2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）歷年真題精選一含答案9

1、2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）歷年真題精選一(含答案）一.綜合考核題庫(共40題)1.試解釋受體的特點(diǎn)？（ 難度：4)正確答案:(1)高特異性(Specificity)(2)高敏感性(Sensitivity)： 受體分子含量極微 (10fmol/1mg組織)(3)高親和力(Affinity)：1pmol-1nmol/L濃度配體即可引起效應(yīng)(4)可飽和性(Saturable)：與受體數(shù)量有限有關(guān)(5)可逆性(Reversible)：結(jié)合后可解離；可置換2.1925年，Grimm建立了一套（ ）規(guī)則（ 難度：1）正確答案:氫化物取代3.泰諾（ 難度：1)A

2、、藥品通用名B、INN名稱C、化學(xué)名D、商品名E、以上都不對(duì)正確答案:D4.Lipinski法是從（ ）數(shù)據(jù)庫中總結(jié)歸納規(guī)律。（ 難度：2）正確答案:WDI5.發(fā)現(xiàn)用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的（ ）性（ 難度：1）正確答案:芳香性6.下列哪個(gè)不屬于小分子數(shù)據(jù)庫（ 難度：1)A、劍橋結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫（CSD）B、NCI-數(shù)據(jù)庫C、MDL 數(shù)據(jù)庫D、天然產(chǎn)物數(shù)據(jù)庫（CNPD）E、PDB數(shù)據(jù)庫正確答案:E7.二價(jià)原子或基團(tuán)進(jìn)行生物電子等排，立體的相似性是借助于（）相似性實(shí)現(xiàn)的（ 難度：1)A、范德華半徑B、鍵角C、鍵長D、pKaE、電性正確答案:B8.蛋白質(zhì)三位結(jié)構(gòu)預(yù)測方法包括有（

3、難度：1)A、同源模建B、折疊識(shí)別C、從頭預(yù)測D、三者均不是E、三者均是正確答案:E9.分子對(duì)接的方法中，（ ）是研究體系的配體構(gòu)象允許在一定范圍內(nèi)變化。（ 難度：1)A、剛性對(duì)接B、柔性對(duì)接C、半柔性對(duì)接D、以上都對(duì)E、以上都不對(duì)正確答案:C10.狹義的電子等排體是指（ ）、（ ）以及（ ）相同的不同分子或基團(tuán)（ 難度：3）正確答案:原子數(shù)電子總數(shù)電子排列狀態(tài)11.下列屬于磁共振檢測技術(shù)的是（ 難度：1)A、檢測配體的篩選B、Tether技術(shù)C、電噴霧電離D、結(jié)晶篩選E、高通量篩選技術(shù)正確答案:A12.一般分子量越大，從激發(fā)態(tài)回到基態(tài)的時(shí)間越( )。（ 難度：1）正確答案:短13.原子生長法

4、是指在受體活性部位根據(jù)靜電、疏水和氫鍵相互作用，逐個(gè)添加原子，最終生長出與受體活性部位性質(zhì)、形狀互補(bǔ)的分子（難度：2）正確答案:正確14.用酰胺基代替酯基可提高血漿穩(wěn)定性。（難度：1）正確答案:正確15.絕大部分酶是（）（ 難度：1)A、蛋白質(zhì)B、核酸C、糖類D、脂質(zhì)E、糖核酸正確答案:A16.下列哪些基團(tuán)不可作為-Cl的非經(jīng)典電子等排體（ ）（ 難度：2)A、-HB、-CNC、-CF3D、-OHE、-Br正確答案:D17.（ ）基團(tuán)與異羥肟酸相似，是一個(gè)較強(qiáng)的金屬絡(luò)合物（ 難度：3)A、胍基B、羥基C、N-羥基肟D、肟基E、-NH2正確答案:C18.受體只存在于細(xì)胞膜上（難度：1）正確答案:

