X50antiaging復(fù)合多肽靶向抗衰微囊PPT新

1、INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.esv80214X50 Antiaging復(fù)合多復(fù)合多肽肽靶向抗衰微囊靶向抗衰微囊INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.esX50 ANTIAGING是一款抗老防皺的活性原料， 能對抗各種老化跡象。X50 ANTIAGING包裹了一種特殊的肽，能激活膠原蛋白和彈性蛋白基因的表達。X50 ANTIAGING可以選擇性地靶向纖維母細胞， 因為表面有特殊的肽配體，可以使X50微囊靶向纖

2、維母細胞生長因子受體。概述概述OverviewOverviewGeneral principlesEfficacy in vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusionsINFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es概述概述ITD 技術(shù)與常規(guī)傳遞系統(tǒng)對比微囊的結(jié)構(gòu)與功能活性成分的緩慢釋放 皮膚滲透作用作用機理: 靶向纖維母細胞靶向，吸收，活性釋放INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.e

3、swww.infinitec.esPLGA/PLV PLGA/PLV 常常規(guī)規(guī)微囊微囊應(yīng)應(yīng)用用ITD 技技術(shù)術(shù)的的X50 X50 微囊微囊活性成分活性成分PVAPLGA肽配體靶向功效選擇性靶向細胞表皮真皮目標(biāo)細胞目標(biāo)細胞滲透區(qū)域X50微囊是雙層微囊, 是ITD技術(shù)的核心，在皮膚和細胞滲透效率方面，X50微囊是PLGA常規(guī)微囊的1010倍倍。OverviewGeneral principlesGeneral principlesEfficacy in vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusionsITD 與與 PLGA 常常規(guī)

4、傳遞規(guī)傳遞系系統(tǒng)對統(tǒng)對比比INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.esINFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARK www.infinitec.es 應(yīng)用ITD 技術(shù)的 X50 Capsule TM 活性組分肽肽配體配體 175 300 微囊的結(jié)構(gòu)與功能Overview General principles Efficacy in vitro Efficacy in vivo Safety profile Product data Conclusions PVA 影響顆粒屬性，如顆粒

5、的大小，電動勢能以及蛋白質(zhì)載荷 具有良好的生物相容性與生物可降解性 親親水性直水性直鏈鏈 這種烴鏈?zhǔn)请呐潴w與微囊之間的鏈接橋梁這種肽是配體性質(zhì)的肽，使微囊具有智能靶向定位的特性。 使肽配體靶向與纖維母細胞結(jié)合，增加膠原蛋白與彈性蛋白合成的過程 肽肽包裹體包裹體 增加膠原蛋白與彈性蛋白的合成 X=220 亞亞微微結(jié)結(jié)構(gòu)微囊構(gòu)微囊X50 Capsule 肽肽配體配體 活性活性肽肽PVA Layer聚乙聚乙烯烯醇醇PLGA Layer 聚乳酸聚乳酸-羥羥基乙酸基乙酸INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es 在

6、生理條件（pH 7.4, 37C）下對微囊進行體外培養(yǎng) 用HPLC 檢測跟蹤活性物質(zhì)釋放過程 實驗表明，活性成分隨時間推移而緩慢釋放。累累積釋積釋放量放量 (%) INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARK www.infinitec.es 30 20 10 0 30 20 10 0 30 20 10 0 Days Days Days 0102030 0102030 0102030 酪氨酸色氨酸苯丙氨酸活性成分的活性成分的緩緩慢慢釋釋放放 Overview General principles Efficacy in vitro Efficacy in vivo Sa

7、fety profile Product data Conclusions 在生理條件（pH 7.4, 37C）下對微囊進行體外培養(yǎng)，用HPLC 檢測跟蹤活性物質(zhì)釋放過程。 實驗表明，活性成分隨時間推移而緩慢釋放。INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.esINFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARK www.infinitec.es Overview General principles Efficacy in vitro Efficacy in vivo Safety profi

