藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)：實(shí)驗(yàn)一 溶液型液體制劑、混懸劑、乳劑的制備

1、實(shí)驗(yàn)一 溶液型液體制劑、混懸劑、乳劑的制備2藥劑學(xué)實(shí)驗(yàn)注意事項(xiàng)1、實(shí)驗(yàn)課上午9點(diǎn)40分準(zhǔn)時(shí)開(kāi)始，不要遲到，以免有時(shí)候會(huì)影響下午另外班級(jí)的實(shí)驗(yàn)安排；2、一定要穿白大褂進(jìn)實(shí)驗(yàn)室；3、儀器清洗干凈，再還給實(shí)驗(yàn)準(zhǔn)備老師；4、損壞實(shí)驗(yàn)器材一定要及時(shí)跟指導(dǎo)老師說(shuō)一下，以免影響后續(xù)同學(xué)的使用和減少對(duì)身體的損害；5、實(shí)驗(yàn)前要預(yù)習(xí)（第一次可以不預(yù)習(xí)），于下次實(shí)驗(yàn)課開(kāi)始前提交預(yù)習(xí)報(bào)告；6、書(shū)包和雨傘不要放實(shí)驗(yàn)桌上，以免受污染；7、實(shí)驗(yàn)中用到的酸、堿不要隨意倒掉，要收集到酸桶和堿痛中， 統(tǒng)一丟棄；8、實(shí)驗(yàn)室內(nèi)不要大聲喧嘩，不要追逐打鬧；實(shí)驗(yàn)結(jié)束后班長(zhǎng)安排好值日，按時(shí)交實(shí)驗(yàn)報(bào)告。一、實(shí)驗(yàn)?zāi)康?（1）掌握液體制劑的種類

2、及其概念與特點(diǎn);（2）掌握各種溶液型液體制劑的制備方法；（3）掌握混懸劑和乳劑的幾種制備方法；（4）熟悉乳劑類型的鑒別，以及乳劑穩(wěn)定參數(shù)的測(cè)定方法。二、基本原理5（3）制備方法1.低分子溶液型液體制劑的制備：溶解法，稀釋法和化學(xué)反應(yīng)法，其中溶解法最常用。2.膠體溶液和高分子溶液的配制：先溶脹，因?yàn)楦叻肿硬牧系睦w維結(jié)構(gòu)有一個(gè)鉸鏈、膨脹的過(guò)程。制備過(guò)程各物料的加入順序：一般先將潛溶劑、助溶劑、穩(wěn)定劑等先加入；固體藥物中難溶性成分先加入，易溶藥物、液體藥物及揮發(fā)性藥物后加入，酊劑（含酒精75%）特別是含樹(shù)膠性的藥物，加到水性混合液中時(shí)，速度宜慢，且需隨時(shí)攪拌。為加速溶解，可將藥物研細(xì)，以處方溶劑量的

3、1/23/4量來(lái)溶解，必要時(shí)可攪拌或加熱。 如需過(guò)濾，則宜選擇不帶電荷過(guò)濾器，防止吸附。3. 混懸劑的制備：機(jī)械分散法、凝聚法。 4. 乳劑的制備： 分為普通乳（粒子徑1-100 m ）、亞微乳（粒子徑0.1-1.0 m ）、納米乳(粒子徑10-100 nm)；也可分為：水包油型（O/W）、油包水型（W/O）、復(fù)乳型（ W/O /w 或O/W/O ） 分散的液滴成為分散相、內(nèi)相或不連續(xù)相，包在液滴外面的另一相稱為分散介質(zhì)、外相或連續(xù)相。主要成分：油相、水相、乳化劑。 乳化劑：降低溶液表面張力，起到穩(wěn)定乳劑的目的。分類：天然乳化劑、人工合成乳化劑、固體粉末乳化劑、輔助乳化劑。 制備方法：干膠法；

4、濕膠法；新生皂法；機(jī)械法（乳勻機(jī)或膠體磨）。（4）質(zhì)量評(píng)價(jià)外觀、粒子徑（顯微鏡法）；乳劑類型的鑒別（O/W：乳白色；W/O：油的顏色或淡黃色）穩(wěn)定性：沉降體積比H0：溶液的初始高度H：沉降后混懸部分或乳劑的高度H0H沉降體積比=H/H0三、實(shí)驗(yàn)操作（五個(gè)實(shí)驗(yàn)）1、復(fù)方碘溶液的制備；2、甲酚皂溶液的制備；3、氧化鋅混懸劑的制備；4、以聚山梨酯為乳化劑的豆油乳劑制備；5、液狀石蠟乳化所需HLB值得測(cè)定。1、復(fù)方碘溶液的制備（5%的碘溶液，助溶劑法）（1）處方：碘化鉀 2 g 碘 1 g 蒸餾水 20 ml 配成：復(fù)方碘溶液 20 ml（2）制備工藝：稱取碘化鉀，加蒸餾水5 ml，配成濃溶液，加入稱

