藥物化學(xué)總結(jié)

1、藥物化學(xué)總結(jié)  第一章  麻醉藥    第一節(jié)    全身麻醉藥    1、 吸入麻醉藥    氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷         起效、蘇醒快、作用弱，全麻及誘導(dǎo)麻醉    性質(zhì)：1、氧瓶燃燒    2、加入硫酸，沉于底部。   甲氧氟烷浮于硫酸上層。 

2、   甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷強(qiáng)，誘導(dǎo)期長(zhǎng)。    恩氟烷：新型高效吸入麻醉藥，麻醉肌松作用強(qiáng)，起效快，臨床常用。 異氟烷為異構(gòu)體    乙醚：氧化后生成過氧化物對(duì)呼吸道有刺激作用。    2、 靜脈麻醉藥    鹽酸氯胺酮：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）環(huán)已酮鹽酸鹽     2個(gè)旋光異構(gòu)體，用外消旋體    作用快、短、副作用小，誘導(dǎo)期短。  

3、0; 分離麻醉    羥丁酸鈉：  作用弱、慢、毒性小。   -OH  1、三氯化鐵紅色   2、硝酸鈰銨橙紅色    第二節(jié)   局部麻醉藥    一、 對(duì)氨基苯甲酸酯類    構(gòu)效關(guān)系：1、苯環(huán)上增加共他取代基時(shí)，因增加空間位阻酯基水解減慢，局麻作用增強(qiáng)。    2、苯環(huán)上氨基的烴以烷基取代，增強(qiáng)局麻作用。   丁卡因  &

4、#160; 3、改變側(cè)鏈氨基的取代基，有些作用增強(qiáng)。 布他卡因    4、羧酸中的氧原子若以電子等排體硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增強(qiáng)。    鹽酸普魯卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽         不宜表面麻醉    性質(zhì)：1、加氫氧化鈉有油狀普魯卡因析出。  干燥穩(wěn)定，避光    PH=3-3.5最穩(wěn)定。    2、酯鍵：水溶

5、液水解失活：對(duì)氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化變色    3、叔胺結(jié)構(gòu)：碘、苦味酸等呈色    4、芳伯氨反應(yīng)：    鹽酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯鹽酸鹽    作用：用于粘膜麻醉，與普魯卡因一起成為應(yīng)用最廣的局麻藥。    二、酰胺類：    鹽酸利多卡因：N-（2,6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺鹽酸鹽-水合物    性質(zhì)：酰胺鍵較酯鍵穩(wěn)定，酸堿

6、中均較穩(wěn)定 。 作用強(qiáng)，可用于表面麻醉    布比卡因：1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽     長(zhǎng)效局麻藥，用于浸潤(rùn)麻醉。    三、氨基酮類及氨基醚類    第2章 鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥    第一節(jié)   鎮(zhèn)靜催眠藥    一、 巴比妥類構(gòu)效關(guān)系：    1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的總數(shù)在6-10，藥物有適當(dāng)?shù)?/p>

7、脂溶性，有利于藥效發(fā)揮。    2、引入親脂基團(tuán)，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。    3、氮原子上引入甲基，降低解離度，增加脂溶性，屬起短效；兩個(gè)氮上都引入甲基，產(chǎn)生驚厥。    苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮       檢查酸度      長(zhǎng)效催眠藥    性質(zhì)：1、水液呈酸性，可溶

8、于堿中成苯巴比妥鈉，后者易吸潮水解。故水液臨用配制。    2、丙二酰脲類：銅鹽反應(yīng)：吡啶-硫酸銅-紫堇色  含S巴比妥-綠色    銀鹽反應(yīng)：與硝酸汞、硝酸銀生成白色膠狀沉淀溶于過量氨試液中    溶于甲醛-硫酸：界面顯玫瑰紅    硝酸鉀-硫酸：顯紅棕色          苯環(huán)取代反應(yīng)    異戌巴比妥：5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2,4，

9、6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮           中效催眠藥    二、苯并二氮雜  類：    地西泮（安定）：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮  -2-酮    1、水解為1,2位，主要4,5位可逆性開環(huán)，代謝途徑為去甲基（N-CH3），C-3位羥基化    2、溶于稀鹽酸，加碘化鉍鉀，產(chǎn)生橙紅色沉淀。 &#

10、160;  奧沙西泮（舒寧）： 5-苯基-3-羥基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜  -2-酮    酸或堿中加熱水解，重氮化反應(yīng)。   為安定活性代謝產(chǎn)物    硝西泮：5-苯基-7-硝基-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜  -2-酮    艾司唑侖（舒樂安定）：6 -苯基- 8 -氯- 4H- 1,2，4 - 三氮唑- 4,3-a 1,4 -苯并二氮雜    1、 1,2位并入三唑環(huán)，增加親和力和代謝

11、穩(wěn)定，增強(qiáng)藥理活性。    2、 水解后重氮化反應(yīng)。加稀硫酸，紫外下顯天藍(lán)色熒光。      比地西泮強(qiáng)2-4倍    阿普唑侖：1-甲基  同上                            

12、;               比地西泮強(qiáng)10倍    溶于稀酸后加硅鎢酸試液呈白色沉淀，碘化鉍鉀呈橙紅色沉淀    3、 氮基甲酸酯類    甲丙氮酯（眠爾通）：2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯  弱安定藥， 中樞肌松和安定作用    第二節(jié)   抗癲癇藥   

13、苯妥英納（大倫丁納）：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽    有“飽合代謝動(dòng)力學(xué)”特點(diǎn)    1、水液酸化后析出游離苯妥英，加硝酸銀產(chǎn)生白色沉淀。    2、吡啶-硫酸銅生成藍(lán)色鉻鹽。    3、與二氯化汞生成白色沉淀，不溶于氨試液中。     與苯巴比妥區(qū)別    卡馬西平：5H-二苯并b，f氮雜  -5-甲酰胺      精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最

14、有效    第二節(jié)   抗精神失常藥（強(qiáng)大的多巴胺受體阻滯劑）    一、吩噻嗪類：10位氮原子與側(cè)鏈堿性氨基之間的碳鏈以相隔三個(gè)碳原子為宜    鹽酸氯丙嗪：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽    奮乃靜：4-3-（2-氯吩噻嗪-10-基）-丙基-1-哌嗪乙醇   吩噻嗪環(huán)易氧化，中樞性抑制劑、安定    二、硫雜蒽類    三、丁酰苯類 &

