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1、第十九章生物技術(shù)藥物制劑一、概念與名詞解釋.生物技術(shù)藥物.生物活性檢測(cè).蛋白質(zhì)分子的構(gòu)象. BCA測(cè)定法二、判斷題(正確的劃A,錯(cuò)誤的打B) TOC o 1-5 h z .生物技術(shù)藥物結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,不易變質(zhì)。().生物技術(shù)藥物對(duì)酶比較敏感,而且不易穿透胃黏膜,故一般只能注射給藥。().蛋白質(zhì)的肽鏈結(jié)構(gòu)包括氨基酸組成、氨基酸排列順序、肽鏈數(shù)目、末端組成、二硫鍵的位置及其空間結(jié)構(gòu)。().蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)可分為一、二、三、四級(jí)結(jié)構(gòu),其中一、二級(jí)結(jié)構(gòu)為初級(jí)結(jié)構(gòu),三、四級(jí) 結(jié)構(gòu)為高級(jí)結(jié)構(gòu)。().形成穩(wěn)定的蛋白質(zhì)分子構(gòu)象的作用力有氫鍵、疏水作用力、離子鍵、范德華力、二硫 鍵與配位鍵。() TOC o 1-5 h z
2、 .維持蛋白質(zhì)二級(jí)結(jié)構(gòu)中僅螺旋和B折疊的作用力是疏水鍵。().圓二光譜可用于測(cè)定蛋白質(zhì)的二級(jí)結(jié)構(gòu)。().超臨界溶液快速膨脹技術(shù) (RESS添將藥物與高分子材料溶解于有機(jī)溶劑中,將此溶液與液態(tài)二氧化碳混合,載有藥物的高分子材料則析出形成微球。().超臨界氣體反溶劑技術(shù)(GAS)系將藥物與高分子材料溶解于有機(jī)溶劑中,將此溶液與液態(tài)二氧化碳混合,載有藥物的高分子材料則析出形成微球。().鼻黏膜給藥常會(huì)產(chǎn)生肝臟首過(guò)效應(yīng)。().兩個(gè)氨基酸縮合成的肽稱為二肽,由三個(gè)以上氨基酸組成的肽稱多肽。()三、填空題.現(xiàn)代生物技術(shù)主要包括 、與。.生物技術(shù)藥物主要有 、和 類藥物。.蛋白質(zhì)分子旋光性通常是 ,蛋白質(zhì)變
3、性,螺旋結(jié)構(gòu)松開(kāi),則其 增大。.由于共價(jià)鍵引起的蛋白質(zhì)不穩(wěn)定性主要包括 、和。.蛋白質(zhì)類藥物評(píng)價(jià)分析方法主要包括 、和。.液體劑型中蛋白質(zhì)藥物的穩(wěn)定劑有 、和等類型。.蛋白質(zhì)類藥物凍干過(guò)程中常加入某些凍干保護(hù)劑,如 、等,以改善產(chǎn)品的外觀和穩(wěn)定性。. PLGA叫作,其結(jié)構(gòu)中改變 與 的比例或分子量,可得到不同時(shí)間生物可降解性質(zhì)的材料。.蛋白質(zhì)和多肽類藥物的非注射給藥方式主要包括 、等給藥。四、單項(xiàng)選擇題.以下哪一種不是常用的蛋白類藥物的穩(wěn)定劑精品A.吐溫80 B.蔗糖C.阿拉伯膠 D.聚乙二醇.蛋白質(zhì)的高級(jí)結(jié)構(gòu)是指蛋白質(zhì)的A. 一、二、三、四級(jí)結(jié)構(gòu) B.二、三、四級(jí)結(jié)構(gòu)C.三、四級(jí)結(jié)構(gòu)D.四級(jí)
