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1、執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識(一)真題及模擬題庫1.同種藥物的A、B兩種制劑,口服相同劑量,具有相同的AUC。其中制劑A達(dá)峰時間0.5h,峰濃度為116g/ml,制劑B達(dá)峰時間3h,峰濃度73g/ml。關(guān)于A、B兩種制劑的說法,正確的有( )。A.兩種制劑吸收速度不同,但利用程度相當(dāng)B.A制劑相對B制劑的相對生物利用度為100%C.B制劑相對A制劑的絕對生物利用度為100%D.兩種制劑具有生物等效性E.兩種制劑具有治療等效性【答案】:A|B|D【解析】:試驗(yàn)制劑(T)與參比制劑(R)的血藥濃度-時間曲線下的面積的比率稱相對生物利用度:FAUCT/AUCR100%。當(dāng)參比制劑是靜脈注射劑(iv)
2、時,則得到的比率稱絕對生物利用度:FAUCT/AUCiv100%。A項(xiàng),血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)相同,故利用程度相同;B項(xiàng),由于是口服給藥,所以是相對生物利用度,二者的相對生物利用度為100%;D項(xiàng),生物等效性是指一種藥物的不同制劑在相同試驗(yàn)條件下,給以相同劑量,反映其吸收程度和速度的主要藥動學(xué)參數(shù)無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。2.(共用備選答案)A.曲尼司特B.氨茶堿C.扎魯司特D.二羥丙茶堿E.齊留通(1)用于慢性哮喘癥狀控制的N-羥基脲類5-脂氧合酶抑制劑是( )?!敬鸢浮?E【解析】:齊留通是第一個N-羥基脲類5-脂氧合酶抑制劑,適用于成年人哮喘的預(yù)防和長期治療。(2)藥理作用與茶堿類似,但
3、不能被代謝成茶堿的藥物是( )?!敬鸢浮?D【解析】:二羥丙茶堿為茶堿7位二羥丙基取代的衍生物,主要以原型隨尿液排出。其藥理作用與茶堿類似,平喘作用比茶堿稍弱,對心臟的興奮作用也弱。主要用于伴有心動過速或不宜使用腎上腺素類藥及氨茶堿的哮喘病人。3.(共用題干)注射用利培酮微球【處方】利培酮1gPLGA適量(1)下列哪項(xiàng)不是注射用利培酮微球的臨床適應(yīng)證?( )A.急性精神分裂癥B.多動C.社交淡漠D.敵視E.減輕負(fù)罪感【答案】:B【解析】:臨床適應(yīng)證:用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其他各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠、
4、社交淡漠、少語)??蓽p輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。(2)微球根據(jù)靶向性原理可分為四類,下列哪項(xiàng)不屬于這四類?( )A.單分散聚合物微球B.普通注射微球C.生物靶向性微球D.磁性微球E.栓塞性微球【答案】:A【解析】:根據(jù)靶向性原理,可分為四類:普通注射微球:115m微球靜脈或腹腔注射后,可被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)巨噬細(xì)胞所吞噬;栓塞性微球:注射于癌變部位的動脈血管內(nèi),微球隨血流可以阻滯在瘤體周圍的毛細(xì)血管內(nèi),甚至可使小動脈暫時栓塞,既可切斷腫瘤的營養(yǎng)供給,也可使載藥的微球滯留在病變部位,提高局部濃度,延長作用時間;磁性微球:在制備微球過程中將磁性微粒包入其中,用空間磁場在體外定
5、位,使其具有靶向性;生物靶向性微球:微球經(jīng)表面修飾后從而具有生物靶向性,帶負(fù)電荷的微球可大量地被肝細(xì)胞攝取,而帶正電荷的微球則首先聚集于肺,疏水性微球可被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)巨噬細(xì)胞所攝取。(3)納米球的粒徑( )。A.1500mB.1400mC.1300mD.小于500nmE.500nm550nm【答案】:D【解析】:微球粒徑范圍一般為1500m,小的可以是幾納米,大的可達(dá)800m,其中粒徑小于500nm的,通常又稱納米球,屬于膠體范疇。(4)關(guān)于微球的作用特點(diǎn),說法錯誤的是( )。A.降低毒副作用B.緩釋性C.靶向性D.粒徑小于1.4m者全部通過肝循環(huán)E.714m的微球主要停留在肺部【答案】:D【
6、解析】:微球的作用特點(diǎn):緩釋性:藥物包封于微球后,通過控制藥物的釋放速度,達(dá)到延長藥物療效的作用。靶向性:靜脈注射的微球,粒徑小于1.4m者全部通過肺循環(huán),714m的微球主要停留在肺部,而3m以下的微球大部分在肝、脾部停留。降低毒副作用:由于微球的粒徑在制備中可以加以控制而達(dá)到靶向目的,隨之可使藥物到達(dá)靶區(qū)周圍,很快達(dá)到所需的藥物濃度,可以降低用藥劑量,減少藥物對人體正常組織的毒副作用。(5)下列哪種物質(zhì)不屬于微球骨架材料中的合成聚合物?( )A.聚乳酸B.聚己內(nèi)酯C.聚乳酸-羥乙酸D.殼聚糖E.聚羥丁酸【答案】:D【解析】:合成聚合物:如聚乳酸(PLA)聚丙交酯、聚乳酸-羥乙酸(PLGA)聚
7、丙交酯乙交酯(PLCG)聚己內(nèi)酯、聚羥丁酸等。4.(共用備選答案)A.溫度402,相對濕度755B.溫度602,相對濕度755C.溫度252,相對濕度6010D.溫度202,相對濕度6010(1)中國藥典2010年版對藥物制劑穩(wěn)定性加速試驗(yàn)溫度和濕度的要求是( )?!敬鸢浮?A【解析】:原料藥和制劑均需進(jìn)行加速試驗(yàn),供試品要求3批,按市售包裝,在溫度(402)、相對濕度(755)的條件下放置6個月。(注:中國藥典2015年版中相應(yīng)的規(guī)定與2010年版相同。)(2)中國藥典2010年版對藥物制劑穩(wěn)定性長期試驗(yàn)溫度和濕度的要求是( )?!敬鸢浮?C【解析】:原料藥與制劑均需進(jìn)行長期試驗(yàn),供試品要求
8、3批,按市售包裝,在溫度(252)、相對濕度(6010)的條件下放置12個月。(注:中國藥典2015年版中相應(yīng)的規(guī)定與2010年版相同。)5.(共用備選答案)A.哌唑嗪B.普萘洛爾C.卡托普利D.氯沙坦E.硝苯地平(1)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥是( )?!敬鸢浮?C(2)口服有效的AT1受體拮抗藥是( )?!敬鸢浮?D【解析】:A項(xiàng),哌唑嗪為選擇性突觸后1受體阻滯藥,能同時擴(kuò)張阻力血管和容量血管,用于抗高血壓;B項(xiàng),普萘洛爾為受體阻斷藥;C項(xiàng),卡托普利為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑;D項(xiàng),氯沙坦為AT1受體拮抗劑;E項(xiàng),硝苯地平為鈣離子拮抗藥。6.胺類化合物N-脫烷基化的基團(tuán)不包括( )。A.甲基B.
