齊魯醫(yī)學(xué)利尿藥分類

1、精品醫(yī)學(xué)文檔 精品醫(yī)學(xué)文檔 11/11精品醫(yī)學(xué)文檔 利尿藥分類常用的利尿藥根據(jù)其作用部位的不同分為4類：1、主要作用于腎髓袢升支皮質(zhì)部的利尿藥：噻嗪類如雙氫克尿塞、環(huán)戊氯噻嗪、芐氟氯噻嗪等；氯噻酮。2、主要作用于腎髓袢升支髓質(zhì)部的利尿藥：如速尿、利尿酸、丁尿胺、汞撤利。3、主要作用于遠曲小管的利尿藥：如安體舒通、氨苯蝶啶、氨氯吡咪。4、主要作用于近曲小管的利尿藥：如醋氮酰胺、甲醋唑胺、二氯磺胺。此外，有些中草藥亦具利尿作用，如車前、澤瀉、茯苓、豬苓、白術(shù)等。藥物的作用機制：藥理效應(yīng)是機體細胞原有功能水平的改變，都是干擾或參與機體內(nèi)在的各種生理、生化過程的結(jié)果。因此藥物作用過程常是一系列生理、生

2、化過程的鏈鎖反應(yīng)，下述幾種作用機制也不是絕對區(qū)分，互不相關(guān)的，許多藥物先與受體結(jié)合，改變酶的活性或改變細胞膜的通透性，從而加速或抑制細胞的代謝，最后通過能量的偶聯(lián)表現(xiàn)為器官功能的興奮或抑制。對藥物作用機制的認識已從器官水平深入到細胞水平，亞細胞水平及分子水平，因此不應(yīng)將有關(guān)藥物作用機制的學(xué)說看成是固定不變的、完美的，而應(yīng)視為發(fā)展的、逐漸趨向完善的理論。1. 理化反應(yīng)：主要改變細胞周圍的環(huán)境的理化性質(zhì)。如抗酸藥中和胃酸以治療潰瘍病。甘露醇在腎小管內(nèi)提升滲透壓而利尿。2.參與或干擾細胞代謝：補充生命代謝物質(zhì)以治療相應(yīng)缺乏癥。如：鐵鹽補血，胰島素治療糖尿病等。某些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與正常代謝物非常相似，

3、可以參與代謝過程，但往往不能引起正常代謝的生理效果。以假亂真，實際上導(dǎo)致抑制或阻斷代謝的后果，這些稱為偽品摻入，也稱為抗代謝藥。如5氟尿嘧啶結(jié)構(gòu)與尿嘧啶相似，摻入癌細胞DNA及RNA中干擾蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抗癌作用?；前匪幣c對氨基苯甲酸競爭參與葉酸代謝以致敏感菌的生長受到抑制。3.影響生理物質(zhì)運轉(zhuǎn)：很多無機離子、代謝物、神經(jīng)遞質(zhì)、激素在體內(nèi)主動轉(zhuǎn)運需要載體參與、干擾這一環(huán)節(jié)可以產(chǎn)生明顯藥理效應(yīng)。例如：利尿藥，抑制腎子管交換而發(fā)揮排鈉利尿作用。4.對酶的影響：酶的品種很多，在體內(nèi)分布極廣，參與所有細胞生命活動，而且極易受各種因素的影響，是藥物作用的一類主要對象，多數(shù)藥物能抑制酶的活性。如：新斯的明

4、：競爭性抑制膽堿酯酶。奧美拉唑：不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶（抑制胃酸分泌）尿激酶：激活血漿纖溶酶原苯巴比妥：誘導(dǎo)肝微粒體酶解磷定：能使遭受有機磷酸酯抑制的膽堿酯酶復(fù)活。而有些藥物本身就是酶.如蛋白酶5.影響核酸代謝：同2如抗生素可作用于細菌核酸代謝而發(fā)揮殺菌或抑菌效應(yīng)。6.作用于細胞膜的離子通道：同3藥物直接影響無機離子通道而影響其轉(zhuǎn)運。7.影響免疫機制：通過免疫增強藥（左旋咪唑）或免疫抑制藥（環(huán)孢霉素）影響免疫機制發(fā)揮療效，以及免疫血清和疫苗等。8.非特異性作用：如消毒防腐藥對蛋白質(zhì)的變性作用。一些麻醉催眠藥對細胞膜脂質(zhì)結(jié)構(gòu)的紊亂。9.作用于受體。 HYPERLINK /z/Sea