4、結(jié)構(gòu).用于測(cè)定蛋白質(zhì)二級(jí)結(jié)構(gòu)變化的光譜是A.紫外光譜 B.紅外光譜C.熒光光譜D.圓二光譜.所謂蛋白質(zhì)的初級(jí)結(jié)構(gòu)是指蛋白質(zhì)的A. 一級(jí)結(jié)構(gòu) B.二級(jí)結(jié)構(gòu)C.三級(jí)結(jié)構(gòu) D.四級(jí)結(jié)構(gòu).人生長(zhǎng)激素注射用冷凍干燥產(chǎn)品中加入甘露醇是作A.保濕劑B.穩(wěn)定劑 C.填充劑 D.助溶劑.組織溶纖酶原激活素在最穩(wěn) pH條件下,加入帶正電的精氨酸以增加蛋白質(zhì)的A.保濕性 B.穩(wěn)定性 C.溶解性 Do安全性.蛋白質(zhì)類控釋微球制劑可采用下列哪種方法制備A研磨法 B.注入法 C.熔融法 D.復(fù)乳液中干燥法.常會(huì)產(chǎn)生肝臟首過(guò)效應(yīng)的給藥系統(tǒng)是A.鼻腔給藥B. 口服給藥 C.透皮給藥D. 口腔黏膜給藥.某些藥物制成栓劑直腸給藥
5、療效優(yōu)于口服給藥,這是因?yàn)锳.藥物口服不吸收B.避免了溶出過(guò)程C.藥物吸收后在進(jìn)人體循環(huán)前有部分藥物不經(jīng)過(guò)肝臟D.栓劑中輔料不干擾直腸吸收.以下哪一種方法最適于制備水溶性或大分子生物活性藥物的脂質(zhì)體A.超聲分散法B.薄膜分散法C.注入法 D.逆相蒸發(fā)法.根據(jù)生物技術(shù)藥物結(jié)構(gòu)性質(zhì),目前主要的給藥途徑是A.鼻腔給藥B. 口服給藥 C.注射給藥 D.經(jīng)皮給藥.關(guān)于冷凍干燥正確的工藝流程為A.測(cè)共熔點(diǎn)-預(yù)凍-升華-干燥B.測(cè)共熔點(diǎn)-預(yù)凍-干燥-升華C.預(yù)凍-測(cè)共熔點(diǎn)-升華-干燥D.預(yù)凍-測(cè)共熔點(diǎn)-干燥-升華.藥物制成無(wú)菌粉末的目的是A.防止藥物揮發(fā)B.方便運(yùn)輸貯存C.方便生產(chǎn)D.提高藥物穩(wěn)定性14硝酸
6、甘油宜制成15輔酶A宜制成16氯霉素宜制成17紅霉素宜制成1417備選答案: A.舌下片B.粉針C.腸溶衣片 D.糖衣片.對(duì)于易溶于水,在水溶液中不穩(wěn)定的藥物,可制成哪種類型注射劑A.注射用無(wú)菌粉末B.溶液型注射劑,C.混懸型注射劑D.乳劑型注射劑,.圓二色譜可以測(cè)定蛋白質(zhì)的A. 一級(jí)結(jié)構(gòu)B.二級(jí)結(jié)構(gòu)C.三級(jí)結(jié)構(gòu)D.四級(jí)結(jié)構(gòu)五、問(wèn)答題.液體制劑中蛋白質(zhì)類藥物的穩(wěn)定化方法有哪些 ?.為什么說(shuō)鼻腔給藥是蛋白質(zhì)、多肽類藥物比較有前景的給藥途徑 ?.簡(jiǎn)要說(shuō)明多肽類、蛋白質(zhì)藥物直腸給藥系統(tǒng)有什么優(yōu)勢(shì) ?精品 TOC o 1-5 h z .高分子聚合物中蛋白質(zhì)藥物的穩(wěn)定的一般規(guī)律是什么?.影響聚合物PLG