5、取的碘攪拌溶解，加蒸餾水定容至20 ml，即得。（3）注意事項(xiàng)：碘有腐蝕性和升華特性，會(huì)腐蝕角質(zhì)層，使變白，如粘到手上，用大量水沖洗。（4）參考結(jié)果：棕褐色液體，無(wú)不溶性成分。臨床應(yīng)用：復(fù)方碘溶液（又名：盧戈氏液、盧戈碘液、白碘）【主要成分】碘4555，碘化鉀95105?！舅幚碜饔谩考谞钕俟δ苷{(diào)節(jié)劑。小劑量碘劑作為供碘原料以合成甲狀腺素，糾正原來(lái)垂體促甲狀腺素分泌過(guò)多，而使腫大的甲狀腺縮小，可治療地方性甲狀腺腫。大劑量的碘有抗甲狀腺的作用，促使甲狀腺體內(nèi)血管減少及腺組織硬化?！具m應(yīng)證】用于防治缺碘引起的地方性甲狀腺腫、緩解甲亢的突眼癥狀、甲亢危象的搶救和甲狀腺手術(shù)的術(shù)前準(zhǔn)備?！静涣挤磻?yīng)】少數(shù)對(duì)

6、碘過(guò)敏者，在用藥后立即或幾小時(shí)后發(fā)生血管神經(jīng)性水腫、上呼吸道黏膜刺激癥狀，甚至喉頭水腫引起窒息。長(zhǎng)期應(yīng)用可出現(xiàn)口內(nèi)銅腥味、喉部燒灼感、鼻炎、皮疹等，停藥即可消退。【禁忌證】對(duì)碘有過(guò)敏史者禁用?！居梅ㄓ昧俊靠诜?。治療地方性甲狀腺腫：006012ml（12滴）/日，連服30日，休息10日后再服。治療甲狀腺危象：首劑服36ml，以后每6小時(shí)口服1827ml。甲狀腺功能亢進(jìn)癥手術(shù)前準(zhǔn)備：于術(shù)前2周口服，3次/日，每次從5滴逐日增加至15滴。【注意事項(xiàng)】大量飲水和增加食鹽，均能加速碘的排泄。為減小對(duì)口腔的刺激性，宜滴入冷開(kāi)水中稀釋510倍服用112、甲酚皂溶液的制備（1）處方： I II 甲酚 25 m

7、l 25 ml 豆油 8.65 ml 氫氧化鈉 1.35 g 軟皂 25 g 蒸餾水加至 50 ml 50 ml（2）制備工藝： I ：稱取氫氧化鈉，加蒸餾水5ml，溶解后加植物油，至水浴上加熱（70-80），時(shí)時(shí)攪拌（可加2-5 ml酒精，約45-60 min），至取少量半固體加水中無(wú)油滴析出，即為皂化完全；加入甲酚，攪拌均勻，放冷，再添加適量的蒸餾水，使成50ml，混勻即得。 II ：將甲酚、軟皂加入一起攪拌混溶，添加適量蒸餾水至全量，攪勻即得。（3）注意事項(xiàng)：甲酚殺菌力較苯酚強(qiáng)，高濃度時(shí)對(duì)皮膚有刺激性，如粘到手上，用大量水沖洗。（4）參考結(jié)果：處方I加水量很少，得到棕紅色均勻液體，取1

8、滴至100ml水中，應(yīng)無(wú)混濁和油滴產(chǎn)生，增容效果較好。處方II得到淡棕黃色溶液，取1滴至100ml水中，應(yīng)分散均勻，無(wú)混濁和油滴。臨床應(yīng)用：加香甲酚皂溶液（來(lái)蘇兒，來(lái)蘇水）性狀：本品為黃棕色至紅棕色的透明液體，帶有芳香氣味，能與乙醇混合成澄清液體。2適應(yīng)癥：本品用于器械、環(huán)境消毒及處理排泄物。3規(guī)格：500ml/瓶甲酚皂溶液含甲酚42.5%-55%4用法用量：用其水溶液浸泡，噴灑或擦抹污染物體表面，使用濃度為2%-10%，作用時(shí)間為30-60分鐘。對(duì)結(jié)核核桿菌使用10%濃度，作用1-2小時(shí)。為加強(qiáng)殺菌作用，可加熱藥液至4050度。消毒敷料、器械及處理排泄物用10%-20%水溶液。5不良反應(yīng)：尚

9、未見(jiàn)有關(guān)不良反應(yīng)報(bào)道6禁忌：外用、嚴(yán)禁內(nèi)服、對(duì)本品過(guò)敏者禁用7注意事項(xiàng)：本品對(duì)皮膚和黏膜有腐蝕性。使用時(shí)必須稀釋，嚴(yán)格防止與皮膚黏膜接觸。8藥物相互作用：尚不明確9藥理毒理：煤酚皂溶液的殺菌能力與苯酚相似，其中碳酸系數(shù)隨成分與菌種的不同而異，處于1.6-5之間。含0.6%-1%本品溶液10分鐘能使大部分臻病菌死亡，殺滅芽孢需要較高濃度和較長(zhǎng)時(shí)間。本消毒劑中主要?dú)⒕煞譃榧追?，三種異松體的殺菌作用相似，其石碳酸系數(shù)介于2.0-2.7之間，口服會(huì)導(dǎo)致死亡。10貯藏：遮光，密封，在陰涼處保存11有效期：二年參考資料1加香甲酚皂溶液說(shuō)明書(shū)用藥參考引用日期2014-06-13參考價(jià)格：￥7.00 8.5