9、乙基C.異丙基D.氨基E.芐基【答案】:D【解析】:胺類化合物N-脫烷基化的基團(tuán)通常包括甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、烯丙基和芐基,以及其他含-氫原子的基團(tuán)。取代基的體積越小,越容易脫去。對于叔胺和仲胺化合物,叔胺的脫烷基化反應(yīng)速度比仲胺快,這與它們之間的脂溶性有關(guān)。7.在膠囊劑的空膠囊殼中可加入少量的二氧化鈦?zhàn)鳛椋?)。A.抗氧劑B.防腐劑C.遮光劑D.增塑劑E.保溫劑【答案】:C【解析】:對光敏感藥物,在膠囊劑的空膠囊殼中可加入少量的二氧化鈦(23)作為遮光劑。8.有關(guān)乳劑特點(diǎn)的錯誤表述是( )。A.乳劑中的藥物吸收快,有利于提高藥物的生物利用度B.水包油型乳劑中的液滴分散度大,不利于掩
10、蓋藥物的不良臭味C.油性藥物制成乳劑能保證劑量準(zhǔn)確、使用方便D.外用乳劑能改善對皮膚、黏膜的滲透性,減少刺激性E.靜脈注射乳劑具有一定的靶向性【答案】:B【解析】:口服乳劑的特點(diǎn):乳劑中液滴的分散度很大,藥物吸收快、藥效發(fā)揮快及生物利用度高;O/W(水包油)型乳劑可掩蓋藥物的不良?xì)馕恫⒖梢约尤氤C味劑;減少藥物的刺激性及毒副作用;可增加難溶性藥物的溶解度,如納米乳,提高藥物的穩(wěn)定性,如對水敏感的藥物;油性藥物制成乳劑后,其分劑量準(zhǔn)確,使用方便。但乳劑也存在一些不足,因?yàn)槠浯蟛糠謱贌崃W(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng),在貯藏過程中易受環(huán)境因素影響,出現(xiàn)分層、破乳或酸敗等現(xiàn)象。9.關(guān)于注射用溶劑的敘述,正確的是( )。
11、A.純化水為飲用水經(jīng)蒸餾法、反滲透法或離子交換法制得的制藥用水,不含任何附加劑B.注射用水為純化水經(jīng)蒸餾而得的水,也是無熱原水C.滅菌注射用水是注射用水經(jīng)滅菌而得的水,也是無菌、無熱原水D.制藥用水包括飲用水、純化水、注射用水、滅菌注射用水E.注射用水主要用于注射用無菌粉末的溶劑或注射液的稀釋劑【答案】:A|B|C|D【解析】:E項(xiàng),滅菌注射用水主要用于注射用無菌粉末的溶劑或注射液的稀釋劑。10.關(guān)于眼膏劑的說法,錯誤的是( )。A.是供眼用的無菌制劑B.用于眼部手術(shù)的眼膏劑不得加入抑菌劑C.常用1:1:8的黃凡士林、液體石蠟和羊毛脂的混合物作為基質(zhì)D.難溶性藥物制備眼膏劑時,應(yīng)先研成極細(xì)粉末
12、并通過九號篩E.眼膏劑的缺點(diǎn)是有油膩感并使視力模糊【答案】:C【解析】:A項(xiàng),眼膏劑是指藥物與適宜基質(zhì)均勻混合,制成供眼用的無菌軟膏劑。眼用軟膏應(yīng)均勻、細(xì)膩、易于涂布;無刺激性;無微生物污染,成品不得檢驗(yàn)出金黃色葡萄球菌和銅綠假單胞菌。B項(xiàng),用于眼部手術(shù)或創(chuàng)傷的眼膏劑不得加入抑菌劑或抗氧劑。C項(xiàng),常用8:1:1的黃凡士林、液體石蠟和羊毛脂的混合物作為基質(zhì)。D項(xiàng),難溶性藥物制備眼膏劑時需粉碎過九號篩(極細(xì)粉)以減少對眼睛的刺激。E項(xiàng),眼膏劑在眼中保留時間長,療效持久,并能減輕眼瞼對眼球的摩擦,但其有油膩感并使視力模糊。11.(共用題干)鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑【處方】鹽酸異丙腎上腺素2.5g二氯二
13、氟甲烷(F12)適量維生素C 1.0g乙醇296.5g共制成1000g(1)處方中抗氧劑為( )。A.維生素CB.乙醇C.二氯二氟甲烷(F12)D.鹽酸異丙腎上腺素E.維生素C和乙醇【答案】:A【解析】:本處方中,維生素C為抗氧劑。(2)處方中拋射劑為( )。A.維生素CB.乙醇C.二氯二氟甲烷(F12)D.鹽酸異丙腎上腺素E.以上都不是【答案】:C【解析】:本處方中,二氯二氟甲烷(F12)為拋射劑。(3)對于氣霧劑的拋射劑要求,說法錯誤的是( )。A.在常溫下的蒸氣壓力小于大氣壓B.無毒、無致敏反應(yīng)和刺激性C.不易燃、不易爆D.無色、無臭、無味E.價(jià)廉易得【答案】:A【解析】:對拋射劑的要求