7、A中蛋白質(zhì)藥物釋放行為的因素有哪些?.生物技術(shù)藥物制劑的穩(wěn)定性研究?jī)?nèi)容包括哪些方面?六、處方分析與制備.名稱處方胃蛋白酶25g稀鹽酸10ml單糖漿100ml橙皮酊10ml5%尼泊金3ml蒸儲(chǔ)水加至1000ml.名稱處方輔酶A56.1單位甘露醇10mg水解蛋白5mg葡萄糖酸鈣1mg半胱氨酸0.5mg七、處方設(shè)計(jì)與制備胰島素是糖尿病人需終身使用的降血糖藥物,其注射劑療效明確,但使用不方便。請(qǐng)你根據(jù)藥劑學(xué)原理和胰島素自身特點(diǎn),從改變給藥途徑或劑型人手,設(shè)計(jì)一種新 制劑,在保證療效的基礎(chǔ)上,解決注射劑給藥不便的缺點(diǎn)。精品參考答案一、概念與名詞解釋.生物技術(shù)藥物:系指采用現(xiàn)代生物技術(shù),借助某些微生物、植
8、物或動(dòng)物來(lái)生產(chǎn)所需的 藥品。.生物活性檢測(cè):系指利用體內(nèi)模型或體外組織或活性蛋白多肽的特異性生物學(xué)反應(yīng), 通過(guò)劑量(或濃度)效應(yīng)曲線進(jìn)行的定量方法。.蛋白質(zhì)分子的構(gòu)象又叫空間結(jié)構(gòu)、高級(jí)結(jié)構(gòu)、立體結(jié)構(gòu)、三維構(gòu)象等,它是指蛋白質(zhì) 分子中所有原子在三維空間中的排布。. BCA法和Micro BCA法是利用蛋白質(zhì)與工作試劑反應(yīng)后在562nm處測(cè)定吸光度的方法。二、判斷題1. B2, A 3. B 4. B5. A 6. B 7. A 8. BA 10. B11. B三、填空題.基因工程、細(xì)胞工程、酶工程.多肽、蛋白質(zhì)、核酸.右旋、左旋性.蛋白質(zhì)的水解、蛋白質(zhì)的氧化、外消旋作用、二硫鍵斷裂及其交換.液相
9、色譜法、光譜法、電泳法、生物活性測(cè)定與免疫測(cè)定.緩沖液、表面活性劑、糖和多元醇、鹽類.甘露醇、山梨醇、蔗糖、右旋糖酊.聚丙交酯一乙交酯、丙交酯、乙交酯 TOC o 1-5 h z .鼻腔給藥、口腔黏膜給藥、直腸給藥、肺部給藥,四、單項(xiàng)選擇題. C2, B3. D4. A5. B6. C7. D 8. B9. C 10.D. C12. A13. D14. A15. B16. D17. C18. A19. B五、問(wèn)答題.在液體劑型中蛋白質(zhì)類藥物的穩(wěn)定化方法可分為兩類,一是改造蛋白質(zhì)類藥物的結(jié)構(gòu),如改變蛋白質(zhì)一級(jí)序列, 改變?nèi)〈磻?yīng)官能團(tuán)和化學(xué)修飾的方法,以提高蛋白質(zhì)空間伸展自由能,改變與溶劑接觸的
10、性質(zhì), 從而提高藥物穩(wěn)定性;-是在液體制劑中加入適宜的穩(wěn)定劑, 提高蛋白質(zhì)類藥物穩(wěn)定的附加劑主要有:緩沖液、表面活性劑、糖和多元醇、鹽類、聚乙二 醇、大分子化合物、組氨酸、甘氨酸、谷氨酸和賴氨酸的鹽酸鹽、金屬離子等。.鼻腔給藥是蛋白質(zhì)、多肽類藥物在非注射劑型中最有希望的給藥途徑之一,這是由于:鼻黏膜下具有豐富的動(dòng)靜脈、毛細(xì)血管、淋巴管的分布;鼻黏膜表面具有大量的微小絨毛增加藥物吸收面積; 鼻黏膜中消化酶相對(duì)較少;藥物可直接進(jìn)入血循環(huán),無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng)。.作為多肽、蛋白質(zhì)類藥物給藥系統(tǒng),直腸給藥具有:直腸內(nèi)水解酶活性比胃腸道低,藥物相對(duì)穩(wěn)定;直腸內(nèi) pH接近中性,所以藥物破壞較少;直腸給藥基本可避