8、le Product data Conclusions 皮膚滲透性研究皮膚滲透性研究3D 皮膚模型皮膚模型 A B 共聚焦共聚焦掃掃描描顯顯微微鏡鏡A B C D A) 為了研究上皮細胞模型的一般形態(tài)學(xué) 在光學(xué)顯微鏡下觀察蘇木素-伊紅染色圖片B) 如圖是熒光顯微鏡圖片 綠色熒光顯示微囊分布均一A) 傳輸通道B) 靶向定位的微囊C) 對照組 D) 未靶向定位的微囊INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.esPLGA/PLV 常規(guī)微囊使用ITD技術(shù)的X50 微囊 (+ (+ 肽肽配體配體)活性成分活性成分沒有靶

9、向細胞靶向靶向細細胞胞INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es皮膚滲透皮膚滲透12作用機理作用機理: : 靶向靶向纖維纖維母母細細胞胞纖維纖維母母細細胞胞OverviewGeneral principlesGeneral principlesEfficacy in vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusionsINFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec

10、.es纖維纖維母母細細胞胞與與細細胞胞結(jié)結(jié)合合 細細胞吸收胞吸收溶溶酶酶體逃逸體逃逸活性活性釋釋放放靶向靶向, , 吸收吸收, , 活性活性釋釋放放OverviewGeneral principlesGeneral principlesEfficacy in vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusions棕棕櫚酰櫚酰七七銅肽銅肽-15-15對纖維對纖維母母細細胞胞FGFFGF受體有受體有很好的很好的親親和力，它能和力，它能選擇選擇性的性的驅(qū)驅(qū)使微囊使微囊結(jié)結(jié)合到靶合到靶細細胞。胞。 X50 ANTIAGING X50 ANT

11、IAGING 能夠穿透胞內(nèi)溶能夠穿透胞內(nèi)溶酶酶體體細細胞胞膜，將微囊內(nèi)的活性物膜，將微囊內(nèi)的活性物質(zhì)質(zhì)傳遞傳遞到到細細胞胞質(zhì)質(zhì)。棕棕櫚酰櫚酰七七銅肽銅肽-14-14釋釋放到放到細細胞胞質(zhì)質(zhì)中。中。3456活性成分吸收FGFrINFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es 肽配體: 靶向纖維母細胞生長因子受體 (FGFr) ，激活FGF激酶。 肽包裹體: 通過mRNA 基因表達促進膠原蛋白合成 細胞選擇性 結(jié)合到FGF 受體: 對纖維母細胞受體的親和性 纖維母細胞內(nèi)吞過程: 微囊被纖維母細胞吸收 在纖維母細胞體

12、內(nèi)釋放：溶酶體逃逸，釋放活性成分 細胞增殖: 在HDF (人體真皮纖維母細胞)膠原蛋白I 和 III 的合成 在HDF內(nèi)膠原蛋白和彈性蛋白合成的時間進程體外功效體外功效INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es 棕棕櫚酰櫚酰七七銅肽銅肽-15-15對對FGFFGF（成纖維細胞生長因子）（成纖維細胞生長因子）受體有特殊受體有特殊親親和性，和性，肽肽配體配體結(jié)結(jié)合到受體后，可以激活合到受體后，可以激活FGFFGF激激酶酶活性，而活性，而FGFFGF激激酶酶在在細細胞外基胞外基質(zhì)質(zhì)合成方面合成方面有著重要作用。

13、有著重要作用。激活效果:FGFR1 激酶 . 41 % 激活FGFR2 激酶 . 87 % 激活 FGFR3 激酶 . 88 % 激活FGFR4 激酶 . 70 % 激活肽肽配體配體: : 靶向靶向FGF 受體OverviewGeneral principlesEfficacy Efficacy in vitroin vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusionsINFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es 添加和不添加X50微囊分別培養(yǎng)

14、人體真皮纖維母細胞4天，用TRIZOL 試劑提取mRNA，用RT-PCR進行定量檢測。2.52.01.51.00.50控制組 膠原蛋白膠原蛋白1mRNA 1mRNA 基因表達基因表達對對膠原蛋白膠原蛋白1mRNA 1mRNA 基因表達的影響基因表達的影響OverviewGeneral principlesEfficacy Efficacy in vitroin vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusionsX50 ANTIAGING20g/mlX50ANTIAGING100g/mlINFINITEC - BARCELONA