14、是:在常溫下的蒸氣壓力大于大氣壓;無毒、無致敏反應(yīng)和刺激性;惰性,不與藥物發(fā)生反應(yīng);不易燃、不易爆;無色、無臭、無味;價(jià)廉易得。但一個拋射劑不可能同時滿足以上所有要求,應(yīng)根據(jù)用藥目的適當(dāng)?shù)倪x擇。(4)處方中的潛溶劑是( )。A.維生素CB.乙醇C.二氯二氟甲烷(F12)D.鹽酸異丙腎上腺素E.以上都不是【答案】:B【解析】:處方組成中加入乙醇做潛溶劑,可增加其溶解性。(5)常與水形成潛溶劑的有( )。A.甲醇B.氫氟烷烴C.丙二醇D.丙烷E.正丁烷【答案】:C【解析】:常與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等。12.(共用題干)溴化異丙托品氣霧劑【處方】溴化異丙托品0.374g無水乙
15、醇150.000gHFA-134a 844.586g檸檬酸0.040g蒸餾水5.000g共制1000g(1)處方中拋射劑為( )。A.HFA-134aB.無水乙醇C.蒸餾水D.檸檬酸E.溴化異丙托品【答案】:A【解析】:AE兩項(xiàng),該制劑為溶液型氣霧劑,溴化異丙托品為主藥,HFA-134a為拋射劑。B項(xiàng),無水乙醇作為潛溶劑,增加藥物和拋射劑在制劑中的溶解度,使藥物溶解達(dá)到有效治療量。C項(xiàng),加入少量水可以降低藥物因脫水引起的分解。D項(xiàng),檸檬酸調(diào)節(jié)體系pH,抑制藥物分解。(2)下列物質(zhì),哪種不屬于拋射劑( )。A.四氟乙烷B.七氟丙烷C.丙烷D.二氧化碳E.一氧化碳【答案】:E【解析】:AB兩項(xiàng),氫
16、氟烷烴:是目前最有應(yīng)用前景的一類氯氟烷烴的替代品,主要為HFA-134a(四氟乙烷)和HFA-227(七氟丙烷)。C項(xiàng),碳?xì)浠衔铮褐饕贩N有丙烷、正丁烷和異丁烷。D項(xiàng),壓縮氣體:主要有二氧化碳、氮?dú)狻⒁谎趸取?3)處方中潛溶劑為( )。A.蒸餾水B.溴化異丙托品C.HFA-134aD.無水乙醇E.檸檬酸【答案】:D【解析】:無水乙醇作為潛溶劑增加藥物和拋射劑在制劑中的溶解度,使藥物溶解達(dá)到有效治療量。(4)溴化異丙托品氣霧劑的臨床適應(yīng)證為( )。A.支氣管哮喘B.支氣管炎C.喘息型支氣管炎D.心絞痛E.急性咽炎【答案】:A【解析】:溴化異丙托品氣霧劑臨床適應(yīng)證:可逆性支氣管痙攣如支氣管哮
17、喘、伴發(fā)肺氣腫的慢性支氣管炎。尤其適用于因用受體激動劑產(chǎn)生肌肉震顫、心動過速而不能耐受此類藥物的患者。本品與受體激動劑合用可相互增強(qiáng)療效。13.靶向制劑分為被動靶向制劑、主動靶向制劑和物理化學(xué)靶向制劑三大類。屬于物理化學(xué)靶向制劑的是( )。A.腦部靶向前體藥物B.磁性納米囊C.微乳D.免疫納米球E.免疫脂質(zhì)體【答案】:B【解析】:物理化學(xué)靶向制劑是應(yīng)用物理化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。包含磁性靶向制劑:如磁性微球和磁性納米囊;熱敏靶向制劑;pH敏感靶向制劑:如pH敏感脂質(zhì)體;栓塞性制劑:如栓塞微球和栓塞復(fù)乳。14.下列關(guān)于溶膠劑的敘述,錯誤的是( )。A.溶膠劑電位差越大,溶膠越不穩(wěn)定
18、B.具有結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定性C.具有光學(xué)性質(zhì)D.溶膠劑是熱力學(xué)不穩(wěn)定體系E.加入高分子化合物可提高溶膠劑的穩(wěn)定性【答案】:A【解析】:雙電層結(jié)構(gòu)溶膠劑雙電層之間的電位差稱為-電位。-電位可以表示溶膠劑膠粒之間的斥力,-電位愈大斥力愈大,膠粒愈不宜聚結(jié),溶膠劑愈穩(wěn)定。15.無吸收過程,直接進(jìn)入體循環(huán)的注射給藥方式是( )。A.肌內(nèi)注射B.皮下注射C.關(guān)節(jié)腔注射D.皮內(nèi)注射E.靜脈注射【答案】:E【解析】:靜脈注射直接將藥品注射到血液中,不需要經(jīng)過吸收過程。16.為延長脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時間,通常使用修飾的磷脂制成長循環(huán)脂質(zhì)體,常用的修飾材料是( )。A.甘露醇B.聚山梨醇C.山梨醇D.聚乙二醇E.聚乙烯醇