11、免肝臟首過(guò)效應(yīng),直接進(jìn)入全身血液循環(huán);不受胃排空及食物韻影響。因此,直腸給藥系統(tǒng)作為多肽類、蛋白質(zhì)藥物給藥系統(tǒng)具有明顯優(yōu)勢(shì)。.高分子聚合物中蛋白質(zhì)藥物的穩(wěn)定的一般規(guī)律包括:精品(1)藥物的不穩(wěn)定通常發(fā)生在制備、儲(chǔ)存和釋放過(guò)程中。而當(dāng)用非水法制備時(shí),釋放過(guò)程中的穩(wěn)定性尤其重要。(2)造成蛋白質(zhì)藥物不穩(wěn)定的機(jī)理有:蛋白分子的伸展;水溶性或水不溶性聚集;水解; 脫氨和氧化。3)在控緩釋制劑制備過(guò)程中加入穩(wěn)定劑BSA或海藻糖等保護(hù)劑可有效地降低蛋白質(zhì)的不穩(wěn)定性。.影響聚合物PLGA中蛋白質(zhì)藥物釋放行為的因素有:(1)聚合物的影響1)聚合物的組成對(duì)釋放的影響;2)聚合物分子量對(duì)釋放的影響;3)聚合物結(jié)構(gòu)
12、對(duì)釋放的影響;4)聚合物與藥物的相互作用對(duì)釋放的影響。(2)藥物對(duì)釋放的影響1)載藥量對(duì)釋放的影響;2)藥物穩(wěn)定性對(duì)釋放的影響;3)制備工藝對(duì)釋放的影響;4)附加劑對(duì)釋放的影響。.生物技術(shù)藥物制劑的穩(wěn)定性研究?jī)?nèi)容包括:(1)物理穩(wěn)定性1)藥物的溶解度2)釋放速率以及藥典規(guī)定的制劑常規(guī)指標(biāo)測(cè)定(2)化學(xué)穩(wěn)定性1)藥物的聚集穩(wěn)定性2)降解穩(wěn)定性(3)生物活性測(cè)定六、處方分析與制備1.名稱胃蛋白酶合劑處方胃蛋白酶25 g主藥稀鹽酸10ml蛋白酶激活劑單糖漿100ml矯味劑橙皮酊10ml矯味劑5%尼泊金3ml防腐劑蒸儲(chǔ)水加至1 000ml溶劑2.名稱輔酶A凍干注射粉針處方輔酶A56. 1單位主藥甘露醇
13、10mg凍干保護(hù)劑水解蛋白5mg凍干保護(hù)劑葡萄糖酸鈣1mg穩(wěn)定劑半胱氨酸0.5mg穩(wěn)定劑七、處方設(shè)計(jì)與制備由于該藥物為多肽類藥物,一方面穩(wěn)定性較胰島素是糖尿病人需終身使用的降血糖藥物,由于該藥物為多肽類藥物,一方面穩(wěn)定性較精品差,易受酸堿、生物酶等破壞,另一方面黏膜滲透性較差,因此,臨床上只能注射給藥,這 給患者造成痛苦和不方便。鼻黏膜上有很多絨毛, 可以顯著增加藥物吸收的有效表面積;鼻黏膜血管豐富、膜壁薄、細(xì)胞間隙大,同時(shí)易于黏附藥液和藥物顆粒,因此,有利于藥物的吸收,對(duì)于胰島素這樣劑量小, 而活性大并且易受胃腸道蛋白水解酶破壞的多肽類藥物,鼻腔給藥是一種很有發(fā)展前途的給藥途徑。精品胰島素滴鼻劑處方:聚乙二醇1000 35%,丙二醇15%,
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