中藥藥理-16章-化痰止咳平喘藥-2015-農(nóng)大課件

1、第16章 化痰止咳平喘藥第一節(jié) 概述第二節(jié) 常用藥物2007.6月1第16章 化痰止咳平喘藥【定義】以祛痰，緩解或制止咳嗽、喘息為主要作用的藥物稱為化痰、止咳、平喘藥?！舅幮浴繙鼗蚝?，多入肺、心、脾、胃經(jīng)?！竟πА啃戊钐?、止咳平喘?！局髦巍刻刀嗫人浴⑻碉嫶?、與痰飲有關的癭瘤瘰疬等證。第一節(jié) 概 述2007.6月2第16章 化痰止咳平喘藥廣義痰 指停積于臟腑經(jīng)絡間的各種痰證痰濁滯于皮膚經(jīng)絡的癭瘤瘰疬（皮下腫塊、慢性淋巴結炎、單純性甲狀腺腫等疾病） 。痰痹阻胸所致胸痛、胸悶、心悸（冠心病、心絞痛、高血壓、心力衰竭等）。痰迷心竅引起的心神不寧，昏迷、譫妄、精神錯亂（腦血管意外、癲癇、精神分裂癥等

2、）。2007.6月3第16章 化痰止咳平喘藥狹義痰指呼吸道咳出的痰，多見于上呼吸道感染、急慢性支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴張等肺部疾患。一般咳嗽有痰者為多，痰多又易引起咳喘。痰、咳、喘相互影響。痰咳喘2007.6月4第16章 化痰止咳平喘藥 黏膜充血、水腫 分泌物 阻塞氣道喘息 呼吸困難鎮(zhèn)咳藥平喘藥祛痰藥喘息咳嗽痰液對癥治療：復方制劑效好，鎮(zhèn)咳藥、祛痰藥、 平喘藥。對因治療：炎癥繼發(fā)者需用抗菌藥、清熱解毒藥。呼吸系統(tǒng)疾病咳 痰 喘嗽 液 息氣道2007.6月5第16章 化痰止咳平喘藥化痰止咳平喘藥主要藥理作用總括表2007.6月7第16章 化痰止咳平喘藥【藥理作用】1.祛痰作用桔梗、川貝母、前胡

3、、紫菀、皂莢、天南星、款冬花、蔊菜、滿山紅等的煎劑或流浸膏均有祛痰作用，其中以桔梗、前胡、皂莢作用最強，而款冬花較弱。除蔊菜含蔊菜素，滿山紅含杜鵑素外，其余藥物多含皂苷，屬惡心性祛痰。杜鵑素可促進氣管黏液-纖毛運動，增強呼吸道清除異物的功能，另可溶解黏痰。2007.6月8第16章 化痰止咳平喘藥3.平喘作用浙貝母、蔊菜、苦杏仁、款冬花、枇杷葉等有一定的擴張支氣管作用。 平喘機制浙貝堿能擴張家兔、貓支氣管平滑肌，直接抑制支氣管痙攣以緩解哮喘癥狀?？疃烟嵛锲酱瓩C理可能與興奮神經(jīng)節(jié)有關。桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制組胺所致豚鼠支氣管痙攣，其作用可能與抗過敏有關。2007.6月10第16章 化痰止

4、咳平喘藥第二節(jié) 常用藥物桔梗 半夏 川貝母 浙貝母 苦杏仁2007.6月11第16章 化痰止咳平喘藥桔 ?！緛碓础拷酃？浦参锝酃latycodon gtandiflorum（Jacq）A.DC的干燥根?！局饕煞帧拷酃Ｔ碥?、桔梗皂苷元、遠志酸、桔梗酸A、B、C等；另含桔梗菊糖、植物甾醇等。【藥性】苦、辛，平。歸肺經(jīng)。 【功效】宣肺、利咽、祛痰、排膿【主治】咳嗽痰多，咽喉腫痛，音啞，肺癰吐膿，胸滿脅痛，瘡瘍膿腫。2007.6月12第16章 化痰止咳平喘藥桔梗一、與功效主治相關的藥理作用1.祛痰與鎮(zhèn)咳 桔梗主治咳嗽痰多。 祛痰：麻醉犬、貓、豚鼠ig桔梗煎劑（包括桔梗根、根皮、莖、葉、花、果實）刺