15、#160; 舒必利：氨基磺?；?#160;   適于精神分裂癥及焦慮性神經(jīng)官能癥，也用止吐。    第三章   解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥    作用機(jī)制：通過抑制環(huán)氧酶或抑制5-脂氧酶達(dá)到消炎作用。    第一節(jié)  解熱鎮(zhèn)痛藥    1、 水楊酸類 ：可成鹽、成酯、成酰胺飾    阿司匹林（乙酰水楊酸）：2-（乙酰氧基）苯甲酸      

16、   花生四烯酸環(huán)氧酶不可逆抑制劑    性質(zhì)：1、水液酸性，潮濕中水解成水楊酸和乙酸（臭氣），進(jìn)一步氧化變色。    2、加水煮沸，三氯化鐵顯紫堇色。             中間體乙酰水楊酸副酐引起過敏    2、 苯胺類 ： 解熱鎮(zhèn)痛，3、 無消炎作用    對(duì)乙酰胺基酚（撲熱息痛）：N-4-（羥基苯基）-乙酰胺 

17、0;        花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑    性質(zhì)：1、45 C下穩(wěn)定，潮濕、酸性、堿性易水解，進(jìn)一步氧化變色。    2、三氯化鐵反應(yīng)。                    檢查中間產(chǎn)物對(duì)氨基酚 （芳伯胺基反應(yīng)）    4、 吡唑酮類

18、0;   安乃近：（1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氫-1H-吡唑-4-基）甲氨基甲烷磺酸鈉鹽-水合物    性質(zhì)：1、溶水，水溶液易氧化分解，可加抗氧劑，通惰性氣體。干燥保存。    2、吡唑酮類氧化顯色反應(yīng)：加稀HCl+次氯酸鈉產(chǎn)生瞬間消失的藍(lán)色。    3、與稀鹽酸加熱分解成SO2 ，發(fā)出甲醛特臭。    貝諾酯：（2-乙酰氧基）-苯甲酸4-（乙酰胺基）苯酯      

19、0; 前藥， 對(duì)胃無刺激，適用于兒童。    性質(zhì)： 堿性下易水解為對(duì)氨基苯酚，有重氮化反應(yīng)，干燥保存。    第二節(jié)   非甾體抗炎藥（酸性）    1、 3,5-吡唑烷二酮    羥布宗（羥基保泰松）：4-丁基-1-（4-羥苯基）-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮     抗炎，治療關(guān)節(jié)炎    二、N-芳基鄰氨基苯甲酸類    三、芳基烷酸類 &

20、#160;  1、苯乙酸類（芳基乙酸）    吲哚美辛（消炎痛）：2-甲基-1-（4-氯苯甲?；?5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸    鑒別反應(yīng)： 酰胺鍵：重鉻酸鉀紫色； 亞硝酸鈉綠色。    強(qiáng)酸強(qiáng)堿水解，PH2-8穩(wěn)定    作用：主用于對(duì)水楊酸類療效不顯著或不易耐受的關(guān)節(jié)炎，發(fā)熱等。    雙氯芬酸鈉（雙氯滅痛）：2-（2,6-二氯苯基）氨基-苯乙酸鈉   氯原子反應(yīng)  作用強(qiáng)無積蓄 &

21、#160;  非諾洛芬鈣：消炎強(qiáng)于阿，鈣鹽對(duì)胃刺激小。      酮洛芬：高效解熱藥，比阿強(qiáng)150倍。    2、苯丙酸類（芳基丙酸）    布洛芬（異丁苯丙酸）：2-（4-異丁基苯基）丙酸      2個(gè)手性C，用消旋體    性質(zhì)：與氯化亞砜成酯后有鹽酸羥肟酸鐵反應(yīng)。   比阿司匹林強(qiáng)16-32倍    芬布芬：3-（4-聯(lián)苯羰基）丙酸

22、0;    12-17h    萘普生：（+）a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸    S構(gòu)型     同上，緩解輕度至中度疼痛。    四、1,2 -苯并噻嗪類    吡羅昔康：4-羥基-2-甲基-N-（2-吡啶基）-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物    性質(zhì)：芳香羥基（三氯化鐵反應(yīng)）和酰胺。      作用

23、時(shí)間長(zhǎng)，45h    第三節(jié) 抗痛風(fēng)藥    一、抗痛風(fēng)發(fā)作藥     吲哚美辛  保泰松    二、尿酸排泄劑      丙磺舒：4-（二正丙胺基）磺?；郊姿?#160;        高尿酸痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎    三、尿酸合成阻斷劑  別嘌醇：1H-吡唑并3,4-d嘧啶-4-醇 

24、0;          用于痛風(fēng)、痛風(fēng)性腎病    第四章  鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳袪痰藥    第一節(jié)  鎮(zhèn)痛藥    一、植物來源的生物堿    鹽酸嗎啡：17-甲基-4,5a-環(huán)氧-7,8-二脫氫嗎啡喃-3,6a-二醇鹽酸鹽三水合物    5個(gè)手性C（5R，6S，9R，13S，14R），天然的是左旋嗎啡，右旋體無作用。  

25、  性質(zhì)：1、白色絲光針狀結(jié)晶，光照氧化成偽嗎啡（雙嗎啡）、N-氧化嗎啡，毒性加大。    2、酸性溶液中加熱，分子重排生成阿撲嗎啡。    3、Marquis反應(yīng)：甲醛硫酸-紫堇色。    4、Frohde反應(yīng)：鉬硫酸試液呈紫色-藍(lán)色-綠色    5、加稀鐵氰化鉀，再與三氯化鐵反應(yīng)成普魯士藍(lán)，可待因無此反應(yīng)，可區(qū)別。    6、酸性下與亞硝酸鈉，加氨水顯黃棕色，檢查可待因中混入的嗎啡。    二、半合成類

26、    鹽酸納洛酮 ：17-烯丙基-4,5a-環(huán)氧基-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽    嗎啡拮抗劑，用于解救阿片類藥物的中毒。           結(jié)構(gòu)與嗎啡4處不同    鹽酸丁丙諾啡：用于中度至重度疼痛，海洛因成癮的戒毒藥。    三、合成類： 1、嗎啡喃類   2、苯嗎喃類（鎮(zhèn)痛新）   3、哌啶類（度、芬） &

27、#160; 4、氨基酮類（美沙酮）    鹽酸哌替啶（度冷丁）：1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯鹽酸鹽             嗎啡1/10    性質(zhì)：1、水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。   有酯鍵但不易水解，吸濕、變黃。    2、水液碳酸鈉堿化有油滴狀析出，凝固。檢查溶液的澄清度與顏色。    枸櫞酸芬太尼 ：N-1-（2

