藥物化學(xué)復(fù)習(xí)資料(精華版)

1、一、 常用藥物的作用、分類、靶點(diǎn)與結(jié)構(gòu)。鎮(zhèn)靜催眠及抗癲癇藥、抗精神失常藥：酰脲類、苯二氮卓類、三環(huán)類、丁酰苯類1、硝西泮分類：苯二氮卓類、鎮(zhèn)靜催眠及抗癲癇藥；課本page:292、地西泮分類：苯二氮卓類、鎮(zhèn)靜催眠及抗癲癇藥；page:303、苯妥因分類：酰脲類、抗癲癇藥、適用于全身強(qiáng)直陣攣性發(fā)作page:274、丙戊酸鈉抑制 GABA 的降解，促進(jìn)其合成。主要用于癲癇大發(fā)作、肌痙攣性發(fā)作、失神發(fā)作、個(gè)性小發(fā)作page:435、艾司唑侖分類：苯二氮卓類、主要用于鎮(zhèn)靜催眠及抗癲癇page:306、卡馬西平分類：三環(huán)類、廣譜抗癲癇藥、主要用于苯妥因鈉難以控制的大發(fā)作，復(fù)雜局部發(fā)作、其他全身發(fā)作pag

2、e:39抗精神失常藥：7、氟哌啶醇丁酰苯類、抗精神失常藥page:418、氟奮乃靜三環(huán)類、抗精神失常藥page:329、氯普噻噸鎮(zhèn)靜催眠抗抑郁、抗精神失常藥page:3510、氟西汀抗精神失常藥（ 3）鎮(zhèn)痛藥：混合激動(dòng)-拮抗劑是發(fā)展的方向，即K受體激動(dòng)劑及科受體拮抗劑，他用作鎮(zhèn)痛藥時(shí)一般成癮性小，如噴他佐辛為K受體激動(dòng)劑及科受體弱拮抗劑?？剖荏w鎮(zhèn)痛活性最強(qiáng)，成癮性也最強(qiáng)8受體成癮性小，鎮(zhèn)痛作用也不明顯，（該章藥物作用特點(diǎn)主要回答有鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)弱和有無成癮性。嗎啡的性質(zhì)：具有酸堿兩性，3位弱酸性的酚羥基，17位堿性N-甲基叔胺納洛酮的作用特點(diǎn)：阿片科受體拮抗劑，用于嗎啡中毒解救合成鎮(zhèn)痛藥分類：苯基

3、哌啶類、嗎啡烴類、嗎啡喃類、苯嗎喃類、氨基酮類11、哌替啶u 型受體激動(dòng)劑page:6712、美沙酮氨基酮類page:6913、噴他佐辛苯嗎喃類作用于受體亞型page:67（ 4）心血管系統(tǒng)藥：14、米力農(nóng)選擇性磷酸二酯酶出抑制劑作用靶點(diǎn)：心肌細(xì)胞的磷酸二酯酶同工酶出主要應(yīng)用：正性肌力（心肌收縮） 和血管擴(kuò)張作用page:12315、氨氯地平鈣離子通道阻滯劑作用靶點(diǎn)：外周血管和冠脈主要應(yīng)用：作為高血壓和穩(wěn)定性心絞痛的一線藥page:12516、胍乙啶page:134作用靶點(diǎn)：中樞和外周的腎上腺素能神經(jīng)的末梢部位主要作用：用于中度和重度舒張血壓的高血壓等17、美托洛爾選擇性受體阻滯劑18、作用靶

4、點(diǎn)：1 受體主要應(yīng)用：用于治療高血壓心律不齊，心絞痛等page:13819、依那普利ACEI 前體藥作用靶點(diǎn)：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶ACE主要應(yīng)用：用于高血壓page:14220、氯沙坦 AT拮抗劑作用靶點(diǎn)：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（AT1受體）主要作用：降壓 page:14521、洛伐他汀HMG-CoA還原酶抑制劑作用靶點(diǎn)：HMG-CoA還原酶（合成膽固醇的限速酶）主要作用：降低血脂 page:15022、普羅布考結(jié)構(gòu)：作用靶點(diǎn)：脂蛋白酯酶主要應(yīng)用：用于治療高膽固醇page:120（5）抗生素：分類：1, 3-內(nèi)酰胺類；2,四環(huán)素類；3,氨基糖昔類；4,大環(huán)內(nèi)酯類；5, 氯霉素類3 -內(nèi)酰胺類抗生素分為青

