藥理學(xué)復(fù)習(xí)大綱加答案

1、-.-總結(jié)資料名詞解釋效能：隨著劑量或濃度的增加，效應(yīng)也增加，當(dāng)效應(yīng)增加到一定程度后，若繼續(xù)增加藥物濃度或劑量而其效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng)，這一藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng)，也稱效能。量效關(guān)系：藥理效應(yīng)與劑量在一定X 圍內(nèi)成比例，這就是劑量-效應(yīng)關(guān)系。繼發(fā)反應(yīng)：直接由藥物的治療作用所引起的不良后果稱為繼發(fā)反應(yīng)或治療矛盾。內(nèi)在活性：指藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：指能與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體，其結(jié)合是不可逆的。上增性調(diào)節(jié)： 長(zhǎng)期應(yīng)用拮抗藥或受體周圍的生物活性物質(zhì)濃度低，產(chǎn)生強(qiáng)而持久的阻滯作用時(shí)，可使受體的數(shù)目增加，稱為上增性調(diào)節(jié)或向上調(diào)節(jié)。第二信使：指為第一信使作用于靶細(xì)胞后胞漿內(nèi)產(chǎn)生的信息

2、分子耐藥性:指病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)反復(fù)應(yīng)用的化學(xué)治療藥物的敏感性降低，也稱抗藥性。依賴性:指在長(zhǎng)期應(yīng)用某種藥物后，機(jī)體對(duì)這種藥物產(chǎn)生了生理性的或是精神性的依賴和需求，分勝利依賴性和精神依賴性兩種。特異質(zhì)反應(yīng)：是一種性質(zhì)異常的藥物反應(yīng)，通常是有害的，甚至是致命的。安慰劑：一般指由本身沒有特殊藥理活性的中興物質(zhì)如乳糖、淀粉等制成的外形相似藥的制劑。膽堿能神經(jīng)：膽堿能神經(jīng)是指自末梢釋放乙酰膽堿作為化學(xué)傳遞物質(zhì)的神經(jīng)纖維。已知的有運(yùn)動(dòng)神經(jīng)纖維、交感神經(jīng)節(jié)前纖維和副交感神經(jīng)節(jié)前、節(jié)后纖維。去甲腎上腺素能神經(jīng)：凡是神經(jīng)末梢釋放去甲腎卜腺素的神經(jīng)即為去甲宵卜胺翥能神經(jīng)。M 樣作用： 直接或間接激動(dòng)M 膽堿受體

3、，可引起心臟抑制、血壓下降、腺體分泌增多、胃腸和支氣管平滑肌收縮、瞳孔縮小、睫狀肌收縮和調(diào)節(jié)痙攣等效應(yīng)。N 樣作用：直接或間接激動(dòng)自主神經(jīng)節(jié)上 N1 受體和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)終板上的 N2 受體， 作用較復(fù)雜。N 膽堿受體興奮可引起平滑肌收縮、腺體分泌增多、心率加快、心肌收縮力增強(qiáng)、小血管收縮、縮瞳、調(diào)節(jié)痙攣及骨骼肌收縮等效應(yīng)。調(diào)節(jié)痙攣： 擬膽堿藥如毛果蕓香堿，可激動(dòng)眼睫狀肌N 受體，使睫狀肌收縮， 懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，故不能將遠(yuǎn)處物體成像在視網(wǎng)膜上， 視遠(yuǎn)物模糊，于視近物，此現(xiàn)象稱調(diào)節(jié)痙攣。膽堿能危象：抗膽堿酯酶藥如新斯的明治療重癥肌無力，因應(yīng)用過重可使骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板處有過多乙酰膽堿堆

4、積，導(dǎo)致持久去極化，加重神經(jīng)肌肉傳遞功能障礙，使肌無力癥狀加重，稱為膽堿能危象膽堿受體激動(dòng)藥 ；能夠激動(dòng)膽堿受體，產(chǎn)生與乙酰膽堿類似的作用的藥物，稱為膽堿受體激動(dòng)藥。擬膽堿藥：是一類作用與乙酰膽堿或與膽堿能神經(jīng)效應(yīng)相似的藥物。7、抗膽堿酯酶藥膽堿酯酶復(fù)活藥：是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)與乙酰膽堿相似，比乙酰膽堿與膽堿酯酶親和力大，結(jié)合牢固，伎膽堿酯酶不能水解乙酰膽堿的藥物。抗膽堿藥： 是一類能與乙酰膽堿或擬膽堿藥競(jìng)爭(zhēng)膽堿受體，妨礙膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿或擬膽堿藥與膽堿受體結(jié)合，產(chǎn)生抗膽堿作用的藥物腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)：當(dāng)腎上腺素與 受體阻滯藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí)， 受體阻滯藥選擇性地阻滯了與務(wù)砭收縮有關(guān)的 受體，但