28、-苯乙基）-4-哌啶基-N-苯基-丙胺枸櫞酸鹽     是嗎啡的100倍    鹽酸美沙酮（美散痛）：6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮鹽酸鹽    作用強(qiáng)、成癮小、毒性大    四、內(nèi)源性多肽類    五、其他類    鹽酸布桂嗪：鎮(zhèn)痛顯效快，用于癌癥止痛及頭痛，三叉神經(jīng)及外傷痛。    鹽酸萘福泮：非成癮鎮(zhèn)痛藥，作用弱，對(duì)呼吸系統(tǒng)無抑制，輕度解熱、肌松作用。 

29、   苯噻啶 ：抗偏頭痛，較強(qiáng)抗組胺較弱抗乙酰膽堿作用。    鎮(zhèn)痛藥構(gòu)效關(guān)系： 受體模型：  1、陰離子部位   2、凹槽   3、適合芳環(huán)的平坦區(qū)    第二節(jié)  鎮(zhèn)咳祛痰藥    鹽酸溴己新：N-甲基-N-環(huán)已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺鹽酸鹽           粘痰溶解祛痰藥    性

30、質(zhì)：1、芳伯氨基反應(yīng)      2、氧瓶燃燒溴化物反應(yīng)    第五章   中樞興奮藥和利尿藥    第一節(jié)   中樞興奮藥    1、 黃嘌2、 呤類    咖啡因：1,3，7-三甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物    針狀結(jié)晶，可風(fēng)化，受熱升華，對(duì)堿不穩(wěn)定。      

31、0;          興奮大腦皮層    性質(zhì)：1、酰脲結(jié)構(gòu)：與堿共熱開環(huán)生成咖啡亭。    2、黃嘌呤生物堿共有反應(yīng)：紫脲酸銨反應(yīng)    3、 酰胺類    尼可剎米（可拉明）：N，N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺   油狀液體，極易溶水  興奮延髓呼吸中樞    性質(zhì)：1、酰胺：與堿液共熱水解，與NaOH有二乙氨生成，氨臭，脫

32、羧成吡啶臭。    2、戊烯二醛反應(yīng)：溴化氰作用于吡啶環(huán)    4、 吡乙酰胺類   吡拉西坦（腦復(fù)5、 康）：2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺  作用于大腦皮層，6、 抗腦組織缺氧。    7、 苯氧乙酸酯類    鹽酸甲氯芬酯：2- （二甲基氨基）乙基- 對(duì)氯苯氧基乙酸酯鹽酸鹽         新生兒缺氧等    性質(zhì)：酯類，水液不穩(wěn)定，弱

33、酸較穩(wěn)，羥肟酸鐵反應(yīng)，紫堇色    第2節(jié) 利尿藥    呋噻米（速尿）：（2- （2-呋喃甲基） 氨基 -5 -（氨磺?；?4- 氯苯甲酸    性質(zhì)：1、本品NaOH與CuSO4-綠色沉淀    2、乙醇溶液與二甲氨基苯甲醛-綠色                    作用迅速、強(qiáng)大

34、    依他尼酸（利尿酸）：4 - （2- 亞甲基-1-氧代丁基）2,3-二氯-苯氧基乙酸    性質(zhì)：1、含烯鍵，可使高錳酸鉀試液褪色，與溴發(fā)生加成反應(yīng)        作用強(qiáng)、迅速    2、a、不飽合酮結(jié)構(gòu)，堿性中易水解。                  用于充血

35、性心力衰竭    氫氯噻嗪（雙克）：6- 氯- 3,4-二氫- 2H-1,2，4-苯并噻二嗪- 7- 磺酰胺- 1,1- 二氧化物    性質(zhì)：與氫氧化鈉水解為二磺酰胺中間體及甲醛，與變色酸呈色。 中效利尿、降壓排鉀    螺內(nèi)酯：，用于治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫。                    弱利尿藥

36、，降壓明顯    性質(zhì)：與硫酸有強(qiáng)綠色熒光，并有硫化氫氣體產(chǎn)生，遇鉛顯黑。    乙酰唑胺：為碳酸酐酶抑制劑。利尿弱，主要治療青光眼。  第一個(gè)用于臨床 。    氯噻酮：常用利尿降壓藥，長(zhǎng)效利尿，也降壓。    第六章  擬腎上腺素藥    腎上腺素能受體激動(dòng)劑：作用主要表現(xiàn)為可舒張、弛緩支氣管，使血管收縮，心跳加速，血壓升高，臨床用作升壓、抗休克、平喘和止血藥。    a作用：皮膚粘膜血管和內(nèi)

37、臟血管收縮，外周阻力增大，血壓上升。    作用：心肌收縮力加強(qiáng)，心率加快，血壓升高，血管擴(kuò)張，改善微循環(huán)，松馳支氣管平滑肌。    興奮受體，尤其2受體產(chǎn)生相應(yīng)的平喘效應(yīng)。    第一節(jié)  苯乙胺類擬腎上腺素藥：    代謝：?jiǎn)伟费趸福∕AO）催化氧化，還可經(jīng)兒萘酚O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）催化。    構(gòu)效關(guān)系：1、具苯乙胺類的基本結(jié)構(gòu)，碳鏈增長(zhǎng)為3個(gè)碳原子，作用下降。    2、苯環(huán)上3,4位二羥基

38、比含4-OH好，但不能口服，3位取代可口服。    3、多數(shù)在氨基的位有羥基，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體，一般R構(gòu)型有較大活性。    4、側(cè)鏈氨基上取代基越大，作用越強(qiáng)，（不易被代謝），時(shí)間延長(zhǎng)，必須一個(gè)氫未取代    重酒石酸去甲腎上腺素（a1、a2）：（R）- 4-（2-氨基-1-羥基乙基）-1,2-苯二酚           左>右  R    性質(zhì)：水液室溫或加熱

39、易消旋化，PH4以下速度加快。     收縮血管，抗休克、局部止血    腎上腺素（a、）：（R）- 4- 2-（甲氨基）-1-羥基乙基-1,2-苯二酚    鹽酸多巴胺（a、）：4-（2-氨基乙基）-1,2-苯二酚鹽酸鹽                       &

40、#160;   FeCl3 墨綠    作用：增強(qiáng)心肌收縮，升高動(dòng)脈壓，對(duì)心率無顯著影響，臨床用于各種類型休克。    鹽酸異丙腎上腺素（喘息定）：4- （ 2-異丙胺基-1-羥基） 乙基 - 1,2- 苯二酚鹽酸鹽    左>右    以上鄰苯二酚結(jié)構(gòu)堿性中極易自動(dòng)氧化，酸性中相對(duì)穩(wěn)定，加抗氧劑，避免與金屬接觸，避光。    鹽酸去氧腎上腺素（a）：（R）-（-） 4- a- （甲氨基）甲基-3-羥基苯甲醇鹽酸鹽