5、rch.e?sp=S%E5%8F%A3%E6%9C%8D%E9%99%8D%E7%B3%96%E8%8D%AF&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 口服降糖藥的分類與用法 一、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E7%A3%BA%E8%84%B2%E7%B1%BB&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 磺脲類 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E9%99%8D%E8%A1%80%E7%B3%96%E8%8D%AF&ch=w.sea

6、rch.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 降血糖藥 （一） HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E9%99%8D%E7%B3%96&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 降糖機理 1、刺激 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E8%83%B0%E5%B2%9B&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 胰島、細胞及時分泌 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E8%83%B0%E5%

7、B2%9B%E7%B4%A0&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 胰島素。 2、能促進 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E8%83%B0%E5%B2%9B%E7%B4%A0%E5%8F%97%E4%BD%93&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 胰島素受體蛋白的合成，使胰島素受體數(shù)目增加，提高周圍組織對胰島素的敏感性和親和力。 3、可抑制細胞分泌胰 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E9%AB%98%E7%B3%96&ch=w

8、.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 高糖素，也可抑制D細胞分泌 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E7%94%9F%E9%95%BF%E6%8A%91%E7%B4%A0&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 生長抑素。 4、可抑制 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E8%82%9D%E8%84%8F&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 肝臟胰島素酶的活性，使胰島素在肝臟內(nèi)的分

9、解代謝減低，還可抑制 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E8%82%9D%E7%B3%96%E5%8E%9F&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 肝糖原異生與分解，使肝糖原輸出減少。HT （二）適應(yīng)證和禁忌證 1、適應(yīng)證：用于非胰島素依賴性 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E7%B3%96%E5%B0%BF%E7%97%85&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 糖尿病，體重正常的非肥胖型糖尿病患者，經(jīng)飲食、運動治療不能滿意者。

10、 2、禁忌證：胰島功能完全喪失者。出現(xiàn)酮癥，伴 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E9%85%B8%E4%B8%AD%E6%AF%92&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 酸中毒，或高滲糖綜合癥。嚴重感染、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E9%AB%98%E7%83%A7&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 高燒、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E5%A4%96%E7%A7%91%E6%89%8B%E

11、6%9C%AF&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 外科手術(shù)、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E5%A6%8A%E5%A8%A0&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 妊娠、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E5%88%86%E5%A8%A9&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 分娩及各種嚴重的心、腎、肝、腦等急慢性并發(fā)癥。 HYPERLINK /z/Searc

12、h.e?sp=S%E9%BB%84%E7%96%B8&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 黃疸、造血系統(tǒng)受抑制， HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E7%99%BD%E7%BB%86%E8%83%9E&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 白細胞缺乏。對su過敏已見有明顯毒副作用者。 （三）臨床 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E5%B8%B8%E7%94%A8%E8%8D%AF%E7%89%A9&ch=w.search.yjj

13、link&cid=w.search.yjjlink t _blank 常用藥物 、X甲磺丁脲（D860）：臨床已不常使用。 2、氯磺丙尿：臨床已不常使用。 3、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E4%BC%98%E9%99%8D%E7%B3%96&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 優(yōu)降糖（Hb419）：每片BF2.5mgBFQ，每天最大量15mg，早餐前半小時服1次，始量BF2.5-5mg,或早、晚餐前半小時或各服2.5-5mgBFQ。降糖作用快、長、強。 副作用： HYPERLINK /z/Search.