5、不影響與血管舒 X 有關(guān)的2 受體，而使腎上腺素激動(dòng) 2 受體后產(chǎn)生的血管舒 X 作用充分表現(xiàn)出來， 這種血壓不升反降的現(xiàn)象稱為腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)。內(nèi)在擬交感活性：有的 腎上腺素受體阻滯藥與 受體結(jié)合后除能阻滯受體外， 對(duì) 受體還具有部分激動(dòng)作用，稱內(nèi)在擬交感活性。膜穩(wěn)定作用：有些 受體阻滯藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣作用，因這兩種作用都是由于降低了細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性所致，故稱膜穩(wěn)定作用。大題1、試述屬被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的原因。體內(nèi)大多數(shù)細(xì)胞，如結(jié)膜、腸道、泌尿道等上皮細(xì)胞膜的水性信道很小，直徑近約 48A，只允許分子量小于 100150 道爾頓的藥物通過，如鋰離子、甲醇、尿素等，

6、而且只能是水溶性物質(zhì)，可以是極性的，也可以是非極性的。2、試述藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：需要耗能，能量可直接來源于 ATP 額水解或間接來源于其他離子的電化學(xué)梯度。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物由高濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，膜兩側(cè)濃度差越大，藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的速度越快3、試述溶液 pH 對(duì)酸性藥物被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的影響?！舅峄嚎纱龠M(jìn)弱酸藥向周圍分布】在生理情況下細(xì)胞內(nèi)液 pH 為 7.0，細(xì)胞外液為 7.4.由于弱酸性藥物在較堿性的細(xì)胞外液中解離增多，因而細(xì)胞外液濃度高于細(xì)胞內(nèi)液，升高血液 pH 值可使弱酸性藥物由細(xì)胞內(nèi)向細(xì)胞外轉(zhuǎn)運(yùn)，降低血液 pH 則使弱酸性藥物向細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移，弱堿性藥物則相反。4、試述肝藥酶對(duì)

7、藥物轉(zhuǎn)化以及與藥物相互作用的關(guān)系。藥物的生物轉(zhuǎn)化要靠酶的促進(jìn)，主要是肝微粒體混合功能酶系統(tǒng)。微粒體是內(nèi)質(zhì)網(wǎng)碎片在超速離心時(shí)形成的小泡，內(nèi)含多種酶，加上勻漿可溶部分的輔酶 II（NADPH）形成一個(gè)氧化還原酶系統(tǒng)。該系統(tǒng)對(duì)藥物的生物轉(zhuǎn)化起主要作用， 又稱肝藥酶。主要的氧化酶是細(xì)胞色素 P450。NADPH 來自細(xì)胞呼吸鏈，提供電子經(jīng)黃蛋白等傳遞給氧化型 P450，使之還原再生，又稱單加氧酶。肝藥酶的作用專一性很低，許多藥物經(jīng)此酶系統(tǒng)作用而生物轉(zhuǎn)化。此酶系統(tǒng)活性有限，達(dá)到極限后則數(shù)種藥物間會(huì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象。此酶系統(tǒng)個(gè)體差異很大，除先天遺傳性差異外，生理因素如年齡、營(yíng)養(yǎng)狀態(tài)、疾病等均影響肝藥酶的活

8、性。1、如何完整理解治療指數(shù)的意義?通常將藥物的 LD50/ED50的比值稱為治療指數(shù)，用以表示藥物的安全性。治療指數(shù)大的藥物相對(duì)較治療指數(shù)小的藥物安全。但以治療指數(shù)來評(píng)價(jià)藥物的安全性， 并不可靠。2、副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)有何不同?此外，還有哪些不良反應(yīng)?副作用是在治療劑量下發(fā)生的，是藥物本身固有的作用，多數(shù)較輕微并可以預(yù)料。毒性反應(yīng)是之在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)，一般較為嚴(yán)重。毒性反應(yīng)是可以預(yù)知的，應(yīng)該避免發(fā)生。變態(tài)反應(yīng)是一類免疫反應(yīng)。此外，還有后裔效應(yīng)、停藥效應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)等不良反應(yīng)。3、為什么化學(xué)結(jié)構(gòu)類似的藥物作用于同一受體，呈現(xiàn)出激動(dòng)藥、拮抗藥或部

