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PAGE6常用降壓藥BABACD以二氫吡啶類鈣拮抗劑為基礎(chǔ)C(D-CCB)。適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓、伴穩(wěn)定性心絞痛、冠狀動(dòng)脈或頸動(dòng)脈粥樣硬化、周圍血管病。副作用:反射性交感神經(jīng)激活導(dǎo)致心跳加快、面部潮紅、腳踝部水腫、牙齦增生。心動(dòng)過(guò)速和心衰應(yīng)慎用,或慎重選擇特定制劑,如氨氯地平等分子長(zhǎng)效藥物。ACS一般不推薦使用短效硝苯地平。非二氫吡啶類鈣拮抗劑(維拉帕米、地爾硫卓),常見(jiàn)副作用:抑制心臟收縮和傳導(dǎo)功能。禁忌:2~3度AVB、心衰、心梗后、左室肥厚、左室功能不全。肥厚、顫衰ACEI:?jiǎn)斡媒祲鹤饔妹鞔_,對(duì)糖脂代謝無(wú)不良影響。限鹽或加用利尿劑可增加ACEI的降壓效應(yīng)。尤其適用于伴慢性心衰、心梗后伴心功能不全、非糖尿病腎病、糖尿病腎病、代謝綜合征、蛋白尿或微量白蛋白尿。不良反應(yīng)為干咳、低血壓、皮疹、偶見(jiàn)血管神經(jīng)性水腫及味覺(jué)障礙。禁忌癥:雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄、高鉀血癥和妊娠婦女。肥厚、顫衰ARB:降低糖尿病或腎病患者的蛋白尿及微量白蛋白尿。尤其適用于伴左心肥厚、心衰、房顫預(yù)防、糖尿病腎病、代謝綜合征、蛋白尿或微量白蛋白尿。禁忌癥:雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄、高鉀血癥和妊娠婦女。利尿劑噻嗪類利尿劑D:氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺。小劑量氫氯噻嗪與其他降壓藥(ACEI、ARB)合用可顯著增加后者效果。此類藥物尤其適用于老年、單獨(dú)收縮期高血壓、伴心衰,也是難治性高血壓的基礎(chǔ)藥物之一。不良反應(yīng)與劑量密切相關(guān),通常采用小劑量??梢鸬脱洠达L(fēng)禁用,高尿酸血癥、明顯腎功能不全、妊娠慎用,后者如需使用利尿劑,應(yīng)使用袢利尿劑。袢利尿劑:保鉀利尿劑:阿米洛利、氨苯蝶啶醛固酮受體拮抗劑:螺內(nèi)酯、伊普利同β-BK:美托洛爾、普萘洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、倍他洛爾。適用于伴快速心律失常、冠心病心絞痛、慢性心衰、交感神經(jīng)活性增高、高動(dòng)力狀態(tài)高血壓。不良反應(yīng):疲乏、肢體冷感、激動(dòng)不安、胃腸不適;影響糖脂代謝。禁忌癥:高度AVB、哮喘。慢阻肺、運(yùn)動(dòng)員、周圍血管病、糖耐量異常者慎用。長(zhǎng)期用藥突然停藥可發(fā)生反跳,血壓反跳性升高、頭痛、焦慮,稱撤藥綜合征。α受體阻滯劑:多沙唑嗪、哌唑嗪、特拉唑嗪。不作為高血壓的首選藥,適用于高血壓伴前列腺增生患者,也用于難治性高血壓患者的治療,開始在入睡前用藥,以防體位性低血壓,使用中注意測(cè)量坐立位血壓,最好使用控釋劑。體位性低血壓禁用,心衰慎用。α-β阻滯劑:拉貝洛爾、卡維地洛、阿羅洛爾。體位性低血壓、支氣管痙攣禁用。