14、e?sp=S%E4%BD%8E%E8%A1%80%E7%B3%96&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 低血糖、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E8%82%9D%E5%8A%9F%E8%83%BD&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 肝功能損害、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E7%9A%AE%E7%96%B9&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 皮疹、 H

15、YPERLINK /z/Search.e?sp=S%E8%A1%80%E7%BB%86%E8%83%9E&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 血細胞減少、胃腸反應(yīng)、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E5%A4%B4%E7%97%9B&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 頭痛、胸 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E8%85%B9%E7%97%9B&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink

16、 t _blank 腹痛、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E8%A7%86%E5%8A%9B%E6%A8%A1%E7%B3%8A&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 視力模糊、四肢震顫。 4、美吡達：每片5mg，早餐前30分鐘或早、晚或早、中、晚餐前30分鐘服5-10mg，最大劑量為30mg/日，老年病人始服用量2.5mg，降糖作用快、短、強。 副作用：低血糖、頭痛、胃腸不適，偶有造血系統(tǒng)障礙， HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E7%9A%AE%E8%82%A4%E8%BF%87%E6

17、%95%8F&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 皮膚過敏等。 5、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E8%BE%BE%E7%BE%8E%E5%BA%B7&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 達美康：每片80mg，對非 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E8%83%B0%E5%B2%9B%E7%B4%A0%E4%BE%9D%E8%B5%96%E5%9E%8B%E7%B3%96%E5%B0%BF%E7%97%85&ch=w.se

18、arch.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 胰島素依賴型糖尿病肥胖者早餐前40-80mg已足夠。一般劑量為80mg，早晚飯前30分鐘各1次?；蚩稍谠?、中、晚服，甚至睡前還可加一次服到4次。降糖作用快、長、強。 副作用：偶見腹痛、惡心、頭暈、皮疹。 6、克糖利：瑞士藥。每片25mg，早服12.5mg或早晚各服25-50mg。 副作用： HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E4%BD%8E%E8%A1%80%E7%B3%96%E5%8F%8D%E5%BA%94&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlin

19、k t _blank 低血糖反應(yīng)較輕，個別有胃腸道和皮膚反應(yīng)。 7、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E7%B3%96%E9%80%82%E5%B9%B3&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 糖適平：每片30mg，早服30mg，晚服15mg，最多早、中、晚餐前各服30mg。 二、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E5%8F%8C%E8%83%8D%E7%B1%BB&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 雙胍類降血糖藥 （一）降

20、糖機理 1、抑制腸道對GS、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E6%B0%A8%E5%9F%BA%E9%85%B8&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 氨基酸、脂肪、醣、膽鹽、Na+、H2O、VitB2吸收及抑制食欲作用。 2、增加周圍組織利用GS。 3、抑制肝、GN異生或GS輸出。 4、增加靶細胞中的胰島素受體數(shù)，提高對胰島素的親和力和敏感性，從而加 強胰島素的作用。 （二）適應(yīng)證和禁忌證 1、適應(yīng)證：非胰島素依賴型糖尿病偏胖，用飲食和運動效果不理想者。 2、禁忌證： HYPERLINK /z/Search

21、.e?sp=S%E9%85%AE%E7%97%87%E9%85%B8%E4%B8%AD%E6%AF%92&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 酮癥酸中毒者、高滲綜合癥、重度感染、創(chuàng)傷、高燒、手術(shù)、妊娠、免娩、慢性胃腸病、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E8%82%9D%E8%82%BE&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 肝腎病、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E5%BF%83%E6%A2%97&ch=w.search.