9、分 激動(dòng)藥等不同性質(zhì)的表現(xiàn)?可采用二態(tài)學(xué)說解釋。受體蛋白有兩種可以互變的并保持動(dòng)態(tài)平衡的構(gòu)象狀態(tài)： 靜息狀態(tài)(R)與活化狀態(tài)(R*)。靜息時(shí)平衡趨向 R，激動(dòng)藥只與 R*有較大親和力， 結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)。拮抗藥對(duì) R 和 R*親和力相等，且結(jié)合牢固，保持靜息時(shí)的兩種受體平衡狀態(tài)，不能激活受體，但能減弱或阻滯激動(dòng)藥的作用。部分激動(dòng)藥對(duì)二者都有不同程度的親和力，但對(duì) R*的親和力大于 R，故可引起弱的作用， 也可阻滯激動(dòng)藥的部分作用。4、請(qǐng)舉例說明激動(dòng)藥、拮抗藥、部分激動(dòng)藥的區(qū)別。激動(dòng)藥指既有較強(qiáng)的親和力，又有較強(qiáng)的內(nèi)在活性的藥物，與受體結(jié)合能產(chǎn)生該受體興奮的效應(yīng)。如去甲腎上腺素與。受體結(jié)合能引起血

10、管收縮、血壓升高。拮抗藥指有較強(qiáng)的親和力而無內(nèi)在活性的藥物，與受體結(jié)合不能產(chǎn)生該受體興奮的效應(yīng)，而是拮抗該受體激動(dòng)藥興奮該受體的作用。如阿托品與M 受體結(jié)合后，拮抗乙酰膽堿及毛果蕓香堿的作用，表現(xiàn)出胃腸道平滑肌松馳等。拮抗藥按作用性質(zhì)可分為競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性兩類。部分激動(dòng)具激動(dòng)藥和拮抗藥雙重特性，親和力較強(qiáng)， 但內(nèi)在活性弱，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)產(chǎn)生較弱的激動(dòng)效應(yīng)。若與激動(dòng)藥合用，二藥濃度均很低時(shí)，部分激動(dòng)藥發(fā)揮激動(dòng)效應(yīng)，并隨著濃度增大而增強(qiáng)，達(dá)一定濃度后， 則表現(xiàn)出與競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥相似的拮抗激動(dòng)藥的作用，需增大濃度才能達(dá)到最大效應(yīng)。1、影響藥物效應(yīng)的藥物因素。影響藥物效應(yīng)的藥物因素有：劑量；劑型、 生物利用

11、度；給藥途徑；給藥時(shí)間、給藥間隔時(shí)間及療程；反復(fù)用藥；聯(lián)合用藥等。2、影響藥物作用的病理因素有哪些?病理因素主要有：嚴(yán)重肝功能不全；腎功能不全；心衰；其他功能失調(diào)：神經(jīng)功能、內(nèi)分泌功能等；營(yíng)養(yǎng)不良；酸堿平衡失調(diào)；電解質(zhì)紊亂。1、膽堿受體（ACh）的分類及其分布。膽堿受體分為 M 受體和 N 受體。其中M 受體又分為 Ml 受體和 M2 受體，N1 受體分布于神經(jīng)節(jié)細(xì)胞體、胃黏膜， M2 受體分布在效應(yīng)器細(xì)胞。N 受體又分為Nl 受體和 N2 受體，Nl 受體分布在神經(jīng)節(jié)細(xì)胞， N2 受體分布在骨骼肌細(xì)胞。2、抗膽堿藥物的分類，并各舉一例?？鼓憠A藥分為：M 受體阻滯藥：如阿托品；N1 受體阻滯藥

12、：如神經(jīng)節(jié)阻滯藥六甲雙胺；N2 受體阻滯藥；如骨骼肌松弛藥琥珀酰膽堿。三、論述題1、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用方式有哪些?直接作用于受體：結(jié)合以后如 產(chǎn)生與遞質(zhì)相似的作用，稱為激動(dòng)藥；如果結(jié)合后不產(chǎn)生或較少產(chǎn)生擬似遞質(zhì)的作用，相反妨礙遞質(zhì)與受體結(jié)合，產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用，則稱為阻滯藥。影響遞質(zhì)：影響遞質(zhì)的生物合成，較少應(yīng)用價(jià)值，影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化，如膽堿酯酶抑制藥：影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和儲(chǔ)存，通過促進(jìn)遞質(zhì)釋放而發(fā)揮遞質(zhì)樣作用； 影響遞質(zhì)在末梢的儲(chǔ)存與發(fā)揮作用，影響遞質(zhì)的再攝取。1、新斯的明的藥理作用。興奮骨骼肌，收縮胃腸、膀胱、支氣管平滑肌，對(duì)心血管、眼、腺體也有作用。1、去除神經(jīng)支配的眼滴入毛果蕓香堿

