中藥片劑優(yōu)點(diǎn)

中藥片劑優(yōu)點(diǎn)：劑量準(zhǔn)確，②質(zhì)量穩(wěn)定③生產(chǎn)機(jī)械化、自動(dòng)化程度高④服用、攜帶、貯藏等較方便⑤品種豐富缺點(diǎn)：制備或貯藏不當(dāng)會(huì)影響片劑的崩解、吸收；某些中藥片劑易引濕受潮；含揮發(fā)性成分的片劑，久貯時(shí)其成分含量下降；片劑中藥物的溶出度和生物利用度較膠囊劑、散劑稍差；兒童和昏迷病人不易吞服。二、中藥片劑的類型1.按其原料及制法特征，中藥片劑可分為四種類型：（1）半浸膏片：系指將處方部分藥材細(xì)粉與其余藥料制得的稠膏混合制成的片劑，如銀翹解毒片等。（2）（3）片（2）（3）片等。（4）全粉末片：系指將處方中全部藥材粉碎成細(xì)粉，加適宜輔料制成的片劑。如參茸提純片：系指以處方藥材提取的有效成分或有效部位的細(xì)粉為原料，加適宜輔料制成的片劑，如銀黃片等。2.按給藥途徑結(jié)合制法與作用，片劑可分為以下幾類：口服片：口服普通片（素片和包衣片）、咀嚼片、分散片、泡騰片、多層片口腔用片：含片、舌下片、口腔唇頰片、口腔貼片外用片口服片：口服普通片（素片和包衣片）、咀嚼片、分散片、泡騰片、多層片口腔用片：含片、舌下片、口腔唇頰片、口腔貼片外用片：陰道片、外用溶液片其他：緩釋片、控釋片、微囊片、固體分散片（2）（3）（4）片劑輔料：片劑中除主藥以外的一切附加物料的總稱，亦稱賦形劑。加輔料目的：確保壓片物料的流動(dòng)性、潤(rùn)滑性、可壓性及其成品的崩解性等。片劑輔料分類：稀釋劑與吸收劑、潤(rùn)濕劑與黏合劑、崩解劑及潤(rùn)滑劑。.稀釋劑：適用于主藥劑量小于0.1g，或含浸膏量多，或浸膏黏性太大而制片困難者.吸收劑：適用于原料藥中含有較多揮發(fā)油、脂肪油或其他液體，而需制片者稀釋劑與吸收劑★常用品種特點(diǎn)應(yīng)用淀粉不溶于冷水和乙醇，在水中加熱到62?72°C可糊化；遇水膨脹，但遇酸或堿在潮濕狀態(tài)及加熱時(shí)逐漸水解而失去膨脹作用；一般含12%?15%的水分而不潮解。淀粉的可壓性差，使用量不宜太大，與適量黏合力較強(qiáng)的糊精、糖粉合用以增加其黏合性。常用的是玉米淀粉。稀釋劑、吸收劑、崩解劑糊精常與淀粉配合用作稀釋劑，但不宜作為速溶片的填充劑。糊精漿（多與淀粉漿配合）可作為黏合劑。用量較多時(shí)宜選用乙醇為潤(rùn)濕劑，以免顆粒過硬。應(yīng)注意糊精對(duì)某些藥物的含量測(cè)定有干擾稀釋劑、黏合劑預(yù)膠化淀粉（又稱可壓性淀粉）有良好的可壓性、流動(dòng)性和自身潤(rùn)滑性。制成的片劑硬度、崩解性均較好，尤適于粉末直接壓片稀釋劑、黏合劑、崩解劑糖粉易溶于水，易吸潮結(jié)塊。多用于口含片、咀嚼片及纖維性或質(zhì)稀釋劑、