19、【答案】:D【解析】:聚乙二醇(PEG)修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性,從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力,延長循環(huán)時間,稱為長循環(huán)脂質(zhì)體。將抗體或配體結(jié)合在PEG的末端,既可保持長循環(huán),又可保持對靶點(diǎn)的識別。17.(共用備選答案)A.可待因B.噴他佐辛C.哌替啶D.芬太尼E.納洛酮(1)由嗎啡3位羥基甲基化得到的藥物是( )?!敬鸢浮?A【解析】:將嗎啡3位羥基甲基化得到可待因??纱蜴?zhèn)痛活性僅是嗎啡的1/10,可待因具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用。(2)哌啶環(huán)的4位引入苯基氨基,氮原子上丙酰化可得到的藥物是( )?!敬鸢浮?D【解析】:在4-苯基哌啶類結(jié)構(gòu)中,哌啶環(huán)的4位引入苯氨基,并在苯基氨基的氮原子
20、上丙?;玫?-苯氨基哌啶類結(jié)構(gòu)的強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥,代表藥物是枸櫞酸芬太尼,親脂性高,易于通過血一腦屏障,起效快,作用強(qiáng),鎮(zhèn)痛作用為哌替啶的500倍,嗎啡的80100倍。18.(共用備選答案)A.氧化反應(yīng)B.重排反應(yīng)C.鹵代反應(yīng)D.甲基化反應(yīng)E.乙基化反應(yīng)(1)第相生物轉(zhuǎn)化代謝中發(fā)生的反應(yīng)是( )?!敬鸢浮?A【解析】:第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)主要包括氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、水解反應(yīng)、羥基化等反應(yīng)。(2)第相生物結(jié)合代謝中發(fā)生的反應(yīng)是( )?!敬鸢浮?D【解析】:第相生物結(jié)合反應(yīng)有與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)、乙?;Y(jié)合反應(yīng)、甲基化結(jié)合反應(yīng)等。19.注射
21、用頭孢粉針劑,臨用前應(yīng)加入( )。A.飲用水B.純化水C.去離子水D.滅菌注射用水E.注射用水【答案】:D【解析】:注射用無菌粉末亦稱粉針,是指藥物制成的供臨用前用適宜的無菌溶液配制成注射液的無菌粉末或無菌的塊狀物。注射用無菌粉末在臨用前需經(jīng)滅菌注射用水或生理鹽水等溶解后才可注射,主要適用于水中不穩(wěn)定藥物,尤其是對濕熱敏感的抗生素和生物制品。20.非共價(jià)鍵的鍵合類型有( )。A.離子-偶極和偶極-偶極相互作用B.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物C.氫鍵D.范德華力E.疏水性相互作用【答案】:A|B|C|D|E【解析】:非共價(jià)鍵的鍵合是可逆的結(jié)合形式,其鍵合的形式有:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合
22、物、偶極相互作用力等。21.下列不屬于藥品包裝材料的質(zhì)量要求的是( )。A.材料的鑒別B.材料的化學(xué)性能檢查C.材料的使用性能檢查D.材料的生物安全檢查E.材料的藥理活性檢查【答案】:E【解析】:藥品的包裝材料的質(zhì)量要求,標(biāo)準(zhǔn)主要包含以下項(xiàng)目:材料的確認(rèn)(鑒別);材料的化學(xué)性能檢查;材料、容器的使用性能檢查;材料、容器的生物安全檢查。E項(xiàng)錯誤。22.腎上腺素受體阻斷藥可( )。A.減弱心肌收縮力,降低心肌耗氧量B.升高血壓C.加快心臟傳導(dǎo)D.促進(jìn)糖原分解E.促進(jìn)腎素釋放【答案】:A【解析】:A項(xiàng),受體阻斷藥具有較好的抗心律失常作用,約占所有抗心律失常藥數(shù)目的一半,為抗心律失常的重要藥物。這類藥
23、物通過對抗興奮心臟的作用,降低血壓,減慢心率,減弱心肌收縮力,降低心肌耗氧量。BE兩項(xiàng),受體阻斷藥通過阻斷腎小球旁細(xì)胞的1受體而抑制腎素的釋放,使血壓降低;C項(xiàng),受體阻斷藥阻斷心臟1受體,可使心率減慢,心肌收縮力減弱,心輸出量減少,心肌耗氧量下降,心臟傳導(dǎo)減慢。D項(xiàng),受體阻斷藥并不影響正常人的血糖水平也不影響胰島素的降低血糖作用,但會抑制糖原分解,延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù)。23.(共用備選答案)A.EVAB.TiO2C.SiO2D.山梨醇E.聚山梨酯80(1)膜劑常用的增塑劑是( )?!敬鸢浮?D【解析】:膜劑常用增塑劑包括甘油、山梨醇、丙二醇等。(2)膜劑常用的脫膜劑是( )?!敬鸢浮?
