抗高血壓藥演示課件

1、 作用于心血管系統(tǒng)藥物 第一節(jié) 抗高血壓藥第二節(jié) 抗充血性心力衰竭藥第三節(jié) 抗心率失常藥第四節(jié) 抗心絞痛藥.1第一節(jié) 抗高血壓藥高血壓定義在未服抗高血壓藥和靜息狀態(tài)的情況下，成年人收縮壓140mmHg和(或)舒張壓90mmHg傳統(tǒng)觀點(diǎn)：舒張升高的危害收縮壓增高的危害 新觀點(diǎn): 收縮壓增高的危害舒張壓增高 因收縮壓升高,對(duì)靶器官損傷更嚴(yán)重高血壓的危害-心、腦、腎損傷.2高血壓的治療 合理膳食：低鹽、補(bǔ)鉀、鈣等適量、規(guī)律的有氧運(yùn)動(dòng)控制體重戒煙限酒保持心理平衡抗高血壓藥物治療非藥物治療.3平安有效地降低血壓改善代謝障礙保護(hù)靶器官不受損害，有效降低高血壓的并發(fā)癥配合全身其它疾病的治療，減少不良反響.

2、抗高血壓藥物治療新觀念.4降低外周阻力抑制交感活性抑制RAS擴(kuò)血管中樞性抗高血壓藥神經(jīng)節(jié)阻斷藥抗NA能神經(jīng)末梢藥受體阻斷藥阻斷藥-R阻斷藥-R阻斷藥 ACEIAT1阻斷藥直接舒張血管藥鈣通道阻斷藥鉀通道開放藥抑制心臟射血(心輸出量)循環(huán)血量-利尿藥高血壓藥治療的措施及藥物分類.5常用抗高血壓藥 一.利尿藥氫氯噻嗪 【藥理作用】1、初期降壓排鈉利尿血容量Bp2、后期降壓 細(xì)胞內(nèi)低鈉血管平滑肌對(duì)縮血管物質(zhì)(NA)反響性誘導(dǎo)動(dòng)脈壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì)(激肽/PGI2)細(xì)胞內(nèi)Ca2+ Na+/Ca2+交換細(xì)胞內(nèi)低Na+松弛平滑肌.6【臨床應(yīng)用】1.中效利尿藥輕度高血壓-單獨(dú)應(yīng)用中、高度高血壓-聯(lián)合用藥-根底

3、降壓藥療效好。.7【不良反響】1.長(zhǎng)期應(yīng)用電解質(zhì)紊亂：低K+ 、低Na+、低Cl代謝障礙高血糖、高血脂2.尿酸3.腎素活性繼發(fā)性受體阻斷劑配伍注意：年輕患者與阻斷劑配伍.8二、受體阻斷藥 【藥理作用】阻斷中樞受體增加前列環(huán)素的合成阻斷腎小球旁器1受體阻斷心臟1受體阻斷突觸前膜2受體心輸出量、心率、心肌收縮力腎素NA釋放外周交感活性有效降低血壓普萘洛爾.9【臨床應(yīng)用】單用與輕、中度高血壓。CO及腎素活性偏高的高血壓療效較好。高血壓伴心絞痛、CHF、偏頭痛、焦慮癥【不良反響】心動(dòng)過緩、支氣管痙攣、胃腸道反響。中樞神經(jīng)系統(tǒng)反響：多夢(mèng)、幻覺、失眠、抑郁。停藥反跳：長(zhǎng)期用藥突然停止可發(fā)生，表現(xiàn)為：心動(dòng)過

4、速、血壓升高等。重度房室傳到阻滯、支氣管哮喘患者禁用。.10美托洛爾、阿替洛爾兩藥均為1受體阻斷藥，無內(nèi)在擬交感活性，對(duì)2受體影響小。口服用于各種程度高血壓，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，不良反響輕。.11三、鈣通道阻滯藥 選擇性阻滯電壓依賴鈣通道，抑制外Ca2+內(nèi)流，降低細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度，導(dǎo)致小動(dòng)脈擴(kuò)張，總外周阻力下降而降壓。降壓時(shí)伴有心率加快，心排出量增加，腎素活性增高。硝苯地平【藥理作用】.12【臨床應(yīng)用】 治療輕、中、重度高血壓，適用于治療伴有心絞痛、糖尿病、哮喘、腎病、高脂血癥患者，可單用，也可和受體阻斷藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥及利尿藥合用?！静涣挤错憽?頭痛，顏面潮紅，頭暈，踝部水腫、惡心、嘔吐

5、等，長(zhǎng)期服用還可以導(dǎo)致牙齦增生。.13尼群地平尼群地平作用與硝苯地平相似，對(duì)血管松弛作用較強(qiáng)，降壓作用溫和而持久，適用于各型高血壓。不良反響與硝苯地平相似，肝功能不良者慎用或減量。.14 氨氯地平 作用與硝苯地平相似，降壓作用較硝苯地平平緩，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，每日口服一次。治療各型高血壓。不良反響有心悸、頭疼、水腫等。.15四、RAS抑制藥血管緊張素原腎素 糜酶血管緊張素 血管緊張素ACEAT1受體心血管重構(gòu)血管收縮 醛固酮 兒茶酚胺AVPETADHBPAT2受體B2R NO合成酶 PLA2PGI2NOCa2+ IP3PLC激肽原失活緩激肽I血管舒張 醛固酮兒茶酚胺AVPETADH逆轉(zhuǎn)+.16 .血

