給藥無首過效應(yīng) D、藥物的解離度大,吸收也增多 E、清除率高的藥物半衰期較短 33、關(guān)于生物利用度的敘述正確的是 A、是評價藥物吸收程度的一個重要指標 B、常被用來作為制劑的質(zhì)量評價 C、相對生物利用度主要用于比較兩種制劑的吸收情況 D、是制劑的質(zhì)量控制標準 E、分為相對生物利用度和絕對生物利用度 34、大部分藥物經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為 A、極性增加 B、極性減小 C、藥理活
32、性減弱 D、藥理活性增強 E、毒性增加 35、關(guān)于藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)化的敘述,正確的是 A、生物轉(zhuǎn)化是藥物消除的主要方式之一 B、主要的氧化酶是細胞色素P450酶 C、P450酶對底物特異性低 D、代謝的主要器官肝臟 E、P450酶的活性個體差異較小 36、與藥物在體內(nèi)分布有關(guān)的因素是 A、藥物的血漿蛋白結(jié)合率 B、組織器官血流量 C、組織的親和力 D、體液的pH E、腎臟功能 37、治療全身感染,下列藥物不適宜采用口服給藥的是 A、首過消除強的藥物 B、易被消化酶破壞的藥物 C、胃腸道不易吸收的藥物 D、易被胃酸破壞的藥物 E、對胃腸道刺激性大的藥物 38、對血漿半衰期的說法正確的是 A、藥物的血
33、漿濃度下降一半所需的時間 B、藥物的體內(nèi)濃度下降一半所需的時間 C、臨床上常用消除半衰期來反映藥物消除的快慢 D、根據(jù)t 1/2可以制定藥物給藥間隔時間 E、一次給藥后,經(jīng)過5-6個半衰期體內(nèi)藥物已基本消除 39、藥物吸收后可以 A、經(jīng)膽囊排出 B、經(jīng)乳汁排出 C、經(jīng)腎臟排出 D、經(jīng)汗腺排出 E、經(jīng)腸道排出 答案部分 一、最佳選擇題 1、【正確答案】 E 【答案解析】 多數(shù)疾病的治療必須經(jīng)過多次給藥才能到達效果,臨床要求按一定劑量(X0)和一定給藥間隔重復(fù)給藥,才能是血藥濃度保持在一定的范圍,達到治療效果。 【答疑編號100048934】 2、【正確答案】 E 【答案解析】 【答疑編號1000
34、48932】 3、【正確答案】 E 【答案解析】 當給藥劑量不變,給藥間隔大于t1/2,藥物時量曲線呈脈沖式變化,藥物濃度無積累現(xiàn)象。 【答疑編號100048930】 4、【正確答案】 B 【答案解析】 【答疑編號100048927】 5、【正確答案】 E 【答案解析】 【答疑編號100048922】 6、【正確答案】 E 【答案解析】 【答疑編號100048920】 7、【正確答案】 B 【答案解析】 【答疑編號100048916】 8、【正確答案】 D 【答案解析】 【答疑編號100048913】 9、【正確答案】 B 【答案解析】 【答疑編號100048912】 10、【正確答案】 E
35、【答案解析】 【答疑編號100048899】 11、【正確答案】 A 【答案解析】 【答疑編號100048897】 12、【正確答案】 D 【答案解析】 血漿半衰期與肝腎功能有關(guān)。 【答疑編號100048895】 13、【正確答案】 D 【答案解析】 Vd=D/c0=1/10-1=10L 【答疑編號100048890】 14、【正確答案】 C 【答案解析】 【答疑編號100048887】 15、【正確答案】 D 【答案解析】 【答疑編號100048884】 16、【正確答案】 B 【答案解析】 【答疑編號100048878】 17、【正確答案】 D 【答案解析】 【答疑編號100048877】
36、 18、【正確答案】 C 【答案解析】 【答疑編號100048876】 19、【正確答案】 D 【答案解析】 【答疑編號100048874】 20、【正確答案】 A 【答案解析】 【答疑編號100048868】 21、【正確答案】 D 【答案解析】 藥時曲線又稱為時量曲線所以D錯誤。 【答疑編號100048866】 22、【正確答案】 C 【答案解析】 【答疑編號100048863】 23、【正確答案】 C 【答案解析】 【答疑編號100048857】 24、【正確答案】 A 【答案解析】 【答疑編號100038830】 25、【正確答案】 B 【答案解析】 【答疑編號100038829】 2