41、60;  散瞳檢查眼底    克侖特羅（2）：a-（叔丁胺基）甲基-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇鹽酸鹽         顯芳伯胺反應(yīng)    鹽酸特布他林（2）：a-（叔丁胺基）甲基-3,5-二羥基苯甲醇硫酸鹽   選擇性2-受體激動(dòng)劑    沙丁胺醇（舒喘靈） （）：1-（4-羥基-3-羥甲基苯基）-2-（叔丁胺基）乙醇      

42、60;      FeCl3 紫色    鹽酸氯丙那林（2）：a-（1-甲基乙基）氨基甲基-2-氯-苯甲醇鹽酸鹽    FeCl3 反應(yīng)：去甲（翠綠）、去氧（紫色）、腎（紫-紫紅）、異丙（深綠）、多巴胺（墨綠）、沙丁（紫色）    第二節(jié)  苯異丙胺類擬腎上腺素藥：    鹽酸麻黃堿：（1R，2S）- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇鹽酸鹽      

43、堿性強(qiáng)   （a、）    2個(gè)手性C，只有（-）麻黃堿 （1R，2S）有顯著活性，遇空氣、陽光、熱穩(wěn)定。    性質(zhì)：1、氨基醇結(jié)構(gòu)：水液加CuSO4 + NaOH ，醚層（二水合物）紫色，水層（四水合物）藍(lán)色。    2、側(cè)鏈上a羥基易被高錳酸鉀、鐵氰化鉀氧化，特殊臭氣，石蕊試紙變藍(lán)。    鹽酸偽麻黃堿：（1S，2S）- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇鹽酸鹽    作用：對(duì)支氣管擴(kuò)張作用比麻稍弱，對(duì)心臟及中樞神經(jīng)副

44、作用明顯減少。    兩者區(qū)別：1、水溶性：麻黃堿（形成分子內(nèi)氫鍵）大于偽麻黃堿（形成較穩(wěn)定分子內(nèi)氫鍵）。    2、堿性：偽麻黃堿大于麻黃堿，與草酸成鹽，前者溶于大，后者不溶于水，區(qū)別。    3、共性：有揮發(fā)性，不與生物堿試劑反應(yīng)，與二硫化碳，CuSO4成黃色銅鹽。    鹽酸甲氧明：a-（1-氨基乙基）-2,5-二甲氧基苯甲醇鹽酸鹽   a -受體激動(dòng)劑，  收縮血管、升壓    作用：低血壓急救，亦用于心肌梗

45、死所致休克及室上性心動(dòng)過速。    重酒石酸間羥胺（阿拉明）：（-）-a-（1-氨基乙基）-3-羥基苯甲醇    a -受體激動(dòng)劑    酚羥基    作用：適用于各種休克及手術(shù)時(shí)低血壓。    第七章   心血管系統(tǒng)藥物    第一節(jié)  降血脂藥    一、苯氧乙酸類：    氯貝丁酯（安妥明）：2-（4-氯苯氧基）-2-甲基

46、丙酸乙酯     油狀液體，光照變色    性質(zhì)：1、水解產(chǎn)物對(duì)氯苯氧異丁酸，為活性代謝產(chǎn)物。  2、酯：堿性下異羥肟酸鐵反應(yīng)。    作用：降低三酰甘油，降低腺苷環(huán)化酶的活性并抑制乙酰輔酶A，降低VLDL減少血栓形成    非諾貝特：氧化燃燒顯氯化物反應(yīng)。用于治療高血脂，藥效較強(qiáng)，毒副作用小，耐受性好。    二、煙酸類：煙酸肌醇    三、羥甲戍二酰輔酶A還原酶抑制劑：  

47、  洛伐他?。?1-萘酚酯-     六元內(nèi)酯環(huán)      抑制內(nèi)源性膽固醇的合成，降低血中膽固醇含量    辛伐他?。憾嘁粋€(gè)-CH3，強(qiáng)效，長(zhǎng)效。        兩者均為前藥，在體內(nèi)水解為-羥基酸顯效    第2節(jié) 抗心律失常藥    一、1類抗心律失常藥 （鈉通道阻滯藥）    鹽酸普魯卡因胺：N- （

48、2 -二乙氨基） 乙基 -4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽  適用于陣發(fā)性心動(dòng)過速    鹽酸美西律：1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺鹽酸鹽   抑制心肌傳導(dǎo)，抗驚厥、麻醉、室性失常    鹽酸普羅帕酮（心律平）：1-2 -2 -羥基-3- （丙胺基）- 丙氧基苯基 -3-苯基-1-丙酮鹽酸鹽    結(jié)構(gòu)與普萘洛爾有相似之處，尚有受體阻滯作用與微弱的鈣拮抗作用。    二、2類抗心律失常藥 （受體阻滯藥）    鹽酸普萘

49、洛爾（心得安）：1- （ 1 - 甲基乙基） 氨基 -3- （1- 萘氧基）- 2-丙醇鹽酸鹽    性質(zhì)：1、稀酸中分解，堿性下穩(wěn)定，水液發(fā)生異丙胺基側(cè)鏈氧化分解      中間體a-萘酚    2、與硅鎢酸試液反應(yīng)生成紅色沉淀。    非選擇性的受體阻滯藥，用于心絞痛，心動(dòng)過速，高血壓    左旋體>右旋體，用外消旋體    三、3類抗心律失常藥 （延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥） 

50、60;  鹽酸胺碘酮：吸收、起效慢，半衰期長(zhǎng)，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和不效不應(yīng)期，選擇性阻滯鉀通道。    四、4類抗心律失常藥 （鈣通道阻滯劑） ：  維拉帕米： 抑制鈣離子緩慢內(nèi)流。    第三節(jié)   抗心絞痛藥    一、硝酸酯及亞硝酸酯類：以擴(kuò)張靜脈為主，降低心肌氧耗，緩解心絞痛癥狀。釋放NO這種血管舒張因子，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈。    硝酸甘油：淡黃色帶甜昧油狀物。弱酸、中性穩(wěn)定，堿性水解。    速效、短效

