藥劑學(xué)第4-7章課件

四、膠囊劑和滴丸1.膠囊劑：藥物或加有輔料充填于空心膠囊或密封于軟質(zhì)囊殼中的固體制劑。特點(diǎn)：（1）掩蓋藥物不良臭味、提高藥物的穩(wěn)定性（2）溶散迅速，吸收快，生物利用度高（與片劑相比）（3）油脂類藥或難溶性藥物溶于適當(dāng)?shù)挠椭醒b入軟膠囊中（4）使藥物具有定位，緩控釋作用。不適宜制成膠囊劑的藥物：（1）水溶液或稀乙醇液的藥物；（2）易風(fēng)化藥物；（3）易吸濕藥物；（4）易溶性的刺激性藥物。

2.滴丸：固體或液體藥物與適宜基質(zhì)加熱熔融后溶解、乳化或混懸于基質(zhì)中，再滴入不相溶、互不作用的冷凝液中，由于表面張力作用使液滴收縮成球狀而制成的制劑，主供口服。冷卻液分為兩類：（1）脂溶性基質(zhì)滴丸選用水、不同濃度的醇；（2）水溶性基質(zhì)滴丸選用石蠟、甲基硅油等。冷卻液選擇條件除安全穩(wěn)定外，應(yīng)有適宜的相對(duì)密度和粘度（略高于或略低于滴丸的相對(duì)密度，使滴丸在冷卻液中緩緩下沉上浮，保證成型完好）。最佳選擇題1.下列關(guān)于膠囊劑的概念正確敘述是(）A.系指將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中制成的固體制劑B.系指將藥物填裝于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑C.系指將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體或半固體制劑

D.系指將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑

E.系指將藥物密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體或半固體制劑2.以水溶性基質(zhì)制備滴丸時(shí)應(yīng)選用哪種冷凝液()A.水與醇的混合液

B.液體石蠟

C.乙醇與甘油的混合液D.液體石蠟與乙醇的混合液

E.以上都不行

DB多項(xiàng)選擇題：4.膠囊劑具有如下哪些特點(diǎn)（）A.能掩蓋藥物不良嗅味、提高穩(wěn)定性B.可彌補(bǔ)其它固體劑型的不足C.可將藥物水溶液密封于軟膠囊中，提高生物利用度D.可延緩藥物的釋放和定位釋藥E.生產(chǎn)自動(dòng)化程度較片劑高、成本低5.哪些性質(zhì)的藥物一般不宜制成膠囊劑（）A.藥物是水溶液

B.藥物油溶液

C.風(fēng)化性藥物D.藥物稀乙醇溶液

E.吸濕性很強(qiáng)的藥物ABDACDE五、栓劑1.栓劑的分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求2.常用基質(zhì)的分類、特點(diǎn)、應(yīng)用與質(zhì)量要求3.栓劑的制備4.栓劑的作用與影響栓劑中藥物吸收的因素

栓劑:藥物與適宜基質(zhì)制成腔道給藥的固體制劑。進(jìn)入腔道后應(yīng)能融化，軟化或溶解，并與分泌液混合，逐漸釋放藥物，產(chǎn)生局部與全身作用油性基質(zhì)：可可豆脂；各種半合成或全合成脂肪酸酯。水溶性基質(zhì)：甘油明膠；聚乙二醇（PEG）；局部作用和全身作用（直腸給藥，距肛門約2cm處，則50﹪-75﹪的藥物不經(jīng)門肝系統(tǒng)，可避免首過作用）冷壓法、熱熔法局部作用栓劑：應(yīng)選熔化、液化慢，釋藥慢、藥物不被吸收的基質(zhì)，如甘油明膠。全身作用栓劑：水溶性藥選用油溶性基質(zhì)，脂類或脂溶性選擇水性基質(zhì)，釋藥快，則吸收快。1.生理因素：（1）用藥部位不同，影響藥物的吸收與分布。距肛門約2cm處，則50﹪-75﹪的藥物不經(jīng)門肝系統(tǒng)，可避免首過作用。（2）直腸液的pH值7.4，且無緩沖能力，直腸液的pH是由進(jìn)入直腸的藥物決定的。（3）直腸內(nèi)無糞便存在有利于藥物的吸收。藥物在直腸保留時(shí)間越長，吸收越完全。2.藥物的理化性質(zhì)：（1）溶解度：水溶性大的藥物吸收較多,難溶性的藥物可用其溶解度大的鹽類或衍生物制成油溶性基質(zhì)的栓劑。（2）粒徑：藥物的粒徑小有利于吸收，可將藥物微粉化。（3）脂溶性與解離度：脂溶性好、不解離的藥物最易吸收；而藥物的解離度與溶液的pH有關(guān)，弱酸性藥物pKa﹥4.3，弱堿性藥物pKa﹤8.5吸收均較快，但弱酸性藥物pKa﹤3，弱堿性藥物pKa﹥10吸收則慢。最佳選擇題：1.下列關(guān)于栓劑的概述錯(cuò)誤的敘述是（）A.栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道給藥的固體制劑B.栓劑在常溫下為固體，塞入人體腔道后，在體溫下能迅速軟化、熔融或溶解于分泌液C.栓劑的形狀因使用腔道不同而異D.使用腔道不同而有不同的名稱E.栓劑屬于局部用藥，僅能發(fā)揮局部作用