地疏松的中藥制片。糖粉常與淀粉、糊精配合使用。糖粉具引濕性，用量過多會(huì)使制粒、壓片困難，久貯使片劑硬度增加；酸性或強(qiáng)堿性藥物能促使蔗糖轉(zhuǎn)化，增加其引濕性，故不宜配伍使用。黏合劑、矯味劑乳糖易溶于水，無引濕性；具良好的流動(dòng)性、可壓性；優(yōu)良的填充劑，制成的片劑光潔、美觀，硬度適宜，釋放藥物較快，較少影響主藥的含量測(cè)定，久貯不延長(zhǎng)片劑的崩解時(shí)限，尤其適用于引濕性藥物。國(guó)內(nèi)現(xiàn)多用淀汾：糊精：糖粉（7：1：1）混合物替代。噴霧干燥乳糖可選作粉末直接壓片輔料。稀釋劑、吸收劑甘露醇清涼味甜，易溶于水；無引濕性，且可壓性好?？诤闹饕♂寗┖统C味劑，亦可作為咀嚼片的填充劑和黏合劑。稀釋劑、黏合劑、矯味劑硫酸鈣二水物不溶于水，無引濕性，性質(zhì)穩(wěn)定，對(duì)油類有較強(qiáng)的吸收能力，并能降低藥物的引濕性。硫酸鈣半水物遇水易固化硬結(jié)，不宜選用。使用二水物以濕法制粒壓片時(shí)，濕粒干燥溫度應(yīng)控制在70°C以下。本品可影響槲皮素的吸收。稀釋劑、吸收劑磷酸氫鈣、磷酸鈣水不溶性、無引濕性的特點(diǎn)，且穩(wěn)定性、流動(dòng)性較好。均為中藥浸出物、油類及含油浸膏的良好吸收劑，并有減輕藥物引濕性的作用。吸收劑微粉硅膠微粉硅膠制成顆粒有很好的流動(dòng)性和可壓性，也可用于粉末直接壓片的助流劑和崩解劑。吸收劑、崩解劑、助流劑氧化鎂、碳酸鈣、碳酸鎂：吸收劑二、潤(rùn)濕劑與黏合劑潤(rùn)濕劑與黏合劑在制片中具有使固體粉末黏結(jié)成型的作用。潤(rùn)濕劑：本身無黏性，但能潤(rùn)濕并誘發(fā)藥粉黏性的液體，適用于具有一定黏性的藥料制粒壓片。黏合劑：本身具有黏性，能增加藥粉間的黏合作用，以利于制粒和壓片的輔料，適用于沒有黏性或黏性不足的藥料制粒壓片。1.潤(rùn)濕劑：水、乙醇黏合劑：淀粉漿（糊）糖漿、液狀葡萄糖、飴糖、煉蜜膠漿類：阿拉伯膠、明膠、聚維酮（PVP）微晶纖維素纖維素衍生物：羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）、羥丙基甲基纖維素（HPMC）、低取代羥丙基纖維素（L-HPC），乙基纖維素（EC）——緩釋制劑其他：海藻酸鈉、硅酸鎂鋁、白及膠、聚乙二醇（PEG）4000、中藥稠膏干燥黏合劑：改良淀粉、聚乙二醇（PEG）6000、速流乳糖、高純度糊精潤(rùn)濕劑與黏合劑*常用品種特點(diǎn)應(yīng)用水一般應(yīng)使用制藥純水（蒸餾水、去離子水等），采用噴霧法潤(rùn)濕劑

加入，使其均勻分散。不耐熱、易溶于水或易水解的藥物則不宜采用。乙醇凡藥物具有黏占性，但遇水后黏性過強(qiáng)而不易制粒；或遇水受熱易變質(zhì)；或藥物易溶于水難以制粒；或干燥后顆粒過硬，影響片劑質(zhì)量者，均可選用不同濃度的乙醇。中藥浸膏粉、半浸膏粉等制粒，使用大量淀粉、糊精或糖粉作輔料者亦常用乙醇潤(rùn)濕劑淀粉漿（糊）為最常用的黏合劑。系由淀粉加水在70。。左右糊化制成的稠厚膠體，放冷后呈膠凍狀。一般濃度為8%?15%，10%最常用。