5、霉素類、頭抱菌素類、非經(jīng)典的3-內(nèi)酰胺類（主要機(jī)理： 抑制細(xì)胞壁的合成）。23、舒他西林屬于抗生素中的3-內(nèi)酰胺酶抑制劑口服后吸收迅速，在體內(nèi)非特異性酯酶的作用下水解，釋放出較高濃度的氨節(jié)西林和舒巴坦,通過二者發(fā)揮抗邊緣微生物感染的作用。page:20924、氟氯西林屬于耐酶的半合成青霉素，3-內(nèi)酰胺類抗生素口服為腸道吸收好，血液濃度高,藥物中最強(qiáng)的。page:19525、阿莫西林 結(jié)構(gòu):NH,還H H口服為腸道吸收好，血液濃度高,藥物中最強(qiáng)的。page:19525、阿莫西林 結(jié)構(gòu):NH,還H H左氟沙星丙環(huán)沙星 磺胺甲嗯嚏31、甲氧節(jié)咤結(jié)構(gòu):抗菌增效劑左氟沙星丙環(huán)沙星 磺胺甲嗯嚏31、甲氧節(jié)

6、咤結(jié)構(gòu):抗菌增效劑屬于3 -內(nèi)酰胺類抗生素，抗菌譜和用途與氨節(jié)西林相似，口服吸收好，血液濃度高page:19626、磺茉青霉素屬于3 -內(nèi)酰胺類抗生素，主要用于銅綠假單胞菌的感染注射給藥27、頭抱曝的屬于3 -內(nèi)酰胺類抗生素中的半合成頭抱菌霉素具有耐藥和光譜的特點(diǎn)，對(duì)腸桿菌作用強(qiáng)，對(duì)大多數(shù)抑氧菌也用較強(qiáng)的作用合成抗菌藥及抗病毒藥page:204第二待唯諾酮抗菌藥第二待唯諾酮抗菌藥磺胺類抗菌藥32、乙胺丁醇抗結(jié)核病藥33、氟康嚏抗真菌藥34、金剛烷胺抗病毒藥35、伐昔洛韋 抗病毒藥麻醉藥：分類：苯甲酸酯類、?；桨奉惖缺郊姿狨ヮ惥致樗?6、普魯卡因結(jié)構(gòu):苯甲酸酯類局麻藥36、普魯卡因結(jié)構(gòu):二、藥

7、物的穩(wěn)定性（寫出化學(xué)反應(yīng)過程，寫出最終產(chǎn)物）1、四環(huán)素類：（PH=8、PH=2-6、PH=i=O i NnOH 11 rTnFld: -jTZ(JIjj niugaIFaiI-TM 1H1：0D30i口戲說丁帶大堂工巾|產(chǎn)叫0D10口口布洛芬page:563、抗精神病藥鹽酸氯丙嗪page:34 氟哌丁醇page:414、心血管藥鹽酸阿替洛爾 page:140卡托普利page:142非若貝特page:155補(bǔ)充填空題：1、將嗎啡3位的酚羥基和6位的醇羥基都乙?；?，其鎮(zhèn)痛作用增加，成癮性增加，其即是海洛因。2、舒他西林為前體藥物，它在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為舒巴坦和氨芳西林。3、在唯諾酮類藥物的結(jié)構(gòu)中，6位引入