5、激胃黏膜，反射性呼吸道粘液分泌，痰液變稀易排出（強度似氯化銨）?；钚猿煞譃樵碥?。 鎮(zhèn)咳：桔梗水提物ip對機械刺激豚鼠氣管黏膜所致咳嗽有較好鎮(zhèn)咳作用。桔梗皂苷亦有鎮(zhèn)咳作用，鎮(zhèn)咳ED50為6.4mg/kg，大約是LD50的l/4。2007.6月14第16章 化痰止咳平喘藥2 抗炎、免疫作用抗炎作用：桔梗粗皂苷對角叉菜膠及醋酸所致大鼠足腫脹有較強的抗炎作用；對棉球肉芽腫有顯著抑制作用；對大鼠佐劑性關節(jié)炎也有效。桔梗皂苷過敏性休克小鼠毛細血管通透性。免疫作用：桔梗水提物可增強巨噬細胞的吞噬功能，增強中性白細胞的殺菌力，提高溶菌酶的活性。桔梗水提液對小鼠腹腔巨噬細胞NO的釋放的調節(jié)作用與其抗炎有關。桔梗

6、對咽喉腫痛，音啞、肺癰吐膿、胸滿脅痛、瘡瘍膿腫有較好療效。桔梗2007.6月15第16章 化痰止咳平喘藥小 結桔梗宣肺、利咽、祛痰、排膿功效與祛痰、鎮(zhèn)咳、抗炎等藥理作用相關。有效成分主要是桔梗皂苷。桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱、擴張血管、減慢心率、抗?jié)兊茸饔?，則是桔梗藥理作用的現(xiàn)代研究進展。桔梗2007.6月17第16章 化痰止咳平喘藥【現(xiàn)代應用】1.肺炎 2.聲帶小結3.急性扁桃體炎桔?！静涣挤磻?.桔?？诜家姁盒?、嘔吐，重者見四肢出汗、乏力、心煩。2.桔梗皂苷有很強的溶血作用,禁止注射給藥。2007.6月18第16章 化痰止咳平喘藥天南星科植物半夏 Pinelli

7、a ternata（Thunb）Breit.的 干燥塊莖。生半夏：在夏秋間采挖曬干。明礬（清）半夏：經(jīng)白礬炮 制后的生半夏。姜半夏：經(jīng)生姜、白礬炮制 后的生半夏。法半夏：經(jīng)白礬、石灰、甘 草、生姜制后的炮生半夏。半夏曲：用姜半夏研粉,加面 粉、赤小豆、杏仁等發(fā)酵制 成曲者。半夏2007.6月19第16章 化痰止咳平喘藥【化學成分】揮發(fā)油、谷甾醇、膽堿、胡蘿卜苷、黑尿酸、甲硫氨酸、葡萄糖醛酸苷、2，4-二羥基苯甲醛葡萄糖苷、左旋麻黃堿、胡蘆巴堿、天門冬氨酸、-氨基丁酸、-氨基丁酸；少量脂肪、多糖、淀粉、蛋白質【藥性】辛，溫。有毒。歸脾、胃、肺經(jīng)?！竟πА吭餄窕担的嬷箛I，消痞散結【主治】痰多咳

8、喘、痰飲眩悸、風痰眩暈、痰厥頭痛、嘔吐反胃、胸腔痞悶、梅核氣。生用外治癰腫痰核（消腫止痛）。半夏2007.6月20第16章 化痰止咳平喘藥一、與功效主治相關的藥理作用半夏【藥理作用】1 鎮(zhèn)咳2 鎮(zhèn)吐和催吐3 對消化系統(tǒng)的影響4 抗腫瘤二、其他藥理作用1 抗生育和抗旱孕 2 抗心律失常 3 對實驗性硅沉著病的影響 4 降血脂2007.6月21第16章 化痰止咳平喘藥一、與功效主治相關的藥理作用半夏1 鎮(zhèn)咳生半夏、姜半夏、明礬（清）半夏的煎劑灌胃0.6-1.0g/kg，對電刺激貓喉上神經(jīng)或胸腔注入碘液所致的咳嗽有明顯鎮(zhèn)咳作用。藥后30min起效，維持5h以上。鎮(zhèn)咳部位：咳嗽中樞。鎮(zhèn)咳成分：生物堿。