E3.下列關(guān)于栓劑的敘述中正確的為（）A.栓劑使用時(shí)塞得深，藥物吸收多，生物利用度大B.局部用藥應(yīng)選釋放快的基質(zhì)C.置換價(jià)是藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值D.糞便的存在有利于藥物的吸收E.水溶性藥物選擇油脂性基質(zhì)不利于發(fā)揮全身作用

C多項(xiàng)選擇題：3.栓劑的一般質(zhì)量要求（）A.藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，栓劑外形應(yīng)完整光滑B.塞入腔道后應(yīng)無刺激性，應(yīng)能融化、軟化或溶化，并與分泌液混合，逐步釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用C.脂溶性栓劑的熔點(diǎn)最好是70℃D.應(yīng)有適宜的硬度，以免在包裝、貯藏或用時(shí)變形E.栓劑應(yīng)絕對(duì)無菌ABD六、軟膏劑、眼膏劑、凝膠劑(自學(xué)）

1.軟膏劑的概念、分類與質(zhì)量要求2.軟膏劑基質(zhì)的作用，要求，分類及常用品種的性質(zhì)、特點(diǎn)和應(yīng)用3.軟膏劑的制備方法和處方分析4.軟膏劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)5.眼膏劑的概念、特點(diǎn)與質(zhì)量要求眼膏劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成的供眼用的無菌軟膏劑

6.眼膏劑的常用基質(zhì)、制備方法及質(zhì)量檢查7.凝膠劑的概念、特點(diǎn)與分類8.凝膠劑的常用基質(zhì)及其特點(diǎn)七、氣霧劑、膜劑、涂膜劑（自學(xué)）

1.氣霧劑的概念、特點(diǎn)、不足、分類與質(zhì)量要求

2.吸入氣霧劑中藥品的吸收3.氣霧劑的組成4.氣霧劑的制備及質(zhì)量評(píng)價(jià)5.噴霧劑與粉霧劑的概念6.膜劑的概念、特點(diǎn)7.膜劑的成膜材料與制備方法8.涂膜劑的概念、應(yīng)用、常用成膜材料、增塑劑及溶劑1.加入下列哪種物料可改善凡士林吸水性（）A.植物油

B.液體石蠟

C.鯨蠟

D.羊毛脂

E.海藻酸鈉2.常用于O/W型乳劑型基質(zhì)乳化劑（）

A.三乙醇胺皂

B.羊毛脂

C.硬脂酸鈣

D.司盤類

E.膽固醇3.下列是軟膏水溶性基質(zhì)的是（）

A.植物油

B.固體石蠟

C.鯨蠟

D.凡士林

E.聚乙二醇DAE4.對(duì)眼膏劑的敘述中錯(cuò)誤的是（）A.眼膏劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成的供眼用的半固體制劑B.眼用軟膏均勻、細(xì)膩、易涂布于眼部，對(duì)眼部無刺激C.成品中不得檢出金黃色葡萄球菌和綠膿桿菌D.用于眼部手術(shù)或創(chuàng)傷的眼膏劑應(yīng)絕對(duì)無菌，且不得加抑菌劑或抗氧劑E.眼膏基質(zhì)：黃凡士林、液體石蠟、羊毛脂（8：1：1）A最佳選擇題：1、下列關(guān)于氣霧劑的概念敘述正確的是（）A.系指藥物與適宜拋射劑裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中而制成的制劑B.是借助于手動(dòng)泵的壓力將藥液噴成霧狀的制劑C.系指微粉化藥物與載體以膠囊、泡囊或高劑量儲(chǔ)庫形式，采用特制的干粉吸入裝置，由患者主動(dòng)吸入霧化藥物的制劑D.系指微粉化藥物與載體以膠囊、泡囊儲(chǔ)庫形式裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓密封容器中而制成的制E.系指藥物與適宜拋射劑采用特制的干粉吸入裝置，由患者主動(dòng)吸入霧化藥物的制劑A