37、6、【正確答案】 E 【答案解析】 【答疑編號100038828】 27、【正確答案】 C 【答案解析】 【該題針對“首關(guān)消除”知識點進行考核】 【答疑編號100038827】 28、【正確答案】 A 【答案解析】 【答疑編號100038826】 29、【正確答案】 A 【答案解析】 【答疑編號100038824】 30、【正確答案】 D 【答案解析】 【答疑編號100038823】 31、【正確答案】 B 【答案解析】 【答疑編號100038822】 32、【正確答案】 A 【答案解析】 藥物進入機體后,主要以兩種方式消除:一種是以原形隨糞便和尿液排出,另一種是藥物在體內(nèi)經(jīng)代謝后,以代謝物的
38、形式排出。藥物的代謝與排泄統(tǒng)稱為消除。藥物的代謝也稱生物轉(zhuǎn)化,是藥物從體內(nèi)消除的主要方式之一。 【答疑編號100038821】 33、【正確答案】 B 【答案解析】 藥物排泄是指藥物以原形和代謝物排出體外的過程,也是藥物在體內(nèi)的最后過程。 【答疑編號100038820】 34、【正確答案】 C 【答案解析】 【答疑編號100038819】 35、【正確答案】 A 【答案解析】 影響藥物分布的主要因素為藥物的理化性質(zhì)、體液pH、血漿蛋白結(jié)合率和膜通透性等。 【答疑編號100038818】 36、【正確答案】 C 【答案解析】 藥物在血漿和組織液間的轉(zhuǎn)運是雙向可逆的,當分布達到平衡時,組織和血漿中
39、藥物濃度的比值恒定,這一比值為組織中藥物分配系數(shù)。 【答疑編號100038817】 37、【正確答案】 C 【答案解析】 影響藥物分布的主要因素為藥物的理化性質(zhì)、體液pH、血漿蛋白結(jié)合率和膜通透性等。 【答疑編號100038815】 38、【正確答案】 B 【答案解析】 藥物分布是指進入循環(huán)的藥物從血液向組織、細胞間液和細胞內(nèi)的轉(zhuǎn)運過程。 【答疑編號100038814】 39、【正確答案】 C 【答案解析】 藥物與血漿蛋白的結(jié)合是可逆的,結(jié)合型藥物暫時失去藥理活性。 【答疑編號100038741】 40、【正確答案】 D 【答案解析】 某些藥物,尤其是膽汁排泄后的藥物,經(jīng)膽汁排入十二指腸后部分
40、藥物可再經(jīng)小腸上皮細胞被重吸收,這種現(xiàn)象稱為肝腸循環(huán)(hepato-enteral circulation),在藥動學上表現(xiàn)為藥時曲線出現(xiàn)雙峰現(xiàn)象,而在藥效學上表現(xiàn)為藥物的作用明顯延長。 【答疑編號100038739】 41、【正確答案】 D 【答案解析】 舌下或直腸給藥可有效避免首過效應(yīng)。 【答疑編號100038721】 42、【正確答案】 B 【答案解析】 丙磺舒抑制青霉素的主動分泌,使后者的排泄減慢,藥效延長并增強。 【答疑編號100038719】 43、【正確答案】 D 【答案解析】 .堿化尿液可使弱堿性藥物的非解離型增加,解離型減少,重吸收增多,從而導(dǎo)致排泄減慢。.弱酸性藥物在堿性尿
41、液中解離型增加,從而導(dǎo)致腎小管對其的重吸收減少,藥物的排泄增加。.堿性藥物在酸性時解離多,藥物大多呈離子態(tài),而離子態(tài)的藥物較難以通過腎小管管壁,所以被腎小管的重吸收就少,排出快。 【答疑編號100038717】 44、【正確答案】 C 【答案解析】 堿化尿液可使弱堿性藥物的非解離型增加,排泄少;堿化尿液可使弱酸性藥物的解離型增加,排泄快。 【答疑編號100038713】 45、【正確答案】 A 【答案解析】 堿化尿液可使弱堿性藥物的非解離型增加,排泄少;堿化尿液可使弱酸性藥物的解離型增加,排泄快。 【答疑編號100038712】 46、【正確答案】 B 【答案解析】 弱酸性藥物在堿性環(huán)境解離度
42、大,不易轉(zhuǎn)運 【答疑編號100038708】 47、【正確答案】 C 【答案解析】 根據(jù)pKa=pH-lgA-/HA3.5=7.5-lgA-/HA-lgA-/HA=-4A-/HA=104HA/A-=1:104=1:10000即藥物的非解離型為解離型的1/10000,因此,藥物的吸收率應(yīng)在0.01%以上。 【答疑編號100038706】 48、【正確答案】 D 【答案解析】 根據(jù)pKa=pH-lgA-/HA帶入題目中的數(shù)值得4.4=1.4-lgA-/HA所以A-/HA=10-3即,解離型:非解離型=1:1000即藥物的解離度約為0.1%。 【答疑編號100038703】 49、【正確答案】 A