0號(hào)降壓片:氫氯噻嗪:12.5mg氨苯喋啶:12.5mg硫酸雙肼屈嗪:12.5mg利血平:0.1mg中樞作用藥物:利血平(鼻充血、抑郁、心動(dòng)過(guò)緩、消化性潰瘍)、0號(hào)降壓片:氫氯噻嗪:12.5mg氨苯喋啶:12.5mg硫酸雙肼屈嗪:12.5mg利血平:0.1mg直接血管擴(kuò)張藥:米諾地爾、肼屈嗪(狼瘡綜合征)腎素抑制藥:阿利吉侖傳統(tǒng)復(fù)方制劑:復(fù)方利血平:利血平、氫氯噻嗪、雙肼屈嗪、異丙嗪珍菊降壓片:可樂(lè)寧、氫氯噻嗪所以雙肼屈嗪和利血平常二者聯(lián)用降壓0號(hào):復(fù)方利血平氨苯喋啶所以雙肼屈嗪和利血平常二者聯(lián)用雙肼屈嗪0號(hào)降壓片與復(fù)方利血平區(qū)別:氨苯喋啶、異丙嗪0號(hào)降壓片與復(fù)方利血平區(qū)別:氨苯喋啶、異丙嗪腎素↑↓血壓DBP↓SBP↓聯(lián)合用藥:注意D只是指噻嗪類利尿藥,C只是指二氫吡啶類鈣拮抗劑A、C、D是主干單藥:A、B、C、DA、C、D是主干雙藥:①A、C、D任意組合;②B+C。③復(fù)方制劑。三藥:①ABC或ACD;②A、D與α受體阻滯劑。四藥聯(lián)合:ACD上加B、螺內(nèi)酯、可樂(lè)定、α受體阻滯劑一般推薦:B+利尿劑或α受體阻滯劑;保鉀利尿劑+C或D不常規(guī)推薦:A+B;A+A;中樞作用藥+B個(gè)人體會(huì):另一個(gè)不常規(guī)推薦:個(gè)人體會(huì):另一個(gè)不常規(guī)推薦:B+D常用降壓藥的適應(yīng)證:高血壓急癥中常用的血管擴(kuò)張藥:硝普鈉:為直接的血管擴(kuò)張劑,能同時(shí)擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈,尤其是擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,降低心臟前、后負(fù)荷,減少左室容量,減輕室壁壓力,增加每搏輸出量,減少心肌氧耗。毒性反應(yīng)主要由氰化物中毒引起,滴注部位如外滲可引起局部皮膚和組織反應(yīng)。只有當(dāng)其他藥物不適用時(shí),或肝腎功能正常的患者,在特殊情況下才使用。藥物的治療應(yīng)盡可能縮短。避光,配置后24小時(shí)內(nèi)使用。用于心衰、心源性休克時(shí)開始宜緩慢,以后酌情增加。心衰停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量,并加服血管擴(kuò)張劑,以免引起反跳。使用不當(dāng),會(huì)出現(xiàn)過(guò)度降壓,無(wú)動(dòng)態(tài)監(jiān)測(cè)條件時(shí),可選用半衰期居中的尼卡地平或?yàn)趵貭柕却妗P乃?、心源性休克禁忌癥:代償性高血壓(如伴動(dòng)靜脈分流或主動(dòng)脈縮窄的高血壓)心衰、心源性休克慎用:孕婦高血壓腦病及腦卒中應(yīng)慎用,減少腦血流灌注并增加顱內(nèi)壓心梗早期應(yīng)用增加死亡率甲狀腺功能不全、肺功能不全腎功能不全應(yīng)用超過(guò)48~72小時(shí),須每日監(jiān)測(cè)氰化物濃度。用法:①小劑量開始,10ug/min,逐漸加至50~250ug/min。療程<72h,避免反跳(逐漸停藥并加口服)②開始劑量0.5ug/kg/min,根據(jù)療效逐漸以0.5ug遞增,通常維持劑量3ug/kg/min,極量10ug/kg/min。③如已達(dá)極量,經(jīng)10min仍不理想,應(yīng)考慮停藥。④靜脈給藥速度不宜超過(guò)2ug/kg/min,接受高劑量硝普鈉(4~10ug/kg/min)應(yīng)靜注硫代硫酸鹽。硝酸甘油或硝酸異山梨酯肺水腫、ACS主要擴(kuò)張周圍靜脈,同時(shí)具有擴(kuò)張周圍小動(dòng)脈及冠狀動(dòng)脈肺水腫、ACS靜滴即刻起效,停藥后數(shù)分鐘作用消失,作用強(qiáng)度呈劑量相關(guān)性。主要用于合并急性肺水腫及ACS的高血壓急癥。并不常規(guī)用于其他高血壓急癥。