9、2007.6月22第16章 化痰止咳平喘藥3 對消化系統(tǒng)的影響抗胃潰瘍：半夏胃液分泌，胃液酸度，游離酸和總酸酸度，抑制胃蛋白酶活性，對急性胃黏膜損傷有保護和促進恢復作用。 半夏（乙）醇提物對胃潰瘍有止痛抗炎之效，是其調理脾胃的現(xiàn)代藥理作用。 注意：生半夏可抑制胃腸粘膜PGE2分泌，可損傷胃腸道。調節(jié)胃腸運動：興奮和抑制雙向作用，此與機體狀態(tài)有關。這是半夏或二陳湯（半夏、陳皮、茯苓等）理氣和中功效的藥理作用基礎。半夏2007.6月24第16章 化痰止咳平喘藥4 抗腫瘤半夏多糖組分具有使多形核白細胞（PMN）活化作用和抗腫瘤作用。半夏各炮制品總生物堿對慢性髓性白血病細胞（K562）的生長有抑制作用

10、，以礬半夏最強，姜制半夏（姜浸、姜煮、姜礬）次之。半夏所含胡蘆巴堿對小鼠肝癌有抑制作用。半夏新鮮鱗莖中分離的外源性凝聚素（PTA)可凝集多種癌細胞，如人肝癌細胞、腹水性肝癌細胞、艾氏腹水癌細胞，也是鑒別乳房上皮細胞是否惡性的一種指試劑。半夏2007.6月25第16章 化痰止咳平喘藥小結 半夏的燥濕化痰、降逆止嘔、消痞散結功效主要與鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)吐、抗腫瘤等作用有關。 有效成分：生物堿、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。 半夏尚有抗生育和抗早孕、抗心律失常及降血脂等作用。半夏2007.6月27第16章 化痰止咳平喘藥【現(xiàn)代應用】妊娠嘔吐慢性咽炎突發(fā)性音啞甲狀腺腫瘤宮頸糜爛牙痛尋常疣及跖疣半夏

11、2007.6月28第16章 化痰止咳平喘藥【不良反應】 刺激性：生半夏對口腔、喉頭和消化道粘膜有強烈刺激性。人誤服后引起腫脹、疼痛、失音、流涎、痙攣、呼吸困難，甚至窒息而死。炮制后毒性降低。毒性成分：為不耐熱、難溶于水的黏液質、黑尿酸及生物堿。故，生半夏必須煎服。生殖毒性：生或制半夏湯劑大量能引起孕鼠陰道出血，胚胎早期死亡數(shù)增加，胎兒體重顯著降低。 生半夏和姜半夏注射劑對小鼠遺傳物質具有損害作用。半夏2007.6月29第16章 化痰止咳平喘藥川貝母【功效】百合科植物川貝母、暗紫貝母、甘肅貝母或棱砂貝母的干燥鱗莖?！净瘜W成分】生物堿和皂苷。川貝母：青貝堿、松貝堿甲及乙、川貝母堿和西貝素。暗紫貝母

12、：蔗糖和松貝寧。甘肅貝母：岷貝堿甲、乙等。棱砂貝母：西貝母堿、棱砂貝母堿、棱砂貝母酮堿、川貝酮堿、梭砂貝母芬酮堿?！舅幮浴?苦、甘，微寒。歸肺、心經(jīng)?！竟πА壳鍩釢櫡?，化痰止咳，散結消腫。【主治】肺熱燥咳，干咳少痰，陰虛勞嗽，咯痰帶血，肺癰，痛病，癰腫，乳癰。2007.6月30第16章 化痰止咳平喘藥【藥理作用】川貝母一、與功效主治相關的藥理作用1 祛痰 川貝母流浸膏、生物堿、皂苷能使大鼠及小鼠呼吸道酚紅分泌量增加，有較強的祛痰作用。2 鎮(zhèn)咳 川貝總堿、川貝母皂苷能明顯延長氨水和二氧化硫引咳法所致小鼠咳嗽潛伏期；貓ip 川貝醇提物，對電刺激喉上神經(jīng)引起的咳嗽有非常顯著的鎮(zhèn)咳作用； iv 川貝總