24、E【解析】:膜劑常用脫膜劑包括液體石蠟、甘油、硬脂酸、聚山梨酯80等。(3)膜劑常用的成膜材料是( )?!敬鸢浮?A【解析】:膜劑常用合成高分子成膜材料包括聚乙烯醇(PVA)、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)等。(4)膜劑常用的著色遮光劑是( )?!敬鸢浮?B【解析】:膜劑常用著色劑包括色素、TiO2等;常用的遮光劑包括TiO2、氧化鋅(鋅白)、鋅鋇白(立德粉)等。24.關(guān)于鹽酸克林霉素性質(zhì)的說法,正確的有( )。A.口服吸收良好,不易被胃酸破壞B.化學(xué)穩(wěn)定性好,對光穩(wěn)定C.含有氮原子,又稱氯潔霉素D.為林可霉素半合成衍生物E.可用于治療金黃色葡萄球菌骨髓炎【答案】:A|B|C|D|E【解析】:
25、鹽酸克林霉素又稱氯潔霉素,化學(xué)穩(wěn)定性較好,不易被胃酸破壞。克林霉素是林可霉素7位氯取代物。臨床上用于厭氧菌引起的腹腔和婦科感染??肆置顾厥墙瘘S色葡萄球菌骨髓炎的首選治療藥物。25.患者,男,65歲,患高血壓病多年,近三年來一直服用氨氯地平和阿替洛爾,血壓控制良好。近期因治療肺結(jié)核,服用利福平、乙胺丁醇。兩周后血壓升高。引起血壓升高的原因可能是( )。A.利福平促進(jìn)了阿替洛爾的腎臟排泄B.利福平誘導(dǎo)了肝藥酶,促進(jìn)了氨氯地平的代謝C.乙胺丁醇促進(jìn)了阿替洛爾的腎臟排泄D.乙胺丁醇誘導(dǎo)了肝藥酶,促進(jìn)了氨氯地平的代謝E.利福平與氨氯地平結(jié)合成難溶的復(fù)合物【答案】:B【解析】:一些藥物能增加肝微粒體酶的活
26、性,即酶的誘導(dǎo),它們通過這種方式加速另一種藥的代謝而干擾該藥的作用。肝微粒體酶的活性也能被某些藥物抑制,稱酶抑制。酶的誘導(dǎo)藥物包括:苯巴比妥、水合氯醛、格魯米特、甲丙氨酯、苯妥英鈉、撲米酮、卡馬西平、尼可剎米、灰黃霉素、利福平、螺內(nèi)酯。酶的抑制藥物包括:氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、紅霉素、甲硝唑等。本題中引起血壓升高的原因是由于利福平的誘導(dǎo)作用促進(jìn)了氨氯地平的代謝。26.關(guān)于鹽酸莫索尼定性質(zhì),下列錯誤的說法是( )。A.是可樂定的衍生物B.是I1-咪唑啉受體選擇性激動劑C.是受體選擇性抑制劑D.治療原發(fā)性高血壓E.鎮(zhèn)靜作用比可樂定小【答案】:C【解析】:鹽酸
27、莫索尼定是一種咪唑啉受體激動劑和腎上腺素受體激動藥。27.下列說法正確的有( )。A.弱酸性藥物在胃液中幾乎不解離,呈分子型,易在胃中吸收B.弱堿性藥物在胃中幾乎全部呈解離形式,很難被吸收C.強(qiáng)堿性藥物在酸性介質(zhì)中解離很少,在胃中易被吸收D.強(qiáng)堿性藥物在胃腸道中多是離子化的,以及完全離子化的季銨鹽類,消化道吸收好E.藥物發(fā)揮作用要具有適當(dāng)?shù)乃釅A性與解離度【答案】:A|B|E【解析】:弱酸性藥物在酸性的胃液中幾乎不解離,呈分子型,易在胃中吸收。弱堿性藥物在胃中幾乎全部呈解離形式,很難吸收;而在腸道中,由于pH比較高,容易被吸收。堿性極弱的咖啡因和茶堿,在酸性介質(zhì)中解離也很少,在胃中易被吸收。強(qiáng)堿
28、性藥物在整個胃腸道中多是離子化的,以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物,消化道吸收很差。藥物發(fā)揮作用要具有適當(dāng)?shù)乃釅A性與解離度。28.藥物流行病學(xué)是臨床藥學(xué)與流行病學(xué)兩個學(xué)科相互滲透、延伸發(fā)展起來的新藥研究領(lǐng)域,主要任務(wù)不包括( )。A.新藥臨床試驗(yàn)前藥效學(xué)研究的設(shè)計(jì)B.藥物上市前臨床試驗(yàn)的設(shè)計(jì)C.上市后藥品有效性再評價(jià)D.上市后藥品不良反應(yīng)或非預(yù)期性作用的監(jiān)測E.國家基本藥物的遴選【答案】:A【解析】:藥物流行病學(xué)的主要任務(wù)有:藥物上市前臨床試驗(yàn)的設(shè)計(jì);上市后藥品有效性再評價(jià);藥物利用情況的調(diào)查研究;上市后藥品不良反應(yīng)或非預(yù)期性作用的監(jiān)測;藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)研究;國家基本藥物的遴選。29.給藥方案設(shè)
29、計(jì)的一般原則包括( )。A.為達(dá)到安全有效的治療目的,所有藥物均需制定嚴(yán)格的給藥方案B.安全范圍廣的藥物不需要嚴(yán)格的給藥方案C.治療指數(shù)小的藥物需要制定個體化給藥方案D.對于在治療劑量即表現(xiàn)出線性動力學(xué)特征的藥物,需要制定個體化給藥方案E.給藥方案設(shè)計(jì)和調(diào)整,常需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測【答案】:B|C|E【解析】:為達(dá)到安全有效的治療目的,根據(jù)患者的具體情況和藥物的藥效學(xué)與藥動學(xué)特點(diǎn)而擬訂的藥物治療計(jì)劃稱給藥方案。給藥方案設(shè)計(jì)的一般原則包括:安全范圍廣的藥物不需要嚴(yán)格的給藥方案;對于治療指數(shù)小的藥物,需要制定個體化給藥方案;對于在治療劑量即表現(xiàn)出非線性動力學(xué)特征的藥物,需要制定個體化給藥方案;給藥