43、【答案解析】 本題考查上述藥物代謝動力學參數(shù)的意義。藥-時曲線下面積(AUC)反映在某段時間內(nèi)進入體循環(huán)的藥量,即藥物的吸收程度。清除率和消除半衰期評價藥物的消除速度和程度;藥峰濃度用來評價藥物所能達到的吸收;表觀分布容積用來評價藥物的分布。 【答疑編號100146742】 50、【正確答案】 A 【答案解析】 解答:根據(jù)公式:pKa=pH-lgA-/HA代入數(shù)值即有pKa=7.0-lg90%10%=7.0-lg97.0-1=6 【答疑編號100038701】 51、【正確答案】 D 【答案解析】 首先,此題應(yīng)用的公式為 pKa=pH-lgA-/HA 題目中已明確說明了藥物解離了50% ,即是
44、指解離型和非解離型各占了一半,所以有A-/HA=1,題目中已給出了pH=5,所以,將數(shù)值帶入公式,即有 pKa=pH-lg1=5-0=5牢記一句話即可解出此題:藥物的pKa值是指其50解離時的pH值。 【答疑編號100038699】 52、【正確答案】 C 【答案解析】 藥物的pKa值是指其50解離時的pH值。 【答疑編號100038697】 53、【正確答案】 D 【答案解析】 體液的pH值影響藥物轉(zhuǎn)運是因為它改變了藥物的離解度,離解度越小,轉(zhuǎn)運愈快。 【答疑編號100038695】 54、【正確答案】 B 【答案解析】 藥物在腎小管的排泄過程、Na+,K+ -ATP酶(鈉泵)、Ca2+,M
45、g2+ -ATP酶(鈣泵)、質(zhì)子泵(氫泵)、兒茶酚胺再攝取的胺泵等都存在主動轉(zhuǎn)運。在腸、腎小管、脈絡(luò)叢等上皮細胞都有主動轉(zhuǎn)運過程。 【答疑編號100038692】 55、【正確答案】 D 【答案解析】 主動轉(zhuǎn)運指藥物不依賴膜兩側(cè)濃度差的跨膜轉(zhuǎn)運,該轉(zhuǎn)運的特征為逆濃度差的轉(zhuǎn)運,需借助特殊載體,消耗能量,有飽和現(xiàn)象,藥物之間有競爭性抑制現(xiàn)象。 【答疑編號100038690】 56、【正確答案】 D 【答案解析】 易化擴散 也稱載體轉(zhuǎn)運,是借助膜內(nèi)特殊載體的一種轉(zhuǎn)運方式,但不需要能量,存在飽和性,有較高的特異性,藥物之間有競爭性抑制現(xiàn)象。 【答疑編號100038688】 57、【正確答案】 B 【答
46、案解析】 簡單擴散為被動轉(zhuǎn)運的一種。被動轉(zhuǎn)運是指藥物從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴散轉(zhuǎn)運的過程,其轉(zhuǎn)運的主要動力是膜兩側(cè)的濃度差。被動轉(zhuǎn)運的特點是不需要載體,不消耗能量,無飽和現(xiàn)象,藥物之間沒有競爭性抑制現(xiàn)象。 【答疑編號100038685】 58、【正確答案】 B 【答案解析】 記憶性知識點 【答疑編號100038683】 59、【正確答案】 D 【答案解析】 本題重在考查影響藥效的因素。不同給藥途徑可影響藥物的作用,藥效出現(xiàn)時間從快到慢,依次為:靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射、口服。緊急搶救時為盡快發(fā)揮藥物的作用應(yīng)選靜脈給藥途徑。 【答疑編號100294034】 60、【正確答案】 E 【答案解
47、析】 考查重點是肝腸循環(huán)的定義。一些藥物或代謝物能從肝細胞主動地轉(zhuǎn)運到膽汁中,經(jīng)膽汁排泄入十二指腸,再被吸收,這種現(xiàn)象叫肝腸循環(huán)。 【答疑編號100294033】 61、【正確答案】 B 【答案解析】 這個在教材上有個具體的計算,如果97%消除的話,準確的是應(yīng)該是5個半衰期;1-(1/2)5=96.875% 【答疑編號100294032】 62、【正確答案】 C 【答案解析】 考查重點是影響藥物吸收的因素。吸收速度是決定藥物起效快慢的主要因素,吸收速度快,起效快;吸收速度慢,起效慢 【答疑編號100294030】 63、【正確答案】 B 【答案解析】 考查重點是藥物的跨膜轉(zhuǎn)運。大多數(shù)藥物通過生