15、SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es806040200纖維母細胞細細胞胞結(jié)結(jié)合合熒熒光比例光比例(%)(%)細胞選擇性O(shè)verviewGeneral principlesEfficacy Efficacy in vitroin vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusions角質(zhì)細胞 樹突狀細胞 單核細胞淋巴細胞 黑色素細胞80%80%X50 ANTIAGING TM沒有靶向定位的X50 Capsules TMINFINITEC - BARCELONA SCIENCE PAR

16、Kwww.infinitec.eswww.infinitec.es結(jié)合與吸收OverviewGeneral principlesEfficacy Efficacy in vitroin vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusions100806040200Positive cells (%)Positive cells (%)x4x4X50 ANTIAGING TM沒有靶向定位的X50 Capsules TMX50 ANTIAGING TM沒有靶向定位的X50 Capsules TM252015100Positive cel

17、ls (%)Positive cells (%)x6x6進進入入纖維纖維母母細細胞胞肽肽配體配體結(jié)結(jié)合到受體合到受體纖維纖維母母細細胞胞纖維纖維母母細細胞胞INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es纖維母細胞體內(nèi)釋放OverviewGeneral principlesEfficacy Efficacy in vitroin vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusions 通過透射電子顯微鏡觀察可以發(fā)現(xiàn)，皮膚細胞可以通過內(nèi)吞作用吸收微囊，

18、而微囊能夠穿過胞內(nèi)溶酶體細胞膜，并將包裹的活性成分釋放到細胞質(zhì)中，。溶酶體細胞核標(biāo)記的靶向微囊溶酶體逃逸溶酶體纖維纖維母母細細胞胞INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es細胞增殖OverviewGeneral principlesEfficacy Efficacy in vitroin vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusionsKi-67Ki-67 蛋白 ( MKI67MKI67) 是細胞增殖的標(biāo)志，和細胞增殖息息相關(guān)。對對照照X

19、50 ANTIAGINGX50 ANTIAGINGINFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es人體真皮人體真皮纖維纖維母母細細胞內(nèi)膠原蛋白胞內(nèi)膠原蛋白 I I 和和 III III的合成的合成OverviewGeneral principlesEfficacy Efficacy in vitroin vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusions170150130110907050膠原蛋白膠原蛋白 I (%) I (%)170150130

20、110907050膠原蛋白膠原蛋白III (%)III (%)控制組包裹的肽肽配體空的微囊微囊+ 肽配體 微囊+ 包裹的肽X50ANTIAGING控制組包裹的肽肽配體空的微囊X50ANTIAGING137.8137.8141.2141.20.001%X50 0.001%X50 微囊微囊肽肽: : 原液原液: : 5mg/100ml. 工作液工作液: : 1% 微囊+ 肽配體微囊+ 包裹的肽0.001%X50 0.001%X50 微囊微囊肽肽: : 原液原液: : 5mg/100ml. 工作液工作液: : 1% INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infi

21、nitec.eswww.infinitec.es膠原蛋白與膠原蛋白與彈彈性蛋白合成的性蛋白合成的時間進時間進程程OverviewGeneral principlesEfficacy Efficacy in vitroin vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataConclusions200180160140120100膠原蛋白膠原蛋白I (%)I (%)170150130110907050彈彈性蛋白性蛋白 (%) (%)X50 ANTIAGING TM未處理的纖維母細胞X50 ANTIAGING TM未處理的纖維母細胞65432165432

22、1天數(shù)天數(shù)天數(shù)天數(shù)INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es 臨床測試: 0.001%活性成分的抗皺效果 儀器評估皮膚彈性體內(nèi)功效體內(nèi)功效INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es臨臨床床測試測試:0.001%:0.001%用量的抗用量的抗皺皺效果效果 OverviewGeneral principlesEfficacy in vitroEfficacy Efficacy in vivoin vivoSafety p

23、rofileProduct dataConclusions臨臨床床測試結(jié)測試結(jié)果果皺紋總皺紋總表面表面積積( (平均平均): ): 皺紋總皺紋總數(shù)量數(shù)量( (平均平均): ): 皺紋長皺紋長度度( (平均平均): ): 皺紋皺紋深度深度( (平均平均): ): - 33% (- 33% (最高達到最高達到: -67%): -67%)- 26%- 26%- 31%- 31%- 10%- 10%20 個志愿者女性和男性每天使用1次28 天記錄 D0 和 D28的數(shù)據(jù)INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es臨