6、管緊張素 I 轉(zhuǎn)化酶抑制藥 ACEI卡托普利藥理作用：具有輕、中度的降壓作用。通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)酶，使血管緊張素生成減少，從而舒張血管，同時(shí)減少醛固酮分泌，有利于水、鈉排出，抑制緩激肽的水解，增加擴(kuò)張血管作用，使血壓下降。.17【作用特點(diǎn)】1. 降壓時(shí)腎素，不伴有P和水鈉潴留2. 預(yù)防、逆轉(zhuǎn)心肌、血管肥厚3 .保護(hù)腎臟4 .作用強(qiáng)、快，不易產(chǎn)生耐受性。5 .不易引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝紊亂.18【臨床應(yīng)用】對(duì)各型高血壓均有效，尤其適用于有充血性能心力衰竭、左心肥厚、糖尿病、急性心肌梗死的高血壓患者。與受體阻斷藥和利尿藥合用能明顯提高療效，治療重度或頑固性高血壓。.19【不良反響】Ang血管擴(kuò)

7、張高血鉀BK降解咳嗽血管神經(jīng)性水腫低血糖味覺障礙、皮疹及白細(xì)胞缺乏首劑低血壓腎功能損傷出球小A入球小A糖尿病與高血壓患者對(duì)insulin 敏感性醛固酮卡托普利多見腎濾過壓毛細(xì)血管通透性支氣管平滑肌收縮.20依那普利依那普利降壓作用機(jī)制與卡托普利相似，但作用強(qiáng)而持久。主要用于高血壓的治療，不良反響與卡托普利相似但較輕。.21AT1受體拮抗藥【特點(diǎn)】對(duì)AT1受體的選擇性大于AT2受體1000倍，阻斷血管緊張素與AT1受體結(jié)合，使血管擴(kuò)張，血壓下降。不引起腎小球?yàn)V過率降低甚至可升高，表現(xiàn) 出更好的腎臟保護(hù)作用。劑量大時(shí)促進(jìn)尿酸排泄。適用于各型高血壓 氯沙坦 .22【不良反響】與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥

8、相似，也可以與低血壓及高血鉀，但不引起咳嗽和血管神經(jīng)性水腫。.23五、其他抗高血壓藥一中樞性抗高血壓藥 可樂定【藥理作用】降壓作用中等偏強(qiáng)，并可抑制胃腸蠕動(dòng)和胃酸分泌，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有明顯的抑制作用?？蓸范ㄍㄟ^激動(dòng)延髓腹外側(cè)I1咪唑啉受體和延髓背側(cè)孤束核突觸后模a2受體，沖動(dòng)抑制性神經(jīng)元，使外周交感神經(jīng)活性降低，血壓下降。.24【不良反響】中樞抑制病癥 鎮(zhèn)靜、嗜睡副交感N功能相對(duì)亢進(jìn):口干、便秘、腮腺痛、突然停藥可出現(xiàn)交感神經(jīng)功能亢進(jìn)病癥。(4)久用可致水鈉潴留。腎性高血壓或伴有腎功不良的高血壓患者中度高血壓高血壓兼潰瘍病與利尿藥合用，治療重度高血壓【臨床應(yīng)用】.25莫索尼定moxomidi

9、ne)第二代中樞性降壓藥選擇性沖動(dòng) I1-咪唑啉R，外周交感活性 沖動(dòng) I1-咪唑啉受體2受體，故在降壓時(shí)無心率 和中樞鎮(zhèn)靜表現(xiàn)，無停藥反跳現(xiàn)象?？赡孓D(zhuǎn)左室肥厚用于輕、中型高血壓。.26甲基多巴作用和可樂定相似，能明顯降低外周血管阻力，其中對(duì)腎血管阻力降低尤為明顯，但不影響腎血流量和腎小球?yàn)V過率。適用于中度高血壓，特別是伴有腎功能不全的高血壓患者。不良反響有嗜睡、口干、便秘等。.27二血管擴(kuò)張藥肼屈嗪特點(diǎn)：1.其降壓作用快而強(qiáng)，能直接擴(kuò)張小動(dòng)脈，使外周阻力降低，血壓下降。2.降壓的同時(shí)興奮交感神經(jīng)，使心率加快，心肌收縮力加強(qiáng)，心排出量增加，因而減弱其降壓作用。3.還可反射性增加醛固酮分泌，導(dǎo)致