13、堿也有顯著鎮(zhèn)咳作用。2007.6月31第16章 化痰止咳平喘藥3 平喘 湖北貝母醇提取物和總生物堿對由組胺所致的豚鼠離體平滑肌痙攣有明顯松弛作用。4 抑菌 川貝水浸液對對星形奴卡菌有抑制作用； 川貝提液對金葡菌 大腸桿菌有效。川貝母2007.6月32第16章 化痰止咳平喘藥二、其他藥理作用川貝母1 對胃腸道作用松弛平滑肌:西貝母堿對離體豚鼠回腸、兔十二指腸及在體犬小腸有松弛作用。湖北貝母醇提物和總堿對離體豚鼠回腸有松弛作用。抗?jié)?平貝母總堿皮下注射或腹腔注射15mg/kg或30mg/kg，對大鼠結扎幽門性潰瘍、吲哚美辛型潰瘍及應激性潰瘍有抑制作用，與其抑制胃蛋白酶活性有關。2007.6月33

14、第16章 化痰止咳平喘藥2 對心血管作用 貓靜脈注射川貝母堿4.2mg/kg可引起血壓下降，并伴有短暫的呼吸抑制。 犬靜脈注射西貝母堿，外周血管擴張、血壓下降。 貓靜脈注射湖北貝母總堿30mg/只，短時中度降壓，伴心率減慢。川貝母2007.6月34第16章 化痰止咳平喘藥小結川貝母清熱潤肺，化痰止咳，散結消腫之功效的實質是鎮(zhèn)咳祛痰、平喘、抑菌等作用。川貝母有效物質基礎主要為生物堿。川貝母及川貝母生物堿對胃腸道、心血管等的作用，則是川貝母藥理作用的現(xiàn)代研究進展。川貝母2007.6月35第16章 化痰止咳平喘藥【現(xiàn)代應用】 1.急慢性支氣管炎。 2.上呼吸道感染 3.肺結核咳嗽。川貝母2007.6

15、月36第16章 化痰止咳平喘藥【不良反應】小鼠靜脈注射川貝母堿的最小致死量為40mg/kg，兔為 12-15mg/kg。大鼠靜脈注射西貝母堿的LD50為148.4mg/kg。小鼠腹腔注射湖北貝母醇提物的LD50為13.7l.24g（生藥）/kg，川貝醇提取物的 LD5050g（生藥）/kg。小鼠皮下注射平貝母總堿3mg/kg，每日1次，連續(xù)3周，小鼠的血象、肝功、腎功、心、肝、脾、肺、腎均無異常。川貝母2007.6月37第16章 化痰止咳平喘藥浙貝母【來源】百合科植物浙貝母Fritillaria thulhagii Miq的干燥鱗莖【化學成分】浙貝母堿、去氫浙貝母堿、異浙貝母堿、膽堿等多種生物

16、堿。浙貝母苷、貝母醇、胡蘿卜素及多種二萜類化合物。【藥性】 苦、寒。歸肺、心經(jīng)?！竟π?】清熱化痰，降氣止咳，散結消腫【主治】風熱或痰熱咳嗽，肺癰吐膿，癭瘤瘰疬，瘡癰腫毒。2007.6月38第16章 化痰止咳平喘藥【藥理作用】一.與功效主治相關的藥理作用1.祛痰：醇提物使大鼠呼吸道分泌液增加2.鎮(zhèn)咳：小鼠（SO2、氨水法）；豚鼠-電刺激喉上神經(jīng)。3.平喘：浙貝母堿低濃度松弛支氣管平滑肌，高濃度收縮。4.抗炎：小鼠耳腫脹、足趾腫脹、腹腔毛細血管通透性浙貝母2007.6月39第16章 化痰止咳平喘藥二、其他藥理作用1.鎮(zhèn)靜：自發(fā)活動、催眠協(xié)同作用2.鎮(zhèn)痛：扭體反應、甩尾反應3.對平滑肌的作用 貝母