30、方案設(shè)計(jì)和調(diào)整,常需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。30.下列可以與華法林相互作用的藥物是( )。A.阿昔單抗B.西咪替丁C.華法林D.奧美拉唑E.替羅非班【答案】:B|D【解析】:華法林主要經(jīng)肝臟CYP450酶代謝,故能夠抑制CYP活性的藥物,如甲硝唑、氯霉素、西咪替丁、奧美拉唑和選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥等,均可使本品的代謝減慢,半衰期延長,抗凝作用加強(qiáng),因此,使用本品時應(yīng)注意其與其他藥物的相互作用。31.將維A酸制成環(huán)糊精包合物的目的主要是( )。A.降低維A酸的溶出度B.減少維A酸的揮發(fā)性損失C.產(chǎn)生靶向作用D.提高維A酸的穩(wěn)定性E.產(chǎn)生緩解效果【答案】:D【解析】:采用微囊化和包合技術(shù),可防止
31、藥物因受環(huán)境中的氧氣、濕度、水分、光線的影響而降解,或因揮發(fā)性藥物揮發(fā)而造成損失,從而增加藥物的穩(wěn)定性。如維生素A制成微囊后穩(wěn)定性提高,維生素C、硫酸亞鐵制成微囊,可防止氧化。32.關(guān)于片劑特點(diǎn)的說法,錯誤的是( )。A.用藥劑量相對準(zhǔn)確、服用方便B.易吸潮,穩(wěn)定性差C.幼兒及昏迷患者不易吞服D.種類多,運(yùn)輸攜帶方便,可滿足不同臨床需要E.易于機(jī)械化、自動化生產(chǎn)【答案】:B【解析】:片劑優(yōu)點(diǎn):劑量準(zhǔn)確,服用方便;化學(xué)性質(zhì)更穩(wěn)定;生產(chǎn)成本低,產(chǎn)量大,售價(jià)低;種類較多;運(yùn)輸,使用,攜帶方便。片劑缺點(diǎn):對于嬰幼兒以及昏迷者難以給藥。33.(共用備選答案)A.3minB.5minC.15minD.30
32、minE.60min(1)普通片劑的崩解時限是( )?!敬鸢浮?C(2)泡騰片的崩解時限是( )?!敬鸢浮?B(3)薄膜包衣片的崩解時限是( )?!敬鸢浮?D【解析】:符合崩解度或溶出度的要求,普通片劑的崩解時限是15分鐘;分散片、可溶片為3分鐘;舌下片、泡騰片為5分鐘;薄膜衣片為30分鐘;腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2小時內(nèi)不得有裂縫、崩解或軟化現(xiàn)象,在pH 6.8磷酸鹽緩沖液中1小時內(nèi)全部溶解并通過篩網(wǎng)等。34.西替利嗪含有幾個手性碳( )。A.1B.2C.3D.4E.5【答案】:A【解析】:西替利嗪結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳,具有旋光性,左旋體活性比右旋體活性更強(qiáng)。35.對單硝酸異山梨醇酯描述錯誤
33、的是( )。A.是硝酸異山梨酯的體內(nèi)活性代謝物B.受熱容易發(fā)生爆炸C.半衰期大于硝酸異山梨酯D.肝臟的首過效應(yīng)明顯E.作用機(jī)制為釋放NO血管舒張因子【答案】:D【解析】:單硝酸異山梨酯含服吸收迅速,藥物在口內(nèi)2分鐘內(nèi)即可溶解,可提高兒童和老年人用藥的順應(yīng)性。并且生物利用度高,無肝臟首關(guān)效應(yīng),有效血藥濃度穩(wěn)定。36.(共用備選答案)A.羧甲基纖維素B.聚山梨酯80C.硝酸苯汞D.蒸餾水E.硼酸醋酸可的松滴眼劑(混懸液)的處方組成包括醋酸可的松(微晶)聚山梨酯80、硝酸苯汞、硼酸、羧甲基纖維素、蒸餾水等。(1)處方中作為滲透壓調(diào)節(jié)劑是( )?!敬鸢浮?E【解析】:常用的滲透壓調(diào)節(jié)劑有硼酸、硼砂、氯
34、化鈉、葡萄糖等。處方中硼酸為pH與等滲調(diào)節(jié)劑,因氯化鈉能使羧甲基纖維素鈉黏度顯著下降,促使結(jié)塊沉降,改用2%的硼酸后,不僅改善降低黏度的缺點(diǎn),且能減輕藥液對眼黏膜的刺激性。(2)處方中作為助懸劑的是( )?!敬鸢浮?A【解析】:常用的助懸劑:甲基纖維索、羧甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚維酮、聚乙烯醇等。處方中羧甲基纖維素鈉為助懸劑,配液前需精制。(3)處方中作為抑菌劑的是( )?!敬鸢浮?C【解析】:常用的抑菌劑有苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞等。處方中硝酸苯汞為抑菌劑。37.軟膏劑的水溶性基質(zhì)有( )。A.蜂蠟B.聚乙二醇C.地蠟D.甲基纖維素E.白凡士林【答案】:B|D
35、【解析】:軟膏劑的水溶性基質(zhì)主要包括:甘油明膠;纖維素衍生物類:常用的有甲基纖維素(MC)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)等;聚乙二醇(PEG)類。38.復(fù)方新諾明是由哪兩組藥物組成的?( )A.磺胺嘧啶和磺胺甲嚼唑B.甲氧芐啶和磺胺甲嚼唑C.磺胺嘧啶和甲氧芐啶D.磺胺甲嚼唑和丙磺舒E.甲氧芐啶和克拉維酸【答案】:B【解析】:復(fù)方新諾明是由磺胺甲嚼唑與甲氧芐啶按5:1配伍得到的。39.不能靜脈注射給藥的劑型是( )。A.溶液型注射劑B.混懸型注射劑C.乳劑型注射劑D.注射用凍干粉末E.注射用無菌粉末【答案】:B【解析】:水難溶性藥物或注射后要求延長藥效作用的藥物,可制成水或油混懸液,稱為混懸型
36、注射劑,這類注射劑一般僅供肌內(nèi)注射而不能靜脈注射給藥。40.關(guān)于注射用水的收集和保存的說法,錯誤的是( )。A.采用帶有無菌過濾裝置的密閉收集系統(tǒng)收集B.注射用水可以在80以上保溫存放C.注射用水可以在70以上保溫循環(huán)存放D.注射用水可以在4以下存放E.注射用水制備后24小時以內(nèi)使用【答案】:E【解析】:注射用水為蒸餾水或去離子水經(jīng)蒸餾所得的水,為了有效控制微生物污染且同時控制細(xì)菌內(nèi)毒素的水平,應(yīng)在制備后12小時內(nèi)使用。41.洛伐他汀含有的手性碳個數(shù)是( )。A.5個B.6個C.7個D.8個E.9個【答案】:D【解析】:洛伐他汀結(jié)構(gòu)中有8個手性中心,有旋光性。42.以非均勻分散體系構(gòu)成的劑型包
