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Hotline:400-820-3792Inhibitors?Agonists?ScreeningLibrarieswww.MedChemENP-G2-044Cat.No.:HY-125506CASNo.:1807454-59-6分?式:C??H??F?N?O?分?量:399.37作?靶點:Others作?通路:Others儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:100mg/mL(250.39mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.5039mL12.5197mL25.0394mL5mM0.5008mL2.5039mL5.0079mL10mM0.2504mL1.2520mL2.5039mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲備液,并請注意儲備液的保存?式和期限。體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當?shù)娜芙?案,配制前請先配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑(為保證實驗結(jié)果的可靠性,體內(nèi)實驗的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當天使?;澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;以下溶劑前的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?):1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(6.26mM);Clearsolution2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(6.26mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY1/2MasterofSmallMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE?物活性NP-G2-044?種有效的、具有?服活性的fascin蛋?抑制劑,IC50值約為2μM。NP-G2-044可阻斷腫瘤轉(zhuǎn)移并增強抗腫瘤免疫應答。體外研究NP-G2-044inhibitsthemigrationofMDA-MB-231tumorcellswithanIC50~10μM.NP-G2-044decreasesfilopodialformationresultingindecreasedlamellipodialformation[1].體內(nèi)研究NP-G2-044(100mg/kg;i.p.;dailyfor18days)inhibitsbreasttumormetastasisinmousemodels[1].Uponoraladministration,NP-G2-044targetsandbindstofascin,therebypreventingtheinteractionoffascinwithactinfilaments,therebypreventingactinbundlingandfilopodiaformation.Bypreventingactincytoskeletalreorganization,thedynamicchangesincellshapethatarenecessaryfortumorcellmigrationandinvasiontooccurareimpaired,andtumorcellmigrationandmetastasisareinhibited[3].AnimalModel:6-8weekoldfemaleBALB/cmice(mousemodelbearing4T1tumorcells)[1]Dosage:100mg/kgAdministration:I.p.;dailyfor18daysResult:Inhibitionof4T1mousemammarytumorcellmetastasistothelung.REFERENCES[1].HanS,etal.Improvingfascininhibitorstoblocktumorcellmigrationandmetastasis.MolOncol.2016;10(7):966-980.[2].VincentChung,etal.AbstractC053:NP-G2-044,anovelfascininhibitor,blockstumormetastasisandincreasesantitumorimmuneresponse.[3].FascinInhibitorNP-G2-044.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearch
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