17、堿使兔離體小腸和子宮收縮加強，已孕子宮比未孕子宮敏感。 浙貝醇對Ach引起的豚鼠回腸收縮有明顯松弛作用。4.抗?jié)儯阂种扑ば?、鹽酸性胃潰瘍形成。5.止瀉：抗蓖麻油、番瀉葉致小鼠腹瀉，強、久。6.對心血管的作用：降壓、心率減慢、房室傳導阻滯。浙貝母2007.6月40第16章 化痰止咳平喘藥小結與浙貝母清熱化痰，降氣止咳，散結消腫之功效相關的藥理作用是鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘、抗炎。有效成分主要為生物堿。浙貝母及浙貝母生物堿對中樞神經(jīng)、平滑肌、心血管等的作用，則是浙貝母藥理作用的現(xiàn)代研究進展。浙貝母2007.6月41第16章 化痰止咳平喘藥【現(xiàn)代應用】1.急性呼吸道感染2.乳腺增生浙貝母【不良反應】

18、豚鼠皮下注射浙貝母堿和去氫浙貝母堿4mg/kg，可使少數(shù)豚鼠出現(xiàn)四肢顫動，6mg/kg出現(xiàn)驚厥死亡。兔靜脈注射浙貝母堿最小死致量為10mg/kg。貓為8-10mg/kg，靜脈注射后15分鐘出現(xiàn)瞳孔擴大、四肢無力，60分鐘后出現(xiàn)震顫、驚厥、呼吸困難、死亡。小鼠靜脈注射浙貝母堿和去氫浙貝母堿最小致死量為9mg/kg。2007.6月42第16章 化痰止咳平喘藥川貝母、浙貝母的鑒別功效：川貝-清熱潤肺，化痰止咳，散結消腫 浙貝-清熱化痰，降氣止咳，散結消腫相同：皆味苦、性寒涼，均清熱化痰止咳、散結，用治痰熱咳嗽，風熱咳嗽，痰火郁結、胸悶心煩，瘡癰腫痛，乳癰腫痛，瘰疬痰核，肺癰吐膿等證。不同：川貝母：味

19、苦、甘，性微寒。長于潤肺止咳，多用于肺虛久咳，陰虛燥咳，勞嗽咯血，痰少咽燥等證。浙貝母：苦寒較甚，開泄力大，清火散結力強，多用于外感風熱或痰火郁結所致的咳喘，以及瘡腫、乳癰、瘰疬、肺癰等證。浙貝母2007.6月43第16章 化痰止咳平喘藥苦杏仁【來源】薔薇科植物山杏、西伯利亞杏、東北杏或杏的干燥成熟種子?！净瘜W成分】脂肪油（約50%）、苦杏仁苷（約3%）、蛋白質及多種氨基酸?！舅幮浴靠?，微溫，有小毒。歸肺、大腸經(jīng)?！竟πА拷禋庵箍绕酱?，潤腸通便?！局髦巍靠人詺獯?，胸滿痰多，血虛津枯，腸燥便秘。2007.6月44第16章 化痰止咳平喘藥一、與功效主治相關的藥理作用1.祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘：作用顯著(豚鼠、小鼠)。機制：苦杏仁苷，經(jīng)苦杏仁酶或腸道微生物酶分解，產(chǎn)生微量氫氰酸，對呼吸中樞呈抑制作用，可能與其鎮(zhèn)咳、平喘有關。2.抗炎：棉球肉芽腫、足趾腫脹3.對免疫功能的作用：促進T淋巴細胞增殖；增強自然殺傷（NK）細胞活性；增強吞噬功能。4.潤腸通便：脂肪油作用苦杏仁【藥理作用】2007.6月45第16章 化痰止咳平喘藥二、其他藥理作用1.對消化系統(tǒng)的作用 苦杏仁苷在有關酶的作用下分解為氫氰酸和