止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢

關(guān)于止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢第1頁，共18頁，2022年，5月20日，4點(diǎn)3分，星期五內(nèi)容1.止吐藥的現(xiàn)狀2.止吐藥的分類3.止吐藥市場及

發(fā)展趨勢第2頁，共18頁，2022年，5月20日，4點(diǎn)3分，星期五1.止吐藥的現(xiàn)狀國內(nèi)仿制為主熱點(diǎn)集中在5-HT3受體拮抗劑和NK-1受體拮抗劑類藥物。臨床用藥和市場銷售以5-HT3受體拮抗。

5-HT3受體拮抗劑呈逐年增長趨勢并占據(jù)98%的市場份額

第3頁，共18頁，2022年，5月20日，4點(diǎn)3分，星期五2.止吐藥的分類2.1以作用機(jī)制與發(fā)展歷史分三大類：傳統(tǒng)藥、5-HT3受體拮抗劑、NK-1受體拮抗劑2.1.1傳統(tǒng)止吐藥：多巴胺受體拮抗劑、乙酰膽堿受體拮抗劑、

組胺H1或H2受體拮抗劑、作用于大腦皮

質(zhì)藥物和類固醇激素類

發(fā)展：20世紀(jì)的70-80年代

臨床應(yīng)用：以多巴胺受體拮抗劑應(yīng)用較多

典型藥物：甲氧氯普胺、多潘立酮(嗎丁

啉)

、地塞米松

第4頁，共18頁，2022年，5月20日，4點(diǎn)3分，星期五2.1.25-HT3受體拮抗劑：

發(fā)展：1986年

代表藥物：昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、多拉司

瓊、帕洛諾司瓊、等10種，其中7種進(jìn)入

國內(nèi)市場。

臨床用藥：帕洛諾司瓊、托烷司瓊、昂丹司瓊、格拉

司瓊。2.1.3NK-1受體拮抗劑（神經(jīng)激肽受體拮抗劑）

發(fā)展：（1）2003年，阿瑞吡坦默克公司上市標(biāo)志著

新一代化療藥進(jìn)入臨床應(yīng)用。

（2）2008年1月29日，默克公司宣布FDA

批準(zhǔn)褔沙匹坦二甲葡胺(商品Emend)

注射劑上市。

（3）2014年3月30日，默沙東公司研發(fā)

的阿瑞匹坦膠囊獲得了中國國家食品藥

品監(jiān)督管理總局（CFDA）的批準(zhǔn)。

第5頁，共18頁，2022年，5月20日，4點(diǎn)3分，星期五2.1.3代表藥物：阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺

臨床用藥：阿瑞吡坦?！叭?lián)方案”——阿

瑞匹坦、5-HT3受體拮抗劑、聯(lián)用

地塞米松作為化療止吐的一線治療

方案，

此方案與美國NCCN指南基

本一致。

第6頁，共18頁，2022年，5月20日，4點(diǎn)3分，星期五3.止吐藥市場及發(fā)展趨勢3.1市場需求2009年新發(fā)病例死亡率死亡數(shù)312萬180.5/10萬270萬2015年364萬臨床治療：化療是目前癌癥較為常用的手段之一，CINV是腫瘤患者化療中遇到的比較普遍的不良反應(yīng)，75%以上的化療藥物均會(huì)導(dǎo)致不同程度的惡心、嘔吐，如果控制不理想，將影響患者的生活質(zhì)量。

第7頁，共18頁，2022年，5月20日，4點(diǎn)3分，星期五3.1.1止吐藥市場平穩(wěn)正增長據(jù)藥物綜合數(shù)據(jù)庫統(tǒng)計(jì)顯示：止吐藥國內(nèi)重點(diǎn)城市醫(yī)院用藥

金額

年份（年）201120122013逐年增長率金額（億）9.0610.4712.0815%3.1.2

5-HT3受體拮抗劑類藥物占據(jù)國內(nèi)止吐藥市場主要份額

年份（年）201120122013逐年增長率金額（億）8.910.311.9.15.8%綜上：由重點(diǎn)城醫(yī)院數(shù)據(jù)分析，5-HT3受體拮抗劑類藥

物的用藥金額占據(jù)98%

的絕對份額。

第8頁，共18頁，2022年，5月20日，4點(diǎn)3分，星期五ASCO更新腫瘤患者止吐藥應(yīng)用指南新指南建議高致吐藥物：聯(lián)合應(yīng)用5-羥色胺受體拮抗劑、地塞米松、神經(jīng)肌肽受體拮抗劑阿瑞吡坦中致吐藥物：5-羥色胺受體拮抗劑和地塞米松兒科腫瘤患者：聯(lián)合應(yīng)用5-羥色胺拮抗劑和皮質(zhì)類固醇激素放療：每次照射前均應(yīng)給與5-羥色胺受體拮抗劑第9頁，共18頁，2022年，5月20日，4點(diǎn)3分，星期五用藥方案表2預(yù)防由不同風(fēng)險(xiǎn)藥物所致嘔吐的用藥方案致吐風(fēng)險(xiǎn)分級致吐藥用藥方案用藥方法與劑量高（>90%）托烷司瓊：第1天地塞米松：第1.2.3天阿瑞吡坦：第1.2.3天托烷司瓊口服或靜脈：5mg地塞米松口服或靜脈：8mg阿瑞吡坦口服：125mg~80mg中（30%~90%）低（10%~30）托烷司瓊或地塞米松口服或靜脈：按需用量極低（<10%）第10頁，共18頁，2022年，5月20日，4點(diǎn)3分，星期五3.2.15-HT3受體拮抗劑市場分析第11頁，共18頁，2022年，5月20日，4點(diǎn)3分，星期五第12頁，共18頁，2022年，5月20日，4點(diǎn)3分，星期五3.2.25-HT3受體拮抗劑藥學(xué)及臨床分析抗吐時(shí)間長短半衰期約為18~24h半衰期3.1~5.9h半衰期6~12h格拉司瓊托烷司瓊最長昂丹司瓊最短抗吐時(shí)間長短可能與他們半衰期不同有關(guān)第13頁，共18頁，2022年，5月20日，4點(diǎn)3分，星期五主環(huán)結(jié)構(gòu)分析5-羥色胺昂丹司瓊格拉司瓊托烷司瓊第14頁，共18頁，2022年，5月20日，4點(diǎn)3分，星期五與5-羥色胺受體親和力：托烷司瓊》格拉司瓊>昂丹司瓊專屬性：對5-羥色胺3受體具有高度選擇性專屬性較差，與5-HT受體均有結(jié)合作用第15頁，共18頁，2022年，5月20日，4點(diǎn)3分，星期五3.2止吐藥的發(fā)展趨勢1.傳統(tǒng)止吐藥仿制退潮，地塞米松仍受青睞

第16頁，共18頁，2022年，5月20日，4點(diǎn)3分，星期五2.5-HT3受體拮抗劑中流砥柱，格局有變

帕洛諾司瓊與托烷司瓊呈齊頭并進(jìn)，多拉司瓊逐漸受到重視，

昂丹司瓊與格拉司瓊減退趨勢。3.

NK-1受體拮抗劑成為新的熱點(diǎn)

阿瑞吡坦是首個(gè)全球上市的NK-1受體拮抗劑類止吐藥2003年默克新藥注冊上市，2005默沙東申請進(jìn)口批件，2013

年