22、yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 心梗、慢性 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E8%90%A5%E5%85%BB%E4%B8%8D%E8%89%AF&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 營養(yǎng)不良、黃疸等。 （三）選藥與用法： 1、苯乙雙胍（ HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E9%99%8D%E7%B3%96%E7%81%B5&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 降糖靈DBI）：因副作

23、用大，臨床已少用。 2、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E4%BA%8C%E7%94%B2%E5%8F%8C%E8%83%8D&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 二甲雙胍：每片250mg,每日2-3次，副作用較小，偶有胃腸反應(yīng)， HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E5%8E%8C%E9%A3%9F&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 厭食、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E8%85%B9%E6%B3

24、%BB&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 腹瀉與皮疹。 三、葡萄 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E7%B3%96%E8%8B%B7%E9%85%B6%E6%8A%91%E5%88%B6%E5%89%82&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 糖苷酶抑制劑 1、適應(yīng)證：食欲旺盛、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E9%AB%98%E8%83%B0%E5%B2%9B%E7%B4%A0%E8%A1%80%E7%97%87&ch=

25、w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 高胰島素血癥、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E9%AB%98%E7%94%98%E6%B2%B9%E4%B8%89%E8%84%82%E8%A1%80%E7%97%87&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 高甘油三脂血癥者、難于控制 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E9%A4%90%E5%90%8E%E8%A1%80%E7%B3%96&ch=w.search.yjjlink&cid=w.se

26、arch.yjjlink t _blank 餐后血糖者。 2、禁忌證：18歲以下， HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E8%83%83%E8%82%A0%E5%8A%9F%E8%83%BD%E7%B4%8A%E4%B9%B1&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 胃腸功能紊亂者，孕期及哺乳期、肝腎功能損害者。 3、 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E6%8B%9C%E7%B3%96%E5%B9%B3&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _bl

27、ank 拜糖平：又稱 HYPERLINK /z/Search.e?sp=S%E9%98%BF%E5%8D%A1%E6%B3%A2%E7%B3%96&ch=w.search.yjjlink&cid=w.search.yjjlink t _blank 阿卡波糖，每片50mg，每日3次。 種類抗生素（antibiotics）是由 HYPERLINK /view/3736.htm t _blank 微生物（包括 HYPERLINK /view/19168.htm t _blank 細菌、 HYPERLINK /view/38703.htm t _blank 真菌、 HYPERLINK /view/35

28、926.htm t _blank 放線菌屬）或高等動植物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其它活性的一類 HYPERLINK /view/297805.htm t _blank 次級代謝產(chǎn)物，能干擾其他生活 HYPERLINK /view/3687.htm t _blank 細胞發(fā)育功能的 HYPERLINK /view/2412831.htm t _blank 化學(xué)物質(zhì)。現(xiàn)臨床常用的抗生素有微生物培養(yǎng)液液中提取物以及用化學(xué)方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下萬種。1. 青霉素 又被稱為青霉素G、peillin G、 盤尼西林、配尼西林、青霉素鈉、芐青霉素鈉、青霉素鉀、芐青霉素鉀一

29、，以及頭孢類、非典型類-內(nèi)酰胺類中一大類抗生素。青霉素是抗菌素的一種，是指從青霉菌培養(yǎng)液中提制的分子中含有青霉烷、能破壞細菌的細胞壁并在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素，是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。青霉素類抗生素是-內(nèi)酰胺類中一大類抗生素的總稱。 2. 紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素等大環(huán)內(nèi)酯的一類抗生素。 3. 金霉素（chlotetracycline)、 HYPERLINK /view/97179.htm t _blank 土霉素（oxytetracycline）、四環(huán)素（tetracycline）及半合成衍生物 HYPERLINK /view/

30、97185.htm t _blank 甲烯土霉素、強力霉素、二甲胺基四環(huán)素等由 HYPERLINK /view/35926.htm t _blank 放線菌產(chǎn)生的四環(huán)素類廣譜抗生素 4. 鏈霉素，是一種從鏈霉菌(灰色鏈絲菌)培養(yǎng)液中提取出來的抗生素。鏈霉素的硫酸鹽是白色或微黃色的粉末或結(jié)晶，易溶于水，比較穩(wěn)定，對某些桿菌，特別是結(jié)核桿菌，具有顯著的抑菌乃至殺菌作用。鏈霉素主要用于治療結(jié)核病、鼠疫、百日咳、細菌性痢疾和泌尿道感染等。 5. 氯霉素，是從委內(nèi)瑞拉鏈霉菌(Streptomyces venezuela)中分離提取的廣譜抗生素。 分級管理制度表 分類一級抗菌藥物二級抗菌藥物三級抗菌藥物青