13、和毒扁豆堿分別會(huì)出現(xiàn)什么結(jié)果?為什么? 毛果蕓香堿能直接作用于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器官的 M 膽堿受體， 因此在去除神經(jīng)支配的眼中滴入毛果蕓香堿時(shí)，毛果蕓香堿依然能引起縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣等作用。而毒扁豆堿不能直接作用于M 膽堿受體，它是通過抑制 Ach 活性而起作用，因此在去除神經(jīng)支配的眼中滴入毒扁豆堿，毒扁豆堿對(duì)眼睛不能產(chǎn)生與毛蕓香堿一樣的作用。2、簡(jiǎn)述氯磷定的特點(diǎn)。氯磷定能使已被有機(jī)磷酸酯類抑制的膽堿酯酶恢復(fù)活性，其恢復(fù)酶活性作用在骨骼肌的神經(jīng)肌肉接頭處最為明顯，可使肌束顫動(dòng)消失，或明顯減輕，對(duì) N 樣癥狀能迅速緩解。由于不能直接對(duì)抗體內(nèi)已積聚的乙酰膽堿，故對(duì)M 樣癥狀解救

14、不明顯，故必須與阿托品合用。因不易透過血腦屏障，需較大劑量才對(duì)中樞中毒癥狀有一定療效。由于對(duì)中毒過久的“老化”的磷?；憠A酯酶解毒效果差，應(yīng)及早使用。其生物半衰期約15 小時(shí)，搶救時(shí)應(yīng)反復(fù)用藥。氯磷定復(fù)活膽堿酯酶作用強(qiáng)，作用出現(xiàn)快，水溶液較穩(wěn)定，可肌注或靜脈給藥，不良反應(yīng)較少。3、試述有機(jī)磷酸酯類中毒的機(jī)制及臨床表現(xiàn)。中毒機(jī)制：有機(jī)磷酸酯類可與膽堿酯酶牢固結(jié)合，從而抑制了膽堿酯酶的活性， 使其喪失水解乙酰膽堿的能力。有機(jī)磷酸酯類進(jìn)人人體以后，其親電子性的磷原子與膽堿酯酶的酯解部位絲氨酸的羥基的親核性的氧原子之間易于形成共價(jià)鍵，生成難以水解的磷?；憠A酯酶，因此酶難以恢復(fù)活性，使膽堿酶失去水解乙

15、酰膽堿的能力，造成乙酰膽堿在體內(nèi)大量堆積，引起一系列中毒癥狀。臨床表現(xiàn)M 樣中毒癥狀：如縮瞳、視力模糊、流涎、口吐白沫、出汗、皮膚濕冷、惡心嘔吐、腹痛腹瀉、大小便失禁、支氣管痙攣、心動(dòng)過緩和血壓下降等。中毒癥狀：如肌震顫、抽搐、肌無力甚至麻痹、心動(dòng)過速、血壓先升高后下降等。中樞癥狀：如先興奮后抑制，出現(xiàn)頭痛、頭暈、不安、失眠、譫妄、昏迷、呼吸和循環(huán)衰竭等。輕度中毒以 M 樣癥狀為主；中度中毒同時(shí)出現(xiàn) M 和 N 樣癥狀；重度中毒除出現(xiàn) M、N 癥狀外，還出現(xiàn)中樞癥狀。1、東莨菪堿有哪些臨床用途?主要用于：麻醉前給藥；暈動(dòng)??；妊娠或放射病所致嘔吐；帕金森病等。2、山莨菪堿有哪些作用特點(diǎn)?平滑肌解