能直接增加腦血流量。有顱內(nèi)高壓、青光眼、肥厚性梗阻性心肌病、腦出血或頭顱外傷等禁用。不良反應(yīng)包括頭痛、眩暈、皮膚潮紅等。合并肺部疾病慎用,可加重通氣-灌注血流比例失調(diào),加得低氧血癥。硝酸甘油≥200ug/min,則發(fā)生低血壓的危險(xiǎn)性明顯增加,應(yīng)考慮換用其他血管擴(kuò)張劑。個(gè)體差異明顯,需要密切監(jiān)測(cè)血壓,一旦有效逐漸減量和延長(zhǎng)給藥時(shí)間,警惕低血壓。連續(xù)給藥易致耐藥,故需留有給藥空白期。鈣通道拮抗劑:供血不足供血不足尼卡地平二氫吡啶類鈣通道拮抗劑,降壓有效性與硝普鈉近似。主要擴(kuò)張中小動(dòng)脈,降低心臟后負(fù)荷,對(duì)靜脈作用很小。具有高度血管選擇性,對(duì)椎動(dòng)脈、冠狀動(dòng)脈和末稍小動(dòng)脈的選擇性遠(yuǎn)高于心肌,無(wú)明顯負(fù)性肌力作用,在降壓的同時(shí)能改善心、腦等器官血流量,對(duì)缺血心肌具有保護(hù)作用。適用于高血壓急癥及手術(shù)時(shí)異常高血壓的短期急救處理。尤其急性高血壓伴基底動(dòng)脈供血不足、冠脈供血不足或二尖瓣關(guān)閉不全及末梢阻力和肺動(dòng)脈壓中度升高的低心輸出量患者。有中度的利尿作用。不影響肺部氣體交換。半衰期居中,靜注5~10分鐘起效,持續(xù)1~4小時(shí),血壓控制過(guò)程平穩(wěn),不易引起血壓的過(guò)度降低,停藥后不易出現(xiàn)反跳,無(wú)明顯耐藥性,不改變血壓的晝夜節(jié)律變化。禁用于重度主動(dòng)脈狹窄,顱內(nèi)出血尚未完全止血。腦卒中顱內(nèi)壓增高者開始時(shí)從0.5mg/kg/min靜脈滴注,逐步增加劑量將血壓降至目標(biāo)水平。作用持續(xù)時(shí)間可至停藥后的30~60min。一旦血壓控制后,可改為口服給藥,口服治療應(yīng)在靜脈停藥前至少1小時(shí)。腦血管痙攣尼莫地平腦血管痙攣二氫吡啶類鈣通道拮抗劑,解除腦動(dòng)脈血管痙攣?zhàn)饔酶鼜?qiáng)??赏ㄟ^(guò)血腦屏障,但降壓作用較弱。多用于合并腦血管疾病(如有明顯腦血管痙攣的蛛網(wǎng)膜下腔出血)。禁用:嚴(yán)重肝功能損害及腦水腫或顱內(nèi)壓明顯升高者。地爾硫卓心臟抑制非二氫吡啶類鈣離子通道拮抗劑,能舒張血管平滑肌,降低周圍血管阻力從而使血壓下降,同時(shí)具有改善冠狀動(dòng)脈血流和降低竇房結(jié)、房室結(jié)自律性和及傳導(dǎo)性,控制快速性室上性心律失常作用。心臟抑制主要用于高血壓危象或ACS,通常以5~10ug/kg/min靜滴,根據(jù)血壓調(diào)整。禁用:病竇、Ⅱ度以上AVB、嚴(yán)重充血性心衰。對(duì)心臟有抑制作用,不宜長(zhǎng)期靜脈使用。周圍α受體阻滯劑大多數(shù)…大多數(shù)…嗜鉻細(xì)胞瘤外周α受體阻滯及血壓中樞調(diào)節(jié)雙重作用。降壓迅速平穩(wěn),減輕心臟負(fù)荷、降低心肌耗氧量、增加心臟搏出量、降低肺動(dòng)脈高壓和增加腎血流量、不增加顱內(nèi)壓。抑制反射性心動(dòng)過(guò)速。適用于大多數(shù)高血壓急癥(多數(shù)高血壓急癥發(fā)作時(shí)均存在不同程度交感神經(jīng)亢進(jìn))。對(duì)嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓危象有特效。禁忌癥為主動(dòng)脈峽部狹窄或動(dòng)靜脈分流。注意事項(xiàng):暫不提倡與ACEI類藥物合用。靜脈給藥時(shí)應(yīng)取臥位,療程不超過(guò)7天。