51、抗心絞痛    鑒定反應(yīng)：加KOH加熱成甘油+KHSO4-丙烯醛氣體    硝酸異山梨酯（消心痛）：血管擴(kuò)張藥，長(zhǎng)效抗心絞痛，用于心絞痛的預(yù)防。    性質(zhì)：1、酯容易水解，生成脫水山梨醇和亞硝酸    2、加水和硫酸水解生成硝酸，緩緩加入硫酸亞鐵，界面顯棕色。    3、新制兒茶酚，加硫酸生成亞硝酸，過量?jī)翰璺涌s合成暗綠色靛酚化合物。    作用：血管擴(kuò)張藥，是長(zhǎng)效抗心絞痛藥，用于心絞痛的緩解和預(yù)防。 &

52、#160;  二、鈣拮抗劑    1、二氫吡啶類：    硝苯地平（心痛定）：1,4二氫- 2 ，6-二甲基-4- （2-硝基苯基）- 3 ，5 -吡啶二甲酸二甲酯    性質(zhì)： 1、黃色結(jié)晶粉末。     2、遇光極不穩(wěn)定，分子內(nèi)部發(fā)生光化學(xué)歧化作用。    作用：降低心肌興奮-收縮隅聯(lián)中ATP酶的活性，降低心肌耗氧、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，擴(kuò)張外周動(dòng)脈，降血壓，適于變異型心絞痛及冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛。  

53、60; 尼群地平：1,4二氫- 2 ，6 -二甲基-4- （ 3-硝基苯基 ）- 3 ，5 - 吡啶二甲酸甲乙酯    性質(zhì)：降壓溫和持久，較強(qiáng)利鈉作用，對(duì)心率影響不大，特別適合冠脈痙攣所致心絞痛。    尼莫地平：1,4二氫-2 ，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3 ，5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基    -1-甲基乙基酯    作用：選擇性作用于腦血管平滑肌的鈣拮抗劑，尤其對(duì)缺血性腦血管痙攣。  淡黃結(jié)晶    氨氯地平：（+）

54、2-（2-氨基乙氧基）甲基-4-（2-氯苯基）-1,4二氫- 6 -甲基- 3 ，5 - 吡啶    二甲酸，3-乙酯，5-甲酯        白色結(jié)晶 ，同硝苯地平    2、 苯烷基胺類：    維拉帕米：-苯乙腈鹽酸鹽    擴(kuò)張血管，降低心肌耗氧。用于抗心絞痛及抗心律失常。    3、苯噻氮  類：    鹽酸地爾硫 

55、：擴(kuò)張血管，擴(kuò)張冠脈，對(duì)變異型、勞累型心肌梗死的心絞痛效果明顯，并降壓。    性質(zhì)：與硫氰酸銨及硝酸鈷反應(yīng)，在氯仿中形成可溶性配位化合物，呈藍(lán)色。    4、二苯哌嗪類：    桂利嗪（腦益嗪）：1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪   直接擴(kuò)張血管平滑肌，用于腦血栓。    雙嘧達(dá)莫（潘生?。簲U(kuò)張冠狀動(dòng)脈，抑制血小板凝聚，可防止血栓形成。    三、受體阻滯劑   普萘洛爾  阿替洛

56、爾    第四節(jié)  抗高血壓藥    一、 中樞性降壓藥：刺激中樞a-腎上腺素受體，一、 抑制交感神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)。   可樂定、甲基多巴    二、作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的降壓藥 ：神經(jīng)介質(zhì)耗竭類藥，引起溫和而持久的降壓，利血平、胍乙啶    三、神經(jīng)節(jié)阻斷藥物  阻斷乙酰膽堿受體，切斷神經(jīng)受體傳導(dǎo)，舒張血管降壓。美加明、六甲溴銨    四、血管擴(kuò)張藥     

57、 直接擴(kuò)張毛細(xì)小動(dòng)脈，降低外周阻力而降壓。  肼屈嗪、米諾地爾    五、影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物：  高血壓和充血性心力衰竭。    卡托普利：1-（3- 巰基-（2S）- 2-甲基-1- 氧代丙基）- L -脯氨酸        與利尿藥合用效好    性質(zhì)：光和水液氧化成二硫化合物，-SH有還原性，被碘酸鉀氧化。    馬來酸依那普利：前藥，在體內(nèi)水解代謝為依那普利那

58、（長(zhǎng)效血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑）起效。    賴諾普利：緩慢而長(zhǎng)效的降壓作用。    六、腎上腺素a1受體阻滯劑：選擇性作用于 a1受體阻滯劑，擴(kuò)張血管降壓，不伴反射性心動(dòng)過速，    鹽酸哌唑嗪：性質(zhì)：與1,2-萘醌-4-磺酸鈉液反應(yīng)成紫堇色對(duì)醌型縮合物。    作用：用于輕中度高血壓，重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治療。    第五節(jié)   強(qiáng)心藥    強(qiáng)心藥-能加強(qiáng)心肌收縮力

59、的藥，又稱正性肌力藥或治療慢性心功能不全的藥物。    一、強(qiáng)心苷類：  洋地黃、地高辛：選擇性地作用于心臟，加強(qiáng)心肌收縮力的藥物。 易中毒。    二、擬交感胺類藥物    甲基多巴：中樞降壓藥，中等偏強(qiáng)，治療腎功能不良的高血壓。    利血平：神經(jīng)介質(zhì)耗竭類藥物，具有溫和持久的降壓作用。    酒石酸美托洛爾：選擇性的1-受體阻滯藥，對(duì)2-受體無作用，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定。    米諾地爾：直接松馳

60、平滑肌而擴(kuò)張血管，產(chǎn)生降壓作用。    多巴酚丁胺：選擇性激動(dòng)1受體，兩種異構(gòu)，用消旋體。增強(qiáng)心肌收縮力，時(shí)間短口服無效。    三、磷酸二酯酶抑制劑（PDEI）：    氨力農(nóng)：5- 氨基- （3,4-二吡啶）-6 （1H ）酮        非苷非兒萘酚胺類強(qiáng)心藥。    作用：治療無效的嚴(yán)重心力衰竭，增加心輸出量和心臟指數(shù)。    四、鈣敏化劑：強(qiáng)心藥是增加細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃

61、度來增強(qiáng)心肌力，積聚到超負(fù)荷時(shí)導(dǎo)致心律失常。    本類藥增強(qiáng)心肌收縮蛋白對(duì)鈣離子的敏感性。    總結(jié)：黃色結(jié)晶粉末：硝苯地平、尼群地平、尼莫地平    白色：氨氯地平    第8章   解痙藥及肌肉松弛藥    第1節(jié) 解痙藥    解痙藥屬于抗膽堿藥，阻斷M一膽堿受體，松弛平滑肌，解除痙攣，主要用于胃、腸、腎絞痛。    一、顛茄生物堿類：  都有Vi