16、痙作用較顯著，也能解除血管痙攣，改善微循環(huán)；不易穿透血腦屏障， 中樞興奮作用很少。3、東莨菪堿用于麻醉前給藥有哪些作用特點(diǎn)?東莨菪堿抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品；有明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用，可增強(qiáng)麻醉藥的效果；具有興奮呼吸中樞的作用，可緩解麻醉藥引起的呼吸抑制，減少毒性反應(yīng)。1、阿托品的藥理作用。阿托品對(duì)于 M 膽堿受體的阻滯作用有相當(dāng)高的選擇性，但很大劑量也有齟滯神經(jīng)節(jié) N1 受體的作用。作用廣泛，依次敘述如下：抑制腺體分泌；對(duì)眼的作用為：出現(xiàn)擴(kuò)瞳；眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹；解除平滑肌痙攣：對(duì)心血管系統(tǒng)，一般治療量影響不大大劑量可使心率加快，擴(kuò)X 血管，改善微循環(huán)，中樞作用，較大劑量可興奮延腦及大腦，出

17、現(xiàn)躁動(dòng)不安等反應(yīng)中毒劑量可由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷和呼吸麻痹。2、阿托品有哪些臨床用途?內(nèi)臟平滑肌痙攣性疼痛；全身麻醉前給藥；眼科用于虹膜睫狀體炎，檢查眼底、驗(yàn)光配鏡；緩慢型心律失常；中毒性休克；有機(jī)磷酸酯類中毒。3、阿托品中毒有哪些臨床表現(xiàn)?如何救治?阿托品的中毒表現(xiàn)：口干、視物不清、心悸、皮膚潮紅、體溫升高、排尿困難等，并出現(xiàn)語(yǔ)言不清、煩躁不安、呼吸加快、譫妄、幻覺、驚厥等，最終由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷、呼吸麻痹而死亡。解救措施：如口服中毒，首先要洗胃，排出未吸收的藥物；外周的癥狀可迅速給予擬膽堿藥，如毛果蕓香堿；中樞興奮者可適量給予安定等鎮(zhèn)靜催眠藥，呼吸抑制者可給予人工呼吸、吸氧等。1、

18、腎上腺素受體激動(dòng)藥按其對(duì)受體作用的選擇性可分為幾大類 ?各舉一個(gè)代表藥。、 受體激動(dòng)藥；腎上腺素； e 受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素； 受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素；、 受體及多巴胺受體激動(dòng)劑：多巴胺。2、兒茶酚胺類包括那些藥物?為什么被稱之為“兒茶酚胺類”?它們都是體內(nèi)的 神經(jīng)遞質(zhì)嗎?兒茶酚胺類藥物包括：腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺等。因?yàn)樗鼈冊(cè)诒江h(huán)上有兩個(gè)鄰位羥基，形成兒茶酚，故稱兒茶酚類。其中腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺是體內(nèi)的神經(jīng)遞質(zhì)。3、去甲腎上腺素的臨床應(yīng)用、注意事項(xiàng)。臨床應(yīng)用：休克，主要用于神經(jīng)性休克的早期和藥物中毒性低血壓；上消化道出血。注意事項(xiàng)：避免長(zhǎng)時(shí)

19、間或大劑量用于抗休克。因休克的治療關(guān)鍵是改善微循環(huán)和補(bǔ)充血容量，去甲腎上腺素的應(yīng)用僅是暫時(shí)措施，如長(zhǎng)時(shí)間或大劑量應(yīng)用反而會(huì)加重微循環(huán)障礙；不能滴注時(shí)間過長(zhǎng)或劑量過大，用藥期間尿量至少保持在每小時(shí) 25ml 以上。因可使腎臟血管劇烈收縮，產(chǎn)生少尿、尿閉和腎實(shí)質(zhì)損傷，出現(xiàn)腎功能衰竭；用于上消化道出血時(shí)一定要稀釋后口服；靜注時(shí)應(yīng)防止時(shí)間過長(zhǎng)、濃度過高或藥液外漏，因可引起局部組織缺血壞死。4、腎上腺素用于支氣管哮喘的機(jī)制。腎上腺素通過以下途徑使支氣管哮喘急性發(fā)作緩解：能興奮支氣管平滑肌2 的 受體，解除哮喘時(shí)天氣管平滑肌痙攣；激動(dòng)肥大細(xì)胞膜上的 受體抑制過敏介質(zhì)的釋放；興奮支氣管上 受體，使支氣管黏膜