酚芐明——酚芐明——長(zhǎng)效α受體阻滯劑嗜鉻細(xì)胞瘤禁忌多嗜鉻細(xì)胞瘤禁忌多通過(guò)降低外周阻力降低心臟后負(fù)荷及肺動(dòng)脈壓,增加心排出量。適用于嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓危象及高血壓合并心力衰竭。禁用:嚴(yán)重動(dòng)脈粥樣硬化、肝腎功能不全、胃十二指腸潰瘍及ACS。對(duì)抗兒茶酚胺而致周圍血管擴(kuò)張,個(gè)別患者可出現(xiàn)頭痛、心動(dòng)過(guò)速、顏面潮紅,甚至嚴(yán)重的體位性低血壓。用法:小劑量開始,一次5~10mg靜注,20~30min后按需重復(fù)給藥,或予0.5~1.0mg/min靜注。周圍α和β受體阻滯劑降顱壓妊娠降顱壓妊娠可選擇性地拮抗α1及非選擇性地拮抗β受體。起效迅速、降壓作用溫和、持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。降低外周血管阻力,但不降低外周血流,保證心腦灌注。用于治療多種類型的高血壓,特別適用于妊娠高血壓、妊娠合并原發(fā)性高血壓、老年人嗜鉻細(xì)胞瘤危象及高血壓腦病。禁用:重度或急性心衰、支氣管哮喘、Ⅱ~Ⅲ度AVB、竇性心動(dòng)過(guò)緩。偶可致尿潴留、麻痹性腸梗阻和直立性低血壓等不良反應(yīng)。除心衰、肺水腫用法:緩慢靜注25~50mg,以后每隔15min重復(fù)注射,總劑量不超過(guò)300mg,也可以1~4mg/min靜注。除心衰、肺水腫艾司洛爾極短效的選擇性β1受體阻滯劑,大劑量時(shí)選擇性逐漸消失。不影響肝腎功能。靜注后即刻起效,5min后達(dá)最大效應(yīng),單次注射持續(xù)時(shí)間為10~30min。適用于除合并心衰肺水腫以外的大多數(shù)類型的高血壓急癥,尤其是圍手術(shù)期包括手術(shù)麻醉過(guò)程中的血壓控制。是治療危重病人的理想藥物。禁用:支氣管哮喘、嚴(yán)重慢阻肺、竇性心動(dòng)過(guò)緩、Ⅱ~Ⅲ度AVB、難治性心功能不全、心源性休克及對(duì)本品過(guò)敏者。用法:1mg,在30秒內(nèi)靜注,繼之以0.15mg/kg/min靜滴,最大維持量為0.3mg/kg/min。利尿劑:不常規(guī)用因容量不足在高血壓急癥中較常見(jiàn),利尿劑聯(lián)合其它短效降壓藥極易導(dǎo)致低血壓,因此不常規(guī)用利尿劑處理高血壓急癥。不常規(guī)用用于存在繼發(fā)充血或容量超負(fù)荷的急性心衰或腎衰竭的患者。急性心衰中使用袢利尿劑。用法:初始劑量呋塞米20~40mg(布美他尼0.5~1mg,托拉塞米10~20mg),隨后可考慮靜滴。第一個(gè)6小時(shí)內(nèi),呋塞米<100mg;第24小時(shí)<240mg。除腦血管意外、ACS除腦血管意外、ACS可樂(lè)定:中樞α2受體激動(dòng)劑適用于除腦血管意外、ACS的患者。慎用:腦血管病、冠狀動(dòng)脈供血不足、竇房結(jié)或房室結(jié)功能低下及外周血管疾病患者。降壓作用前可出現(xiàn)短暫血壓升高現(xiàn)象。有明顯鎮(zhèn)靜作用。不良反應(yīng)輕微,很少發(fā)生體位性低血壓。其他藥物非諾多泮:肝多巴胺受體激動(dòng)劑。肝擴(kuò)張小動(dòng)脈,并擴(kuò)張腎動(dòng)脈增加腎血流并具有直接促尿鈉排泄及利尿作用。適用于大多數(shù)高血壓急癥。慎用:肝硬化、門脈高壓、不穩(wěn)定心絞痛、青光眼。三甲噻方夾層神經(jīng)節(jié)阻滯劑,同時(shí)阻斷交感和副
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