31、霉素類青霉素、青霉素V鉀、苯唑西林、氯唑西林、氨芐青霉素、卞星青霉素、呋布西林、阿莫西林、美洛西林、奈夫西林美羅培南頭孢菌素類頭孢氨芐、頭孢替安、頭孢羥氨芐、頭孢西丁、頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢克洛、頭孢呋辛、頭孢匹胺、頭孢硫脒頭孢丙烯、頭孢曲松、頭孢克肟、頭孢米諾、頭孢他啶、頭孢地尼、頭孢拉氧、頭孢替唑、頭孢美唑、頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢孟多頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢唑南其他B-內(nèi)酰胺類酶抑制劑阿莫西林克拉維酸鉀、阿莫西林舒巴坦頭孢哌酮舒巴坦、派拉西林舒巴坦、頭孢哌酮他唑巴坦亞胺培南西司他丁 帕尼培南倍他米隆氨基糖苷類丁胺卡那、慶大霉素、阿米卡星、鏈霉素奈替米星、妥布霉素、依替米星、大觀霉素、異

32、帕米星酰胺類氯霉素糖肽類萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素、琥乙紅霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素四環(huán)素四環(huán)素、多西環(huán)素米諾環(huán)素磺胺類磺胺甲惡唑、甲氧芐啶喹諾酮類環(huán)丙沙星、氧氟沙星、諾氟沙星、左氧氟沙星氟羅沙星、依諾沙星、洛美沙星、加替沙星、司帕沙星、莫西沙星帕珠沙星呋喃類呋喃妥因、呋喃唑酮抗真菌藥制霉菌素、克霉唑、聯(lián)苯芐唑、特比奈酚、酮康唑、氟胞嘧啶氟康唑、咪康唑伊曲康唑、兩性霉素B硝咪唑類甲硝唑、苯酰甲硝唑、替硝唑奧硝唑常用降壓藥的分類及其特點常用降壓藥的分類及其特點見表。 表常用降血壓藥物 類別降壓作用機制常用制劑及口服量降血壓情 況主 要副作用適

33、應(yīng)證禁忌證聯(lián)合用藥利 尿 劑噻嗪類、帕胺類和氯噻酮先使血漿和細胞外液容量減低，心排血量降低，經(jīng)數(shù)周后恢復(fù)正常。以后可能使血管壁內(nèi)鈉離子減少，毛細血管前阻力血管的阻力降低氫氯噻嗪25mg，12次/d；氯噻酮50mg,1次/d；吲達帕胺2.55mg，1次/d緩和，服藥34周后作用達最高峰低血鉀，血糖和血尿酸、膽固醇增高可單用于輕度高血壓。更常與其它降壓藥合用以協(xié)同降壓和減少水鈉潴留的副作用。尤適用于合并心力衰竭或血漿腎素低活性的患者低鉀、糖尿病、高尿酸血癥、原發(fā)性醛固酮增多癥常與其他降壓藥合用儲鉀利尿劑同上。螺內(nèi)酯可直接對抗醛固酮的作用同上高血鉀、腹瀉、惡心、嘔吐、小腿痙攣、月經(jīng)不規(guī)則同上。安體舒

34、通并適用于原發(fā)性醛固酮增多癥中雙側(cè)腎上腺增生、無法手術(shù)的腺瘤患者，及手術(shù)后血壓繼續(xù)增高者腎功能不全常與噻嗪類利尿劑合用襻利尿劑同噻嗪類呋塞米2040mg，12次/日利尿、降壓作用均較其它利尿劑強而迅速過度利尿可致低血壓、低血鉀口服用藥對控制合并慢性腎臟病變的“容量依賴型”高血壓和重度高血壓有效高尿酸血癥、原發(fā)性醛固酮增多癥可與其他降壓藥合用腎 上 腺 素 能 受 體 阻 滯 劑受體阻滯劑減慢心率、減弱心肌收縮力、降低心排血量和血漿腎素活性阿替洛爾25mg，開始12片，3次/d，以后逐漸加量。美托洛爾2550mg，12次/d緩慢，12周內(nèi)起作用心動過緩、心力衰竭、支氣管痙攣、惡心、腹瀉、抽搐、頭