20、血管收縮，減少滲出，減輕支氣管黏膜水腫。5、腎上腺素治療過敏性休克的機(jī)制。過敏性休克主要表現(xiàn)為小血管擴(kuò) X 和毛細(xì)血管通透性增強(qiáng)，引起循環(huán)血量降低、血壓下降，同時(shí)伴有支氣管痙攣，出現(xiàn)呼吸困難等癥狀。腎上腺素可迅速有效地緩解過敏性休克的臨床癥狀，為治療過敏性休克的首選藥。其抗休克的機(jī)制是：腎上腺素能激動(dòng)。受體，收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌，降低毛細(xì)血管的通透性，從而升高血壓，維持有效循環(huán)血量：激動(dòng) 受體，改善心功能；緩解支氣管痙攣及減少過敏介質(zhì)的釋放。1、試述腎上腺素的臨床應(yīng)用及其主要作用機(jī)制。（1）心臟驟停：用于溺水、麻醉和手術(shù)過程中的意外，藥物中毒、傳染病和心臟傳導(dǎo)阻滯所致的心臟驟停。機(jī)制：

21、作用于心肌、竇房結(jié)和傳導(dǎo)系統(tǒng)的 1 受體，增強(qiáng)心肌收縮力，加快心率，加快傳導(dǎo)，提高心肌的興奮性。因?yàn)樾呐K興奮，心輸出量增加，收縮壓升高；由于骨骼肌血管上 2 受體占優(yōu)勢(shì)，故骨骼肌血管舒 X 作用對(duì)血壓的影響，抵消或超過了皮膚黏膜血管收縮作用的影響所以舒 X 壓不變或下降； 此時(shí)身體各部位血液重新分配，更適合緊急狀態(tài)下機(jī)體能量供給的需要。（2） 過敏性休克機(jī)制：激動(dòng) 受體，收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌，降低毛細(xì)血管的通透性， 維持有效循環(huán)血量；激動(dòng) 受體，改善心功能；緩解支氣管痙攣，減少過敏介質(zhì)的釋放?？裳杆儆行У鼐徑膺^敏性休克的臨床癥狀，為治療過敏性休克的首選藥。支氣管哮喘急性發(fā)作機(jī)制：激動(dòng)支

22、氣管平滑肌上2 受體，使支氣管舒X；激動(dòng)支氣管黏膜上 受體，減少滲出，減輕黏膜水腫；激動(dòng)肥大細(xì)胞膜上的 受體，抑制過敏介質(zhì)的釋放。與局麻藥伍用及局部止血機(jī)制：利用其收縮血管作用，可延緩麻醉藥的吸收，減少中毒的可能性，同時(shí)延長(zhǎng)局麻藥的作用時(shí)間。2、麻黃堿與腎上腺素比較有哪些特點(diǎn)?有何臨床用途及不良反應(yīng)?與腎上腺素比較，麻黃堿具有以下特點(diǎn)：性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效；擬腎上腺素作用弱而有效；中樞興奮作用較顯著；易產(chǎn)生快速耐受性。臨床應(yīng)用：支氣管哮喘：用于預(yù)防發(fā)作和輕癥的治療；鼻黏膜充血引起的鼻塞；防治某些低血壓狀態(tài)：如硬膜外和蛛麻膜下腔麻醉所引起的低血壓；緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫所致的皮膚黏膜癥狀。3、

23、可用于治療支氣管哮喘的腎上腺素受體激動(dòng)藥都有哪些 ?試述其作用機(jī)制， 并評(píng)價(jià)其優(yōu)缺點(diǎn)。用于平喘的腎上腺素受體激動(dòng)藥主要有 3 個(gè)：腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素。作用機(jī)制：激動(dòng)支氣管平滑肌上 2 受體，使支氣管舒 X；激動(dòng)肥大細(xì)胞膜上的 受體，抑制過敏介質(zhì)的釋放；腎上腺素、麻黃堿尚可激動(dòng) 受體，使支氣管黏膜血管收縮，減少滲出，減輕黏膜水腫，優(yōu)缺點(diǎn)評(píng)價(jià)：腎上腺素、異丙腎上腺素起效快，可用于控制哮喘的急性發(fā)作， 但口服無效，選擇性低，易引起心悸、心律失常等不良反應(yīng)。麻黃堿優(yōu)點(diǎn)是口服有效作用維持時(shí)間較長(zhǎng)；缺點(diǎn)是起效緩慢和易引起中樞興奮的不良反應(yīng)， 所以多用于預(yù)防哮喘發(fā)作及其他平喘藥伍用。1、腎上腺素

