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文檔簡介

第六章阿片樣鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類鹽酸嗎啡（MorphineHydrochloride）

結(jié)構(gòu)特征：1、五個環(huán)組成的剛性分子2、兩個羥基3、一個叔胺4、5個手性碳（5、6、9、13、14）5、B/C環(huán)呈順式。C/D環(huán)呈反式，C/E環(huán)呈順式，

性質(zhì)：1、酸堿兩性2、嗎啡及其鹽的水溶液不穩(wěn)定，放置過程中，受光催化易被空氣中的氧氧化變色，生成毒性大的雙嗎啡或稱偽嗎啡如何防止嗎啡注射液的氧化？3、嗎啡被鐵氰化鉀氧化后再與三氯化鐵試液反應(yīng)，生成亞鐵氰化鐵（普魯士藍(lán)）顯藍(lán)綠色，可待因無此反應(yīng)，可供鑒別。

4、生物堿反應(yīng)：嗎啡與生物堿顯色劑甲醛硫酸試液反應(yīng)即顯紫堇色；與鉬硫酸試液反應(yīng)顯紫色，繼變?yōu)樗{(lán)色，最后變?yōu)樽鼐G色。

5、脫水重排反應(yīng)：嗎啡與鹽酸或磷酸加熱反應(yīng)，經(jīng)分子重排生成的阿撲嗎啡，具有鄰二酚結(jié)構(gòu)，更易被氧化，在堿性條件下被碘氧化后，有水和醚存在時，水層呈綠色，醚層呈紅色，中國藥典用此反應(yīng)對鹽酸嗎啡中的雜質(zhì)阿撲嗎啡作限量檢查。

作用：嗎啡為μ阿片受體強激動劑，鎮(zhèn)痛作用強。但是，不良反應(yīng)多，成癮性強，濫用危害極大。需按國家頒布的《麻醉藥品管理條例》管理。

二、半合成鎮(zhèn)痛藥嗎啡結(jié)構(gòu)中官能團的改變：1）成醚：C3位甲醚化，得到可待因，鎮(zhèn)咳作用2）?；篊3，C6位二乙?；?，得到海洛因，成癮性、毒性大大↑3）氧化：雙氫嗎啡酮C3位甲醚化，得到雙氫可待因酮，作用↑，成癮性↑4）引入C14位羥基，作用↑。如雙氫嗎啡酮引入C14位羥基，得到羥基嗎啡酮，作用↑，成癮性不增加。5）N上甲基被取代：6）高效鎮(zhèn)痛藥：埃托啡和二氫埃托啡

1000倍1.2萬倍20-30倍，部分激動劑成癮性↓三、全合成鎮(zhèn)痛藥1）嗎啡烴類嗎啡結(jié)構(gòu)中基本骨架的改變--得到四個結(jié)構(gòu)類型2）苯嗎喃類部分激動劑作用型受體大劑量時有輕度拮抗Morphine的作用用于鎮(zhèn)痛效力為Morphine三分之一為Pethidine的三倍副作用小，成癮性小噴他佐辛Pentazocine鎮(zhèn)痛新3）哌啶類阿尼利定安那度爾芬太尼鹽酸哌替啶作用↓，成癮性↓4）氨基酮類鹽酸美沙酮為阿片受體激動劑

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