35、暈、乏力、雷諾現(xiàn)象等。可升高血清甘油三酯、膽固醇水平和降低高密度脂蛋白膽固醇水平。冠心病患者突然停藥可誘發(fā)心絞痛可用作輕中度高血壓患者的首選治療藥，尤其是伴有高動力循環(huán)者充血性心衰、哮喘、糖尿病、慢性阻塞性肺部病變、病竇綜合征、-度房室傳導(dǎo)阻滯、外周動脈病變可與利尿劑和擴血管藥合用，不宜與地爾硫卓、維拉帕米合用受體阻滯劑阻滯腎上腺素、去甲腎上腺素和交感神經(jīng)對血管的作用（對1和2受體均阻滯），降低周圍阻力。苯芐胺和酚妥拉明非選擇性地阻滯1和2腎上腺素能受體。哌唑嗪選擇性地阻滯1受體，周圍小動脈擴張哌唑嗪0.5mg，3次/d，二周內(nèi)可增至2mg，3次/d；特拉唑嗪110mg/d；苯芐胺1030mg

36、，12次/d；酚妥拉明2550mg，3次/d酚妥拉明作用短暫；苯芐胺作用維持24h以上；哌唑嗪起效緩慢，用藥48周后作用達高峰頭痛、頭暈、乏力、心動過速、首劑低血壓（哌唑嗪）苯芐胺主要用于嗜鉻細胞瘤高血壓的治療。哌唑嗪和特拉唑嗪適用于輕中度高血壓老年患者慎用哌唑嗪可與利尿劑、阻滯劑合用、受體阻滯劑阻斷1和腎上腺素能受體拉貝洛爾100200mg，3次/d緩慢與阻滯劑相似對各種程度高血壓均有效支氣管哮喘、-度房室傳導(dǎo)阻滯、心動過緩、外周動脈病變與利尿劑合用中樞神經(jīng)和交感神經(jīng)抑制劑興奮中樞神經(jīng)的受體，從而減少交感神經(jīng)的傳出沖動，使心率減慢，心輸出量降低，外周血管阻力減小。抑制腎素、醛固酮分泌。不減少

37、腎血流量鹽酸可樂定0.0750.15mg，3次/d，以后可增至每次0.150.30mg；甲基多巴250mg，4次/d，最多不宜超過3g/d服用可樂定后30min血壓開始下降，24h降壓作用最大，作用維持424h。對不同體位的收縮壓和舒張壓都有降低作用。甲基多巴服后25h起效，作用可維持24h疲乏、嗜睡、性功能減退、可逆性肝損害、狼瘡樣綜合征（甲基多巴）、體位性低血壓、嗜睡、口干、停藥后血壓反跳（可樂定）適用于中重度高血壓，尤適用于伴有腎功能不全和血漿腎素活性增高者孕婦不宜服可樂定，有肝病者不宜服甲基多巴與利尿劑和血管擴張劑（如肼屈嗪、米諾地爾、哌唑嗪）合用。普萘洛爾、胍乙啶、嗅芐銨和三環(huán)類抗憂

38、郁藥可對抗可樂定的降壓作用，不宜作用周圍交感神經(jīng)抑制劑羅鞭木類阻斷交感神經(jīng)末梢兒茶本分胺的儲存，干擾腎上腺素能的神經(jīng)傳遞，導(dǎo)致周圍血管阻力降低，同時也有中樞抑制作用利血平0.25mg，23次/d緩和而持久，一般用藥一周后下降，23周達最低水平鼻塞、心動過緩、胃酸過多、腹瀉、乏力、嗜睡、浮腫等，大量或長期服用可致嚴重憂郁和消化道出血單用于輕度高血壓、與其他降壓藥合用于中重度高血壓；尤適用于心率快、精神緊張、血漿腎素活性高的病人有潰瘍病、精神抑郁者慎用。不宜與單胺氧化酶抑制劑合用可與其他降壓藥物（除單胺氧化酶抑制劑外）合用節(jié)后交感神經(jīng)抑制劑耗端神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的儲存，從而干擾腎上腺素能節(jié)后神經(jīng)