62、tali反應(yīng) 。    阿托品：a-（羥甲基）苯乙酸-8-甲基-8氮雜雙環(huán)3,2，1-3-辛酯硫酸鹽-水合物    性質(zhì)：1、堿性中易水解（酯鍵），微酸中性較穩(wěn)定，Vitali反應(yīng)。    2、水液呈強(qiáng)堿性，與氯化汞析出黃色沉淀-白色，堿性弱的東莨菪堿無此反應(yīng)。    丁溴東莨菪堿：6,7位氧橋，親脂性增加，中樞作用加強(qiáng)。Vitali反應(yīng)，水液溴化物反應(yīng)，避光。    氫溴酸東莨菪堿：避光。鎮(zhèn)靜藥，全麻給藥，暈動(dòng)病、震顫麻痹和狂躁性精神病，感染性

63、休克。    氫溴酸山莨菪堿：6位-OH，中樞作用最低。顯Vitali反應(yīng)，紫堇色。    總結(jié)：中樞作用：東莨菪堿     > 阿托品     > 山莨菪堿    東莨菪堿：東莨菪醇與左旋莨菪酸所成的酯    阿托品：莨菪醇與消旋莨菪酸生成的酯。有不對(duì)稱碳原子，左旋莨菪堿的外消旋體。    二、合成類解痙藥    1、苯乙酸

64、類衍生物：    溴丙胺太林（普魯本辛）：對(duì)胃腸道有選擇性，胃十二指腸潰瘍及腸胃道痙攣，妊娠嘔吐，多汗    2、二環(huán)丙醇胺類化合物    鹽酸苯海索（安坦）：a-環(huán)己基-a-苯基-1-哌啶丙醇鹽酸鹽          中樞性抗膽堿藥    性質(zhì)： 含氮雜環(huán)：三硝基苯酚，碘化鉍鉀沉淀。       抗震顫麻痹、中老年人帕金森病&

65、#160;   第二節(jié)  肌肉松弛藥    一、按作用機(jī)制分    1、外周性肌肉松弛藥（非去極化型肌松藥）      苯磺阿曲庫銨    泮庫溴銨：甾體結(jié)構(gòu)類，可作外科手術(shù)時(shí)肌肉松弛。    2、中樞性肌肉松弛藥    氯琥珀膽堿：骨骼肌松弛藥，持續(xù)短，常用全麻輔藥，緩解肌肉痙攣。    性質(zhì)：極溶于水，含酯鍵，水液不穩(wěn)定，PH3-3.

66、5水解慢，加熱或堿性水解。    二、按來源分：生物堿類（箭毒堿）和合成類（全部）    氯唑沙宗：為口服中樞性肌松藥，吸收快，作用持久，毒副作用小。    第九章  抗過敏藥和抗?jié)兯?#160;   第一節(jié)  抗過敏藥    一、組胺H1受體拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型     過敏介質(zhì)：組胺、白三烯、緩激肽    1、乙二胺類    

67、60;2、哌嗪類    3、氨基醚類： 鹽酸苯海拉明：2-二苯甲氧基-N，N-二甲基乙胺鹽酸鹽    1、有醚鍵：對(duì)堿穩(wěn)定，酸中水解為二苯甲醇    2、對(duì)光穩(wěn)定，曝曬16h或存放3年不變色。雜質(zhì)二苯甲醇（受光氧化）和二甲胺基乙醇    3、叔胺結(jié)構(gòu)，類似生物堿沉淀試劑反應(yīng)。Mandelin 、Frohde、 Macquis    4、丙胺類：   氯苯那敏（撲爾敏）：-（4-氯苯基）-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺馬來酸鹽&#

68、160;   1、具有升華性，有特殊晶型   右旋體（S）強(qiáng)于左旋   用消旋體    2、叔胺類反應(yīng)    3、戊烯二醛反應(yīng)：吡啶環(huán)，PH3.5中與溴化氫，吡啶環(huán)開環(huán)。    5、三環(huán)類：    鹽酸賽庚啶 ：4- 5H-二苯并a，d環(huán)庚三烯-5-亞基-1-甲基哌啶鹽酸鹽倍半水合物    性質(zhì)：1、含氮堿性化合物，與生物堿顯色試劑反應(yīng)。    2、甲醇溶液

69、滴于紙上風(fēng)干后紫外照射，顯藍(lán)色熒光。         無雜原子    應(yīng)用：抗5-羥色胺及抗膽堿作用（唯一）。    酮替芬：含雜原子S，抗組胺是撲爾敏的10倍，時(shí)間長(zhǎng)，抗過敏介質(zhì)釋放。治療、控制哮喘    6、哌啶類   特非那定：幾乎無中樞鎮(zhèn)靜作用的H1受體拮抗劑    7、無嗜睡作用的H1受體拮抗劑： 阿司米唑    二、組胺H1受體拮抗劑構(gòu)

70、效關(guān)系：    1、兩個(gè)芳環(huán)R和R不處于同一平面時(shí)，具有最大的抗組胺活性。    2、幾何異構(gòu)體有立體選擇性，顯示不同的活性。    3、光學(xué)異構(gòu)體也顯示不同的活性。    第二節(jié)  抗?jié)兯?#160;   一、H2受體拮抗劑   ：    西咪替丁： 咪唑類  第一個(gè)   對(duì)P450細(xì)胞色素氧化酶有抑制   咪唑基、腈基、胍基、硫醚鍵 

71、;   鹽酸雷尼替?。?2-呋喃基- 呋喃類     小火加熱產(chǎn)生硫化氫，與醋酸鉛生成黑色硫化鉛沉淀。    法莫替?。?-4-噻唑基-   噻唑類  高選擇，作用強(qiáng)，胃粘膜保護(hù)作用     噻唑環(huán)、磺酰胺基    二、質(zhì)子泵抑制劑    奧美拉唑：5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基亞磺酰基-1H-苯并咪唑    性質(zhì)：

72、1、兩性化合物，強(qiáng)酸中分解。                           含亞砜、吡啶環(huán)    2、前藥，與H /K -ATP酶結(jié)合，抑制胃酸分泌，愈合率高    總結(jié)：生物堿沉淀試劑反應(yīng)：鹽酸苯海拉明、馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶    鹽酸

73、苯海拉明：對(duì)堿穩(wěn)定，酸中水解為二苯甲醇    第十章   寄生蟲病防治藥物    第一節(jié)  驅(qū)腸蟲藥    一、 哌嗪類  枸櫞酸哌嗪（驅(qū)蛔靈）：抗膽堿作用，一、 麻痹蟲體排出體外。光敏感，一、 適于驅(qū)蛔蟲和蟯蟲。    性質(zhì)：1、酸性中與硫氰酸鉻銨成紅色沉淀。    2、碳酸氫鈉堿性下與鐵氰化鉀和汞顯紅色。   枸櫞酸被高錳酸鉀氧化    3、稀鹽酸中與亞