本品適用于對(duì)濕熱穩(wěn)定，而且藥物本身不太松散的品種，尤適用于可溶性藥物較多的處方。淀粉漿的制法：煮漿法和沖漿法。黏合劑糖漿黏合力強(qiáng)，適用于纖維性強(qiáng)、彈性大以及質(zhì)地疏松的中藥制片。使用濃度多為50%?70%，常與淀粉漿或膠漿混合使用。不宜用于酸、堿性較強(qiáng)的藥物，以免產(chǎn)生轉(zhuǎn)化糖而增加引濕性，不利制片。黏合劑液狀葡萄糖、飴糖、煉蜜具有較強(qiáng)的黏性，但均具一定引濕性，應(yīng)控制用量。黏合劑膠漿類為黏合性很強(qiáng)的，適用于可壓性差易松散性藥物或硬度要求大的片劑。使用時(shí)若濃度過高、用量過大會(huì)影響片劑的崩解和藥物的溶出。阿拉伯膠漿和明膠漿主要用于口含片及輕質(zhì)或易失去結(jié)晶水的藥物。聚維酮（PVP）的干粉為直接壓片的干燥黏合劑，能增加疏水性藥物的親水性，有利于片劑崩解;其無水乙醇溶液可用于泡騰片酸、堿性粉末直接混合制粒，不會(huì)發(fā)生酸、堿反應(yīng)；其乙醇溶液適用于對(duì)濕熱敏感藥物的制粒;而5%?10%PVP水溶液是噴霧干燥制粒時(shí)的良好黏合劑，尤適用于作為咀嚼片的黏合劑黏合劑微晶纖維素不溶于水、稀酸及有機(jī)溶劑中；具快速崩解性、較好流動(dòng)性;可壓性好，受壓時(shí)粒子間借氫鍵而結(jié)合；有較大的容納量?？勺黟ず蟿?、崩解劑、助流劑和稀釋劑，可用于粉末直接壓片。因具吸濕潮解性，故不宜用于包衣片及某些遇水不穩(wěn)定的藥物。黏合劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑（助流劑）和稀釋劑纖維素衍生物：CMC-Na、HPMC、L-HPC、EC黏合劑，兼崩解作用海藻酸鈉、硅酸鎂鋁、白及膠、聚乙一醇（PEG）4000、中藥稠膏黏合劑改良淀粉、聚乙二醇（PEG）6000、速流乳糖、高純度糊精干燥黏合劑三、崩解劑崩解劑：能促使片劑在胃腸液中迅速崩解成小子粒而更利于藥物溶出的輔料。主要作用：消除因黏合劑和高度壓縮而產(chǎn)生的結(jié)合力。除口含片、舌下片、長(zhǎng)效片外，一般片劑均需加用崩解劑。中藥片劑因大多含有藥材細(xì)粉或浸膏，其本身遇水后能緩緩崩解，故一般不另加崩解劑。片劑的崩解機(jī)理^（1） 毛細(xì)管作用：崩解劑在片中形成許多易于被水潤(rùn)濕的毛細(xì)管通道，且在水性介質(zhì)中呈現(xiàn)較低的界面張力，當(dāng)片劑與胃腸液接觸后，水即從這些親水性通道進(jìn)入片劑內(nèi)部，使片劑潤(rùn)濕而崩解。淀粉及其衍生物、纖維素衍生物的崩解作用多與此相關(guān)。（2） 膨脹作用：片劑中的崩解劑吸水后，因其自身充分膨脹而體積顯著增大，促使片劑的結(jié)合力瓦解而崩散。體積膨脹越大崩解效果越好，羧甲基淀粉及其鈉鹽的崩解作用即在于此。某些藥物因溶解時(shí)產(chǎn)熱而使片劑中殘存的空氣膨脹，對(duì)促進(jìn)片劑崩解也有一定作用。