南開19秋學(xué)期1509、1603、1609、1703藥物設(shè)計學(xué)在線作業(yè)題目【標(biāo)準(zhǔn)答案】

1、19秋學(xué)期(1509、1603、1609、1703)藥物設(shè)計學(xué)在線作業(yè) -0002試卷總分：100 得分:100一、單選題(共25道試題，共50分).根據(jù)Lipinski規(guī)則，可旋轉(zhuǎn)鍵的個數(shù)應(yīng)為：A.小于5B.小于15C.小于10D.大于15E.大于10.屬于下丘腦的釋放激素和釋放抑制激素的生物活性肽有：A.降鈣素B.血管緊張素C.胰高血糖素D.胰島素E.促腎上腺皮質(zhì)激素.下列哪種計算程序可進(jìn)行半經(jīng)驗量化計算？A.MOPACB.MM2C.DOCKD.CVFF.塞來昔布(celecoxib)等昔步類藥物胃腸道不良反應(yīng)低的原因在于：A.阻斷前列腺素的合成B.選擇性地抑制COX-2C.選擇性地抑制C

2、OX-1D.治療骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎E.有效地抗炎鎮(zhèn)痛.酸類原藥修飾成前藥時可制成：A.醒B.酯C.磷酸酯D.偶氮E.亞胺.哪個藥物是選擇性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制劑？A.西地那非B.茶堿C.維拉帕米D.己酮可可堿E.arofylline7.20世紀(jì)中葉至今屬于：A.藥物設(shè)計時期B.天然藥物原始發(fā)現(xiàn)時期C.天然活性物質(zhì)發(fā)現(xiàn)時期D.化學(xué)合成藥物發(fā)現(xiàn)時期.曝吵烷二酮類藥物(TZD)如曲格列酮、口比格列酮鄧是哪類受體的拮抗劑？A.曝口坐烷受體B.VDRC.RXRD.PPAR(gamma)E.ER.根據(jù)化合物庫的來源不同，發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的方法主要分為幾類？A.6類B.4類C.4類D.3類E.

3、2.下面哪種參數(shù)是反映分子的整體的疏水性參數(shù)？A.分子折射率B.piC.logPD.delta.快速可逆抑制劑中既與酶結(jié)合，由于酶-底物復(fù)合物結(jié)合的抑制劑被稱為：A.非競爭性抑制劑B.競爭性抑制劑C.多靶點抑制劑D.多底物類似物抑制劑E.反競爭抑制劑12.siRNA的單鏈長度一般為多少個核甘酸？A.21 23B.19 21C.17 19D.15 17E.13 15.組合化學(xué)是利用一些基本的小分子單元通過化學(xué)或生物合成的方法，反復(fù)以什么鍵合方式裝配成不同的組合？A.離子鍵B.水合C.氫鍵D.分子間作用力E.共價鍵.氨芳西林口服生物利用度查，克服此缺點的主要方法有：A.芳環(huán)引入疏水性基團(tuán)B.芳環(huán)引

4、入親脂性基團(tuán)C.側(cè)鏈氨基酯化D.上述方法均可E.2-位竣基酯化.非共價鍵結(jié)合的酶抑制劑以不同的動力學(xué)過程與靶酶結(jié)合，遵循米氏方程的是：A.緩慢結(jié)合B.緩慢-緊密結(jié)合C.緊密結(jié)合D.快速可逆結(jié)合E.不可逆結(jié)合.下列不屬于肽鍵（酰胺鍵）的電子等排體的是：A.硫代酰胺B.氟代乙烯C.亞甲基醒D.亞甲基亞碉E.乙內(nèi)酰胺.CGMP介導(dǎo)內(nèi)源性調(diào)節(jié)物質(zhì)有：A.黃體生成素B.降鈣素C.腎上腺素D.甲狀腺旁素E.乙酰膽堿.分子文庫計劃得到哪個組織（或部門）的支持？A.美國NIHB.美國FDAC.歐洲專利局D.中國SFDAE.WHO.NNRTIS是一類中藥的抗 HIV感染藥物，具有半衰期長、吸收好、高效低毒、 副

5、作用小等優(yōu)點，但不包括下列特點的哪一項？A.結(jié)構(gòu)上各不相同B.對HIV-1顯示較高的特異性RT的非競爭性抑制劑C.與酶的變構(gòu)區(qū)域作用，細(xì)胞毒性很小, D.不易產(chǎn)生耐藥性.定量描述穩(wěn)態(tài)條件下酶催化反應(yīng)的動力學(xué)參數(shù)的方程是：A.米氏方程B.Hansch 方程C.Free-Wilson 方程D.CoMFA方程.哪種信號分子的受體屬于具有酶活性受體？A.維生素B.管體激素C.乙酰膽堿D.EGFE.5-羥色胺.通過下列哪個庫可以從大量可能具有藥物活性的分子結(jié)構(gòu)中找到能夠被預(yù)測 到具有所需理化性質(zhì)和生物活性的結(jié)構(gòu)？A.虛擬組合化學(xué)庫B.定向庫C.天然組合化學(xué)庫D.合成組合化學(xué)庫E.初始庫.PPAR(alp