24、受體阻滯藥可分為哪幾類？請(qǐng)舉出代表藥。 按其對(duì)不同腎上腺素受體的選擇性而分為二類： 受體阻滯藥：非選擇性 受體阻滯藥：酚妥拉明；1 受體阻滯藥： 哌唑嗪；2 受體阻滯藥：育亨賓。 受體阻滯藥：普萘洛爾。2、普萘洛爾的臨床應(yīng)用。治療高血壓、心律失常、心絞痛和心肌梗死、甲狀腺功能亢進(jìn)及甲狀腺中毒危象等。1、試述酚妥拉明的臨床應(yīng)用及其作用機(jī)制。外周血管痙攣性疾病。其機(jī)制是：直接擴(kuò) X 血管作用，阻滯 受體，外周血管擴(kuò) X。對(duì)抗靜滴去甲腎上腺素外漏，避免引起組織缺血壞死。機(jī)制：直接擴(kuò) X 血管， 阻滯 受體。用于腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和此病驟發(fā)高血壓危象以及手術(shù)前的準(zhǔn)備。機(jī)制：阻滯，受體，對(duì)抗腎上腺素

25、的升壓作用，另外其也有直接擴(kuò)X 血管的作用。(4)抗休克。機(jī)制：舒 X 血管，降低外周血管阻力，從而改善休克狀態(tài)時(shí)的內(nèi)臟血液灌注，解除微循環(huán)障礙，增加心輸出量，降低肺循環(huán)阻力。(5)治療其他藥物無效的急性心肌梗死及充血性心臟病所致的心力衰竭。機(jī)制： 擴(kuò) X 血管，降低外周阻力，使心臟前后負(fù)荷明顯降低，左室舒 X 末期壓與肺動(dòng)脈壓下降，心搏出量增加，心力衰竭得以減輕。2、試述受體阻滯藥的藥理作用和臨床應(yīng)用的共同特點(diǎn)。答：藥理作用： 受體阻滯作用：心血管系統(tǒng)：阻滯心臟1 受體，可使心率減慢，心肌收縮力減弱，心輸出量減少，心肌耗氧量下降。支氣管平滑?。?阻滯支氣管平滑肌上的 2 受體，增加呼吸道阻力

26、，可誘發(fā)或加劇支氣管哮喘。代謝：可抑制交感神經(jīng)興奮所引起的脂肪分解，部分拮抗腎上腺素的升高血糖作用，可掩蓋低血糖癥狀。腎素：抑制腎素的釋放。內(nèi)在擬交感作用。膜穩(wěn)定作用。臨床應(yīng)用：心率失常：對(duì)多種原因引起的快速型心律失常有效；高血壓；心絞痛和心肌梗死；尚用于治療甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、偏頭痛；也可用于青光眼，降低眼內(nèi)壓。1、簡(jiǎn)述苯二氮卓類藥物的藥理作用1抗焦慮作用 2鎮(zhèn)靜催眠作用 3抗驚厥作用 4中樞性肌松作用2、巴比妥類藥物可分幾類?各類列舉一代表藥物。分類：長(zhǎng)效類：如苯巴比妥 中效類：如異戊巴比妥 短效類：如司可巴比妥 超短效類：如硫噴妥。1、試述苯二氮卓類的作用機(jī)制。苯二氮卓類（BZ）作用機(jī)理為增

27、強(qiáng) GABA 能神經(jīng)的傳遞功能和突觸抑制效應(yīng)， 還能增強(qiáng) GABA 與 GABAA 受體的結(jié)合。GABA 受體-BZ 受體-CL通道是一個(gè)大分子復(fù)合體。BZ 類與腦內(nèi) BZ 受體結(jié)合， 促進(jìn)了 GABA 與 GABAA 受體的結(jié)合，使 CL通道開放頻率增加，CL內(nèi)流增多，細(xì)胞膜超級(jí)化，使 GABA 能神經(jīng)的抑制功能增強(qiáng)。2、為什么地西洋可以用于麻醉前給藥? P1313、試述苯巴比妥產(chǎn)生耐受性的原因。長(zhǎng)期應(yīng)用苯巴比妥，可使肝臟藥物代謝酶活性增高，加速巴比妥類藥物代謝， 從而可產(chǎn)生耐受性。1、硫酸鎂抗驚厥作用的機(jī)制是什么？P1432、苯妥英鈉的臨床用途是什么？P1371、苯妥英鈉體內(nèi)過程的特點(diǎn)是什

