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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEGSK2018682Cat. No.: HY-19511CAS No.: 1034688-30-6分式: CHClNO分量: 440.88作靶點(diǎn): LPL Receptor作通路: GPCR/G Protein儲(chǔ)存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn) DMS : 125 mg/mL (283.52 mM)H2O : 40% PEG300
2、 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.08 mg/mL (4.72 mM); Clear solution2. 請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.08 mg/mL (4.72 mM); Suspended solution; Need ultrasonic1/2 Master of Small Molecules 您邊的抑制劑師www.MedChemE3. 請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.08 mg/mL (4.7
3、2 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 GSK2018682種 S1P1 和 S1P5 receptor 的激動(dòng)劑,pEC50 值分別為 7.7 和 7.2,對(duì) S1P2, S1P3 或 S1P4 沒有明顯的激動(dòng)活性,可于多發(fā)性硬化的研究。IC50 & Target pEC50: 7.7 (S1P1 receptor), 7.2 (S1P5 receptor) 1體外研究 GSK2018682 is an agonist for S1P1 and S1P5 receptor with pEC50s of 7.7 and 7.2, respecti
4、vely, and has noagonist activity towards human S1P2, S1P3, or S1P4 1.REFERENCES1. Xu J, et al. Safety, pharmacokinetics, pharmacodynamics, and bioavailability of GSK2018682, a sphingosine-1-phosphate receptormodulator, in healthy volunteers. Clin Pharmacol Drug Dev. 2014 May;3(3):170-8.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-3792;Fax: 0
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