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1、第三十四章 抗菌藥物概述藥 理 學(xué) pharmacology第一節(jié) 抗菌藥物的基本概念 抗菌藥物:由生物包括微生物、植物和動(dòng)物在內(nèi),在其生命活動(dòng)過程中所產(chǎn)生的,能在低濃度下有選擇地抑制或影響它種生物功能的有機(jī)物質(zhì)(抗生素)及由人工半合成、全合成的一類化學(xué)藥物的總稱。 抗菌藥物包括:人工合成抗菌藥和抗生素。化學(xué)治療:用化學(xué)藥物抑制或殺滅機(jī)體內(nèi)病原微生物、寄生蟲及惡性腫瘤細(xì)胞,消除或緩解由它們所引起的疾病。 相關(guān)概念抗菌譜:藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍??咕钚裕核幬镆种苹驓绮≡⑸锏哪芰?。抑菌劑:凡能抑制微生物生長、繁殖能力的藥物。殺菌劑:凡有殺滅微生物能力的藥物。1. 抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成
2、 2. 影響細(xì)胞膜通透性3抑制蛋白質(zhì)合成4. 抑制核酸代謝 5. 影響葉酸代謝第二節(jié) 抗菌藥物的作用機(jī)制-內(nèi)酰胺類藥物抗菌機(jī)制 藥物分子中高活性-內(nèi)酰胺環(huán)的酰胺鍵能選擇性與轉(zhuǎn)肽酶共價(jià)結(jié)合,形成乙?;D(zhuǎn)肽酶而失活,使轉(zhuǎn)肽作用不能進(jìn)行,阻止胞質(zhì)膜外粘肽交叉連接。影響細(xì)胞膜通透性多粘菌類抗菌藥 與G-菌胞漿膜磷脂結(jié)合形成復(fù)合 物,干擾膜的生物學(xué)作用。多烯類抗真菌藥 與真菌胞漿膜麥角固醇結(jié)合,形 成通道,通透性增加,菌體內(nèi)物 質(zhì)外漏導(dǎo)致細(xì)胞死亡。氨基糖苷類氨基糖苷類氨基糖苷類四環(huán)素類大環(huán)內(nèi)酯類氯霉素類抑制蛋白質(zhì)合成喹諾酮類 抑制DNA回旋酶(又稱拓?fù)洚悩?gòu)酶)、拓?fù)洚悩?gòu)酶 復(fù)制受阻 DNA合成 利福平抑制依賴DNA的RNA聚合酶轉(zhuǎn)錄受阻 mRNA 抑制核酸代謝 葉酸合成核糖體第三節(jié) 耐藥性及其產(chǎn)生機(jī)制 耐藥性分為:天然耐藥性和獲得耐藥性獲得耐藥性:細(xì)菌與藥物多次接觸后,細(xì)菌對藥物的敏感性較低或不敏感,致使藥物療效降低或無效。第三節(jié) 耐藥性及其產(chǎn)生機(jī)制 耐藥性產(chǎn)生機(jī)制 1、藥物不能到達(dá)其靶部位 2、細(xì)菌所產(chǎn)生的酶使藥物失活 3、菌體內(nèi)靶位結(jié)構(gòu)的改變 4、改變代謝途徑合理使用抗菌藥物的基本原則1、明確應(yīng)用抗菌藥物指征2、根據(jù)抗菌藥物特點(diǎn)及其體內(nèi)過程特點(diǎn)選藥3、根據(jù)患者的機(jī)體狀態(tài)及肝腎功能選藥4、制定適
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