48、物膜的轉(zhuǎn)運方式是簡單擴散(脂溶擴散),屬被動轉(zhuǎn)運的一種。 【答疑編號100294029】 二、配伍選擇題 1、<1>、 【正確答案】 A 【答案解析】 【答疑編號100049364】 <2>、 【正確答案】 C 【答案解析】 【答疑編號100049368】 <3>、 【正確答案】 D 【答案解析】 【答疑編號100049371】 <4>、 【正確答案】 E 【答案解析】 【答疑編號100049373】 2、<1>、 【正確答案】 C 【答案解析】 【答疑編號100049355】 <2>、 【正確答案】 C 【答案解析】 【
49、答疑編號100049358】 <3>、 【正確答案】 C 【答案解析】 【答疑編號100049361】 3、<1>、 【正確答案】 B 【答案解析】 【答疑編號100049338】 <2>、 【正確答案】 C 【答案解析】 【答疑編號100049340】 <3>、 【正確答案】 E 【答案解析】 【答疑編號100049343】 <4>、 【正確答案】 D 【答案解析】 【答疑編號100049346】 4、<1>、 【正確答案】 D 【答案解析】 【答疑編號100049326】 <2>、 【正確答案】 A 【答案
50、解析】 【答疑編號100049328】 <3>、 【正確答案】 B 【答案解析】 【答疑編號100049330】 <4>、 【正確答案】 B 【答案解析】 【答疑編號100049332】 <5>、 【正確答案】 C 【答案解析】 【答疑編號100049334】 5、<1>、 【正確答案】 C 【答案解析】 【答疑編號100049312】 <2>、 【正確答案】 C 【答案解析】 【答疑編號100049313】 6、<1>、 【正確答案】 A 【答案解析】 【答疑編號100049259】 <2>、 【正確答案】
51、B 【答案解析】 【答疑編號100049261】 <3>、 【正確答案】 A 【答案解析】 【答疑編號100049263】 7、<1>、 【正確答案】 D 【答案解析】 【答疑編號100049228】 <2>、 【正確答案】 B 【答案解析】 【答疑編號100049230】 8、<1>、 【正確答案】 C 【答案解析】 【答疑編號100049210】 <2>、 【正確答案】 B 【答案解析】 【答疑編號100049212】 <3>、 【正確答案】 B 【答案解析】 【答疑編號100049215】 <4>、 【正
52、確答案】 C 【答案解析】 【答疑編號100049217】 9、<1>、 【正確答案】 D 【答案解析】 【答疑編號100049102】 <2>、 【正確答案】 A 【答案解析】 【答疑編號100049105】 <3>、 【正確答案】 E 【答案解析】 【答疑編號100049110】 <4>、 【正確答案】 B 【答案解析】 【答疑編號100049113】 10、<1>、 【正確答案】 E 【答案解析】 【答疑編號100146765】 <2>、 【正確答案】 D 【答案解析】 本組題考查上述指標的定義。K即消除速率常數(shù);C
53、l即清除率;t 1/2以半衰期,反映藥物在體內(nèi)消除快慢的指標;Vd即表觀分布容積是反映藥物在體內(nèi)分布程度的指標;F生物利用度,是評價藥物制劑吸收的指標。 【答疑編號100146766】 11、<1>、 【正確答案】 A 【答案解析】 【答疑編號100146748】 <2>、 【正確答案】 C 【答案解析】 【答疑編號100146749】 <3>、 【正確答案】 D 【答案解析】 本組題考查藥物的轉(zhuǎn)運。被動轉(zhuǎn)運是指藥物從高濃度的一側(cè)向低濃度的一側(cè)轉(zhuǎn)運的方式,其動力就是膜兩側(cè)的濃度差。此方式又可分為簡單擴散和濾過、易化擴散3種。藥物經(jīng)胃腸道吸收在進入體循環(huán)之前代謝滅活,進入體循環(huán)的藥量減少稱為首過消除。藥物隨膽汁排人十二指腸可經(jīng)小腸被重吸收稱為肝腸循環(huán)。 【答疑編號100
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