藥物化學(xué)循環(huán)系統(tǒng)藥抗心律失常藥

1、http:/循環(huán)系統(tǒng)藥 主要作用于心臟和血管系統(tǒng)，所以我們把它稱為心血管系統(tǒng)的藥物，主要用來調(diào)節(jié)心臟血液的總輸出量，或改變循環(huán)系統(tǒng)各部分的血液分配，以改善和恢復(fù)心臟和血管的功能。主要分為抗心絞痛藥，抗高血壓藥，血脂調(diào)節(jié)藥，強(qiáng)心藥及抗血栓藥和其他類 。1http:/抗心律失常藥 心臟的活動(dòng)有一定的自律性、應(yīng)激性和傳導(dǎo)性。心律失常是由于不正常沖動(dòng)的形成及傳導(dǎo)障礙所致。臨床表現(xiàn)有心動(dòng)過速型、心動(dòng)過緩型和傳導(dǎo)阻滯等類型。心動(dòng)過緩型、傳導(dǎo)阻滯型可用阿托品或異丙腎上腺素治療。這里介紹的抗心律失常藥主要用于心動(dòng)過速型的治療。2http:/抗心律失常藥分類I類抗心律失常藥（鈉通道阻滯劑）。 IA類(膜穩(wěn)定劑)

2、, 通過與心肌細(xì)胞膜上的鈉通道蛋 白結(jié)合使鈉通道變窄或關(guān)閉，阻止鈉離子內(nèi) 流； IB類輕度阻滯鈉通道，使其縮短復(fù)極化，提高顫動(dòng) 閾值； IC類明顯阻滯鈉通道，使傳導(dǎo)減慢。類抗心律失常藥（受體拮抗劑），能競爭性地與 -腎上腺素受體結(jié)合，而產(chǎn)生拮抗腎上腺素或激 動(dòng)劑的效應(yīng)。類抗心律失常藥，即延長動(dòng)作電位時(shí)程的藥物。類抗心律失常藥（鈣通道阻滯劑），具有抑制鈣離子內(nèi)流、降低心臟舒張自動(dòng)去極化速率而使竇房結(jié)沖動(dòng)減慢的作用。3http:/A類的鈉離子通道阻滯劑 奎尼?。≦uindine）)是從天然里面提取的生物堿，最早發(fā)現(xiàn)并應(yīng)用于臨床的化學(xué)藥物。普魯卡因胺(Procainamide)的作用與奎尼丁相似，但

3、更為安全，可口服或注射給藥?？岫?160普魯卡因胺 1604http:/在普魯卡因的基礎(chǔ)上改造而來的?；瘜W(xué)名：4-氨基-N-2-(二乙胺基)乙基-苯甲酰胺。臨床上常用其鹽酸鹽。性狀：白色或淡黃色結(jié)晶性粉末，無臭，有引濕性（吸收空氣中的水蒸氣而引濕，其結(jié)果使藥品稀釋，潮解，變形，發(fā)霉等現(xiàn)象）。易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿；mp 165-169。用于治療陣發(fā)性心動(dòng)過速、頒發(fā)早搏，常用的制劑有片劑、注射劑。普魯卡因胺 1605http:/B類鈉通道阻滯劑 161常用的IB類藥物有利多卡因(Lidocaine)、妥卡胺(Tocaine)以及美西律(Mexiletin)等。利多卡因?yàn)榫致樗?，可用于?/p>

4、療各種室性心率失常，是一個(gè)安全有效的藥物。利多卡因美西律妥卡胺6http:/鹽酸美西律 162 化學(xué)名為1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽。白色或類白色結(jié)晶性粉末，幾乎無臭，味苦，易溶于水或乙醇。 適用于各種原因引起的室性心率失常，如室性早搏、心動(dòng)過速、心室纖額，特別適用于急性心肌梗死和洋地黃引起的心律失常；常用其口服制劑。7http:/C類抗心律失常藥 氟卡尼具有良好的療效及耐受性。氟卡尼 1618http:/鹽酸普羅帕酮 161化學(xué)名：1-2-2-羥基-3-(丙氨基)-丙氧基苯基-3-苯基-l-丙酮鹽酸鹽。白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦，溶于甲醇、乙醇、四氯化碳相熱水，微溶于冷水，不

5、溶于乙醚。對(duì)心肌傳導(dǎo)細(xì)胞有局部麻醉作用和膜穩(wěn)定作用，還有一定程度的阻滯活性和鈣拮抗活性。適用于室性和室上性心律失常。可與奎尼丁或普魯卡因胺合用，耐受性好。9http:/類抗心律失常藥-鉀通道阻滯劑延長房室結(jié)、心房和心室肌纖維的動(dòng)作電位時(shí)程及有效不應(yīng)期的藥物 。胺碘酮 164 乙酰卡尼 16410http:/鹽酸胺碘酮 165化學(xué)名為(2-丁基-3-苯并映喃基)4-2-(二乙氨基)乙氧基-3，5-二碘苯基甲酮鹽酸鹽。本品為白色或類白色結(jié)晶粉末，無臭，無味。易溶于氯仿、甲醇，溶于乙醇，微溶于丙酮、四氯化碳、乙醚，難溶于水。其pKa 6.56(25)，mpl56-158。11http:/有效不應(yīng)期 絕對(duì)不應(yīng)期: 細(xì)胞在興奮發(fā)生的當(dāng)時(shí)以及興奮后最初的一段時(shí)間，無論施加多強(qiáng)的刺激也不能使細(xì)胞再興奮的這段時(shí)間。 相對(duì)不應(yīng)期: