動(dòng)物藥理學(xué)(共11頁(yè))

1、動(dòng)物(dngw)藥理學(xué)第一章藥物(yow)作用:藥物對(duì)機(jī)體細(xì)胞的初始(ch sh)作用。 藥理效應(yīng)：藥物引起的機(jī)體反應(yīng) 。副作用：治療劑量出現(xiàn)的與治療無(wú)關(guān)的作用或危害不大的不良反應(yīng)。毒性作用：用量過(guò)大或過(guò)久對(duì)機(jī)體功能、形態(tài)產(chǎn)生損害。 繼發(fā)性反應(yīng)：藥物治療作用引起的不良反應(yīng)。也稱(chēng)“二重感染”。后遺效應(yīng)：停藥后殘留藥物引起的生物效應(yīng).如長(zhǎng)期用糖皮質(zhì)激素腎上腺皮質(zhì)功能低下。質(zhì)反應(yīng)(quantal response):機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)是以某特定指標(biāo)出現(xiàn)或不出現(xiàn)為準(zhǔn)。因此又稱(chēng)“有或無(wú)”反應(yīng)受點(diǎn)（receptor site）受體一般由一個(gè)或數(shù)個(gè)亞基組成，其分子上的某些立體構(gòu)型，具有高度選擇性，能準(zhǔn)確的識(shí)別

2、及結(jié)合其配體或化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物，該位點(diǎn)被稱(chēng)為受點(diǎn)。配體（ligand）: 能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)，也稱(chēng)第一信使。首過(guò)效應(yīng)（first-pass effect）：內(nèi)服藥物從胃腸道吸收經(jīng)門(mén)靜脈系統(tǒng)進(jìn)入肝臟，在肝藥酶和胃腸道上皮酶的聯(lián)合作用下進(jìn)行首次代謝，使進(jìn)入全身循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。又稱(chēng)“首過(guò)消除”。再分布：吸收的藥速向全身組織輸送，由血流量大的器官向血流量小的組織轉(zhuǎn)移的現(xiàn)象。藥物代謝動(dòng)力學(xué)：研究藥物及其代謝產(chǎn)物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄的時(shí)間過(guò)程。表觀分布容積： 用來(lái)測(cè)定藥物在體內(nèi)的表觀空間，是通過(guò)藥物在體內(nèi)的總量（A）除以初始血藥濃度（C0）計(jì)算出來(lái)的參數(shù)（Vd）。生物利用度（F）

3、：藥物被機(jī)體吸收利用的程度和速度半衰期： 一般是指血漿半衰期（t1/2），指血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間。聯(lián)合用藥：臨床上同時(shí)使用兩種以上的藥物治療疾病，稱(chēng)為聯(lián)合用藥。配伍禁忌(incompatibility) 藥物在體外配伍直接發(fā)生物理性的或化學(xué)性的相互作用而影響藥物療效或毒性反應(yīng)稱(chēng)為配伍禁忌。1.最小有效量(閾劑量,minimum effective dose ): 剛引起藥理效應(yīng)的劑量.(ED)2.極量（maximum dose):引起最大效應(yīng)而不發(fā)生中毒的劑量. 3.常用量:比閾劑量大,比極量小的劑量. 4.最小中毒量（minimum toxic dose):剛引起輕度中毒的量.(T

4、D) 5.致死量(lethal dose):引起死亡的劑量.6.效價(jià)強(qiáng)度(potency):藥物達(dá)到一定效應(yīng)時(shí)所需的劑量.7.最大效能(maximum efficacy,Emax):最大效應(yīng).8.安全范圍（Safety range):ED95和LD5之間的范圍.9.半數(shù)致死量(LD50):引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量.10.半數(shù)有效量(ED50):引起半數(shù)動(dòng)物陽(yáng)性反應(yīng)的劑量.11.治療指數(shù)(therapeutic index，TI):LD50與ED50的比值(LD50/ED50),比值越大安全性越大,反之越小.（論述）影響藥物作用因素 ：一、藥物(yow)方面的因素： 劑量(jling)、劑型、給藥

5、方案、聯(lián)合用藥及藥物相互作用二、動(dòng)物機(jī)體方面(fngmin)的因素 ： 種屬差異、生理因素：病理狀態(tài)、個(gè)體差異三、飼養(yǎng)管理和環(huán)境因素例如有些藥物要求動(dòng)物忌口,主要是因?yàn)轱暳袭?dāng)中的某些成份可能會(huì)和藥物發(fā)生反應(yīng)等。四、合理用藥原則（P38）明確診斷 選藥不僅要針對(duì)適應(yīng)證還要排除禁忌證根據(jù)藥理學(xué)特點(diǎn)選藥盡量少用“撒網(wǎng)療法”不僅浪費(fèi)而且容易發(fā)生相互作用。了解并掌握各種影響藥效的因素用藥必須個(gè)體化，不能單純公式化。預(yù)期藥物的療效和不良反應(yīng)避免使用多種藥物或固定劑量的聯(lián)合用藥正確處理對(duì)因治療與對(duì)癥治療的關(guān)系第二章局麻作用與作用機(jī)理1.作用：抑制任何N興奮、阻斷其傳導(dǎo),呈現(xiàn)局麻作用2.機(jī)理阻斷Na+內(nèi)流，穩(wěn)

6、定胞膜，降低胞膜對(duì)Na+的通透性，阻斷Na+通道,阻滯Na+內(nèi)流，阻止N細(xì)胞動(dòng)作電位的產(chǎn)生而抑制沖動(dòng)、傳導(dǎo)1.局麻藥是怎樣阻斷Na+通道，阻滯Na+內(nèi)流的？答：胺基在細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)與Na+通道閘門(mén)的磷脂結(jié)合形成橫橋以關(guān)閉Na+通道。局部麻醉方法：1.表面麻醉（surface anaesthesia）麻粘膜下N梢，用于眼、鼻、咽喉、氣管、尿道手術(shù)。2.浸潤(rùn)麻醉（infiltration anaesthesia）注射部及皮內(nèi)、皮下和肌肉組織中麻感覺(jué) N,用于淺表小手術(shù)，獸醫(yī)臨床常用。3.傳導(dǎo)麻醉（conduction anansethesia) （區(qū)域麻醉或N干麻醉）跛行診斷、四肢和腹壁手術(shù)。4.硬膜

7、外麻醉（epidural anaesthesia）注入硬脊膜外腔，阻斷通過(guò)此腔穿出椎間孔的脊N，使后軀麻醉。用于難產(chǎn)、剖腹產(chǎn)、陰莖及后軀其它手術(shù)。犬可應(yīng)用，牛馬不用為宜。5.封閉療法（blockade treatment）注入患部周?chē)騈通道，以阻斷病灶部不良沖動(dòng)向中樞傳遞,減輕疼痛。 普魯卡因特點(diǎn)： 1.親脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。 2.常用于浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。 加腎上腺素，維持30-45分鐘。 3.本品毒性小，安全范圍大。因?yàn)槠蒸斂ㄒ蜻M(jìn)入血循環(huán)后，很快被血漿假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。 4.避免與磺胺藥物合并應(yīng)用，因代謝物PABA

8、(氨苯甲酸)能對(duì)抗磺胺藥物的抗菌作用。5.避免與琥珀膽堿合用，會(huì)增加琥珀膽堿的毒性。因兩藥物經(jīng)血漿AchE代謝，具有競(jìng)爭(zhēng)血漿AchE作用。6.與1:10萬(wàn)的鹽酸Ad局麻和封閉療法，治療馬疝痛。阿托品(Atropine) M 受體阻斷劑 藥動(dòng)學(xué)特征(tzhng)易從胃腸道和黏膜(ninm)吸收。吸收后快速分布于全身組織(zzh)。能通過(guò)胎盤(pán)屏障和血腦屏障。在體內(nèi)阿托品大部分被酶水解失效，只少部分以原形隨尿排出。藥理作用：1.解除平滑肌痙攣：松馳多種內(nèi)臟平滑肌。對(duì)過(guò)度活動(dòng)或痙攣的平滑肌松馳作用較顯著.胃腸膀胱膽管.輸尿管.支氣管.2.抑制腺體分泌：唾液腺.汗腺呼吸道腺體胃腺3.眼散瞳眼內(nèi)壓升高，調(diào)

9、節(jié)麻痹.4.心血管系統(tǒng)：心率增加和傳導(dǎo)加速：阻斷M受體，解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制. 擴(kuò)張外周和內(nèi)臟血管，改善微循環(huán).5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：較大劑量（12mg)可輕度興奮延腦和大腦。中毒劑量（10mg),由興奮轉(zhuǎn)入 抑制（昏迷等臨床作用:緩解平滑肌痙攣（胃腸支氣管）解救有機(jī)磷酯類(lèi)中毒（配合解磷啶、雙復(fù)磷啶）制止腺體分泌（麻前給藥） 治療虹膜炎、周期性眼炎及眼底檢查用緩慢型心律失常：竇性心動(dòng)過(guò)緩腎上腺素：藥理作用1.心臟：(+)1 收縮傳導(dǎo)心率2：血管： 皮膚、粘膜、內(nèi)臟（腎）血管、毛細(xì)血管（小動(dòng)脈）前擴(kuò)約肌收縮，血壓先急劇 骨骼肌和肝臟（2 為主）血管擴(kuò)張； 冠狀動(dòng)脈:(+) 2 冠脈擴(kuò)張3.激活腎

10、小球近球旁細(xì)胞1受體使腎素分泌4.擴(kuò)張支氣管 ,平滑肌松弛臨床應(yīng)用：1.心臟驟停2.支氣管哮喘3.過(guò)敏性休克4.與局麻藥配伍第三章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥水合氯醛 作用：1.鎮(zhèn)靜、解痙：用于馬屬動(dòng)物急性胃擴(kuò)張、腸阻塞、痙攣性腹痛；子宮及直腸脫出；食道、隔肌、腸管、膀胱痙攣等?？贵@厥時(shí)酌情加量。破傷風(fēng)、腦炎、士的寧及其它中樞興奮藥中毒所致的驚厥。2.中樞抑制作用：抑制作用隨著藥量增加產(chǎn)生不同的效果。（鎮(zhèn)靜，催眠，麻醉抗驚厥）3.麻醉：馬驢騾駝豬犬各類(lèi)麻醉藥或基礎(chǔ)麻醉藥（牛羊不用）降低新陳代謝，降低體溫。 咖啡因：1 藥理機(jī)制: 興奮(xngfn)中樞N系統(tǒng)、興奮心肌、松弛平滑肌和利尿等。機(jī)理：抑制(yz

11、h)細(xì)胞內(nèi)磷酸二酯E的活性減少cAMP受磷酸(ln sun)二脂酶（PDE）分解破壞增加細(xì)胞cAMPcAMP激活蛋白激E激活Pr磷酸化E促進(jìn)Pr磷酸化，由此介導(dǎo)一系列生理生化反應(yīng)。與擬AD藥通過(guò)興奮受體激活腺苷酸環(huán)化E催化ATPcAMP增加胞cAMP影響AC-cAMP-PDE系統(tǒng)。作用：對(duì)中樞N系統(tǒng)的作用：增加大腦皮層的興奮，提高精神與感覺(jué) 能力，消除疲勞，增加肌肉工作能力（小劑量）；大劑量時(shí)，直接興奮延髓中樞，使R中樞對(duì)CO2的敏感性增加，R加快，換氣量增加等。興奮血管中樞。中毒易至死。對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：小劑量：興奮迷N興奮延髓血管運(yùn)動(dòng)中樞，使血管收縮。稍大劑量：直接興奮心肌、血管，引起心

12、率、心肌收縮力，心輸出量均增加。促進(jìn)冠狀血管、肺血管及腎血管舒張。平滑?。河惺鎻堊饔?。利尿作用：心肌收縮，腎血管舒張，腎流量增多，提高了腎小球的濾過(guò)率。第四章 血液循環(huán)藥強(qiáng)心苷類(lèi)藥物作用：強(qiáng)心苷的作用基本相似，主要都是加強(qiáng)心肌收縮能力，但在作用上有強(qiáng)弱、快慢及持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)短的不同。作用機(jī)理：(1)加強(qiáng)心肌收縮力(2)減慢心率和房室傳導(dǎo)（負(fù)性心率作用）：(3)對(duì)腎臟的作用-利尿(4)對(duì)血管的作用-收縮血管第五章 消化系統(tǒng)藥物健胃藥：凡能提高食欲,促進(jìn)胃的分泌蠕動(dòng),加強(qiáng)消化機(jī)能的藥物。助消化藥：補(bǔ)充消化液中某些成分的不足，發(fā)揮代替療法,速恢復(fù)正常的消化活動(dòng)。制酵藥：甲醛溶液（40） 作用：局部刺激，

13、抑/滅纖毛蟲(chóng)。 應(yīng)用：主要用于急性瘤胃膨脹。魚(yú)石脂(Lchthammol)1.外用時(shí)對(duì)局部有緩解刺激消炎、消腫和促進(jìn)肉芽新生等功效2.防腐制酵和促進(jìn)胃腸蠕動(dòng)。 應(yīng)用：瘤胃膨脹、前胃弛緩、急性胃擴(kuò)，效果良好。大蒜酊作用：內(nèi)服后能促進(jìn)胃腸蠕動(dòng)，抑菌制酵。應(yīng)用：瘤胃膨脹、前胃弛緩、胃擴(kuò)張腸膨氣。消沫藥：松節(jié)油1.刺激消化道粘膜，促胃腸蠕動(dòng)，制酵驅(qū)風(fēng)，消除泡沫；2.瘤胃內(nèi)松節(jié)油的表面張力比液體的表面張力小得多。使接觸液膜表面張力降低，液膜產(chǎn)生不均勻的收縮而使泡沫破裂，氣體不斷匯集并通過(guò)噯氣排出。二甲基硅油(u yu)(Dimethicone)作用:降低瘤胃內(nèi)氣泡液膜的局部表面張力，使泡沫破裂(pli)

14、，作用迅速，易排氣應(yīng)用:瘤胃膨脹療效(lioxio)良好植物油類(lèi)作用：表面張力低，治療泡沫性膨脹。應(yīng)用：瘤胃泡沫性膨脹。容積性瀉藥(鹽類(lèi)瀉藥) 1.鹽易溶水，其溶液中離子不易被腸壁吸收，在腸內(nèi)能形成高滲鹽溶液，保持大量的水分，增大腸內(nèi)容積，對(duì)腸壁感受器產(chǎn)生機(jī)械刺激，反射地促進(jìn)腸蠕動(dòng)，引起排糞； 2.鹽離子也刺激粘膜； 3.46過(guò)高反作用。應(yīng)用：主要治療大腸便秘。潤(rùn)滑性瀉藥（油類(lèi)）潤(rùn)滑胃腸，軟化糞便能阻止腸內(nèi)水分的吸收以利糞便移動(dòng)引起緩瀉用于孕畜 / 腸炎畜便秘。第七章 利尿藥和脫水藥高效利尿藥：排K+利尿藥 抑制Na+-2Cl-K+ 同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，抑制Na+、Cl- 的重吸收 作用髓袢升枝粗段

15、的髓質(zhì)和皮質(zhì)部，如呋塞米1.心、肝、腎性各類(lèi)水腫2.急性肺水腫和腦水腫3.預(yù)防急性腎功能衰竭4.藥物中毒時(shí)可強(qiáng)迫利尿加速毒物排泄中效利尿藥：排K+利尿藥 抑制Na+-2Cl-K+ 同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，抑制Na+、Cl- 的重吸收 作用遠(yuǎn)曲小管近端 1.利尿作用:抑制腎小管髓袢升支粗段皮質(zhì)部CLNa的重吸收。2.降壓作用:3.抗尿崩癥作用:可能與抑制磷酸二酯酶,使遠(yuǎn)曲小管和集合 管cAMP增加有關(guān)。低效利尿藥：留K+利尿藥 作用遠(yuǎn)曲小管和集合管 利尿與脫水藥作用機(jī)制方面的區(qū)別利尿: 脫水藥分子使腎小管腔內(nèi)滲透壓高,阻止水、鈉鉀、氯離子的再吸收，從而增加尿量的排出。脫水：提高血漿滲透壓，使組織中潴留的水

16、分迅速轉(zhuǎn)移到血液。第八章 作用于生殖系統(tǒng)的藥物 子宮收縮藥為選擇性興奮子宮平滑肌的一類(lèi)藥物。主要用于催產(chǎn)、引產(chǎn)、產(chǎn)后止血及子宮復(fù)原。 縮宮素 藥理作用： (1)選擇性興奮子宮，加強(qiáng)子宮平滑肌的收縮。 (2)收縮強(qiáng)度與所處H環(huán)境和用藥量不同而異。 妊娠早期，子宮處于孕H環(huán)境中對(duì)Oxy不敏感。 隨著妊娠進(jìn)行，雌H濃度逐增，子宮對(duì)Oxy反應(yīng)漸強(qiáng)，臨產(chǎn)時(shí)達(dá)到高峰。 小劑量增加妊娠末期子宮收縮和強(qiáng)力，適于催產(chǎn)。 劑量加大，使子宮肌的張力(zhngl)持續(xù)增高強(qiáng)直性收縮，適于產(chǎn)后止血或子宮復(fù)原。 (3)有促進(jìn)(cjn)催乳素的分泌，引起排乳。 應(yīng)用(yngyng): 用于臨產(chǎn)前子宮收縮無(wú)力母畜的引產(chǎn)。 治

17、療產(chǎn)后出血，胎盤(pán)滯留和子宮復(fù)原不全。第九章 皮質(zhì)激素類(lèi)藥物糖皮質(zhì)激素藥物（GCS）作用機(jī)制、作用、臨床應(yīng)用、應(yīng)用意義作用機(jī)制直接調(diào)節(jié)功能蛋白表達(dá)： 如脂皮素-1，細(xì)胞因子，NO、環(huán)氧酶-2 允許作用： 除自身調(diào)節(jié)外，同時(shí)具有調(diào)節(jié)其他神經(jīng)遞質(zhì)或激素的作用,如調(diào)節(jié)兒茶酚胺類(lèi)快速作用： 如GCS對(duì)ACTH的負(fù)反饋藥理作用：1.抗炎:(1)抵制粒細(xì)胞進(jìn)入炎癥區(qū)域 (2)穩(wěn)定溶酶體膜(3)收縮血管 (4)增加細(xì)胞基質(zhì)對(duì)粘多糖酸酶的抵抗力(5)抵制炎性細(xì)胞的吞噬功能 (6)抵制結(jié)締 組織增生。 2.抗免疫: (1)減少血中淋巴細(xì)胞的數(shù)量 (2)抑制抗體生成3.抗毒素：抗內(nèi)毒素對(duì)機(jī)體的損壞4.抗休克：(1)

18、穩(wěn)定生物膜 (2)保護(hù)心血管系統(tǒng)5.影響代謝：(1)升高血糖、促進(jìn)糖原形成 (2)增加分解、抑制合成(3)促脂肪分解 (4)長(zhǎng)期使用致水、鈉潴留而引起水腫，骨質(zhì)疏松。臨床應(yīng)用：1.母畜代謝病:(牛酮血癥療較好)妊娠毒血癥。2.感染性疾?。簩?duì)內(nèi)毒素中毒的動(dòng)物保護(hù)。3.關(guān)節(jié)炎疾患：引起“激素性關(guān)節(jié)病”。4.皮膚疾?。鹤儜B(tài)反應(yīng)病療效好(急性蹄葉光)5.眼、耳科疾?。航Y(jié)膜炎、外耳炎癥。6.引產(chǎn)：地米已用于母畜的同步分娩。7.休克：對(duì)各種休克都有較好的療效。8.預(yù)防手術(shù)后遺癥：用于剖宮產(chǎn)、瘤胃切開(kāi)、腸吻合手術(shù)。不良反應(yīng)1、皮質(zhì)激素的負(fù)反饋調(diào)節(jié)作用 2、抑制機(jī)體的防御機(jī)能，降低機(jī)體的抵抗力 3、擾亂代謝平

19、衡 4、免疫抑制作用 第十章 自體活性物質(zhì)與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥組胺受體的分布及效應(yīng):H1受體：收縮支氣管、胃腸及子宮平滑肌、舒張血管H2受體：胃酸分泌、心收縮力增強(qiáng)、血管舒張H3受體：中樞與外周、神經(jīng)末梢。 (獸不用)組胺受體阻斷藥(抗組胺藥) (1)H1受體阻斷(z dun)藥:苯海拉明.異丙嗪(非那根).氯苯那敏(撲爾敏) 作用(zuyng)及用途】 組胺H1受體阻斷作用：對(duì)抗H1效應(yīng)、用于變態(tài)反應(yīng)(bin ti fn yng)性疾病，以皮膚、粘膜變態(tài)反應(yīng)療效好，而對(duì)支氣管哮喘、血清病療效差，對(duì)過(guò)敏性休克基本無(wú)效。 中樞作用：鎮(zhèn)靜、催眠作用（2)H2受體阻斷藥: 西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、

20、尼扎替丁等 作用和用途：阻斷H2受體，抑制胃酸分泌，包括基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌，也抑制其他物質(zhì)如組胺，五肽,胃泌素所致胃酸分泌。 治消化性潰瘍，以十二指腸潰瘍?yōu)榧眩煶滩灰诉^(guò)短，否則易復(fù)發(fā)或反跳。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥臨床藥理學(xué)特點(diǎn)（主要有水楊酸鈉、改善功能等起效快；緩解疼痛；減輕炎癥和腫脹；不能根治原發(fā)病；不能防止疾病發(fā)展；停藥后速出現(xiàn)“反跳”甚至癥狀再現(xiàn)不是病因性治療藥解熱作用：可降低發(fā)熱動(dòng)物的體溫，使病畜的體溫恢復(fù)正常。而對(duì)正常畜體溫沒(méi)有影響。鎮(zhèn)痛作用：中等強(qiáng)度的鎮(zhèn)痛作用無(wú)成癮性 主要作用部位是在外周抗炎作用：消炎、抗風(fēng)濕治療/控制風(fēng)濕性和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎水鹽代調(diào)節(jié)藥 1.水和電解質(zhì)平衡藥 （補(bǔ)失、糾

21、亂、調(diào)節(jié)） 氯化鈉治低血鈉前胃遲緩，馬腸阻塞鹽類(lèi)瀉劑 氯化鉀K攝入不足/排K過(guò)量所致低血鉀癥強(qiáng)心苷中毒的釋放 2.能量補(bǔ)充藥： 葡萄糖供能強(qiáng)肝解毒強(qiáng)心利尿擴(kuò)充血容量3.酸堿平衡藥 碳酸氫鈉酸中毒，堿化尿液腎心功能不強(qiáng)慎用 乳酸鈉：治療代謝性酸中毒和高血鉀癥 4.血容量擴(kuò)充： 70中分子用于失血/血漿性休克預(yù)防術(shù)后血栓 40低分子中毒性休克解除DIC和急性腎中毒維生素缺乏VA缺乏癥，如干眼病/夜盲癥/角膜軟化/皮膚粗糙Vc防治佝僂病和骨軟癥Ve防治畜缺VE癥(肌萎縮/白肌病)Vb2用于VB2缺乏癥(雛足趾麻痹/生產(chǎn)率低/豬角膜炎)泛酸防治豬的泛酸缺乏癥煙酸缺乏時(shí)，犬口患“黑舌病” 第十二章 抗微

22、生物藥抗生素是某些微生物在其代謝過(guò)程中所產(chǎn)生的，能抑制或殺滅其他病原微生物的化學(xué)物質(zhì)?；瘜W(xué)治療藥物：用于治療細(xì)菌、真菌、病毒、寄生蟲(chóng)以及惡性腫瘤細(xì)胞所致疾病的藥物，簡(jiǎn)稱(chēng)化療藥。 化學(xué)治療：細(xì)菌、真菌、病毒、寄生蟲(chóng)和惡性腫瘤細(xì)胞所致疾病的藥物治療，簡(jiǎn)稱(chēng)化療?？股睾笮?yīng)(xioyng)：抗生素在撤藥后其濃度(nngd)低于最低抑菌濃度時(shí)，細(xì)菌仍受到持久抑制的效應(yīng)?；?hu lio)指數(shù) ： 動(dòng)物半數(shù)致死量（LD50）和治療感染動(dòng)物的半數(shù) 有效量（ED50）的比值，即:CI = LD50 / ED50。轉(zhuǎn)化：耐藥菌溶解后釋放的DNA進(jìn)入敏感菌體內(nèi)，其耐藥基因與敏感菌中的同種基因重新組合，使敏感菌

23、成為耐藥菌轉(zhuǎn)導(dǎo)：耐藥菌通過(guò)噬菌體將耐藥基因轉(zhuǎn)移給敏感菌通過(guò)耐接合：藥菌和敏感菌菌體的直接接觸，由耐藥菌將耐藥因子轉(zhuǎn)移給敏感菌。易位即耐藥基因可自一個(gè)質(zhì)粒轉(zhuǎn)座到另一個(gè)質(zhì)粒，從質(zhì)粒到染色體或從染色體到噬菌體等。抗菌藥物作用機(jī)制：主要通過(guò)干擾病原微生物的生化代謝過(guò)程，或因此而破壞其結(jié)構(gòu)的完整性而產(chǎn)生抑菌或殺菌作用。 1.抑制細(xì)胞壁粘肽的合成 2.增加胞質(zhì)膜的通透性3.抑制核酸的合成 4.影響葉酸的代謝 5.影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成 青霉素作用特點(diǎn)：天然青霉素 優(yōu)點(diǎn)：是殺菌力強(qiáng)、毒性低、價(jià)廉； 缺點(diǎn)：抗菌譜較窄； 易被胃酸、-內(nèi)酰胺酶(青霉素酶)水解破壞； 金黃色葡萄球菌易產(chǎn)生耐藥等。半合成青霉素：具有耐

24、酸、耐酶和廣譜等。不良反應(yīng)：青霉素的毒性很小。其不良反應(yīng)除局部刺激外，主要是過(guò)敏反應(yīng)，人醫(yī)較為嚴(yán)重。氨基糖苷類(lèi)抗生素的共性 （1）化學(xué)結(jié)構(gòu)相似 （2）體內(nèi)過(guò)程相似 （3）抗菌譜相似 （4）抗菌機(jī)理相似 （5）耐藥性相似 （6）不良反應(yīng)相似鏈霉素（Streptomycin） 第一個(gè)用于臨床的氨基糖苷類(lèi)抗生素，亦是第一個(gè)抗結(jié)核藥。 1.抗菌譜：對(duì)結(jié)核桿菌、G-桿菌作用強(qiáng)，對(duì)綠膿桿菌無(wú)效 2.耐藥性：細(xì)菌對(duì)鏈霉素易產(chǎn)生耐藥性 3.臨床應(yīng)用： （1）兔熱病、鼠疫首選 （2）結(jié)核?。? 其他抗結(jié)核藥 （3）細(xì)菌性心內(nèi)膜炎：+ 青霉素 （4）布魯菌?。? 四環(huán)素 4.不良反應(yīng)：耳毒性最常見(jiàn)（前庭損害為主）

25、，其次為肌毒性 過(guò)敏性休克，亦有腎毒性，已少用。 磺胺類(lèi)藥物藥理作用優(yōu)點(diǎn)：1.抗菌譜較廣 2.某些感染有顯效：流腦（SD）傷寒（SMZ+TMP)3.使用方便（口服制劑），穩(wěn)定性強(qiáng)。缺點(diǎn)：1.不良反應(yīng)較多：腎損害，過(guò)敏 2.抗菌活性不高，易耐藥且存在交叉耐藥性抗菌藥物的合理應(yīng)用 抗菌藥物的選擇 聯(lián)合用藥 制定給藥方案 避免耐藥性的產(chǎn)生 強(qiáng)調(diào)綜合性治療(zhlio)措施加強(qiáng)飼養(yǎng)管理奎諾銅作用(zuyng)機(jī)制： 抗菌譜 廣譜(un p) G+、G-、綠膿/分枝桿菌、衣原體等機(jī)制：氟喹諾酮類(lèi)通過(guò)抑制DNA回旋酶，阻礙DNA復(fù)制而抗菌不良反應(yīng)：少且輕微有胃腸反應(yīng)、CNS興奮癥狀、過(guò)敏反應(yīng)、損害負(fù)重關(guān)節(jié)

26、軟骨組織 （少于8月齡的小動(dòng)物） 本章小結(jié)：各種青霉素類(lèi)對(duì)胃酸和青霉素酶的穩(wěn)定性 天然青霉素：不耐酸不耐酶 青霉素G耐酸青霉素類(lèi)：耐酸不耐酶 青霉素耐酶青霉素類(lèi)：耐酸耐酶 苯唑西林廣譜青霉素類(lèi)：耐酸不耐酶 阿莫西林、氨芐西林抗綠膿桿菌廣譜青霉素：不耐酸不耐酶 羧芐西林抗G-菌青霉素：窄譜，抗G-菌 美西林 、匹美西林1.-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素包括兩類(lèi)：青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi) 2.-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素共同的化學(xué)結(jié)構(gòu)：-內(nèi)酰胺環(huán) 4.細(xì)菌最常見(jiàn)的耐藥機(jī)制：抑制粘肽合成酶導(dǎo)致細(xì)胞壁缺損6.天然青霉素為窄譜繁殖期殺菌劑 青霉素的主要不良反應(yīng)：過(guò)敏反應(yīng)最嚴(yán)重不良反應(yīng)：過(guò)敏性休克 首選搶救藥物：腎上腺素氨基糖苷類(lèi)抗菌

27、機(jī)理：抑制蛋白質(zhì)的合成氨基糖苷類(lèi)不良反應(yīng)（四個(gè)）肌毒性 過(guò)敏性休克 腎毒性耳毒性 主要不良反應(yīng)耳毒性肌毒性的搶救措施：新斯的明 + 鈣劑過(guò)敏性休克的搶救措施葡萄糖酸鈣 + 腎上腺素兔熱病、鼠疫首選：鏈霉素一般G-桿菌感染首選 ：慶大霉素一般氨基糖苷類(lèi)耐藥株的感染首選：阿米卡星抗菌譜最廣的氨基糖苷類(lèi)：阿米卡星毒性最小的氨基糖苷類(lèi) ：奈提米星毒性最大的氨基糖苷類(lèi) ：新霉素對(duì)淋球菌敏感的氨基糖苷類(lèi)：大觀霉素紅霉素在膽汁 中濃度最高，主要排泄經(jīng)膽汁紅霉素抗菌譜的特點(diǎn)：與青霉素相似而略廣 “廣”在對(duì)某些G-桿菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體、立克次體、厭氧菌有效 紅霉素的抗菌機(jī)理：抑制蛋白質(zhì)的合成 紅霉素首選用于軍團(tuán)菌、彎曲桿菌、支原體、衣原 體感染、白喉帶菌者 紅霉素主要不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng) 其他第一代大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)與紅霉素比較主要特點(diǎn)是不良反應(yīng)較紅霉素輕第二代大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)的特點(diǎn)有哪些？增加了抗菌譜，增加了對(duì)G-的抗菌作用，對(duì)某些敏感菌的作用增強(qiáng)。 林可霉素類(lèi)主要(zhyo)作用于 G+菌 對(duì) G-桿菌(gnjn) 無(wú)效 林可霉素類(lèi)主要特點(diǎn)(tdin)骨組織濃度高 林可霉素類(lèi)首選用于：