（3） 產(chǎn)氣作用：泡騰崩解劑遇水產(chǎn)生氣體，借氣體的膨脹而使片劑崩解。（4） 其他作用：可溶性原、輔料遇水溶解使片劑崩解或蝕解；表面活性劑因能改善顆粒的潤(rùn)濕性，而促進(jìn)崩解；輔料中加用了相應(yīng)的酶，因酶解作用而有利于崩解等。片劑常用崩解劑主要品種：干燥淀粉、羧甲基淀粉鈉（CMS-Na）、低取代羥丙基纖維素（L-HPC）、羥丙基淀粉、微晶纖維素、交聯(lián)聚維酮（交聯(lián)PVP）、海藻酸鈉等。崩解劑★常用品種特點(diǎn)應(yīng)用干燥淀粉本品較適用于不溶性或微溶性藥物的片劑，而對(duì)易溶性藥物片劑的崩解作用較差，用前應(yīng)100°C干燥。崩解機(jī)理主要因其毛細(xì)管作用及其吸水膨脹性。崩解劑羧甲基淀粉鈉（CMS-Na）又稱乙醇酸鈉淀粉，在水中，其體積能膨脹約300倍，是優(yōu)良的崩解劑。適用于可溶性和不溶性藥物。崩解劑，干燥黏合劑低取代羥丙基纖維素（L-HPC）吸水膨脹度達(dá)500%?700%，崩解作用好。因其與藥料粉粒間有較大的鑲嵌作用，故同時(shí)具有一定的黏結(jié)性，有利于成型和提高片劑的硬度。崩解劑、黏合劑羥丙基淀粉、微晶纖維素、交聯(lián)聚維酮（交聯(lián)PVP）、海藻酸鈉崩解劑泡騰崩解劑為碳酸氫鈉與構(gòu)櫞酸（或酒石酸等）組成的崩解劑，遇水產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w而使片劑崩解。本品可用于溶液片、外用避孕片。崩解劑表面活性劑（聚山梨酯80、月桂醇硫酸鈉）能增加藥物的潤(rùn)濕性，促進(jìn)水分向片內(nèi)滲透，而加速疏水性或不溶性藥物片劑崩解。崩解輔助劑3.片劑崩解劑的加入方法（1） 內(nèi)加法：將崩解劑與主藥等混合后制粒，崩解作用起自顆粒內(nèi)部，一經(jīng)崩解便成粉粒，有利于藥物成分溶出。但由于淀粉在制粒中已接觸濕和熱，因此崩解作用不強(qiáng)。（2） 外加法：將崩解劑混勻于整粒后的干顆粒中壓片，崩解作用起自顆粒之間，崩解速度較快。但因顆粒內(nèi)無崩解劑，故不易崩解成粉粒。若用量太大，可因細(xì)粉量過多導(dǎo)致壓片困難或片重差異大。必要時(shí)可將淀粉制成空白顆粒與藥物顆?；靹蚝髩浩＃?） 內(nèi)、外加結(jié)合法：即將用量50%?75%的崩解劑內(nèi)加制粒，其余外加在干顆粒中，當(dāng)片劑遇水時(shí)首先崩解成顆粒，顆粒繼續(xù)崩解成細(xì)粉，藥物成分溶出較快。（4） 特殊加入法泡騰崩解劑酸、堿性組分應(yīng)分別與處方藥料或其他輔料制成干顆粒后，臨壓片時(shí)混勻。在生產(chǎn)和貯存過程中，要嚴(yán)格控制水分，避免與潮氣接觸。表面活性劑的加入，一般制成醇溶液噴于干顆粒上，密閉滲吸；或制粒時(shí)溶于黏合劑內(nèi)；或與崩解劑混勻后加于干顆粒中。