10、03、氧化鋅混懸劑的制備（1）處方： （2）制備工藝： 取氧化鋅細(xì)粉（過(guò)120 目篩），置乳缽中（有助懸劑的處方可先將助懸劑加少量水研磨成溶液后再加氧化鋅細(xì)粉），加水研磨成糊狀，用適量蒸餾水稀釋后倒至具塞玻璃管中，振搖均勻，分別在表中記錄各管在5 min、10 min、30 min后的沉降容積比H/H0（H0為最初總高度，H為放置后的沉降高度，參考實(shí)驗(yàn)結(jié)果記錄本），即得。（3）注意事項(xiàng)：用尺測(cè)量沉降前后混懸部分的高度。（4）參考結(jié)果：得到白色的氧化鋅混懸液，處方3和4相對(duì)較穩(wěn)定。處方號(hào)1234氧化鋅0.5 g0.5 g0.5 g0.5 g50%甘油1 ml甲基纖維素0.1 g西黃蓍膠0.1 g

11、蒸餾水加至10 ml10 ml10 ml10 ml臨床應(yīng)用：復(fù)方爐甘石洗劑爐甘石洗劑：皮膚科用藥復(fù)方爐甘石洗劑通用名：爐甘石洗劑成份：每1000毫升含爐甘石150克、氧化鋅50克、甘油50毫升，輔料為純化水。性狀：為粉色的混懸液，放置后能沉淀，但經(jīng)振搖后，應(yīng)成為均勻的混懸液。作用類別：本品為皮膚科用藥類非處方藥藥品。藥理作用：本品所含爐甘石和氧化鋅具有收斂、保護(hù)作用，也有較弱的防腐作用。適應(yīng)癥：用于急性瘙癢性皮膚病，如蕁麻疹和痱子。1用法用量：局部外用，用時(shí)搖勻，取適量涂于患處，每日2-3次。注意事項(xiàng)：1.避免接觸眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。2.本品不宜用于有滲液的皮膚。3.用時(shí)搖勻。4.本

12、品性狀發(fā)生改變時(shí)禁用。5.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。6.請(qǐng)將此藥品放在兒童不能接觸的地方。4、以聚山梨酯為乳化劑的豆油乳劑制備（1）處方： 豆油 6 ml 聚山梨酯 3 ml 蒸餾水加至 50 ml（2）制備工藝：取豆油置于干燥乳缽中，加入聚山梨酯，研勻；加入蒸餾水約4 ml，迅速向同一方向研磨，直至形成“噼啪”的乳膜破裂聲，制成初乳（稠厚，色白）；用蒸餾水分次轉(zhuǎn)移至燒杯或量杯中，加水至50ml，攪勻，靜置，觀察有無(wú)分層情況。（3）注意事項(xiàng)：乳缽一定要干燥；初乳失敗的原因：加水后研磨不夠迅速，研缽和研棒太光滑，等。（4）參考結(jié)果：白色的乳狀液。 此為普通乳劑，臨床上有潤(rùn)腸通便的功效，現(xiàn)配現(xiàn)用。

13、5、液狀石蠟乳化所需HLB值得測(cè)定（1）處方： 處方號(hào)123液體石蠟（g）666蒸餾水（ml）444阿拉伯膠粉（g）2西黃蓍膠粉（g）0.130.130.13聚山梨酯-80（g）1.91.3脂肪酸山梨坦-80（g）0.10.7混合HLB值14.511.28（2）制備工藝： 按表中處方量，分別將阿拉伯膠、西黃蓍膠、聚山梨酯、脂肪酸山梨坦置于干燥乳缽中，加入液狀石蠟研勻；加入蒸餾水4 ml，快速、連續(xù)、用力朝一個(gè)方向研磨至發(fā)出“劈啪”聲（制得初乳）；往上述初乳中分別加蒸餾水35 ml，充分混合后倒入具塞玻璃管中（僅需25 ml即可），振搖分散均勻后靜置，分別于30 min測(cè)量沉降體積比。（3）注意事項(xiàng)：初乳的制備是關(guān)鍵，研缽要干燥。（4）參考結(jié)果：得到白色的乳狀液，處方3相對(duì)較穩(wěn)定四、結(jié)果：（1）復(fù)方碘溶液的制備：觀察溶液顏色、溶解情況；（2）甲酚皂溶液的制備：觀察溶液顏色、加水混濁情況；（3）氧化鋅混懸劑的制備：觀察溶液顏色、 測(cè)定沉降體積比，對(duì)比處方；（4）以聚山梨酯為乳化劑的豆油乳劑制備：觀察溶液顏色、穩(wěn)定性 ；（5）液狀石蠟乳化所需HLB值得測(cè)定：觀察溶液顏色、 測(cè)定沉降體積比，對(duì)