74、硝酸鈉，有哌嗪小葉狀析出。    二、咪唑類：鹽酸左旋咪唑：抑制腸蟲對(duì)葡萄糖的攝取。廣譜驅(qū)蟲藥，主要驅(qū)蛔蟲、免疫調(diào)節(jié)劑。    性質(zhì)：1、微黃色晶狀結(jié)晶性粉末    2、水液與氫氧化鈉共沸，噻唑環(huán)開環(huán)成紅色-變淺。    3、含叔胺，與生物堿沉淀試劑沉淀反應(yīng)。    三、嘧啶類：噻嘧啶：抑制膽堿酯酶，使寄生蟲的精神傳導(dǎo)阻滯，麻痹蟲體排出。    四、苯咪類：阿苯達(dá)唑：  （5-丙硫基）-1H-苯并咪唑-2-

75、基氨基甲酸甲酯    甲苯達(dá)唑：（5-苯甲?；?1H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯    五、三萜類及酚類    第二節(jié)   抗血吸蟲病及抗絲蟲病藥    一、抗日本血吸蟲病藥物的類型：   銻劑和非銻劑    吡喹酮：新型廣譜抗寄生蟲病藥。防治日本血吸蟲病，有較高的近期療效。    二、抗絲蟲病藥物：    枸櫞酸乙胺嗪：為抗絲蟲病首選藥，療效

76、較差，副作用大。    第三節(jié)  抗瘧藥    磷酸氯喹：N-（7-氯-4-喹啉基）N，N-二乙基-1,4-戊二胺二磷酸鹽         紅內(nèi)期，控制瘧疾癥狀    磷酸伯氨喹：N-（6-甲氧基-8-喹啉基）-1,4-戊二胺二磷酸鹽                &#

77、160;   控制復(fù)發(fā)和傳播    乙胺嘧啶：5-（4-氯苯基）-6-乙基-2,4-嘧啶二胺     二氫葉酸還原酶抑制劑           預(yù)防瘧疾    青蒿素：性質(zhì)：1、遇碘化鉀析出碘，加淀粉指示劑顯紫色。             搶救型腦瘧

78、，復(fù)發(fā)率高    2、內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，遇鹽酸羥胺與三氯化鐵生成異羥肟酸鐵。    蒿甲醚：青蒿素10位C=O甲?；?CH O 。作用為青的10-20倍，惡性瘧效較佳。  復(fù)發(fā)率比青低    本芴醇：殺滅細(xì)內(nèi)期無性體，治愈率高。                        &

79、#160;           耐氯喹的惡性瘧    第四節(jié)  抗滴蟲病藥    甲硝唑：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇     白色或微黃色結(jié)晶性粉末    性質(zhì)：1、芳香性硝基化合物的反應(yīng)：加NaOH微 熱顯紫色，加HCl成黃色，加過量NaOH橙色    2、含氮雜環(huán)：加三硝基苯酚成鹽類黃色沉淀。 &#

80、160;  3、鋅與鹽酸還原硝基為氨基，顯重氮化反應(yīng)    總結(jié)： 鹽酸左旋咪唑、甲硝唑： 微黃色晶狀結(jié)晶性粉末    第十一章  抗病毒藥和抗真菌藥    第一節(jié)  抗病毒藥    作用機(jī)制：通過影響病毒復(fù)制周期的某個(gè)環(huán)節(jié)。   第一個(gè)臨床有效：碘苷    一、核苷類： 1、嘧啶核苷類（胞嘧啶：阿糖胞苷）   2、嘌呤核苷類（阿昔洛韋）    利

81、巴偉林（病毒唑）：1-D-呋喃核糖-1H-1,2，4-三氮唑-3-羧酰胺  溶于水，兩種晶型    廣譜的抗病毒藥物，有較強(qiáng)致畸作用，大劑量損害心臟。    二、非核苷類：金剛烷胺    阿昔洛韋（無環(huán)鳥苷）：9-（2-羥乙基甲基）鳥嘌呤    廣譜抗病毒藥，也可治療乙型肝炎，抗藥性    作用機(jī)制：在感染的細(xì)胞中被病毒的胸苷激酶磷酸化成單磷酸或二磷酸核苷，后在細(xì)胞酶系中轉(zhuǎn)化為三磷酸形式。是鏈中止劑，使病毒DNA合成中斷。水溶性差，口服

82、吸收少。    第二節(jié)  抗真菌藥    一、抗生素類抗真菌藥：多烯類：兩性霉素B、制霉菌素：深部真菌；非多烯類：灰黃霉素：淺表    二、合成類抗真菌藥  為廣譜抗真菌藥。    克霉唑：1-（2-氯苯基）二苯甲基-1H-咪唑      第一個(gè)發(fā)現(xiàn)             &#

83、160;   有咪唑環(huán)    咪康唑：1-2-（2,4-二氯苯基）-2-（2,4-二氯苯基）甲氧基乙基-1H-咪唑      2個(gè)二氯苯基    酮康唑：1,3-二  茂烷哌嗪   第一個(gè)口服有效，皮膚及深部均有效。    二  茂烷    氟康唑：2-（2,4-二氟苯基）-1,3-雙（1H，1,2，4-三唑-1-基）-2-丙醇   &#

84、160;       二氟苯基    特點(diǎn)：1、分子中至少含有一個(gè)唑環(huán)（咪唑環(huán)或三氮唑環(huán)）    2、都以唑環(huán)1位氮原子通過中心碳原子與芳烴基相連，芳烴基以一鹵或二鹵取代苯環(huán)    第十二章  合成抗菌藥    第一節(jié)  喹諾酮類抗菌藥    分類： 1、萘啶羧酸類（萘啶酸）        

85、;         2、噌啉羧酸類（第一代）、    3、吡啶并嘧啶羧酸類（吡哌酸，第二代）   4、喹啉羧酸類（第三代）    喹諾酮構(gòu)效關(guān)系： 1、A環(huán)是抗菌活性必須    2、 3位COOH、4位C=O為活性必須    3、1位取代可以是烴基或環(huán)丙基，接近乙基體積為好。    4、6、8分別或同時(shí)引入氟原子，活性增加，7位以哌嗪基為好。