四、潤(rùn)滑劑壓片前必須加入的能增加顆粒（或粉末）流動(dòng)性，減少顆粒（或粉末）與沖模內(nèi)摩擦力具有潤(rùn)滑作用的物料稱為潤(rùn)滑劑。助流劑抗黏著劑潤(rùn)滑劑潤(rùn)滑劑的作用★:降低壓片顆粒（或粉粒）相互間的摩擦力，增加顆粒（或粉粒）的流動(dòng)性，利于準(zhǔn)確加料，減少片重差異。避免粉粒在沖、模表面附著，確保片面光潔。降低粉?；蚱瑒┡c沖、模間的摩擦力，利于正常壓片，并易于出片，同時(shí)減少?zèng)_、模磨損。常用潤(rùn)滑劑有：硬脂酸鎂、硬脂酸、硬脂酸鋅和硬脂酸鈣、滑石粉、聚乙二醇PEG）、月桂醇硫酸鎂（鈉）（十二烷基硫酸鎂）、微粉硅膠潤(rùn)滑劑★常用品種特點(diǎn)應(yīng)用硬脂酸鎂潤(rùn)滑性強(qiáng)，附著性好，但助流性差；具疏水性，用量大會(huì)影響片劑崩解，或產(chǎn)生裂片。呈弱堿性，某些維生素及有機(jī)堿鹽等遇堿不穩(wěn)定的藥物不宜使用。潤(rùn)滑劑硬脂酸、硬脂酸鋅（粉末直接壓片）和硬脂酸鈣潤(rùn)滑劑滑石粉為白色結(jié)晶性粉末，其成分為含水硅酸鎂。不溶于水，但具親水性；助流性、抗黏著性良好，但附著性較差。多與硬脂酸鎂等聯(lián)合應(yīng)用。?潤(rùn)滑劑聚乙二醇水溶性潤(rùn)滑劑，適用于溶液片或泡騰片。潤(rùn)滑劑月桂醇硫酸鎂（鈉）水溶性表面活性劑，具良好潤(rùn)滑作用，可改善片劑的崩解和藥物的溶出，并能增強(qiáng)片劑的機(jī)械強(qiáng)度。潤(rùn)滑劑微粉硅膠不溶于水，但親水性強(qiáng)；有良好的流動(dòng)性、可壓性、附著性。粉末直接壓片優(yōu)良的助流劑、潤(rùn)滑劑、抗黏附劑、吸收劑、崩解劑2.中藥原料處理的一般原則含水溶性有效成分，或含纖維較多、黏性較大、質(zhì)地泡松或堅(jiān)硬的藥材，以水煎煮，濃縮成稠膏。必要時(shí)采用高速離心或加乙醇等純化方法去除雜質(zhì)，再制成稠膏或干浸膏；含淀粉較多的藥材、貴重藥、毒性藥、樹脂類藥及受熱有效成分易破壞的藥材等，一般粉碎成100目左右細(xì)粉，用適當(dāng)方法滅菌后備用；含揮發(fā)性成分較多的藥材宜用雙提法，先提取揮發(fā)性成分備用，藥渣再與余藥加水煎煮，并與蒸餾后藥液共制成稠膏或干浸膏粉；含脂溶性有效部位的藥材，可用適宜濃度的乙醇或其他溶劑以適當(dāng)?shù)姆椒ㄌ崛?，再濃縮成稠膏；有效成分明確的藥材采用特定的方法和溶劑提取后制片。制顆粒的目的^增加物料的流動(dòng)性，使片重和含量準(zhǔn)確；避免粉末分層，保證片劑含量均勻；減少細(xì)粉吸附和容存的空氣，避免片劑松裂；避免細(xì)粉飛揚(yáng)及黏沖、拉模等現(xiàn)象。（五） 干顆粒的質(zhì)量要求主藥含量含水量：中藥3%?5%，化學(xué)藥1%?3%。松緊度：干顆粒以手指輕捻能碎成有粗糙感的細(xì)粉為宜。粗細(xì)度：一般干顆粒中20?30目的粉粒以20%?40%為宜。