10、水鈉潴留。4.適用于中度高血壓，較少單獨(dú)使用。常與利尿藥等制成復(fù)方制劑使用。5.不良反響：頭疼、心悸、眩暈、胃腸道反響等。甚至誘發(fā)心絞痛和心力衰竭。長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用可引起全身性紅斑狼瘡樣綜合征，一旦發(fā)生應(yīng)停藥并使用糖皮質(zhì)激素。.28口服不吸收，需靜脈給藥。擴(kuò)張小A、V，減輕心臟前后負(fù)荷，有利心衰恢復(fù)。 用于高血壓危象，高血壓腦病和難治性充血性心力衰竭。不良反響：惡心、嘔吐、出汗、頭疼、心悸等。硝普鈉 .29三神經(jīng)節(jié)阻斷藥目前僅用于高血壓危象，外科手術(shù)的控制性降壓等。如美加明。.30四1受體阻斷藥 哌唑嗪prazosin【作用機(jī)制】選擇性阻斷1受體小A、V擴(kuò)張血壓對(duì)突觸前膜a2受體阻斷作用弱，不易

11、引起反射性心率加快。.31中等強(qiáng)度降壓效應(yīng)降壓時(shí)不伴反射性心率對(duì)2受體的作用弱不影響腎血流量和腎小球?yàn)V過率長(zhǎng)期應(yīng)用不增高血漿腎素活性長(zhǎng)期應(yīng)用對(duì)代謝無影響，并能改善脂質(zhì)代謝松弛膀胱及尿道平滑肌，可減輕前列腺增生患者 排尿困難的病癥?！咀饔锰攸c(diǎn)】.32用于輕、中度高血壓，對(duì)嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓亦有作用。 高血壓伴高脂血癥的患者。尤其適于有前列腺肥大的患者。常有鼻塞、口干、嗜睡、頭痛、腹瀉等。局部患者出現(xiàn)“首劑效應(yīng)。臨床少單獨(dú)應(yīng)用單獨(dú)長(zhǎng)期應(yīng)用易致水鈉潴留【臨床應(yīng)用】【不良反響】.33五去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻斷藥主要通過影響兒茶酚胺的儲(chǔ)存及釋放產(chǎn)生作用。利血平作用較弱，不良反響較多，目前已很少單獨(dú)

12、使用，常與其他降壓藥組成復(fù)方制劑治療輕、中度高血壓。胍乙啶作用強(qiáng)而持久，不良反響多而少用，主要用于重度高血壓。.34四、抗高血壓藥的合理應(yīng)用輕、中度高血壓首選單藥治療，可從一線抗高血壓藥選擇其一。單藥效果不好，可采用二聯(lián)用藥，如以利尿藥為根底，加用其他一線藥，仍無效，那么采用三聯(lián)，在二聯(lián)的根底上加用血管擴(kuò)張藥或中樞性降壓藥。高血壓合并高腎素活性者選普萘洛爾、卡托普利，不用氫氯噻嗪。高血壓合并高脂血癥選用哌唑嗪、ca通道阻滯藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥。高血壓合并左室肥厚選用ca通道阻滯藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥、受體阻斷藥。.35高血壓合并心力衰竭用氫氯噻嗪、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥、硝普鈉、哌唑

13、嗪等。高血壓合并心絞痛者選用受體阻斷藥、ca通道阻滯藥。高血壓合并腎功能不全者選用ca通道阻滯藥、甲基多巴和卡托普利。高血壓合并糖尿病和痛風(fēng)選用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥、a1受體阻斷藥ca通道阻滯藥。高血壓合并肺氣腫和支氣管哮喘選用ca通道阻滯藥、不用受體阻斷藥高血壓合并消化性潰瘍者選用可樂定。.36高血壓最大的危害就是導(dǎo)致靶器官損傷。在抗高血壓的治療中，必須考慮逆轉(zhuǎn)和阻止靶器官損傷。目前對(duì)靶器官保護(hù)作用比較好的藥物有：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥、長(zhǎng)效ca通道阻滯藥、血管緊張素受體阻斷藥。選藥個(gè)體化、劑量個(gè)體化。.37五、用藥護(hù)理a.藥酶誘導(dǎo)劑苯妥因鈉、苯巴比妥等可加快普萘洛爾代謝，奎尼丁、西咪替丁

14、、口服抗凝藥可抑制普萘洛爾代謝。b.卡托普利可使地高辛濃度增高，吲哚美辛可降低卡托普利降壓效果。c.糖皮質(zhì)激素與氫氯噻嗪合用易致低血鉀。a.抗高血壓藥多采用口服給藥，卡托普利飯前服用，卡托普利、普萘洛爾、可樂定、哌唑嗪須從小劑量逐漸增量至維持量。.38b.普萘洛爾停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量停藥。c.硝苯地平急用時(shí)可舌下含服，重癥高血壓可注射給藥。a.用藥期間按規(guī)定每天正確測(cè)量血壓，并將每次測(cè)量結(jié)果記錄下來，根據(jù)患者的病情、藥物的療效和出現(xiàn)的不良反響，對(duì)藥物治療進(jìn)行全面評(píng)估，如出現(xiàn)血壓升高、劇烈頭疼、視力模糊、氣短、心絞痛、心動(dòng)過速等，可能為高血壓危象的表現(xiàn)。b.劇烈頭疼、惡心、嘔吐及失語、偏癱等為高血壓腦病的表現(xiàn)，如有