39、末梢的神經(jīng)傳遞，降低外周小動脈阻力?？蓽p慢心率，降低心排出量硫酸胍乙定開始時10mg，12次/d，逐漸增至60mg/d作用快速，服藥后2436h 起作用，停藥后作用尚可維持34d，降低坐、立位血壓尤為顯著口干、乏力、腹瀉、鼻塞、浮腫、陽萎、體位性低血壓等適用于中重度高血壓患者冠心病、心力衰竭、腦血管病變或腎功能減退者慎用。青光眼病人不宜服用。不宜與單胺氧化酶抑制劑合用與利尿劑合用可增強作用血 管 擴 張 劑直接血管直接作用于小動脈平滑肌，使動脈擴張肼屈嗪1025mg，2次/d；雙肼屈嗪12.525mg，3次/d，可增至200mg/d服藥后34h作用達高峰，持續(xù)24h心率增快、乏力、頭痛、惡心、

40、嘔吐、腹瀉、周圍神經(jīng)炎等。長期大量服用（400mg/d）可引起類風(fēng)濕性 HYPERLINK /jibing/guanjieyan.htm t _blank 關(guān)節(jié)炎和系統(tǒng)性紅斑狼瘡的表現(xiàn)單用療效不大，多與其他降壓藥合用于中重度高血壓患者和有腎功能不全者心動過速、冠心病、主動脈夾層分離和新近發(fā)生腦出血的患者慎用。妊娠前半期忌用可與阻滯劑、利血平、胍乙定及利尿劑合用米諾地爾2.5mg，4次/d，每23d增加一次劑量，至總量在40mg/d以下顯著而持久，一次給藥后降壓作用可持續(xù)12h以上鈉和水潴留、毛發(fā)增多、惡心、心動過速、心絞痛等血壓增高顯著、伴腎功能衰竭者同上可與利血平、阻滯劑及利尿劑合用鈣拮抗劑

41、抑制鈣通過細胞漿膜的鈣通道進入周圍動脈平滑肌細胞，降低外周血管阻力，使血壓下降硝苯地平1030mg，3次/d或緩（控）釋片3060mg，1次/d；氨氯地平2.510mg，1次/d；非洛地平緩釋片510mg，1次/d；拉西地平26mg，1次/d；尼群地平10mg，2次/d；尼索地平5mg，1次/d；尼卡地平1020mg，3次/d或緩釋片40mg，1次/d；尼莫地平2040mg，3次/d；地爾硫卓3060mg，3次/d或緩釋片90mg，2次/d；維拉帕米4080mg，3次/d或緩釋片120240mg，1次/d硝苯地平口服后30min起效，消除半壽期25h，控釋片能維持24h有效血漿濃度。氨氯地平消除半壽期36h。降壓作用肯定，長半壽期的鈣拮抗劑或緩（控）釋制劑能維持24h血壓控制和滿意的谷峰比值（T/P ratio）顏面潮紅、頭痛、眩暈、心悸、胃腸道不適、體位性低血壓、地爾硫卓與維拉帕米尚可抑制竇房結(jié)功能和心臟傳導(dǎo)用于輕中度高血壓多可滿意控制血壓。對重度高血壓患者、可合用其他降壓藥。尤適用于合并心絞痛者。地爾硫卓和維拉帕米并適用于伴房性心律失常的高血壓患者孕婦忌用。有竇房結(jié)功能低下或心臟傳導(dǎo)阻滯者慎用地爾硫卓和維拉帕米可