37、括( )。A.溶液型B.高分子溶液型C.乳濁型D.混懸型E.固體分散型【答案】:C|D【解析】:C項(xiàng),乳劑是指互不相溶的兩種液體混合,其中一相液體以液滴狀分散于另一相液體中所形成的非均勻相液體分散體系。D項(xiàng),混懸劑是指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。43.(共用備選答案)A.可樂定B.硝苯地平C.卡托普利D.哌唑嗪E.普萘洛爾(1)通過激動受體降低血壓的藥物是( )?!敬鸢浮?A(2)通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶而降低血壓的藥物是( )。【答案】:C【解析】:A項(xiàng),可樂定通過激動中樞A2和咪唑林受體(I2),還可激動外周交感神經(jīng)突觸前膜2受體而降低血壓;B項(xiàng),硝苯地
38、平是第一代鈣拮抗劑,為抗高血壓、防治心絞痛藥物;C項(xiàng),卡托普利通過抑制RAA系統(tǒng)的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACEI),阻止血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素,并能抑制醛固酮分泌而降壓;D項(xiàng),哌唑嗪為選擇性突觸后1受體阻滯藥,能同時擴(kuò)張阻力血管和容量血管,用于抗高血壓;E項(xiàng),普萘洛爾為受體阻斷劑,可治療心律失常、心絞痛、高血壓。44.(共用備選答案)A.吲哚美辛B.雙氯芬酸鈉C.舒林酸D.奈丁美酮E.芬布芬(1)既能抑制環(huán)氧酶(COX),又能抑制脂氧合酶的藥物是( )?!敬鸢浮?B【解析】:雙氯芬酸鈉通過抑制環(huán)氧酶從而減少前列腺素的合成,且一定程度上抑制脂氧合酶而減少白三烯等產(chǎn)物的生成,進(jìn)而發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗
39、炎的作用。(2)為前體藥物,體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝,分子中的甲亞砜基還原成甲硫基后,才能產(chǎn)生生物活性的藥物是( )?!敬鸢浮?C【解析】:舒林酸屬非甾體類抗炎藥,本品在體外無效,在體內(nèi)甲亞砜基還原為甲硫基的活性代謝物而顯活性。45.(共用備選答案)A.皮內(nèi)注射B.皮下注射C.肌內(nèi)注射D.靜脈注射E.靜脈滴注(1)青霉素過敏性試驗(yàn)的給藥途徑是( )。【答案】:A【解析】:皮內(nèi)注射是把藥物注射到皮膚的表皮以下,一般是真皮以上,該部位血管稀且小,吸收差,只用于診斷過敏性試驗(yàn),注射量在0.2ml以內(nèi)。(2)短效胰島素的常用給藥途徑是( )?!敬鸢浮?B【解析】:皮下注射即將藥液注入皮下組織。藥物皮下注射的吸收
40、較肌內(nèi)注射慢,這是由于皮下組織血管較少及血流速度比肌肉組織慢,因此一些需要延長作用時間的藥物可采用皮下注射,如治療糖尿病的胰島素。46.下列哪些藥物可在體內(nèi)代謝生成具有活性的酸性產(chǎn)物?( )A.氯貝丁酯B.氯沙坦C.卡托普利D.洛伐他汀E.胺碘酮【答案】:A|D【解析】:A項(xiàng),氯貝丁酯能降低血小板對ADP和腎上腺素導(dǎo)致聚集的敏感性,并可抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集,水解后生成對氯苯氧異丁酸和乙醇。D項(xiàng),洛伐他汀在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,由此對動
41、脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用;其在肝內(nèi)廣泛代謝,水解為多種代謝產(chǎn)物,包括以-羥酸為主的三種活性代謝產(chǎn)物。47.(共用備選答案)A.F類反應(yīng)(家族性反應(yīng))B.D類反應(yīng)(給藥反應(yīng))C.G類反應(yīng)(基因毒性反應(yīng))D.A類反應(yīng)(擴(kuò)大反應(yīng))E.B類反應(yīng)(過度反應(yīng))(1)按藥品不良反應(yīng)新分類方法,抗生素引起腸道內(nèi)耐藥菌群的過度生長屬于( )。【答案】:E【解析】:B類反應(yīng)(過度反應(yīng)或微生物反應(yīng)),是指促進(jìn)微生物生長引起的不良反應(yīng),如抗生素引起腸道內(nèi)耐藥菌群的過度生長。該類反應(yīng)在藥理學(xué)上可預(yù)測。(2)按藥品不良反應(yīng)新分類方法,注射液中微粒引起的血管栓塞屬于( )。【答案】:B【解析】:D類反應(yīng)(給藥反應(yīng))
42、,是指因藥物特定的給藥方式而引起的,如注射液中微粒引起的血栓形成或血管栓塞。A項(xiàng),F(xiàn)類反應(yīng)(家族性反應(yīng))具有家族性,反應(yīng)特性由家族性遺傳疾?。ɑ蛉毕荩Q定。比較常見的有苯丙酮酸尿癥、G-6-PD缺乏癥和鐮狀細(xì)胞貧血病等。C項(xiàng),G類反應(yīng)(基因毒性反應(yīng)):一些藥物能損傷基因,出現(xiàn)致癌、致畸等不良反應(yīng)。D項(xiàng),A類反應(yīng)是藥物對人體呈劑量相關(guān)的反應(yīng),它可根據(jù)藥物或賦形劑的藥理學(xué)和作用模式來預(yù)知。48.不是非離子型表面活性劑的是( )。A.脂肪酸單甘酯B.聚山梨酯80C.泊洛沙姆D.苯扎氯銨E.蔗糖脂肪酸酯【答案】:D【解析】:非離子型表面活性劑:脂肪酸甘油酯:如單硬脂酸甘油酯等,主要作W/O型乳劑輔助乳