8、F,由于增加與DN鶴旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶W的親和力, 而是活性增大，3位厥基與4位酮也基與酶結(jié)合。4、當(dāng)將紅霉素的 C9厥基進(jìn)行的化，藥物耐酸能力增強(qiáng)。血管緊張素n受體亞型包括:ATi 和 AT25、氯沙坦的作用靶點(diǎn)是：AT16、-內(nèi)酰胺類抗生素按化學(xué)結(jié)構(gòu)作用不同分為：青霉素類、頭抱菌素類、非經(jīng)典的-內(nèi) 酰胺類。7、鹽酸氮芥臨床應(yīng)用于抗腫瘤藥。8、羅哌卡因?yàn)榫致樗帲c離子通道阻滯劑為抗心律失常藥，米諾環(huán)素為四環(huán)素類抗生素。9、胺碘酮的作用靶點(diǎn)是：鈉離子通道阻滯劑。10、氟尿喀咤是干擾 DNA合成的抗腫瘤藥，利血平能抑制胺泵。11、鹽酸賽庚咤為 H i受體拮抗劑,雷尼替丁屬于 H 2受體拮抗劑。12

9、、半合成青霉素的重要原料是：6-APA。13、磺胺類藥物能與細(xì)菌生長(zhǎng)必須的對(duì)氨基苯甲酸PABAS爭(zhēng)。14、代謝類腫瘤藥包括：口密咤類、喋吟類、葉酸類。15、卡托普利：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。16、舒巴坦：3 -內(nèi)酰胺酶抑制劑?？蓸范ǎ?受體激動(dòng)劑。17、局麻藥結(jié)構(gòu)改造中以硫代酯代替酶，脂溶性增加。18、布洛芬的化學(xué)結(jié)構(gòu)為聯(lián)苯丁酮酸，具有胃腸道副作用。19、催眠鎮(zhèn)靜藥按結(jié)構(gòu)分為：巴比妥類、苯二氮卓類。20、用于測(cè)量脂水分配系數(shù)的有機(jī)溶劑是：正辛醇21、尋找先導(dǎo)化合物的途徑是多種多樣的，例如，可卡因具有毒副作用大的特點(diǎn),對(duì)此進(jìn)行優(yōu)化得到普魯卡因，臨床用于局麻藥。還可以將人體內(nèi)源型活性物作為先導(dǎo)物，

10、例如：組_肢，對(duì)其進(jìn)行優(yōu)化得到西咪替丁，臨床用于抗?jié)儭?2、將嗎啡3位的強(qiáng)基甲基化，其鎮(zhèn)痛作用下降，成癮性下降。23、貝諾酯為前體藥，它在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚。24、卡托普利的作用點(diǎn)是：ACE25、嗎啡分子結(jié)構(gòu)中因具有（3-）酚羥基及（17-N-甲基）叔胺,因而顯酸堿兩性。26、吉非洛奇的臨床作用是：降血脂。27、非管體抗炎藥根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：水楊酸類、芳基烷酸類、口比蜜酮類、1, 2-苯并曝嗪類。28、復(fù)方新諾明由 SM否口 TMP以5: 1的比例合成。29、在酸性條件下，四環(huán)類抗生素C6上的羥基和C5上的氫發(fā)生消除。30、作用于離子通道的藥物為四類：鈉離子通道阻滯劑、鉀離子通道阻滯劑、鈣離子通道阻滯劑、加智力通道開放劑。31、地西泮屬于：苯二氮卓類藥物。32、抗腫瘤藥物按作用機(jī)制可以分為：制劑作用于 DNA勺藥物、干擾DN解口核酸合成的藥物、康有絲分裂的藥物。33、可樂定是 2受體激動(dòng)劑：哌陛嗪是1受體阻斷劑。34、吩曝嗪類抗精神病藥物的作用強(qiáng)度與2位取代基的吸電子能力成正比,其母核與側(cè)鏈氨基之間相隔3_個(gè)碳原子可獲得最佳活性。35、主要用于癲癇大發(fā)作的藥物有：苯妥因鈉。小發(fā)作有乙琥胺，光譜抗驚藥有：丙戊酸鈉。36、強(qiáng)心甘配糖基管核的構(gòu)象為順-反-順,17 位有，-不飽和內(nèi)酯