86、60;   吡哌酸：8-乙基-5-氧代-5,8-二氫-2-（1-哌嗪基）吡啶并 2,3，d嘧啶-6-羧酸三水合物。    諾氟沙星：1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸    （氟哌酸）主用于尿道、胃腸道及盆腔的感染，皮膚軟組織感染。不易耐藥，使用安全。    鹽酸環(huán)丙沙星：1-環(huán)丙基 穩(wěn)定性好，室溫5年未見異常。對(duì)綠膿、大腸桿菌、淋、鏈等有效。    氧氟沙星：（+）-9-氟黃或灰黃結(jié)晶粉末。主用革蘭陰性菌所致感染。

87、左氧氟沙星抗菌大2倍。    結(jié)構(gòu)中3,4位羧基和酮基極易與金屬離子絡(luò)合，降低藥物活性，也使體內(nèi)金屬離子流失，不宜與牛奶等含鈣、鐵等食物和藥品同服，老人與兒童不宜多服。酸堿兩性，HCl 或NaOH中易溶。    第二節(jié)  磺胺類藥物及抗菌增效劑    磺胺類構(gòu)效關(guān)系：1、對(duì)氨基苯磺酰是必須基團(tuán)，鄰位、間位無抑菌作用。    2、芳胺基無取代，如有，必須能還原為游離基，否則無效。    3、磺酰胺基上N單取代作用增強(qiáng)，以雜環(huán)取代增強(qiáng)，N、

88、N雙取代活性喪失。    4、苯環(huán)被其他取代或苯環(huán)上引入其他基團(tuán)，活性降低或喪失。    作用機(jī)制：與細(xì)菌生長(zhǎng)所必須的對(duì)氨基苯甲酸（PABA）產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗，干擾細(xì)菌正常生長(zhǎng)，抑菌。    磺胺甲  唑（新諾明、SMZ）：N-（5-甲基-3-異  唑基）-4-氨基苯磺酰胺  抑制二氫葉酸合成酶  兩性    甲氧芐啶（TMP）：增效劑    5-（3,4，5-三甲氧苯基）甲基-2,4-嘧啶二胺 &

89、#160;  對(duì)革蘭陽性和陰性菌有廣泛抑制作用，可逆性抑制二氫葉酸還原酶。    克拉維酸：-內(nèi)酰胺酶抑制劑，與抗生素合用增強(qiáng)療效。    丙磺舒：降低青霉素排泄增強(qiáng)作用。    第三節(jié)  抗結(jié)核病藥    一、抗生素類抗結(jié)核病藥    硫酸鏈霉素：一分子鏈霉胍與一分子鏈霉雙糖縮合成的堿性甙，三個(gè)堿性中心。第一個(gè)抗結(jié)核病    利福平：4-甲基肺結(jié)核及其他結(jié)核，麻風(fēng)病、厭氧菌。半合成抗生素， 大環(huán)

90、內(nèi)酰胺類，27個(gè)C    利福噴?。?-環(huán)戊基同利福平，抗菌活性是利的2-10倍，常與其他結(jié)核藥合用。    利福霉素共性：1、遇光變質(zhì)、氧化、水解  2、鹽酸下與亞硝酸鈉氧化成醌類，橙色變暗紅。    二、合成抗結(jié)核病藥    對(duì)氨基水楊酸鈉：對(duì)結(jié)核桿菌有選擇性抑制作用，但無殺菌作用，易產(chǎn)生抗藥，合用。    異煙肼：酰肼基，酸或堿下水解成異煙酸和肼，游離肼有毒性。遇光變質(zhì)，易溶水，    性質(zhì) ： 1、

91、還原反應(yīng)：氨制硝酸銀，管壁生成銀鏡。    2、縮合反應(yīng)：肼基與香草醛、芳醛縮合成淡黃色異煙腙。    3、沉淀反應(yīng)：吡定啶環(huán)堿性，與銅離子（重金屬鹽）酸性下生成紅色螯合物。    4、酸性中與溴酸鉀作用，作于含量測(cè)定。    鹽酸乙胺丁醇：2R，2 R極易溶水，與其他聯(lián)合治療肺結(jié)核，單用易產(chǎn)生耐藥性。    性質(zhì)：1、加硫酸銅、氫氧化鈉生成絡(luò)合物，藍(lán)色。   2、與苦味酸生成沉淀    第四節(jié)&

92、#160;  其他抗菌藥    1、 異喹啉類抗菌類    鹽酸小檗堿（鹽酸黃連素），溶于熱水，微溶水。   三種形式：季銨堿式（最穩(wěn)定）、醇式、醛式    性質(zhì)：1、與熱氫氧化鈉轉(zhuǎn)變?yōu)榧句@型而成紅色。 2、稀鹽酸加氯水顯紅色    3、多種生物堿沉淀試劑反應(yīng)    4、硫酸的乙醇液水浴上加熱呈翠綠，吲哚類生物堿反應(yīng)    硝基呋喃類：作用于微生物酶系統(tǒng)，抑制乙酰輔酶A，干擾微生物糖代謝

93、，起抑菌作用。    呋喃妥因：主要用于大腸桿菌、鏈球菌引起的泌尿道感染，如膀胱炎、腎盂腎炎等。    2、 硝基咪唑類    替硝唑：1-2-（乙硫酰基）乙基-2-甲基-5-硝基-1H-咪唑     抑制厭氧菌    總結(jié)：不易與含鈣藥同服：諾氟沙星、異煙肼、四環(huán)素、對(duì)氨基水楊酸鈉   與金屬離子絡(luò)合    酸堿兩性：磺胺類（SMZ）、第三代喹諾酮類、對(duì)氨基水楊酸鈉 

94、0;  既溶于酸又溶于堿    易溶水：只有異煙肼    分子中含有容易水解結(jié)構(gòu)的：利福平、利福噴汀、異煙肼、鏈霉素    第十三章   抗生素    作用機(jī)制有四種：    1、干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成  青霉素類、頭孢類  D-丙胺酸多肽轉(zhuǎn)移酶抑制劑    2、影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成  四環(huán)素、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類、氯霉素類   

95、; 3、抑制細(xì)菌核酸的合成    利福平    4、損傷細(xì)胞膜            多肽類、多烯類    第1節(jié) -內(nèi)酰胺類抗生素    一、青霉素及半合成青霉素類   6-APA （2S，5R，6R）   過敏原：青霉噻唑基，故有交叉耐藥性    青霉素G：1、酸性下不穩(wěn)定，分子重排成青霉二酸     3、堿中羥肟酸鐵反應(yīng)  堿開環(huán)    2、強(qiáng)酸加熱下成青霉醛和青霉胺           4、酰胺側(cè)鏈影響活性，口服水解破壞    氨芐西林：成鈉鹽供注射，第一個(gè)用于臨床的廣譜青