43、化劑;蔗糖脂肪酸酯:有不同規(guī)格(HLB值不同),HLB值高的作O/W型乳劑的乳化劑;脂肪酸山梨坦:失水山梨醇脂肪酸酯類,商品名為司盤(Span);聚山梨酯:聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯,商品名為吐溫(Tween);聚氧乙烯脂肪酸酯:商品名為賣澤(Myrij),為O/W型乳劑的乳化劑;聚氧乙烯脂肪醇醚:商品名為芐澤(Brij),做O/W型乳劑的乳化劑;聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物,又稱泊洛沙姆,商品名為普朗尼克。49.(共用備選答案)A.Noyes-Whitney公式B.Poiseuille公式C.Henderson-Hasselbalch方程D.OstwaldFreundlich方程E.Arrhen
44、ius公式(1)經(jīng)典恒溫法進(jìn)行穩(wěn)定性加速試驗(yàn)依據(jù)的公式是( )?!敬鸢浮?E【解析】:阿倫尼烏斯公式(Arrhenius公式)由瑞典的阿倫尼烏斯所創(chuàng)立,是化學(xué)反應(yīng)速率常數(shù)隨溫度變化關(guān)系的經(jīng)驗(yàn)公式。(2)表示弱酸(或弱堿)性藥物非解離型和解離型的比例與環(huán)境pH關(guān)系的公式是( )?!敬鸢浮?C【解析】:Henderson-Hasselbalch方程是化學(xué)中關(guān)于酸堿平衡的一個方程。該方程使用pKa(即酸解離常數(shù))描述pH值的變化,它可以用來估算緩沖體系的pH。(3)表示混懸劑中微粒粒徑與溶解度之間關(guān)系的是( )。【答案】:D(4)表示固體制劑中藥物溶出速度的公式是( )?!敬鸢浮?A【解析】:Noy
45、es-Whitney公式:dc/dtKSCs(K為溶出常數(shù),S為藥物與溶出介質(zhì)的接觸面積,Cs是藥物的溶解度)說明了藥物溶出的規(guī)律。50.關(guān)于固體分散物的說法,正確的有( )。A.藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無定型狀態(tài)分散在載體材料中B.載體材料包括水溶性、難溶性和腸溶性三類C.可使液體藥物固體化D.藥物的分散狀態(tài)好,穩(wěn)定性高,易于久貯E.固體分散物不能進(jìn)一步做成注射劑【答案】:B|C【解析】:A項(xiàng),藥物高度分散的狀態(tài)包括分子分散、無定型分散和微晶分散。B項(xiàng),目前常用的分散體載體有水溶性、難溶性和腸溶性三大類。C項(xiàng),固體分散物可用于油性藥物的固體化。D項(xiàng),固體分散物存在的主要問題包括物理穩(wěn)定性差,
46、其屬于高能不穩(wěn)定態(tài)。E項(xiàng),固體分散物是一種制劑的中間體,添加適宜的輔料并通過適宜的制劑工藝可進(jìn)一步制成片劑、膠囊劑、滴丸劑、顆粒劑、注射用無菌粉末等。51.單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥,達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度75%。所需要的滴注給藥時間( )。A.1個半衰期B.2個半衰期C.3個半衰期D.4個半衰期E.5個半衰期【答案】:B【解析】:單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥時,給藥時間2個半衰期時可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的75%?;蚋鶕?jù)公式計(jì)算,當(dāng)靜脈滴注達(dá)到Css某一分?jǐn)?shù)(ss)所需的時間以t1/2的個數(shù)n來表示時,則:n3.3219lg(1ss)52.具有噻唑烷二酮結(jié)構(gòu)的藥物有( )。A.二甲雙胍B.格列齊特C.阿卡
47、波糖D.羅格列酮E.瑞格列奈【答案】:D【解析】:D項(xiàng),羅格列酮屬于噻唑烷二酮類胰島素增敏劑,該類藥物結(jié)構(gòu)上均具有噻唑烷二酮的結(jié)構(gòu),也可看作是苯丙酸的衍生物,主要有馬來酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮,可使胰島素對受體靶組織的敏感性增加,減少肝糖的產(chǎn)生。A項(xiàng),二甲雙胍屬于雙胍類胰島素增敏劑;BE兩項(xiàng),格列齊特、瑞格列奈屬于胰島素分泌促進(jìn)劑;C項(xiàng),阿卡波糖屬于-葡萄糖苷酶抑制劑。53.(共用備選答案)A.氨曲南B.克拉維酸C.哌拉西林D.亞胺培南E.他唑巴坦(1)屬于青霉烷砜類抗生素的是( )?!敬鸢浮?E【解析】:A項(xiàng),氨曲南為單環(huán)-內(nèi)酰胺類抗生素;B項(xiàng),克拉維酸為氧青霉烷類抗生素;C項(xiàng),哌拉西林為半合成青霉素類抗生素。(2)屬于碳青霉烯類抗生素的是( )?!敬鸢浮?D54.以增加藥物對特定部位作用的選擇性為目的,而進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾得到的藥物有( )。A.美法侖B.匹氨西林C.比托特羅D.頭孢呋辛酯E.去氧氟尿苷【答案】:A|E【解析】:抗腫瘤藥物中,氮芥類藥物的烷基化部分為抗腫瘤活性的功能基,載體部分的改變可以提高藥物的組織選擇性。A項(xiàng),美法侖就是將氮芥中-CH3,換成苯丙氨酸的結(jié)構(gòu)修飾產(chǎn)物;E項(xiàng),去氧氟尿昔在體內(nèi)可被尿嘧啶核苷磷?;皋D(zhuǎn)化成5-FU而發(fā)揮作用,由于腫
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