28、么？P1382、苯妥英鈉作用的分子機(jī)制是什么？1、簡(jiǎn)述氯丙嗪產(chǎn)生錐體外系作用的表現(xiàn) P158氯丙嗪中毒引起血壓降低，不能用腎上腺素升壓。這是因?yàn)槁缺鹤铚?。受體，當(dāng)用腎上腺素時(shí)，無受體升壓效應(yīng)，此時(shí)口受體效應(yīng)得以充分表現(xiàn)，出現(xiàn)血壓翻轉(zhuǎn)作用，故不宜選用；而應(yīng)選用主要激動(dòng) 受體之去甲腎上腺素。3、氯丙嗪長(zhǎng)期大量用藥為什么會(huì)出現(xiàn)錐體外系反應(yīng)?是因阻滯黑質(zhì)紋狀體通路的 D2 受體，使紋狀體中的 DA 功能減弱、Ach 的功能增強(qiáng)而引起的，表現(xiàn)為帕金森綜合征、急性肌 X 力障礙、靜坐不能；惡性綜合征與阻滯外周神經(jīng)系統(tǒng)、體溫調(diào)節(jié)中樞及錐體外系的 D2 受體有關(guān)。1、簡(jiǎn)述丙咪嗪抗抑郁作用機(jī)制。P164丙咪

29、嗪通過抑制突觸前膜的胺類轉(zhuǎn)運(yùn)體，阻滯去甲腎上腺素及 5HT 的再攝取而產(chǎn)生抗抑郁作用。2、碳酸鋰有哪些不良反應(yīng)?副作用，常見有惡心、嘔吐、腹瀉、疲乏、多尿等；抗甲狀腺作用，可引起甲狀腺功能低下、甲狀腺腫大等；毒性反應(yīng)，本藥安全 X 圍窄；其他， 可出現(xiàn)過敏等。3、試述氯丙嗪藥理作用與臨床應(yīng)用中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用：抗精神?。河盟幒蠡糜X、妄想癥狀消失，情緒安定， 理智恢復(fù)，用于各型精神分裂癥，對(duì)急性者療效較好，無根治作用，需長(zhǎng)期用藥以維持療效；也用于躁狂癥及其他精神病伴有興奮、緊 X 及妄想者。鎮(zhèn)吐： 對(duì)各種原因引起的嘔吐(除暈動(dòng)病外)都有效。影響體溫調(diào)節(jié)：用藥后體溫隨環(huán)境溫度而升降。用于低溫麻醉與冬

30、眠療法。加強(qiáng)中樞抑制藥作用，合用時(shí)宜減量。鎮(zhèn)靜。植物神經(jīng)系統(tǒng)作用：阻滯 、M 受體，主要引起血壓下降、口干等副作用。(3)內(nèi)分泌系統(tǒng)作用：可致催乳素分泌增加引起泌乳，促性腺激素、生長(zhǎng)素、ACTH 分泌減少。1、哌替啶的主要用途是什么？急性銳痛：代替嗎啡用于各種原因所致的劇痛；麻醉前給藥及人工冬眠；治療心源性哮喘；分娩止痛，但臨產(chǎn)前 2-4 小時(shí)內(nèi)禁用。1、哌替啶、阿司匹林、阿托品各用于什么性質(zhì)的疼痛？各藥的主要不良反應(yīng)是 什么？哌替啶中樞鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大，用于各種急性銳痛與癌性疼痛，主要不良反應(yīng)為依賴性及呼吸抑制。阿司匹林具外周性鎮(zhèn)痛作用，作用較弱，主要用于慢性鈍痛，如感冒頭痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、月經(jīng)痛等，主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)等。阿托品是M 受體阻滯藥，對(duì)痙攣性平滑肌有解痙作用，主要用于胃腸絞痛，對(duì)膽、腎絞痛等劇烈疼痛，須與哌替啶合用，主要不良反應(yīng)為口干、視力模糊、心悸、皮膚潮紅等。2、嗎啡為什么可以用于治療心源性哮喘，而禁用于支氣管哮喘？嗎啡可以用于治療心源性哮喘是因?yàn)椋航档秃粑袠袑?duì) CO2 敏感性，使急促淺表的呼吸得以緩解；擴(kuò) X 外周血管，減少回心血量，堿輕心臟負(fù)擔(dān)，有利于肺水腫的消除；鎮(zhèn)靜作用，可減輕患者的焦慮情緒，間接減輕心臟的耗氧量。嗎啡禁用于支氣管哮喘的原因是：因嗎啡抑制呼吸中樞，并興奮支氣管平滑肌，使呼吸更加困難。3、請(qǐng)敘述哌替啶的