5、錯(cuò)誤19.在結(jié)構(gòu)中有一個(gè)乙酰氨基（ 難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對(duì)正確答案:C20.下列屬于藥物排泄途徑的是（ ）（，難度：1）A、隨尿液排出B、原形由腎清除C、肺（呼氣）D、口腔（唾液）E、皮膚（汗）正確答案:A,B,C,D,E21.Grimm規(guī)則中每個(gè)（ ）代表一族等排體。（ 難度：4）正確答案:縱列22.下面哪個(gè)藥物的作用與受體無關(guān)（ 難度：4)A、氯沙坦B、奧美拉唑C、降鈣素D、普侖司E、以上都不對(duì)正確答案:B23.下述哪個(gè)說法不正確（ 難度：3)A、阿司匹林在胃中容易被吸收B、可待因在腸中吸收很好C、季銨鹽在胃腸道均不易吸收D、布

6、洛芬在腸道吸收很好E、以上都不對(duì)正確答案:A24.藥物分子中引入疏水性基團(tuán)可提高其與血漿蛋白的結(jié)合率。（難度：1）正確答案:正確25.生物電子等排中，關(guān)于分子的大小、形狀、脂水分配系數(shù)等這些參數(shù)要求完全相似。（難度：3）正確答案:錯(cuò)誤26.帶電荷的基團(tuán)與受體結(jié)合強(qiáng)于非極性基團(tuán)，極性基結(jié)合的貢獻(xiàn)強(qiáng)于非極性基團(tuán)。（難度：1）正確答案:正確27.下列哪個(gè)不屬于常見的對(duì)接軟件（ 難度：1)A、chemofficeB、DOCKC、FREDD、SurflexE、GOLD正確答案:A28.在類藥性方面，片段氫鍵受體和供體的數(shù)目要求是（ 難度：1)A、3B、3C、3D、3E、2正確答案:D29.理想的研發(fā)模式

7、中，ADME的研究應(yīng)在（ 難度：1)A、前期B、中期C、中后期D、后期E、都可以正確答案:A30.血漿穩(wěn)定性低的化合物往往具有高的（）和較短的（）。（ 難度：2）正確答案:清除率半衰期31.電噴霧電離質(zhì)譜方法比Tether方法更具參考價(jià)值。（難度：2）正確答案:錯(cuò)誤32.青霉素具有下列那些理化性質(zhì)（，難度：3）A、有引濕性需在干燥條件下保存B、水溶液遇酸可引起分子重排產(chǎn)生青酶二酸C、與茚三酮可產(chǎn)生紫紅色反應(yīng)D、再堿性條件下可產(chǎn)生吡嗪-2，5-二酮衍生物，糖類能加速此反應(yīng)E、再堿性條件下與羥胺作用，調(diào)成酸性后與FeCl3生成酒紅色絡(luò)合物正確答案:A,B,E33.可旋轉(zhuǎn)鍵數(shù)屬于類藥性中（ 難度：1

8、)A、理化性質(zhì)B、拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)特征C、藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)D、毒性特征E、任何一項(xiàng)正確答案:B34.藥物設(shè)計(jì)所需知識(shí)要點(diǎn)為（ 難度：4)A、理論化學(xué)B、電子工程C、信息科學(xué)D、醫(yī)用生物學(xué)E、以上都不對(duì)正確答案:D35.吡啶環(huán)取代苯環(huán)是（ ）價(jià)原子或基團(tuán)的交換（ 難度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正確答案:C36.下列可作為氫鍵供體的酰胺鍵的電子等排體有（，難度：3）A、亞甲基醚B、亞甲基胺C、酰胺反轉(zhuǎn)D、亞甲基亞砜E、以上都不是正確答案:B,C,D37.下列關(guān)于me too 藥物說法錯(cuò)誤的是（ ）（ 難度：1)A、投入少B、產(chǎn)出少C、風(fēng)險(xiǎn)低D、成功率高E、周期短正確答案:B38.ADMET中A代表（ 難度：1)A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、毒性正確答案:A39.從下列哪些途徑可以獲得大量苗頭