（六） 壓片前干顆粒的處理★整粒加揮發(fā)油或揮發(fā)性藥物處方中含有的或提得的揮發(fā)油，可加于整粒時(shí)從干顆粒中篩出的部分細(xì)粉中，兩者混勻后，再與其他干?；靹?。薄荷腦、冰片等揮發(fā)性固體藥物，可用少量乙醇溶解后或與其他成分研磨共熔稀釋后，噴霧在顆粒上混勻。加入揮發(fā)性成分的干顆粒應(yīng)立即置密閉容器內(nèi)貯放數(shù)小時(shí)，使揮發(fā)性成分在顆粒中滲透均勻，以免由于揮發(fā)油吸附于顆粒表面，壓片時(shí)產(chǎn)生裂片。若揮發(fā)油含量較多（一般超過0.6%）時(shí)，常加用適量吸收劑將油吸收后，再混勻壓片。若將揮發(fā)油微囊化或制成0-環(huán)糊精包合物加入，既便于壓片又可以減少揮發(fā)性成分的損失。加崩解劑與潤(rùn)滑劑崩解劑：整粒時(shí)加入。潤(rùn)滑劑：整粒后加入。二、壓片過程中可能發(fā)生的問題及解決辦法★1.松片片劑硬度不夠，即將其置中指和食指間，用拇指輕壓就碎裂的現(xiàn)象稱為松片。松片發(fā)生原因★解決辦法潤(rùn)濕劑或黏占合劑品種不當(dāng)或用量不足，致使壓片物料細(xì)粉過多加入干燥黏合劑，或另選黏性較強(qiáng)的黏合劑或適當(dāng)增加其用量重新制粒含纖維、角質(zhì)類、礦物類藥量多，缺乏黏性或具彈性，致使顆粒松散不易壓片顆粒疏松，流動(dòng)性差，致填充量不足而產(chǎn)生松片藥料中含揮發(fā)油、脂肪油等成分較多若為無效成分，可用壓榨法或脫脂法去油；若為有效成分，可加適宜的吸收劑吸收，也可制成微囊或包合物備用制劑工藝不當(dāng)，如藥液濃縮時(shí)溫度過高，使部分浸膏炭化，降低了黏性；或浸膏粉細(xì)度不夠，致黏性減小等米用新技術(shù)改進(jìn)制劑工藝。如顆粒過干，壓片時(shí)彈性變形大，壓成的片子硬度差，可采用相應(yīng)方法，調(diào)控顆粒中的含水量壓片時(shí)壓力過小或車速過快，受壓時(shí)間過短適當(dāng)增大壓力，減慢車速

因磨損而致沖頭長(zhǎng)短差異，沖頭短則?？字蓄w粒所受壓力變小，或下沖下降不靈活致?？字蓄w粒填充不足更換沖頭片劑露置過久，吸濕膨脹而松片在干燥、密閉條件下貯藏2.裂片片劑受到震動(dòng)或經(jīng)放置后，從腰間開裂或頂部脫落一層，稱裂片。裂片發(fā)生原因解決辦法壓片物料細(xì)粉過多，或顆粒過粗、過細(xì)采用與松片相同的處理方法原料為針、片狀結(jié)晶，且結(jié)晶過大，黏合劑未進(jìn)入晶體內(nèi)部引起裂片顆粒中含油類成分或纖維成分較多時(shí)易引起裂片加用吸收劑或糖粉顆粒過干或藥物失去結(jié)晶水過多引起裂片可噴灑適量稀乙醇濕潤(rùn)，或與含水量較高的顆粒摻和后壓片壓片時(shí)壓力過大，或車速過快，顆粒中空氣未逸出造成裂片調(diào)節(jié)壓力或減慢車速?zèng)_模不合要求，如模圈因摩擦而