6、ha)的天然配基為：A.雌二醇B.曝詠烷二酮C.十六烷基壬二酸基卵磷脂D.全反式維甲酸E.8-花生四烯酸.藥物結(jié)構(gòu)修飾的目的不包括：A.提高藥物的穩(wěn)定性B.開發(fā)新藥C.延長藥物的作用時間D.發(fā)現(xiàn)新結(jié)構(gòu)類型的藥物E.減低藥物的毒副作用.核酸的生物合成中，胞喀咤核甘酸是經(jīng)以下哪種物質(zhì)轉(zhuǎn)化生成？A.尿喀咤核甘酸B.尿喀咤核甘二磷酸C.尿喀咤核甘三磷酸D.尿喀咤核昔E.尿喀咤二、多選題（共25道試題，共50分）26.有關(guān)甲氨蝶吟的描述，正確的是：A.結(jié)構(gòu)中含有谷氨酸部分B.影響輔酶Q的生成C.屬于抗代謝藥物D.葉酸的抑制劑E.二氫葉酸還原酶抑制劑.成鹽修飾是前體藥物設(shè)計的主要方法之一，下列可用于成鹽修

7、飾的藥物是:A.具酰亞胺基的藥物B.具竣基的藥物C.具羥基的藥物D.具烯醇基的藥物E.具氨基的藥物.下列抗病毒藥物中，哪些屬于逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑？A.齊多夫定B.阿巴卡韋C.拉米夫定D.司他夫定E.去羥肌昔.可作為化合物庫合成的載體或介質(zhì)有：A.高壓釜B.真空C.溶液D.干冰E.固相載體.Lajiness 提出了一套排除非類藥化合物的標(biāo)準(zhǔn)，這些標(biāo)準(zhǔn)包括：A.碳原子總數(shù)小于 3B.相對分子量小于 100或大于1000C.分子中無氮原子、氧原子或硫原子D.分子中存在過渡金屬元素E.分子中存在一個或多個預(yù)先確定的毒性或反應(yīng)活性子結(jié)構(gòu).中藥化學(xué)數(shù)據(jù)庫（TCMD收錄中草藥所含產(chǎn)物的哪些信息？A.生物和藥理活

8、性B.理化性質(zhì)C.文獻(xiàn)來源D.化學(xué)結(jié)構(gòu)E.分離方法在酶.共價結(jié)合的酶抑制劑通過各種機(jī)制與活性位點的化學(xué)活性基團(tuán)發(fā)生反應(yīng), 與抑制劑之間形成共價鍵。這些活性基團(tuán)包括：A.金屬輔助因子B.識別基團(tuán)C.有機(jī)輔助因子D.親電基團(tuán)E.親核基團(tuán).下列說法正確的是：A.分子形狀分析法是早期的二維定量構(gòu)效關(guān)系研究方法B.Hansch方法也被稱為線性自由能相關(guān)法C.CoMFAW究的結(jié)果可用三維等勢線系數(shù)圖表示D.CoMFA-般用體內(nèi)活性數(shù)據(jù)進(jìn)行定量構(gòu)效關(guān)系研究.下列哪些藥物是前體藥物：A.睪丸素-17-丙酸酯B.鹽酸甲氯芬酯C.環(huán)磷酰胺D.氯霉素棕桐酸酯E.氟奮乃靜庚酸酯.下列哪些設(shè)計原則有利于增強(qiáng)siRNA的

9、活性？A.避免出現(xiàn)回文序列B.有義鏈3-端為A或UC.有義鏈3位為A, 10位為UD.有義鏈19位為AE.序列中 G/C含量在30% 52%.前藥的特征有：A.母體與載體之間往往通過一個或多個連體連接B.是藥物的非活性形式C.在體內(nèi)可釋放出原藥D.前藥本身沒有生物活性E.具有特定的生物活性.下列仍具有雙鍵性質(zhì)的肽鍵（酰胺鍵）的電子等排體有：A.酰胺反轉(zhuǎn)B.硫代酰胺C.氟代乙烯D.亞甲基醒E.亞甲基亞碉.下列抗病毒藥物中，哪些屬于前藥？A.阿昔洛韋B.阿德福韋酯C.繳更昔洛韋D.緬昔洛韋E.泛昔洛韋.下列藥物中，哪些屬于喀咤類抗腫瘤藥物?A.tegafurB.gemcitabineC.clofa

10、rabineD.cisplatinE.capecitabine.竣酸類原藥修飾成前藥時可制成：A.醒B.酰胺C.酯D.縮酮E.亞胺.影響藥物生物活性的立體因素包括A.順反異構(gòu)B.立體異構(gòu)C.構(gòu)象異構(gòu)D.旋光異構(gòu)E.互變異構(gòu).限制性氨基酸取代物有：A.堿性氨基酸B.alpha-氨基環(huán)烷竣酸C.alpha,alpha- 二烷基甘氨酸D.L-氨基酸E.D-氨基酸.固相上進(jìn)行的組合合成反應(yīng)需要的條件有:A.連接載體B.載體C.相應(yīng)的從載體上解離產(chǎn)物的方法D.樹脂E.反應(yīng)底物的連接基團(tuán).肽的二級結(jié)構(gòu)的分子模擬包括：A.gamma年專角模擬物B.beta-螺旋模擬物C.beta-折疊模擬物D.alpha-轉(zhuǎn)角模擬物E.alpha-螺旋模擬物.軟類似物設(shè)計的基本原則是：A.軟類似物結(jié)構(gòu)中具很多代謝部位B.軟類似物易代謝部分的代謝是藥物失活的唯一或主要途徑。C.易代謝的部分處于分子的非關(guān)鍵部位D.整個分子的結(jié)構(gòu)與先導(dǎo)物差別大E.代謝產(chǎn)物無毒，低毒或沒有明顯的生物活性.天然產(chǎn)物化合物庫包括：A.菇類B.維生素類C.糖類D.管體類E.前列腺素類.臨床上鈣拮抗劑主要用于治療：A.高血壓B.心絞痛C.心律失常.下列屬于雄激素受體拮抗劑的藥物有：A.醋酸環(huán)