24、臨床床測試測試: 0.001%: 0.001%用量的抗用量的抗皺皺效果效果 OverviewGeneral principlesEfficacy in vitroEfficacy Efficacy in vivoin vivoSafety profileProduct dataConclusions效果 1 皺紋總表面積: (mm2): - 40.0% 皺紋數(shù)量: - 2.3% 皺紋長度(mm): - 22.6% 效果 2 皺紋深度(m): ): - 6.7%志愿者.13號D0D0D28D28INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.esw

25、ww.infinitec.es臨臨床床測試測試: 0.001% : 0.001% 用量的抗用量的抗皺皺效果效果OverviewGeneral principlesEfficacy in vitroEfficacy Efficacy in vivoin vivoSafety profileProduct dataConclusions效果 1 皺紋表面積: (mm2): - 40.0% 皺紋數(shù)量: - 2.3% 皺紋長度(mm): - 22.6% 效果 2 皺紋深度(m): - 6.7%志愿者.16號D0D0D28D28INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.

26、infinitec.eswww.infinitec.es臨臨床床測試測試: 0.001%: 0.001%用量的抗用量的抗皺皺效果效果 OverviewGeneral principlesEfficacy in vitroEfficacy Efficacy in vivoin vivoSafety profileProduct dataConclusions效果 1 總表面積: (mm2): - 66.7% 皺紋數(shù)量: - 45.6% 皺紋長度: - 59.3% 效果 2 皺紋深度(m): - 3.4%志愿者.5號D0D0D28D28INFINITEC - BARCELONA SCIENCE P

27、ARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es臨臨床床測試測試: 0.001%: 0.001%用量的抗用量的抗皺皺效果效果 OverviewGeneral principlesEfficacy in vitroEfficacy Efficacy in vivoin vivoSafety profileProduct dataConclusionsD0D0D28D28以上數(shù)據(jù)表明:皮膚彈性提升19% 19% 局部局部彈彈性提升性提升18% 18% 整體整體彈彈性提升性提升INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww.infinitec.esw

28、ww.infinitec.es臨臨床床測試測試: 0.001%: 0.001%用量的抗用量的抗皺皺效果效果 OverviewGeneral principlesEfficacy in vitroEfficacy Efficacy in vivoin vivoSafety profileProduct dataConclusions客戶滿意度D0D0D28D28100806040200濕潤滿滿意度意度(%)(%)滋養(yǎng)光滑彈性年輕柔軟明亮緊實100%100%100%100%93%93%97%97%77%77%93%93%87%87%77%77%INFINITEC - BARCELONA SCIEN

29、CE PARKwww.infinitec.eswww.infinitec.es毒理學(xué)測試OverviewGeneral principlesEfficacy in vitroEfficacy in vivoSafety profileSafety profileProduct dataConclusions在多個體外細胞測試X50的毒理學(xué)屬性，在這個研究中沒有進行任何動物實驗。 細胞毒性: 無毒性 基因毒性: 無毒性. 眼睛刺激性: 無刺激. HRIPT (人體重復(fù)斑貼試驗) 皮膚刺激/敏感性測試: 無原發(fā)性刺激或敏感 INFINITEC - BARCELONA SCIENCE PARKwww

30、.infinitec.eswww.infinitec.es技術(shù)數(shù)據(jù)OverviewGeneral principlesEfficacy in vitroEfficacy in vivoSafety profileProduct dataProduct dataConclusions粉末粉末 (China compliant) (China compliant)X500039聚乙烯醇, 羥基乙酸, 乳酸, 棕櫚酰七銅肽-14 (*),棕櫚酰七銅肽-15(*) 依據(jù)IECIC，(*)肽可以統(tǒng)稱為 PALMITOYL OLIGOPEPTIDE（棕櫚酰寡肽） 淺綠到藍特殊氣味溶于水液體液體懸懸浮液浮液(China compliant)(China compliant)X500059PF水，